Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Строфантин — сердечный гликозид, механизм действия которого сводится к блокаде Na+/K+-АТФ-азы, в результате чего возрастает содержание натрия в клетках сердечной мышцы и открываются каналы для вхождения кальция внутрь клетки, повышается уровень аденозинмонофосфата и улучшается энергетическое обеспечение миокарда.
Строфантин К, выделенный из семян строфанта Комбе, повышает силу сокращений сердечной мышцы: систола укорачивается, усиливается и становится энергетически экономичной. Увеличивается ударный и минутный объем крови и улучшается опорожнение желудочков. Как следствие — уменьшение размеров сердца и снижение потребности в кислороде.
Гликозиды вызывают удлинение диастолы и замедляют сердечный ритм, в связи с чем улучшаются обменные процессы в миокарде и наполнение камер кровью.
Активируя блуждающий нерв, гликозиды снижают автоматизм синусового узла.
Таким образом, Строфантин нормализует показатели кровообращения. Под его влиянием сердце работает более экономно: выполняет большую работу, без повышения потребления кислорода.
Фармакокинетика
Всасывание
Эффект после внутривенной инъекции через 5-10 минут, максимум действия через 15-30 мин.
Распределение: 40 % связывается с белками крови.
Выведение
Выводится с мочой. Строфантин К имеет период полувыведения из крови 1 сутки. Кумулятивный эффект отсутствует. Кумуляция возникает при сочетании сердечной недостаточности у больного с серьезными нарушениями желче- и мочевыделения.
Химико-биологические процессы в организме
Наблюдается практически полное отсутствие кумулятивного эффекта.
Распределяется лекарственное средство довольно равномерно; в немного большей степени происходит концентрация в тканях надпочечников, печени, поджелудочной железы, почек. В сердечной мышце обнаруживается один процент препарата. По отношению к белкам кровяной плазмы – пять процентов.
Выводится посредством почек в первоначальном виде, не подвергаясь биотрансформации. За сутки выходит примерно 85-90 %, концентрация препарата в плазме снижается на пятьдесят процентов через восемь часов. Полное выведение из организма происходит в период от одного до трёх дней.
К препарату «Строфантин» рецепт на латинском будет приведен ниже.
Противопоказания
- повышенная чувствительность;
- острый миокардит, констриктивный перикардит;
- кардиосклероз;
- AV блокада II–III степени;
- предсердная экстрасистолия;
- инфаркт миокарда;
- гипертрофическая кардиомиопатия;
- тиреотоксикоз;
- синдром каротидного синуса;
С осторожностью применять при приступах Морганьи-Адамс-Стокса в анамнезе, субаортальном стенозе, сердечной астме на фоне митрального стеноза, нестабильной стенокардии, гипоксии, выраженном расширении полостей сердца и электролитных нарушениях (снижение калия и магния, повышение кальция и натрия в крови).
Отдельные указания
С максимальной осмотрительностью возможно применение препарата больными, у которых имеются предсердная экстрасистолия, тиреотоксикоз. Поскольку показатель терапевтического индекса низок, на протяжении лечения требуется серьёзное медицинское наблюдение и индивидуальное назначение дозы.
Если нарушена выделительная функция почек, дозу нужно уменьшить для профилактики гликозидной интоксикации.
Повышению вероятности передозировки препарата способствуют гипомагниемия, выраженная дилатация сердечных полостей, гипокалиемия, гипернатриемия, алкалоз, гиперкальциемия, преклонный возраст. Необходимы особенная осторожность и контроль с помощью электрокардиографа, если нарушена атриовентрикулярная проводимость. К средству «Строфантин» выписать рецепт на латинском должен лечащий доктор.
Если выражены нормо- или брадикардия, а также митральный стеноз, получает развитие хроническая сердечная недостаточность из-за уменьшения диастолического наполнения левого желудочка. Увеличивая сократимость сердечной мышцы правого желудочка, «Строфантин К» способствует последующему увеличению давления в артериях лёгочного ствола, что может стать причиной лёгочного отёка или усугубления недостаточности левого желудочка. Больным, у которых обнаружен митральный стеноз, препараты данного рода назначаются при мерцательной тахиаритмии или в случае присоединения недостаточности правого желудочка. Если у пациента выявлен WPW-синдром, то «Строфантин К» способствует уменьшению атриовентрикулярной проводимости, при этом помогая проводить импульсы с помощью добавочных путей, обходя атриовентрикулярный узел и выступая причиной развития тахикардии пароксизмальной. Как один из способов наблюдения над дигитализацией применяют мониторинг концентрации гликозидов в плазме. Это подтверждают к медикаменту «Строфантин» рецепт на латинском и инструкция.
