БУСЕРЕЛИН-ДЕПО лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия 3,75мг флакон №1

Купить Бусерелин-депо лиофилизат для приготовления суспензии внутримышечно 3,75мг в аптеках

Бусерелин-депо Купить Бусерелин-депо в аптеках ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечн. введ пролонг. действ 3.75мг порошок лиофилизированный для приготовления внутримышечного раствора 3.75мг

ПРОИЗВОДИТЕЛИ Компания Деко (Россия) Фарм-Синтез (Россия)

ГРУППА Антиандрогены

СОСТАВ Действующее вещество: бусерелина ацетат 3,75 мг в виде свободного пептида.

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАИМЕНОВАНИЕ Бусерелин

СИНОНИМЫ Бусерелин, Бусерелин ФСинтез, Бусерелин-лонг ФС, Бусерелина ацетата раствор

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ Фармакодинамика. Синтетический аналог природного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. Дальнейшее применение лечебных доз препарата приводит (в среднем через 12-14 дней) к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ). В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин. Концентрация тестостерона при непрерывном лечении в течение 2-3 недель уменьшается до содержания, характерного для состояния орхиэктомии, т.е. вызывается фармакологическая кастрация. Фармакокинетика. Биодоступность высокая. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 2-3 часа после внутримышечного введения и сохраняется на уровне, достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом не менее 4 недель.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ Гормонозависимый рак предстательной железы, рак молочной железы, эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды), миома матки, гиперпластические процессы эндометрия, лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения (ЭКО).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Беременность, период кормления грудью, повышенная чувствительность к компонентам препарата.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, редко — ангионевротический отек. У женщин — типичные побочные реакции являются проявлением достигнутого гипоэстрогеннного состояния — «фармакологического климакса»: Со стороны ЦНС: частая смена настроения, нарушения сна, депрессия, головная боль. Со стороны эндокринологического статуса: «приливы», повышенное потоотделение, сухость влагалища, снижение либидо, боли внизу живота, деминерализация костей, редко — менструальноподобное кровотечение (как правило, в течение первых недель лечения). У мужчин, при лечении рака простаты — в течение первых 2-3 недель после первой инъекции может вызывать обострение и прогрессирование основного заболевания, что связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и, соответственно, тестостерона, гинекомастия, преходящее повышение концентрации андрогенов в крови (редко — оссалгия, задержка мочеиспускания, почечные отеки, мышечная слабость в нижних конечностях, лимфостаз). Прочие: в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) — тромбоэмболия легочной артерии, диспепсические нарушения.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ Одновременное применение препарата Бусерелин с препаратами, содержащими половые гормоны (например, в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников. При одновременном применении Бусерелин может снижать эффективность гипогликемических средств.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗИРОВКА При гормонозависимом раке предстательной железы: 3,75 мг внутримышечно (в/м) каждые 4 недели; При лечении эндометриоза, гиперпластических процессов эндометрия: 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение начинают в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения — 4-6 мес.; При лечении миомы матки: 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение начинают в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения — перед операцией 3 месяца, в остальных случаях — 6 месяцев; При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения (ЭКО): 3,75 мг в/м однократно на 2-й день менструального цикла.

ПЕРЕДОЗИРОВКА В настоящее время о случаях передозировки препаратом Бусерелин не сообщалось.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ У женщин. Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом должны находиться под тщательным наблюдением врача. Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением. В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника. До начала лечения препаратом рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции. У мужчин. С целью эффективной профилактики возможных побочных эффектов в первую фазу действия препарата необходимо применение антиандрогенов за две недели до первой инъекции бусерелина — депо и на протяжение двух недель после первой инъекции. Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующим повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре от 8 до 20

Бусерелин-депо в лечении рака предстательной железы

Г.П. Колесников

ГАУЗ «Московская городская онкологическая больница № 62» Департамента здравоохранения г. Москвы Россия, 143423, Московская область, Красногорский район, п/о Степановское, пос. Истра, 27

Контакты:

Геннадий Петрович Колесников, e-mail: .

