Фармакологические свойства препарата Альбендазол
Антигельминтное средство, обладающее активностью также в отношении патогенных простейших. Действует на кишечные и тканевые формы паразитов; активен в отношении яиц, личинок и взрослых гельминтов. Противоглистное действие альбендазола обусловлено угнетением полимеризации тубулина, приводящим к нарушению метаболизма и гибели гельминтов. Альбендазол активен в отношении кишечных паразитов, включая нематоды — Ascaris lumbricoides, Тrichuris trichiura, Enterobius vermicularis, Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Strongyloides stercoralis, Cutaneous Larva Migrans; цестоды — Hymenolepsis nаnа (карликовый цепень), Тaenia solium (свиной цепень), Taenia saginata (бычий цепень); трематоды — Opisthorchis viverrini, Clonorchis sinensis; простейшие — Giardia lamblia. Альбендазол активен в отношении тканевых паразитов, включая цистный эхинококкоз и альвеолярный эхинококкоз, вызываемые инвазией Echinococcus granulosus и Echinococcus multilocularis соответственно. Эффективен при лечении нейроцистицеркоза, вызываемого инвазией личинок свиного цепня Т. solium, капилляриоза, вызываемого Capillaria philippinensis, и гнатостомоза, вызываемого инвазией Gnathostoma spinigerum. Альбендазол уничтожает цисты или значительно уменьшает их размеры у пациентов с гранулярным эхинококкозом. После лечения альбендазолом количество нежизнеспособных цист увеличивается до 90% по сравнению с 10% у больных, не получавших лечения. После применения альбендазола при цистах, вызванных Echinococcus multilocularis, полное излечение отмечали у меньшей части пациентов, у большинства — улучшение или стабилизацию заболевания. При пероральном введении альбендазол абсорбируется слабо (менее 5%). Одновременный прием жирной пищи примерно в 5 раз увеличивает абсорбцию препарата. Быстро метаболизируется в печени при первичном прохождении. Основной метаболит — сульфат альбендазола сохраняет половину фармакологической активности исходного вещества. Период полувыведения альбендазола составляет 8,5 ч. Сульфат альбендазола и его метаболиты в основном выводятся с желчью, и только небольшая их часть — с мочой. Установлено, что после продолжительного введения препарата в высоких дозах элиминация его из цист продолжается несколько недель.
Альбендазол
Stylab / Каталог / Антигельминтики / Альбендазол
СТАЙЛАБ предлагает стандарты альбендазола и его метаболитов для их анализа в пищевом сырье и продукции хроматографическими методами в соответствии с ГОСТ 32834-2014.
Стандарты и стандартные растворы | Стандарты антгельминтиков для анализа в соответствии с ГОСТ 32834-2014 |
Альбендазол, или албендазол относится к группе бензимидазолов – ароматических азотсодержащих веществ, многие из которых проявляют биологическую активность. Альбендазол относится к антигельминтикам широкого спектра действия. Он эффективен для лечения аскаридозов, стронгилоидозов, трихурозов и некоторых других гельминтозов, вызываемых нематодами или гельминтами нескольких видов. Его также назначают при лямблиозах – поражении кишечника простейшими. Альбендазол применяют для лечения эхинококкозов. Эффективнее всего он действует на личинки паразитов.
В медицине и ветеринарии альбендазол используется с 1975 года. Он входит в примерный перечень ВОЗ основных лекарственных средств. В Российской Федерации зарегистрированы как медицинские («Немазол», «Саноксал»), так и ветеринарные препараты альбендазола. К последним относятся «Ритрил», «Тенальбен», «Зальбен», «Фебтал®-комбо», «Бенальбен», «Альвет» и другие. Их используют для лечения гельминтозов у лошадей, крупного рогатого скота, овец, коз, свиней, птицы, собак, кошек и рептилий.
Альбендазол практически не растворяется в воде и плохо (менее 5% от дозы) всасывается в желудочно-кишечном тракте. Таким образом, этот антигельминтик в основном действует локально, на паразитов, находящихся в кишечнике. Однако присутствие жира, например, из пищи, повышает биодоступность альбендазола в 5 раз. Показательна также разница в ЛД50 альбендазола для крыс при оральном и внутривенном способах введения. Они различаются практически в 10 раз и составляют соответственно 2400 мг/кг массы тела и 265 мг/кг массы тела.
В организме альбендазол быстро метаболизируется в печени. Его первичный метаболит – сульфоксид альбендазола, также токсичный для гельминтов. Сульфоксид альбендазола затем метаболизируется до сульфона альбендазола и других веществ, которые выводятся с мочой и с молоком.
