Амлодипин-Боримед (Amlodipine Borimed)
ФАРМАКОДИНАМИЧЕСКИЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Другие гипотензивные и антиангинальные препараты
Амлодипин может безопасно применяться для лечения артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ.
У пациентов со стабильной стенокардией амлодипин можно применять в сочетании с другими антиангинальными средствами, например с нитратами пролонгированного или короткого действия, бета-адреноблокаторами.
Возможно усиление антиангинального и антигипертензивного действия БМКК при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами.
Этанол, барбитураты, нейролептики, антидепрессанты, наркотические анальгетики, средства для общей анестезии
Возможно усиление антигипертензивного действия производных дигидропиридина и увеличение риска ортостатической гипотензии.
Другие препараты, способные снижать артериальное давление
Можно ожидать, что некоторые препараты (например, баклофен и амифостин), благодаря своим фармакологическим свойствам, будут усиливать антигипертензивное действие амлодипина. Необходим контроль АД и функции почек, а также коррекция дозы амлодипина в случае необходимости.
Кортикостероиды (минерало- и глюкокортикостероиды), тетракозактид
Снижение антигипертензивного действия амлодипина (из-за задержки жидкости и ионов натрия в результате действия кортикостероидов).
Препараты кальция
Препараты кальция могут уменьшить эффект БМКК.
Дантролен (при внутривенном введении)
В экспериментах на животных после введения верапамила и дантролена (внутривенно) наблюдались случаи фибрилляции желудочков с летальным исходом и сердечно-сосудистой недостаточности, ассоциированной с гиперкалиемией. Учитывая риск развития гиперкалиемии, следует избегать одновременного применения БМКК (в т.ч. амлодипина) и дантролена у пациентов со злокачественной гипертермией.
ФАРМАКОКИНЕТИЧЕСКИЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику амлодипина
Ингибиторы изофермента CYP3A4
При одновременном применении дилтиазема в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пожилых пациентов (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертензией, отмечается повышение системной экспозиции амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение площади кривой «концентрация-время» (AUC) на 22%). Клиническое значение этих эффектов неясно.
Ритонавир (мощный ингибитор изофермента CYP3A4) увеличивает плазменные концентрации БМКК, в том числе амлодипина.
Не исключено, что мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол, ритонавир) могут в большей степени увеличивать концентрацию амлодипина в плазме крови, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин одновременно с ингибиторами изофермента CYP3A4 (особенно у пожилых пациентов).
Кларитромицин
Кларитромицин является ингибитором изофермента CYP3A4. У пациентов, принимающих одновременно кларитромицин и амплодипин, повышен риск снижения артериального давления. Пациентам, принимающим такую комбинацию, рекомендуется находиться под тщательным медицинским наблюдением.
Индукторы изофермента CYP3A4
Данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует с осторожностью применять амлодипин одновременно с индукторами изофермента CYP3A4 (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, примидон, рифампицин, препараты Зверобоя продырявленного) тщательно контролировать АД при их одновременном применении (возможно ослабление антигипертензивного действия амлодипина).
Грейпфрутовый сок
Одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина. Тем не менее не рекомендуется применять грейпфрутовый сок и амлодипин одновременно, так как при генетическом полиморфизме изофермента цитохрома Р450 возможно повышение биодоступности амлодипина и, вследствие этого, усиление его антигипертензивного действия.
Алюминий- или магнийсодержащие антациды
При однократном совместном приеме не оказывают существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.
Силденафил
Однократный прием 100 мг силденафила у пациентов с эссенциальной гипертензией не оказывает влияние на параметры фармакокинетики амлодипина.
Циметидин
Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
Влияние амлодипина на фармакокинетику других лекарственных средств
Симвастатин
Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к повышению экспозиции симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.
Аторвастатин
Повторное совместное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями фармакокинетических показателей AUC (увеличение в среднем на 18%) Сmаx и ТСmаx аторвастатина.
Циклоспорин
Исследования одновременного применения амлодипина и циклоспорина у здоровых добровольцев и всех групп пациентов, за исключением пациентов после трансплантации почки, не проводились. Различные исследования взаимодействия амлодипина с циклоспорином у пациентов после трансплантации почки показывают, что применение данной комбинации может не приводить к какому-либо эффекту либо повышать минимальную концентрацию циклоспорина в различной степени до 40%. Следует принимать во внимание эти данные и контролировать концентрацию циклоспорина у этой группы пациентов при одновременном применении циклоспорина и амлодипина.