Печатная версия

Высокая заболеваемость раком предстательной железы (РПЖ) и весьма широкое использование гормональной терапии для его лечения в качестве самостоятельного метода при распространенных формах (Т3-Т4, N1, M1), рецидивах и прогрессировании заболевания после локальных методов лечения (радикальная простатэктомия, лучевая терапия), а также в комбинированном лечении в качестве неоадъювантной и адъювантной терапии определяют значимость достаточного набора гормональных пре паратов в арсенале онкоуролога. В ряду агонистов лютеинизирующего гормона рилизинг-гормона (ЛГРГ) достаточно давно из вестен бусерелин, который производится в России и клиническая эффективность которого не уступает импортным аналогам. Представлены результаты исследования эффективности и безопасности лечения бусерелином-депо 20 пациентов с морфологи чески верифицированным РПЖ в возрасте от 53 до 87 лет, продолжительность исследования составила 3 мес. На фоне терапии бусерелином-депо у больных РПЖ выявлено последовательное снижение средних значений простат-специфического антигена (ПСА) с 81,2 до 27,8 нг/мл через 2 мес и до 23,0 нг/мл через 3 мес. В процессе проводимой терапии было достигнуто снижение уровня тестостерона до посткастрационных значений с исходных 168 до 21 нг/дл через 1 мес и до 19,8 нг/дл через 3 мес лечения. Все больные перенесли лечение препаратом бусерелин-депо без клинически значимых побочных реакций. Наиболее частыми жало бами были повышенная потливость и приливы, характерные для всех препаратов группы агонистов ЛГРГ, выраженные не более чем при лечении другими препаратами этой группы.

Выводы.

Бусерелин-депо в дозе 3,75 мг является высокоэффективным отечественным препаратом для лечения гормонозависимого РПЖ. Применение бусерелина-депо приводит к уменьшению уровня ПСА, обеспечивает стабильное снижение содержания тестостерона сыворотки крови до посткастрационного уровня при отсутствии серьезных побочных эффектов. Полученные результаты не отличаются от аналогичных показателей при применении импортных аналогов ЛГРГ.

Ключевые слова:

рак предстательной железы, гормональная терапия, агонисты лютеинизирующего гормона рилизинг-гормона, бусерелин, простат-специфический антиген, тестостерон, эффективность и безопасность терапии

DOI: 10.17 650/1726-9776-2015-11-3-&-&

G.P. Kolesnikov

Moscow City Cancer Hospital Sixty-Two, Moscow Healthcare Department; Stepanovskoe, 27, Istra Settlement, Krasnorgorsky District, Moscow Region 143423, Russia

The high incidence of prostate cancer (PC) and the considerably wide use of hormone therapy for its treatment as an individual modality for its advanced forms (Т3-Т4, N1, M1), recurrences, and progression after local treatments (radical prostatectomy, radiation therapy) and for combined treatment as neoadjuvant and adjuvant therapies determine the importance of a sufficient range of hormonal drugs at an urologic oncologist’s disposal. Among the luteinizing hormone-releasing hormone (LHRH) agonists, there is rather long-known buserelin made in Russia, the clinical efficacy of which is highly competitive with foreign analogs.

The paper presents the results of a 3-month trial of the efficiency and safety of buserelin depot treatment in 20 patients aged 53 to 87 years with morphologically verified PC. The patients with PC showed a gradual decrease in the mean values of prostate-specific antigen (PCA) from 81.2 to 27.8 and 23.0 ng/ml at 2 and 3 months of buserelin depot therapy, respectively. The performed therapy could achieve reductions in testosterone levels from 168 ng/dl at baseline to 21 and 19.8 ng/dl postcastration at 1 and 3 months of the therapy.