Механизм действия альбендазола на паразитов обусловлен способностью этого вещества препятствовать удлинению особых клеточных структур – микротрубочек. Это приводит к нарушению транспорта веществ внутри клетки. Альбендазол также снижает усвоение глюкозы и синтез АТФ. В результате, клетки кишечника и покровов червя погибают, что, в свою очередь, приводит к параличу и гибели самих гельминтов.
К побочным действиям альбендазола у человека относятся различные кожные реакции, тошнота, рвота, боли в животе, головная боль, головокружение, повышение температуры тела, алопеция (выпадение волос), лекарственный гепатит. Это вещество обладает нефро- и гепатотоксичностью и способно вызывать острую почечную недостаточность и цирроз печени. Применение альбендазола приводит к изменению состава крови. В некоторых случаях может возникать апластическая анемия или снижение кроветворной функции костного мозга. У животных при отравлениях альбендазолом наблюдали сонливость, тошноту, диарею, снижение употребления пищи, боли в животе, слабость.
В экспериментах на животных альбендазол не проявлял канцерогенных свойств. Однако он обладает эмбриотоксичностью и тератогенным действием. У крыс и кроликов под действием этого вещества наблюдали гибель беременных самок. У эмбрионов отмечали нарушения развития черепа и костей конечностей, а также уменьшение размеров легких и почек относительно контроля. Некоторые из эмбрионов погибали. Помимо этого при длительном употреблении альбендазола у самцов мышей, крыс и собак наблюдали патологии тестикул.
В исследованиях на бактериях альбендазол не демонстрировал генотоксичности. Однако эксперименты на мышах in vivo показали, что это вещество вызывает мутации у соматических клеток, в том числе, у клеток костного мозга. В настоящее время неизвестно, способен ли альбендазол вызывать наследуемые мутации.
В почве альбендазол высокоподвижен и легко мигрирует в воду. В окружающей среде это вещество быстро разлагается под действием солнечного света. Его время полуразложения при фотолизе составляет, в зависимости от pH и температуры воды, 6-80 минут. Потенциальная способность альбендазола к биоконцентрации считается низкой, несмотря на растворимость этого вещества в жирах. В организм человека альбендазол может попадать при контакте с веществом, а также с продуктами животного происхождения, в том числе, молоком и мясом. Обычно это происходит при несоблюдении сроков выдержки после использования препарата. Необходимо также учитывать, что альбендазол не разрушается при нагревании продукта. Это означает, что он может присутствовать и в готовой пище.
В Российской Федерации действует ГОСТ 32834-2014 «Продукты пищевые, продовольственное сырье. Метод определения остаточного содержания антгельминтиков с помощью высокоэффективной жидкостной хроматографии с масс-спектрометрическим детектором». Он подробно описывает методику анализа антигельминтных средств, в том числе, альбендазола в пищевом сырье и содержит требования к материалам, в том числе, к стандартам. СТАЙЛАБ предлагает чистые вещества, изотопно-меченные формы, стандартные растворы и смеси альбендазола и его производных. Производители сертифицированных стандартов аккредитованы в соответствии со стандартом ISO 17034:2016. К сертифицированным стандартам прилагаются сертификаты.
Литература
- Албендазол. Реестр лекарственных средств России.
- Albendazole. PubChem.
- Neonatal Formulary: Drug Use in Pregnancy and the First Year of Life. John Wiley & Sons. 2014. p. 64.
- Cooper KM, Whelan M, Danaher M, Kennedy DG. Stability during cooking of anthelmintic veterinary drug residues in beef. Food Addit Contam Part A Chem Anal Control Expo Risk Assess. 2011 Feb;28(2):155-65.
←Вернуться
Показания к примененинию препарата Альбендазол
Энтеробиоз, анкилостомоз и некатороз, гименолепидоз, тениоз, стронгилоидоз, аскаридоз, трихинеллез, клонорхоз, кожные мигрирующие личинки, лямблиоз у детей. Длительное лечение альбендазолом в высоких дозах показано при следующих системных глистных инвазиях:
- цистный эхинококкоз (вызванный Echinococcus granulosus): при невозможности хирургического вмешательства;
- перед хирургическим вмешательством;
- после операции, если предоперационное лечение было слишком коротким, если наблюдается распространенность гельминтов или если при операции были найдены живые формы;
- после чрескожного дренажа цист с диагностической или терапевтической целью;
- при неоперабельном заболевании, в частности при паллиативном хирургическом лечении;
- единичных или множественных цист или грануломатозном поражении мозга;
Альбендазол применяют также при капиллярозе, гнатостомозе, трихинозе (вызванном Trichinella spiralis и Т. pseudospiralis), токсокарозе (вызванном Тохосага canis и другими родственными видами).