Если внутривенное введение было осуществлено быстро, то может развиться тахикардия желудочковая, брадиаритмия, атриовентрикулярная блокада и даже остановка сердца. Во время максимального воздействия возможно появление экстрасистолии, в некоторых случаях в виде бигеминии. Чтобы провести профилактику такого эффекта, нужную дозу можно поделить на два-три введения в вену или же ввести первую дозу внутримышечно. Если пациенту до этого были назначены сердечные гликозиды другого типа, то до того, как ввести внутривенно «Строфантин К», необходимо сделать обязательный перерыв от пяти до двадцати четырёх дней, зависящий от того, насколько выражены кумулятивные признаки предыдущего лекарственного препарата.
Инструкция по применению Строфантин К (Способ и дозировка)
Ввиду высокой активности и быстрого действия препарата инструкция по применению Строфантин К должна строго соблюдаться — необходима точность в дозировке и показаниях.
Вводят в вену медленно (в течение 4-6 мин) обычно 1 мл 1 раз в сутки, предварительно разведя в 10 мл раствора глюкозы или натрия хлорида. При внутривенном капельном введении — 1мл препарата на 100 мл натрия хлорида или раствора глюкозы. При таком виде введения реже наблюдаются токсические явления. Высшие дозы при внутривенном введении: разовая — 0,5 мг, суточная — 1 мг.
Редко назначается внутримышечно. Поскольку внутримышечные инъекции болезненны, сначала вводят 5 мл раствора новокаина, затем строфантин + 1 мл новокаина. При внутримышечном применении дозу увеличивают в 1,5 раза.
Применение препарата Строфантин
В/в медленно, максимальная разовая доза — 0,25 мг, суточная — 1 мг. Строфантин вводят в низких дозах — по 0,1–0,15 мг с интервалом от 30 мин до 2 ч. При среднем темпе дигитализации в период насыщения обычно вводят по 0,25 мг 2 раза в сутки с интервалом 12 ч. Продолжительность периода насыщения в среднем составляет 2 дня. Поддерживающая доза строфантина, как правило, не превышает 0,25 мг/ сут. Внутрь таблетки строфантина назначают по 0,00025 г 2–3 раза в сутки, под контролем ЭКГ, доза подбирается индивидуально; поддерживающая доза обычно составляет 0,00025 г 1–2 раза в сутки. Суточная доза не должна превышать 0,001 г.
Передозировка
Гликозидная интоксикация проявляется в снижении аппетита, появлении рвоты и нарушений сердечного ритма (желудочковая тахикардия и экстрасистолия, узловая тахикардия, мерцание предсердий, AV блокада).
Появляется головокружение, головная боль, парестезии, снижение остроты зрения. В таких случаях сердечные гликозиды отменяют, вводят антидоты и проводят симптоматическую терапию: антиаритмические препараты, в/в введение хлорида калия. При полной блокаде, сопровождающейся приступами Морганьи-Адамса-Стокса, проводится электрокардиостимуляция.
Передозировка препарата Строфантин, симптомы и лечение
Симптомы передозировки строфантина (гликозидной интоксикации) разнообразны. Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, в том числе брадикардия, AV-блокада, желудочковая тахикардия или экстрасистолия, фибрилляция желудочков. Со стороны пищеварительного тракта: анорексия, тошнота, рвота, диарея. Со стороны ЦНС и органов чувств: головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, редко — окрашивание окружающих предметов в зеленый и желтый цвета, мелькание мушек перед глазами, снижение остроты зрения, скотома, макро- и микропсия; очень редко — спутанность сознания, синкопальное состояние. При развитии гликозидной интоксикации строфантин следует отменить; назначить больному препараты калия, парентерально ввести унитиол, проводить симптоматическую терапию.
Список аптек, где можно купить Строфантин:
- Москва
- Санкт-Петербург
Взаимодействие
Вероятность появления нарушений сердечного ритма возрастает при одновременном применении метилксантинов (кофеин, параксантин, теофиллин, теобромин), трициклических антидепрессантов (имипрамин, амилтриптилин, нортриптилин) и адреностимуляторов.
Усиливают AV проводимость бета-адреноблокаторы, Хинидин, Новокаинамид, Дизопирамид, Аймалин, Верапамил и Магния Сульфат.
Повышают концентрацию сердечных гликозидов в крови Хинидин, Метилдопа, Верошпирон, Амиодарон, Верапамил, Клонидин, Каптоприл, Эритромицин и Тетрациклин.
При совместном применении с тиазидными диуретиками и глюкокортикостероидами усиливается токсическое действие гликозидов вследствие возникновения гипокалиемии.