All the patients tolerated buserelin depot therapy without having clinically significant adverse reactions. The most common complaints were hyperhidrosis and hot flushes, which are typical of all LHRH agonists and which are not marked in the treatment with other drugs of this group.

Conclusion.

Buserelin depot 3.75 mg is a highly effective Russian drug to treat hormone-dependent PC. Its administration causes a reduction in PSA levels and ensures a steady decline in serum testosterone concentrations to the postcastration level without causing serious side effects. The findings do not differ from those when foreign LHRH analogues are used.

Key words:

prostate cancer, hormone therapy, luteinizing hormone-releasing hormone agonists, buserelin, prostate-specific antigen, testos­terone, efficiency and safety of therapy

Введение

Рак предстательной железы (РПЖ) – часто встречающееся злокачественное новообразование у мужчин. В Европе он является наиболее распространенным солидным раком, заболеваемость которым составляет 214 случаев на 1000 мужчин. Ежегодно в мире выявляется более 800 тыс. новых случаев РПЖ [1, 2].

Заболеваемость раком этой локализации в России в последние 2 десятилетия стремительно возрастает. В 2011 г. зарегистрировано 28 552 новых случая РПЖ, в 2012 г. – более 29 000. В структуре онкологической заболеваемости РПЖ вышел на 2-е место. По темпу прироста он значительно опережает злокачественные опухоли других локализаций. Высоким остается и показатель смертности [3, 4].

В России наметилась тенденция к увеличению выявления больных с локализованной формой РПЖ. Однако, несмотря на это, у половины пациентов первично диагностируются местно-распространенная и метастатическая формы РПЖ [5]. Гормонотерапия РПЖ, направленная на блокаду синтеза тестостерона, широко используется для лечения первичных распространенных форм РПЖ, а также рецидивов после локальных методов лечения (радикальная простатэктомия и лучевая терапия) [4, 6, 7].

Основными видами гормонотерапии (андрогенной депривации) на сегодня являются хирургическая кастрация (двусторонняя орхиэктомия) и медикаментозная кастрация — агонисты лютеинизирующего гормона рилизинг-гормона (ЛГРГ) и антагонисты (фирмагон) [4, 7]. Хирургическую кастрацию никто не отменял и не запрещал, но чаще используется в практике медикаментозная кастрация в силу выбора пациента и доступности препаратов для ее проведения, а также возможности иметь обратимый эффект при отмене. В настоящее время имеется 4 основных класса веществ, которые можно отнести к агонистам ЛГРГ: гозерелин, трипторелин, бусерелин и леупролид [7].

Все препараты группы агонистов ЛГРГ имеют примерно одинаковую эффективность в лечении РПЖ, схожие нежелательные явления, связанные с низким уровнем тестостерона (приливы, потливость, снижение либидо и потенции и др.) [4, 7]. Но к настоящему времени только бусерелин производится в России, хотя был синтезирован одним из первых агонистов [8]. Исследования бусерелина российского производства, представленные в литературе, показали его эффективность и переносимость одинаковую с импортными аналогами [4, 8-10].

Цель исследования – оценка эффективности и безопасности лечения больных РПЖ препаратом бусерелин-депо (ЗАО «Фарм-Синтез», Россия).

Материалы и методы

С февраля по май 2014 г. на базе поликлиники Московской городской онкологической больницы № 62 было проведено лечение бусерелином-депо 20 пациентов с морфологически диагностированным РПЖ. Возраст пациентов – от 53 до 87 лет, средний возраст 69,8 года.

Бусерелин-депо в дозе 3,75 мг применялся в течение 3 циклов с введением внутримышечно 1 раз в 28 дней.

У всех больных ранее морфологически подтвержден диагноз аденокарциномы предстательной железы с различной степенью дифференцировки по шкале Глисона (индексу Глисона). При гистологической верификации диагноза преобладали умеренно и низкодифференцированные формы РПЖ (индекс Глисона 6–10).