Такролимус
При одновременном применении с амлодипином существует риск увеличения концентрации такролимуса в плазме крови. Для того, чтобы избежать токсичности этого препарата при одновременном применении с амлодипином, следует контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови и корректировать дозу такролимуса в случае необходимости.
Ингибиторы mTOR (mammalion Target of Rapamycin — мишень рапамицина в клетках млекопитающих)
Ингибиторы mTOR (например, темсиролимус, сиролимус, эверолимус) являются субстратами CYP3A4. Поскольку амлодипин является слабым ингибитором CYP3A4, при совместном применении может увеличиться экспозиция ингибиторов mTOR.
Этанол
Амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.
Препараты лития
При совместном применении БМКК с препаратами лития (для амлодипина данные отсутствуют) возможно, усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Дигоксин
Амлодипин не оказывает влияние на концентрацию дигоксина в сыворотке крови и его почечный клиренс у здоровых добровольцев. В исследованиях in vitro амлодипин не влиял на связывание дигоксина с белками плазмы крови.
Варфарин
Амлодипин не оказывает существенное влияние на действие варфарина (протромбиновое время). В исследованиях in vitro амлодипин не влиял на связывание варфарина с белками плазмы крови.
Фенитоин
В исследованиях in vitro амлодипин не влиял на связывание с белками плазмы крови фенитоина.
ПРОЧИЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Амлодипин может безопасно применяться одновременно с антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь.
В отличие от других БМКК, не было обнаружено клинически значимого взаимодействия амлодипина при совместном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), в том числе с индометацином. В исследованиях in vitro амлодипин не влиял на связывание индометацина с белками плазмы крови.
Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдалось, тем не менее, некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарона и хинидина).
Цитрамон-Боримед таблетки №6х1
Наименование
Цитрамон-Боримед табл.в конт.бяч уп №6х1
Описание
Таблетки светло-коричневого цвета с белыми вкраплениями, с запахом какао, с плоской поверхностью, риской и фаской.
Основное действующее вещество
Ацетилсалициловая кислота+кофеин+парацетамол
Форма выпуска
таблетки
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Ацетилсалициловая кислота обладает обезболивающими, жаропонижающими и противовоспалительными свойствами, в первую очередь из-за ингибирования биосинтеза простагландинов и тромбоксанов из арахидоно-вой кислоты путем необратимого ацетилирования фермента циклооксигеназы (ЦОГ). Парацетамол обладает обезболивающими и жаропонижающими свойствами, но в отличие от ацетилсалициловой кислоты не ингибирует агрегацию тромбоцитов. Добавление кофеина увеличивает антиноцицептивные эффекты ацетилса-лициловой кислоты и парацетамола.
Фармакокинетика
Ацетилсалициловая кислота После перорального приёма абсорбция обычно происходит быстро и в пол-ном объеме. Ацетилсалициловая кислота в значительной степени гидролизуется до салицилатов в желудочно-кишечном тракте, печени и крови, а затем дополни-тельно метаболизируется, прежде всего в печени. Парацетамол Парацетамол легко абсорбируется из желудочно-кишечного тракта с максимальными концентрациями в плазме. Это происходит в течение от 30 минут до 2 часов после приема внутрь. Парацетамол метаболизируется в печени и выводится с мочой в основном в виде глюкуронида и сульфатных конъюгатов. Менее 5 % парацетамола выводится из организма в неизменном виде. Период полувыведения составляет от 1 до 4 часов. Связывание с белками плазмы незначительно при обычных терапевтических концентрациях, но увеличивается с увеличением концентраций. Гидроксилированный метаболит, который обычно образуется в очень малых количествах в печени под действием оксидаз со смешанными функциями и который обычно детоксифицируется путем конъюгации с глутатионом печени, может накапливаться в результате передозировки парацетамола и вызывать повреждения печени. Кофеин Кофеин полностью и быстро абсорбируется после перорального приёма в максимальных концентрациях. Это происходит в течение 5-90 минут после приема дозы на голодный желудок. Доказательства пресистемного метаболизма отсутствуют. У взрослых наблюдается выраженная индивидуальная изменчивость скорости выведения. Средний период полувыведения из плазмы составляет 4,9 часа при диапазоне 1,9-12,2 часа. Кофеин распределяется по всем жидкостям организма. Среднее связывание кофеина с белками плазмы составляет 35 %. Кофеин почти полностью метаболизируется путем окисления, деметилирования и ацетилирования, выводится с мочой. Основными метаболитами являются 1-метилксантин, 7-метилксантин, 1,7-диметилксантин (параксантин). Второстепенные метаболиты включают 1-метилуровую кислоту и 5-ацетиламино-6-формиламино-3-метилурацил (AMFU). Комбинация В комбинации трех активных ингредиентов количество каждого вещества низкое. Поэтому отсутствует подавление процессов выведения с последующими рисками увеличения периода полувыведения и токсичности. Фармакокинетические данные для фиксированной комбинации ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и кофеина соответствуют фармакокинетическим профилям, установленным либо для каждого вещества в отдельности, либо для комбинации каждого обезболивающего компонента с кофеином. Критические лекарственные взаимодействия между ацетилсалициловой кислотой, парацетамолом и кофеином или какие-либо повышенные риски взаимодействия с другими лекарственными средствами при их совместном использовании не известны. Взаимодействия между тремя активными веществами не наблюдались.