Применение препарата Альбендазол
При энтеробиозе, анкилостомозе, некаторозе, аскаридозе, трихинеллезе обычная доза для взрослых и детей старше 2 лет составляет 400 мг. Детям в возрасте 1 года–2 лет обычно назначают в разовой дозе 200 мг. В случае диагностированного или предполагаемого стронгилоидоза, тениоза и гименолепидоза взрослым и детям старше 2 лет обычно назначают по 400 мг 1 раз в сутки 3 дня подряд. При подтвержденном гименолепидозе рекомендуется провести повторный курс лечения через 10–21 день. При описторхозе и клонорхозе взрослым и детям старше 2 лет назначают по 400 мг 2 раза в сутки в течение 3 дней. Указанная схема обеспечивает эффективное лечение и при смешанной инвазии Opisthorchis viverrini и Chlonorchis sinensis. При кожных мигрирующих личинках (Cutaneous larva migrans) взрослым и детям старше 2 лет обычно назначают по 400 мг ежедневно в течение 1–3 дней. При лямблиозе детям в возрасте 2–12 лет назначают по 400 мг/сут ежедневно в течение 5 дней. При системных глистных инвазиях доза альбендазола зависит от вида паразита, массы тела пациента и тяжести заболевания. При цистном эхинококкозе пациентам с массой тела более 60 кг назначают в суточной дозе 800 мг в 2 приема по 400 мг на протяжении 28 дней, пациентам с массой тела менее 60 кг — в суточой дозе из расчета 15 мг/кг двумя равными частями (максимальная доза 800 мг/сут), как указано выше. Курс лечения может быть повторен с интервалом 14 дней; при необходимости можно провести 3 таких курса. При альвеолярном эхинококкозе пациентам с массой тела более 60 кг назначают в суточной дозе 800 мг в 2 приема по 400 мг на протяжении 28 дней с 14-дневным перерывом между циклами. Пациентам с массой тела менее 60 кг назначают в суточной дозе из расчета 15 мг/кг двумя равными частями (максимальная доза 800 мг/сут), как указано выше. При необходимости лечение продлевают на месяцы и годы. При нейроцистицеркозе пациентам с массой тела более 60 кг назначают в суточной дозе 800 мг в 2 приема по 400 мг в течение 7–30 дней в зависимости от результата. Пациентам с массой тела менее 60 кг назначают в суточной дозе из расчета 15 мг/кг двумя равными частями (максимальная доза 800 мг/сут), как указано выше. Повторный курс лечения может быть проведен через 1–2 нед. При капилляриозе детям и взрослым назначают по 400 мг ежедневно в течение 10 дней. При гнатостомозе детям и взрослым назначают по 400 мг ежедневно в течение 10–20 дней.
ПОРОШОК.
Альбендазол 10 % порошок (Albendazolum 10 % pulvis). По внешнему виду препарат представляет собой порошок от белого до светло-серого цвета. В 1,0 г препарата содержится 0,1 г альбендазола и наполнителя до 1,0 г. Препарат выпускают в пакетах из металлизированной фольги или таре из полимерного материала или в бумажных мешках номинальной массой 50,0 г; 100,0 г; 200,0 г; 400,0 г; 500,0 г; 1000,0 г, 5,0 кг; 10,0 кг; 20,0 кг; 25,0 кг.
Препарат хранят по списку Б в сухом, защищенном от света месте при температуре от плюс 5 ºС до плюс 25 ºС. Срок годности препарата – 2 года от даты изготовления при условии соблюдения правил хранения и транспортирования.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Альбендазол, входящий в состав препарата, относится к группе бензимидазолов и обладает широким спектром противопаразитарного действия. Эффективен против нематод, цестод и трематод, обладая овоцидным действием, снижает зараженность пастбищ яйцами гельминтов.
Механизм действия препарата заключается в нарушении метаболизма, угнетении активности фумарат-редуктазы и синтеза АТФ паразита, что приводит к гибели гельминтов.
При пероральном введении альбендазол частично всасывается из желудочно-кишечного тракта и проникает в органы и ткани. Из организма выводится преимущественно с калом, мочой и желчью в неизменном виде, а также в виде метаболитов.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРЕПАРАТА
Препарат применяют орально свиньям при аскариозе, метастронгилезе, эзофагостомозе, трихоцефалезе, стронгилоидозе, оллуланозе; крупному и мелкому рогатому скоту при фасциолезе, мониезиозе, стронгилоидозе а также стронгилятозах желудочно-кишечного тракта и органов дыхания; лошадям при параскариозе, оксиурозе, стронгилятозах и стронгилоидозе; рыбам при лигулезе, кавиозе и ботриоцефалезе.