Все больные на начало лечения имели уровень простат-специфического антигена (ПСА) выше нормы. До проведения лечения бусерелином-депо средний показатель ПСА составил 81,2 (4,2–679) нг/мл. У по­ловины пациентов (n = 10) имелись отдаленные метастазы, представленные в основном костными депозитами, подтвержденными остеосцинтиграфией, рентгенологически или магнитно-резонансной томографией (МРТ). Количество костных метастазов составило от 2 до тотального поражения костного скелета. Распределение больных по стадиям заболевания было следующим: T2N1M0 – 1, T3N0M0 – 9, T3N0M1 – 7, T3N1M1 – 2, T4N1M1 – 1 пациент.

Исходя из распространенности опухоли всем была показана гормонотерапия. У некоторых пациентов с костными метастазами кроме гормонального лечения применяли и другие виды специализированного лечения: паллиативную дистанционную лучевую терапию на костные метастазы, лечение золедроновой кислотой и др.

У 11 пациентов имелся болевой синдром, 9 не нуждались в обезболивании.

Эффективность лекарственного лечения оценивали 1 раз в месяц. При обследовании проводили определение уровня ПСА, тестостерона сыворотки крови, оценку общего состояния по шкале Карновского и болевого синдрома по шкале Всемирной организации здравоохранения (клинический ответ).

Результаты и обсуждение

При анализе полученных результатов установлено, что большинство пациентов, получавших бусерелин-депо, имели положительную динамику ПСА, характеризующуюся его резким снижением в первые 2 месяца лечения, после чего наступала постепенная регрессия и стабилизация показателей.

На фоне терапии бусерелином-депо у больных РПЖ выявлено последовательное снижение средних значений ПСА с 81,2 до 27,8 нг / мл через 2 мес, до 23,0 нг/мл через 3 мес.

В процессе проводимой терапии было достигнуто снижение уровня тестостерона до посткастрационных значений с исходных средних 168 до 21 нг/дл через 1 мес и 19,8 (3–29) нг/дл через 3 мес лечения.

Снижение уровня болевого синдрома клинически отмечено у 4 (36,3 %) пациентов из 11, имевших болевой синдром, что позволило 2 из них отказаться от ис­пользования наркотических анальгетиков.

Поскольку под наблюдением была группа пациен­тов пожилого возраста (средний возраст около 70 лет), в половине случаев с метастатическим РПЖ тяжесть их состояния, кроме основного онкологического заболевания, была обусловлена сопутствующей возрастной патологией. Выбор препарата для длительной терапии диктует необходимость не только его эффективности, но и минимального количества побочных явлений и хорошей переносимости.

Все больные перенесли лечение препаратом бусерелин-депо без клинически значимых побочных реакций. Наиболее частыми жалобами были повышенная потливость и приливы, характерные для всех препаратов группы агонистов ЛГРГ, выраженные не более чем при лечении другими препаратами этой группы. Аллергических реакций не зарегистрировано. Не отмечено ни одного случая задержки мочеиспускания, мышечной слабости в нижних конечностях, отеков и лимфостаза. Местной реакции на введение препарата не наблюдали. Ни один больной от лечения по причине плохой переносимости не отказался.

Следует отметить, что большинство пациентов после завершения 3-месячного исследования, результаты которого здесь представлены, остаются на гормонотерапии бусерелином-депо в постоянном или интермиттирующем режиме, при этом наблюдаются хорошая переносимость и ответ по клиническим данным и уровню ПСА с различной продолжительностью.

Выводы

• Бусерелин-депо является высокоэффективным отечественным препаратом для лечения гормонозависимого РПЖ.
• Применение бусерелина-депо приводит к уменьшению уровня ПСА, обеспечивает стабильное снижение уровня тестостерона сыворотки крови до посткастрационного при отсутствии серьезных побочных эффектов. Полученные результаты не отличаются от аналогичных показателей при применении импортных аналогов ЛГРГ.
• Бусерелин-депо может быть рекомендован для применения в качестве самостоятельной терапии или в комбинации с другими методами лечения у больных РПЖ.