Показания к применению
Цитрамон-Боримед показан взрослым для лечения острой головной боли.
Способ применения и дозы
Взрослые Обычная рекомендуемая доза — 1 таблетка; можно принять дополнительную таблетку, интервал между приемами должен составлять от 4 до 6 часов. В случае очень сильной боли при необходимости можно принять еще 2 таблетки, интервал между приемами доз должен составлять от 4 до 6 часов. Цитрамон-Боримед предназначен для периодического использования, при головной боли его можно принимать до 4 дней. При головной боли прием лекарственного средства должен быть ограничен – не более 6 таблеток в течение 24 часов. Лекарственное средство нельзя использовать в течение более длительного периода времени или в более высокой дозировке без предварительной консультации с врачом. Каждую дозу необходимо запивать целым стаканом воды. Дети и подростки (до 18 лет) Безопасность и эффективность Цитрамон-Боримед у детей и подростков не оценивались. Поэтому применение лекарственного средства у детей и подростков не рекомендуется (см. раздел «Меры предосторожности»). Пожилые пациенты Основываясь на общих медицинских рекомендациях, следует проявлять осторожность при приеме лекарственного средства пожилыми пациентами, особенно пожилыми пациентами с низкой массой тела. Печеночная и почечная недостаточность Влияние печеночной или почечной недостаточности на фармакокинетику Цитрамон-Боримед не оценивалось. Из-за механизма действия ацетилсалициловой кислоты (аспирина) и парацетамола может усиливаться почечная или печеночная недостаточность. Таким образом, Цитрамон-Боримед противопоказан пациентам с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью (см. раздел «Противопоказания»). Следует применять с осторожностью пациентам с легкой или умеренной печеночной или почечной недостаточностью.
Применение при беременности и в период лактации
Беременность Информация об использовании Цитрамон-Боримед у беременных женщин отсутствует. Исследования на животных в отношении комбинации ацетилсалициловой кислоты (аспирин), парацетамола и кофеина не проводились. Ацетилсалициловая кислота Из-за присутствия ацетилсалициловой кислоты в лекарственном средстве его использование противопоказано в третьем триместре беременности (см. раздел «Противопоказания»), следует соблюдать осторожность при использовании лекарственного средства в первые два триместра беременности. Ингибирование синтеза простагландинов может отрицательно влиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидыша, сердечной недостаточности и гастрошизиса после использования ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Считается, что риск возрастает при увеличении дозы и длительности лечения. Было показано, что прием ингибиторов синтеза простагландинов у животных приводит к увеличению предимплантационных потерь, постимплантационных потерь, а также смерти эмбриона/плода. Кроме того, было зафиксировано увеличение числа случаев развития различных нарушений, в том числе сердечно-сосудистых, у животных, которым вводили ингибиторы синтеза простагландинов в органогенетический период. В течение первого и второго триместров беременности не следует назначать ацетилсалициловую кислоту (аспирин), если на это отсутствует явная необходимость. Если ацетилсалициловая кислота (аспирин) используется женщиной, пытающейся забеременеть, или в течение первого и второго триместров беременности, то доза должна быть как можно меньше, а длительность лечения максимально короткой, насколько это возможно. В течение третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут иметь следующие эффекты: В отношении плода:
- сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);
- почечная дисфункция, которая может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидроамниозом;
В отношении матери и новорожденного:
- в конце беременности — возможное удлинение времени кровотечения, антиагрегационный эффект, который может возникать даже при приеме очень низких доз;
- ингибирование сокращений матки, приводящее к задержке или продолжительным родам.