Препарат применяют животным однократно индивидуально или групповым способом в смеси с кормом без предварительной диетической подготовки; рыбе — двукратно.
Крупному рогатому скоту для лечения и профилактики мониезиоза, легочных и желудочно-кишечных нематодозов препарат задают индивидуально в дозе 0,075 г/кг массы животного, при хроническом фасциолезе — в дозе 0,1 г/кг массы животного.
Мелкому рогатому скоту применяют индивидуально или групповым способом. При мониезиозе, легочных и кишечных нематодозах препарат применяют в дозе 0,05 г/кг массы животного. При хроническом фасциолезе препарат применяют в дозе 0,075 г/кг, при хроническом дикроцелиозе — в дозе 0,15 г/кг массы животного. Для группового способа применения препарат отвешивают на группу не более 150 голов, тщательно смешивают с комбикормом (из расчета 50 – 100 г корма на животное). Смесь раскладывают в кормушки, обеспечивая свободный доступ к ним животных.
Свиньям препарат задают в утреннее кормление групповым способом с концентрированными кормами. Препарат отвешивают из расчета 0,1 г/кг массы животного на группу не более 50 голов, смешивают с половинной нормой корма и раскладывают по кормушкам, обеспечивая животным к ним свободный доступ.
Лошадям препарат задают индивидуально с кормом в дозе 0,075 г/кг массы животного.
Рыбе препарат задают в смеси с комбикормом из расчета 3 кг/1 тонну комбикорма. Лечебный комбикорм с препаратом применяют из расчета 5 % лечебного корма от массы рыбы методом группового скармливания один раз в день два дня подряд.
При необходимости препарат животным может применяться повторно.
Перед массовыми обработками каждую партию препарата предварительно испытывают на небольших группах животных (5-15 голов) различной упитанности и возраста. Если у животных в течении двух суток после обработки не отмечены признаки токсикоза, приступают к обработке всего поголовья.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
При применении препарата в рекомендованных дозах в соответствии с инструкцией побочные реакции и осложнения не наблюдаются. При возникновении аллергических и других побочных явлений препарат отменяют и назначают антигистаминные препараты, препараты кальция и симптоматические средства.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Противопоказано применение препарата при остром фасциолезе, животным в случной период, самкам в первую треть беременности, ослабленным, истощенным и больным инфекционными болезнями животным.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Убой животных на мясо разрешается не ранее, чем через 14 дней после последнего применения препарата. Реализация товарной рыбы производится через 14 дней после последнего курса применения препарата. В случае вынужденного убоя животных, отлова рыбы ранее положенного срока, мясо и рыба могут быть использованы для кормления плотоядных животных. Молоко от дойных животных можно использовать для пищевых целей по истечении 4 дней после дегельминтизации, ранее положенного срока они могут быть использованы для кормления животных после термической обработки.
Закупка ветеринарных препаратов на нашем предприятии осуществляется в оптовых объемах. Поскольку мы являемся прямыми производителями лекарственных средств, стоимость закупки гораздо ниже рыночных цен.
Как производители ветеринарных препаратов мы строго следим за качеством выпускаемой продукции, проводим лабораторные испытания на современном высокоточном оборудовании, применяем проверенные методики и осуществляем хранение на специализированных складах.
Если вам необходимо приобрести лекарственные средства для животных, вы хотите ознакомиться с ценами и рассмотреть прайс лист на ветеринарные препараты, свяжитесь с нашими сотрудниками по телефону!
Особые указания по применению препарата Альбендазол
Чтобы избежать случайного применения в ранние сроки беременности, женщинам репродуктивного возраста лечение альбендазолом следует начинать на 1-й неделе менструации или при отрицательном результате теста на беременность. Пациенток следует предупредить о необходимости применения эффективных методов контрацепции во время лечения альбендазолом и в течение 1 мес после его отмены. Во время лечения следует контролировать активность печеночных ферментов до начала каждого цикла лечения и (желательно) каждые 2 нед во время лечения. Если показатель более чем в 2 раза превышает верхнюю границу нормы, лечение альбендазолом следует прервать до полной его нормализации. Необходимо контролировать количество лейкоцитов в начале и каждые 2 нед в течение каждого 28-дневного цикла лечения. Применение альбендазола при лейкопении можно продолжать в том случае, если степень снижения незначительная и лейкопения не прогрессирует.