Литература

1. Anderson J., Abrahamsson PA., Crawford D. et al. Management of advanced prostate cancer: can we improve on androgen deprivation therapy. BJU Int 2008;101: 1497-501.
2. Heidenreich A., Pfister D., Ohlamann C.H. et al. Androgen deprivation for advanced prostate cancer. Urologe 2008;47:270-83.
3. Злокачественные новообразования в России в 2012 году (заболеваемость и смертность). Под ред. А.Д. Каприна, В.В. Старинского, Г.А. Петровой. М.: ФГБУ «МНИОИ им. П.А. Герцена» Минздрава России, 2014. .
4. Мишугин С.В., Мордовин А.А., Грицкевич А.А., Русаков И.Г. Медикамен­тозная кастрация в лечении распространенных форм рака предстательной железы. Роль бусерелина. Медицинский совет 2014;8:3-6.
5. Каприн А.Д., Старинский В.В., Петрова Г.В. Состояние онкологической помощи населению России в 2012 году. М., 2013.
6. Бабаев Р., Матвеев В.Б., Волкова М.И. Факторы прогноза выживаемости больных распространенным раком предстательной железы, получающих гормонотерапию. Онкоурология 2011;2:78-83.
7. Нюшко К.М., Алексеев Б.Я., Калпинский А.С., Каприн А.Д. Антагонисты лютеинизирующего гормона рилизинг-гормона у больных раком предста­тельной железы. Стандартный подход и результаты инновационных исследова­ний. Онкоурология 2014;4:70-4. [Nyushko K.M., Alexeev B.Y., Kalpinsky A.S., Kaprin A.D. Luteinizing hormone-releasing hormone antagonists in patients with prostate cancer. Standard approach and results of innovational studies. Onkourologiya = Oncourology 2014;4:70-4. (In Russ.)].
8. Рапопорт Л.М., Демидко Ю.Л. Применение бусерелина-депо — агониста гонадотропин-рилизинг-гормона в лечении рака простаты. Андрология и генитальная хирургия 2014;3:2-7.
9. Сивков А.В., Матвеев В.Б., Бухаркин Б.В. и др. Результаты длительного применения агониста гонадотропин-рилизинг-гормона бусерелина-депо у больных раком предстательной железы. Consilium Medicum 2005;7(7):591-5.
10. Копыльцов Е.И., Леонов О.В., Кривоногов И.И. и др. Отечественный депонированный лекарственный препарат в лечении больных раком предстательной железы. Онкоурология 2005. Тезисы 6-й Всерос. научно-практ. конференции «Актуальные вопросы лечения онкоурологических заболеваний». С. 94-5.

Контакты

: Колесников Геннадий Петрович, д.м.н., профессор, зав отделением онкоурологии поликлиники Московской городской онкологической больницы №62. Тел., эл.почта: .

Бусерелин-депо лиоф д/сусп для в/м введ пролонг.действия 3,75мг N1

Владелец регистрационного удостоверения

ФАРМ-СИНТЕЗ (Россия)

Лекарственная форма

Лекарственный препарат — Бусерелин-депо (Buserelin-depo)

Описание

Лиофилизат для приготовления суспензии для в/м введения
пролонгированного действия
в виде порошка белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета; приложенный растворитель — бесцветная прозрачная жидкость; восстановленная суспензия — гомогенная, белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета.

1 фл.

бусерелина ацетат 3.93 мг,  что соответствует содержанию бусерелина 3.75 мг

Вспомогательные вещества

: сополимер DL-молочной и гликолевой кислот — 200 мг, маннитол — 85 мг, кармеллоза натрия — 30 мг, полисорбат 80 — 2 мг.

Растворитель:

р-р маннита 0.8% д/и — 2 мл.