Следовательно, ацетилсалициловая кислота противопоказана в течение третьего триместра беременности. Парацетамол Эпидемиологические исследования показывают, что в терапевтических дозах парацетамол может использоваться во время беременности. Тем не менее, его следует использовать только после тщательной оценки соотношения риска и пользы. Кофеин Беременным женщинам рекомендуется ограничить потребление кофеина до минимума, поскольку имеющиеся данные о влиянии кофеина на плод свидетельствуют о потенциальном риске. Кормление грудью Салицилаты, парацетамол и кофеин выделяются в грудное молоко. Кофеин может повлиять на поведение грудного ребенка (волнение, плохой сон). Салицилаты могут также оказывать потенциально опасное воздействие на функцию тромбоцитов у младенца (могут быть вызваны небольшие кровотечения), хотя не было зафиксировано ни одного случая. Кроме того, использование ацетилсалициловой кислоты потенциально может повлиять на развитие синдрома Рейе у младенцев. Поэтому Цитрамон-Боримед не рекомендуется во время грудного вскармливания. Фертильность Ацетилсалициловая кислота Имеются некоторые свидетельства того, что лекарственные средства, ингибирующие синтез циклооксигеназы / простагландинов, могут приводить к нарушению репродуктивной функции у женщин из-за воздействия на овуляцию. Данный эффект является обратимым при прекращении лечения.
Меры предосторожности
Общие:
- Цитрамон-Боримед не следует принимать вместе с лекарственными средствами, содержащими ацетилсалициловую кислоту или парацетамол.
- Пациенты, которые испытывают приступы рвоты чаще чем в 20 % случаев мигрени или нуждаются в постельном режиме более чем в 50 % случаев приступов мигрени, не должны использовать Цитрамон-Боримед.
- Если мигрень не ослабевает у пациента после приема первых двух таблеток Цитрамон-Боримед, то пациент должен обратиться за помощью к врачу.
- Продолжительное использование любого типа болеутоляющего средства от головных болей может привести к ухудшению состояния. Если такая ситуация возникает или ожидается, то необходимо обратиться за медицинской консультацией, лечение следует прекратить. Диагноз головной боли, вызванной чрезмерным использованием лекарственных средств, следует подозревать у пациентов с хроническими головными болями (15 дней и более в месяц) при одновременном чрезмерном использовании лекарственных средств против головной боли в течение более 3 месяцев. Поэтому Цитрамон-Боримед нельзя использовать в течение более 10 дней в месяц на протяжении более 3 месяцев.
- Следует проявлять осторожность пациентам с риском обезвоживания (например, из-за болезни, при диарее, до или после серьезной операции).
- Цитрамон-Боримед может маскировать признаки и симптомы инфекции из-за своих фармакодинамических свойств.
Из-за присутствия ацетилсалициловой кислоты:
- Цитрамон-Боримед следует применять с осторожностью пациентам, страдающим от подагры, а также пациентам, имеющим нарушения функции почек или печени, дегидратацию, неконтролируемую гипертонию и сахарный диабет.
- Цитрамон-Боримед следует применять с осторожностью пациентам с тяжелым дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (Г6ФД), поскольку ацетилсалициловая кислота может вызывать гемолиз или гемолитическую анемию. Факторами, которые могут увеличить риск развития гемолиза, являются, например, высокие дозы, лихорадка или острые инфекции.
- Цитрамон-Боримед может приводить к увеличению риска возникновения кровотечения во время и после хирургических операций (включая незначительные операции, например, удаление зубов) из-за ингибирующего эффекта ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, которая сохраняется в течение многих дней после введения.
- Цитрамон-Боримед не следует принимать вместе с антикоагулянтами или другими лекарственными средствами, которые ингибируют агрегацию тромбоцитов, без наблюдения врача (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Следует тщательно следить за состоянием пациентов с нарушением гемостаза. Следует проявлять осторожность при метроррагии или меноррагии.