Взаимодействия препарата Строфантин
Одновременное применение строфантина с симпатомиметиками, метилксантинами, резерпином и трициклическими антидепрессантами повышает риск развития аритмии. Концентрация строфантина в плазме крови повышается при одновременном назначении хинидина, амиодарона, каптоприла, антагонистов кальция, эритромицина и тетрациклинов. Салуретики, АКТГ, ГКС, инсулин, препараты кальция, слабительные средства, карбеноксолон, амфотерицин В, бензилпенициллин, салицилаты повышают риск развития гликозидной интоксикации. Антиаритмические средства, в том числе и блокаторы β-адренорецепторов, потенцируют отрицательное хроно- и дромотропное действие гликозида. Индукторы микросомальных ферментов печени (фенитоин, рифампицин, фенобарбитал, фенилбутазон, спиронолактон), а также неомицин и цитостатические средства снижают концентрацию строфантина в плазме крови. Препараты кальция повышают чувствительность к сердечным гликозидам.
Особые указания
Строфантин вызывает гипертензию в легочной артерии, поэтому может спровоцировать отек легких при митральном стенозе. При синдроме WPW препарат может спровоцировать приступ пароксизмальной тахикардии.
Вероятность интоксикации повышается при гипотиреозе, миокардите, гипокалиемии, гипомагниемии, расширении полостей сердца, гиперкальциемии, гипернатриемии, «легочном» сердце и ожирении.
При быстром в/в введении есть вероятность развития брадиаритмии и остановки сердца. На пике действия препарата может появиться экстрасистолия. Для предупреждения этих эффектов дозу делят на 2-3 введения.
Если больному перед этим назначались сердечные гликозиды, нужно сделать перерыв на 7-24 дней — это зависит от кумулятивных свойств предыдущего средства. Во избежание побочных явлений лечение проводят под контролем ЭКГ и уровня дигитализации (анализ крови).
Побочные эффекты
От системы сердечно-сосудистой: атриовентрикулярная блокада, брадикардия, фибрилляция желудочков, экстрасистолия, желудочковая пароксизмальная тахикардия.
От ЖКТ: рвота, тошнота, диарея, уменьшение аппетита.
От ЦНС: головокружения и головные боли, нарушения сна и цветового восприятия, утомляемость, сонливость, психозы, депрессия, спутанность сознания, реже – окрашивание предметов вокруг в желтый и зелёный цвета, «мушки» перед глазами.
Другие побочные воздействия: крапивница, аллергические реакции, носовые кровотечения, тромбоцитопения, петехии, уменьшение остроты зрения, тромбоцитопеническая пурпура реже. Если препарат применялся внутримышечно, может быть болезненность в месте его введения.
Рецепт на латинском языке «Строфантина» можно уточнить у врача.
Отзывы
Только врач может назначить этот препарат — самолечение исключается! Предостережения врачей совершенно оправданы: сердечные гликозиды (СГ) — сильные кардиотоники, которые при передозировке или неправильном назначении имеют побочные реакции, в том числе и тяжелые, опасные для жизни. Их следует применять с осторожностью, обращая внимание на совместимость с другими препаратами.
Особенности фармакокинетики СГ диктуют показания к их применению. По отзывам врачей у Строфантина (гликозид из семян строфанта) и Коргликона (гликозид ландыша) выражен систолический эффект, а у Целанида (гликозид наперстянки) — диастолический. Первые два препарата имеют низкую способность к кумуляции и быстро действуют. Целанид имеет более сильный, но медленно развивающийся кардиотонический эффект, сохраняемый длительное время Дигитоксин — представитель гликозидов длительного действия, имеющий выраженную способность к кумуляции. Лечение СГ проводится под тщательным наблюдением врача.
Особенности применения
Беременным женщинам и тем, кто кормит грудью, препарат употреблять нельзя, поскольку отсутствуют научные исследования, подтверждающие безопасность его применения.
При наличии нарушений функционирования печени, печёночной недостаточности употреблять следует осторожно. То же самое относится и к пациентам с почечной недостаточностью.
Использовать препарат для лечения детей можно, поскольку нет ограничений по возрасту для его приёма. Лицам же пожилого возраста употреблять осторожно.
Время хранения и его условия
Хранить данное лекарственное средство нужно при температуре, не превышающей 25 градусов по Цельсию. Место, где находится препарат, должно быть недоступным для детей. Срок годности составляет три года.
Отпускается из аптек только по рецепту врача.
Многих интересует к средству «Строфантин» рецепт на латинском и аналоги.
Заменить препарат можно:
- «Коргликоном»;
- «Амриноном»;
- «Целанидом»;
- «Адонис-бромом»;
- «Кардиоваленом»;
- «Добутамином»;
- «Кардомпином»;
- листьями наперстянки и некоторыми другими средствами.