флаконы темного стекла (1) в комплекте с растворителем (амп.), шприцом, иглами (2 шт.) и спиртовыми тампонами (2 шт.) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Показания

• гормонозависимый рак предстательной железы;
• рак молочной железы;
• эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды);
• миома матки;
• гиперпластические процессы эндометрия;
• лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения).

Противопоказания к применению

• беременность;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Фармакологическое действие

Противоопухолевый препарат, синтетический аналог ГнРГ. Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. В среднем через 12-14 дней применение препарата в терапевтических дозах приводит к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение ЛГ и ФСГ. В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин.

Концентрация тестостерона при непрерывном лечении в течение 2-3 недель уменьшается до содержания, характерного для состояния орхиэктомии, т.е. препарат вызывает фармакологическую кастрацию.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Бусерелина-депо с препаратами, содержащими половые гормоны (например, в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.

При одновременном применении бусерелин может снижать эффективность гипогликемических средств.

Режим дозирования

При гормонозависимом раке предстательной железы —

3.75 мг в/м каждые 4 недели.

При лечении эндометриоза, гиперпластических процессов эндометрия

— 3.75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения — 4-6 месяцев.

При лечении миомы матки

— 3.75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения — перед операцией 3 месяца, в остальных случаях — 6 месяцев.

При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения —

3.75 мг в/м однократно в начале фолликулиновой (на 2-й день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21-24 дни) менструального цикла, предшествующего стимуляции. После блокады гипофизарной функции, подтвержденной снижением концентрации эстрогенов в сыворотке крови не менее, чем на 50% от исходного уровня (обычно определяется через 12-15 дней после инъекции Бусерелина-депо), при отсутствии кист в яичниках (по данным УЗИ), толщине эндометрия не более 5 мм, начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем уровня эстрадиола в сыворотке крови.

Правила приготовления суспензии и введения препарата

Препарат вводят только в/м. Суспензию для в/м инъекции готовят с помощью прилагаемого растворителя непосредственно перед введением. Препарат должен готовиться и вводиться только специально обученным медицинским персоналом.

Флакон с Бусерелином-депо следует держать строго вертикально. Легко постукивая по флакону, нужно добиться того, чтобы весь лиофилизат находился на дне флакона.

Вскрыть шприц, присоединить к нему иглу с розовым павильоном (1.2 × 50 мм) для забора растворителя.

Вскрыть ампулу и набрать в шприц все содержимое ампулы с растворителем, установить шприц на дозу 2 мл.

Следует снять пластиковую крышечку с флакона, содержащего лиофилизат. Продезинфицировать резиновую пробку флакона спиртовым тампоном. Ввести иглу во флакон с лиофилизатом через центр резиновой пробки и осторожно ввести растворитель по внутренней стенке флакона, не касаясь иглой содержимого флакона. Вынуть шприц из флакона.

Флакон должен оставаться неподвижным до полного пропитывания растворителем лиофилизата и образования суспензии (примерно на 3-5 минут). После чего, не переворачивая флакон, следует проверить наличие сухого лиофилизата у стенок и дна флакона. При обнаружении сухих остатков лиофилизата оставляют флакон до полного пропитывания.

После того как остатков сухого лиофилизата не осталось, содержимое флакона следует осторожно перемешать круговыми движениями в течение 30-60 секунд до образования однородной суспензии. Не переворачивать и не встряхивать флакон, это может привести к выпадению хлопьев и непригодности суспензии.

Нужно быстро вставить иглу через резиновую пробку во флакон. Затем срез иглы опустить вниз и, наклонив флакон под углом 45°, медленно набрать в шприц суспензию полностью. Не переворачивать флакон при наборе. Небольшое количество препарата может оставаться на стенках и дне флакона. Расход на остаток на стенках и дне флакона учитывается.

Сразу заменить иглу с розовым павильоном на иглу с зеленым павильоном (0.8×40 мм), аккуратно перевернуть шприц и удалить из шприца воздух.

Суспензию Бусерелина-депо следует вводить немедленно после приготовления.