- Прием Цитрамон-Боримед необходимо немедленно прекратить, если у пациентов, получающих это лекарственное средство, происходит желудочное кровотечение или образование язвы желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Желудочно-кишечное кровотечение, образование язвы или перфорация, которые могут быть смертельными, были зафиксированы при приеме всех НПВС. Они могут возникать в любой момент во время лечения с или без симптомов, или при наличии серьезных заболеваний желудочно-кишечного тракта в анамнезе. Как правило, они носят более серьезные последствия для пожилых пациентов. Риск развития желудочно-кишечного кровотечения может быть усилен алкоголем, кортикостероидами и НПВС (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
- Цитрамон-Боримед может вызывать бронхоспазм и обострение астмы (так называемая непереносимость анальгетиков) или другие реакции гиперчувствительности. Факторами риска являются бронхиальная астма, се-зонный аллергический ринит, полипы носа, хроническая обструктивная болезнь легких или хроническая инфекция дыхательных путей (особенно если она связана с аллергическими ринитоподобными симптомами). Это относится также к пациентам, у которых имеются аллергические реакции (например, кожные реакции, зуд, крапивница) к другим веществам. Для таких пациентов рекомендуются особые меры предосторожности (готовность к оказанию неотложной помощи).
- Цитрамон-Боримед не следует назначать детям и подросткам в возрасте до 18 лет, если нет специальных показаний, поскольку существует связь между ацетилсалициловой кислотой и синдромом Рейе. Синдром Рейе — очень редкое заболевание, которое поражает мозг и печень и может быть фатальным.
- Ацетилсалициловая кислота может влиять на исследования функции щитовидной железы из-за ложных низких концентраций левотироксина (Т4) или трийодотиронина (Т3) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Из-за присутствия парацетамола:
- Цитрамон-Боримед следует назначать с осторожностью пациентам с нарушенной функцией почек или печени, или алкогольной зависимостью.
- Риск токсичности парацетамола может увеличиваться у пациентов, принимающих другие потенциально гепатотоксичные лекарственные средства или лекарственные средства, которые индуцируют микросомальные ферменты печени (например, рифампицин, изониазид, хлорамфеникол, снотворные и противоэпилептические средства, включая фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин). Пациенты, злоупотребляющие алкоголем в прошлом, подвергаются особой опасности поражения печени (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
- Пациентов следует предупредить о том, что не следует одновременно принимать другие лекарственные средства, содержащие парацетамол, из-за риска развития серьезного повреждения печени в случае передозировки (см. раздел «Передозировка»).
- Во время приема данного лекарственного средства следует избегать употребления алкогольных напитков, поскольку употребление алкоголя в сочетании с парацетамолом может привести к повреждению печени (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Парацетамол следует назначать с осторожностью пациентам с алкогольной зависимостью.
Из-за присутствия кофеина:
- Цитрамон-Боримед следует назначать с осторожностью пациентам с подагрой, гипертиреозом и аритмией.
- При приеме Цитрамон-Боримед пациентам следует ограничить употребление продуктов, содержащих кофеин, поскольку избыток кофеина может вызвать нервозность, раздражительность, бессонницу и иногда ускоренное сердцебиение.
Взаимодействие с другими препаратами
Взаимодействия отдельных компонентов, входящих в состав Цитрамон-Боримед, с другими веществами хорошо известны. Условия, приводящие к тому, что при совместном применении характер взаимодействий изменится, отсутствуют. Взаимодействия между ацетилсалициловой кислотой и парацетамолом, которые могут негативно сказаться на безопасности, отсутствуют.
Противопоказания
- гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте (аспирину), парацетамолу, кофеину или какому-либо из вспомогательных веществ, указанных в разделе «Состав».
Пациенты, у которых ацетилсалициловая кислота (аспирин) или другие нестероидные противовоспалительные средства, такие как диклофенак или ибупрофен, могут провоцировать развитие приступов астмы, крапивницу или острый ринит.
- обострение язвы желудка или кишечника, желудочно-кишечные кровотечения или перфорация, а также пациенты, имеющие язву желудка в анаменезе;
- гемофилия или другие геморрагические заболевания;
- тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
- тяжелая сердечная недостаточность;
- прием метотрексата в дозе более 15 мг в неделю (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
- последний триместр беременности (см. раздел «Меры предосторожности»).
Состав
Одна таблетка содержит: действующих веществ: ацетилсалициловой кислоты – 220 мг, парацетамола – 200 мг, кофеина – 27 мг, вспомогательные вещества: какао-порошок, лимонная кислота моногидрат, картофельный крахмал, тальк, стеариновая кислота.