При помощи спиртового тампона нужно продезинфицировать место инъекции. Ввести иглу глубоко в ягодичную мышцу, затем слегка оттянуть поршень шприца назад, чтобы убедиться в том, что нет повреждений сосуда. Ввести суспензию внутримышечно медленно с постоянным нажимом на поршень шприца. При закупоривании иглы, ее заменяют другой иглой такого же диаметра.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препаратом Бусерелин-депо не сообщалось.

Побочное действие

Аллергические реакции:

крапивница, гиперемия кожи; редко — ангионевротический отек.

Со стороны ЦНС:

частая смена настроения, нарушения сна, депрессия, головная боль.

Со стороны костно-мышечной системы:

деминерализация костей, что является риском развития остеопороза.

У женщин

— головная боль, депрессия, потливость и изменение либидо, сухость слизистой оболочки влагалища, боли внизу живота; редко — менструальноподобное кровотечение (как правило, в течение первых недель лечения).
У мужчин
при лечении рака простаты — в течение первых 2-3 недель после первой инъекции возможно обострение и прогрессирование основного заболевания (что связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и, соответственно, тестостерона), гинекомастия, возможны «приливы», усиленное потоотделение и снижение потенции (редко требует смены терапии), преходящее повышение концентрации андрогенов в крови, задержка мочеиспускания, «почечные» отеки (отеки лица, век, ног), мышечная слабость в нижних конечностях. В начале лечения пациентов с раком предстательной железы может возникать временное усиление боли в костях; в этом случае следует проводить симптоматическую терапию. Отмечали отдельные случаи развития непроходимости мочеточников и сдавления спинного мозга.

Прочие:

в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) — тромбоэмболия легочной артерии, диспептические явления.

Особые указания

Женщины.

Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом Бусерелин-депо должны находиться под тщательным наблюдением врача. Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением. В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника.

До начала лечения препаратом рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции.

Мужчины.

С целью эффективной профилактики возможных побочных эффектов в первую фазу действия препарата необходимо применение антиандрогенов за 2 недели до первой инъекции Бусерелина-депо и в течение 2 недель после первой инъекции.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 8° до 25°С.

Срок годности

Срок годности лиофилизата — 3 года, растворителя — 5 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Ограничения при беременности — Противопоказано. Ограничения при кормлении грудью — Противопоказано.Применение при беременности и в период лактации противопоказано.

Условия реализации

Препарат отпускается по рецепту.

Контакты для обращений

ФАРМ-СИНТЕЗ ЗАО (Россия)

115419 Москва, 2-й Рощинский пр-д 8 Тел.; Факс

Побочные эффекты «Бусерелина»

Стоит отметить, что «Бусерелин» при миоме и других заболеваниях имеет целый ряд побочных эффектов:

• Со стороны ЖКТ: жажда, тошнота и рвота, набор веса или его утрата;
• Со стороны ЦНС: головные боли и головокружения, бессонница, постоянное ощущение слабости и усталости, депрессивные состояния, тревожность;
• Со стороны ССС: сильные сердцебиения, повышение артериального давления;
• Со стороны органов чувств: нарушения зрения, слуха, шум в ушах;
• Со стороны эндокринной системы: приливы, сильное потоотделение, снижение либидо, болевые ощущения внизу живота;
• Аллергические реакции различной интенсивности.

БУСЕРЕЛИН-ЛОНГ ФС

Способы применения и дозы

При раке молочной железы и гормонозависимом раке предстательной железы
Бусерелин-лонг ФС вводят в дозе 3,75 мг (1 инъекция) внутримышечно (в/м) каждые 4 недели длительно под контролем врача.

При лечении эндометриоза, гиперпластических процессов эндометрия

препарат вводят в дозе 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Продолжительность лечения — 4-6 месяцев.

При лечении миомы матки

Бусерелин-лонг ФС вводят в дозе 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения — перед операцией 3 месяца, в остальных случаях — 6 месяцев.