Передозировка
Передозировка ацетилсалициловой кислотой Симптомы Симптомы легкой интоксикации салицилатами включают головокружение, звон в ушах, глухоту, потоотделение, тошноту и рвоту, головную боль и спутанность сознания. Они могут возникать при концентрациях в плазме от 150 мкг/мл до 300 мкг/мл. Данные симптомы можно контролировать путем снижения дозы или прерыванием лечения. Более серьезная интоксикация происходит при концентрациях выше 300 мкг/мл. Симптомы тяжелой интоксикации включают гипервентиляцию, лихорадку, беспокойство, кетоз, респираторный алкалоз и метаболический ацидоз. Угнетение ЦНС может привести к коме. Также могут развиться сердечно-сосудистый коллапс и респираторная недостаточность. Лечение Пациента следует немедленно доставить в больницу. Если подозревается, что пациент принял внутрь салицилаты в дозе свыше 120 мг/кг за последний час, то следует перорально ввести повторные дозы активированного угля. Концентрации в плазме следует измерять у пациентов, которые приняли внутрь салицилаты в дозе свыше 120 мг/кг, хотя тяжесть отравления не может быть определена только на их основе. Следует учитывать как клинические, так и биохимические особенности. При концентрациях в плазме, превышающих 500 мкг/мл (350 мкг/мл у детей в возрасте до 5 лет) эффективно внутривенное введение бикарбоната натрия. Гемодиализ или гемоперфузия являются предпочтительными способами лечения передозировки, когда концентрация салицилатов в плазме составляет свыше 700 мкг/мл или ниже для детей и пожилых пациентов, а также при тяжелом метаболическом ацидозе. Передозировка парацетамолом Симптомы Передозировка (> 10 г в целом для взрослых или > 150 мг/кг за один прием) может спровоцировать цитолиз печени, который может привести к полному и необратимому некрозу (печеночная недостаточность, метаболический ацидоз, почечная недостаточность) и, в конечном итоге, к коме и, возможно, к смерти. Реже может развиться почечный канальцевый некроз. Ранние признаки передозировки (чаще всего тошнота, рвота, анорексия, бледность, летаргия и потливость) обычно развиваются в течение первых 24 часов. Боль в животе может быть первым симптомом повреждения печени, обычно не проявляется в течение первых 24-48 часов, и может проявиться на 4-6 день после передозировки. Повреждение печени обычно происходит максимум через 72-96 часов после передозировки. Могут возникнуть нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. Острая почечная недостаточность с острым канальцевым некрозом могут развиться даже при отсутствии серьезного повреждения печени. Сообщалось о случаях развития сердечных аритмий и панкреатита. Пациенты, принимающие лекарственные средства, которые индуцируют ферменты, такие как карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, рифампицин и зверобой, или пациенты, злоупотребляющие алкоголем в прошлом, или страдающие от нарушения питания, считаются подверженными повышенному риску. Лечение Если подозревается, что пациент принял внутрь парацетамол в дозе свыше 150 мг/кг за последний час, то следует перорально ввести повторные дозы активированного угля. Однако, если следует ввести ацетилцистеин или метионин перорально, то лучше всего удалить уголь из желудка, чтобы предотвратить снижение абсорбции антидота. Антидоты N-ацетилцистеин следует вводить внутривенно или перорально, как можно скорее после случая передозировки — он наиболее эффективен в течение первых 8 часов. Затем эффективность антидота постепенно уменьшается. Тем не менее бы-ло показано, что лечение до и после 24 часов после передозировки также остается эффективным. Метионин наиболее эффективен в течение первых 10 часов после передозировки парацетамолом. Повреждение печени является более частым и тяжелым исходом, если лечение метионином начинается более чем через 10 часов после случая передозировки. Пероральная абсорбция может быть снижена рвотой или приемом активированного угля. Передозировка кофеином Симптомы Общие симптомы включают беспокойство, нервозность, тревожность, бессонницу, возбуждение, подергивание мышц, спутанность сознания и судороги. При большой передозировке кофеином может также развиться гипергликемия. Симптомы со стороны сердца включают тахикардию и сердечную аритмию. Лечение Уменьшение дозировки, прекращение приема кофеина.
Побочное действие
Многие из следующих побочных реакций зависят от дозы и варьируются от одного человека к другому. Побочные реакции перечислены ниже в соответствии с системами органов, а также частотой возникновения. Используются следующие принципы: очень час-то (?1/10), часто (? 1/100 до
Условия хранения
В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 ?С. Хранить в недоступном для детей месте.