При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения (ЭКО)

Бусерелин-лонг ФС вводят в дозе 3,75 мг (1 инъекция) в/м однократно в начале фолликулиновой (на 2-й день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21 24 дни) менструального цикла, предшествующего стимуляции. После блокады гипофизарной функции, подтверждённой снижением концентрации эстрогенов в сыворотке крови не менее, чем на 50% от исходного значения (обычно определяется через 12 — 15 дней после инъекции Бусерелин-лонг ФС), при отсутствии кист яичника (по данным УЗИ), толщине эндометрия не более 5 мм, начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем концентрации эстрадиола в сыворотке крови.

Правила приготовления суспензии и введения препарата

— Препарат вводится только внутримышечно

— Суспензию для в/м инъекции готовят непосредственно перед введением с помощью прилагаемого растворителя.

— Препарат должен готовиться и вводиться только специально обученным медицинским персоналом.

— Флакон с Бусерелин-лонг ФС держите строго вертикально. Легко постукивая по флакону, добейтесь, чтобы весь лиофилизат находился на дне флакона.

— Вскройте шприц, присоедините к нему иглу размером 1,2 мм х 50 мм для забора растворителя.

— Вскройте ампулу с растворителем и наберите в шприц все содержимое ампулы, установите шприц на дозу 2 мл.

— Снимите пластиковую крышечку с флакона, содержащего лиофилизат. Продезинфицируйте резиновую пробку флакона спиртовым тампоном. Вставьте иглу во флакон с лиофилизатом через центр резиновой пробки и осторожно введите растворитель по внутренней стенке флакона, не касаясь иглой содержимого флакона. Выньте шприц из флакона.

— Флакон должен оставаться неподвижным до полного пропитывания растворителем лиофилизата и образования суспензии (примерно на 3 — 5 минут). После чего, не переворачивая флакон, проверьте наличие сухого лиофилизата у -стенок и дна флакона. При обнаружении сухих остатков лиофилизата, оставьте флакон до полного пропитывания.

— После того, как Вы убедились в отсутствии остатков сухого лиофилизата, содержимое флакона осторожно перемешивайте круговыми движениями в течение 30-60 секунд до образования однородной суспензии. Не переворачивайте и не встряхивайте флакон.

— Быстро вставьте иглу через резиновую пробку во флакон. Затем срез иглы опустите вниз и, наклонив флакон под углом 45 градусов, медленно наберите в шприц суспензию полностью. Не переворачивайте флакон при наборе.

Небольшое количество препарата может оставаться на стенках и дне флакона. Расход на остаток на стенках и дне флакона учитывается.

Сразу после набора раствора снимите иглу. Замените на иглу размером 0,8 мм х 40 мм, аккуратно переверните шприц и удалите из шприца воздух.

— Суспензию Бусерелин-лонг ФС вводите немедленно после приготовления.

— При помощи спиртового тампона продезинфицируйте место инъекции.

Введите иглу глубоко в ягодичную мышцу, затем слегка 1 оттяните поршень шприца назад, чтобы убедиться в том, что нет повреждений сосуда.

Введите суспензию медленно с постоянным нажимом на поршень шприца.

При закупоривании иглы, замените ее другой иглой такого же диаметра.

— При повторных инъекциях левую и правую стороны следует чередовать.

Действие «Бусерелина» на женский организм

Действие «Бусерелин» при миоме матки зависит от вида миоматозных узлов и индивидуальных особенностей организма пациентки. Стоит отметить, что отзывы о приём этого препарата далеко не всегда положительны, поскольку он вызывает целый ряд побочных эффектов. В то же время стоит отметить, что при использовании «Бусерелина» в форме назального спрея. Негативные проявления практически не замечены. Многочисленные исследования позволяют отметить, что после терапии «Бусерелином» у многих женщин развивается ранний климакс. Средство нашло широкое применение в послеоперационном периоде для исключения рисков рецидива миомы.

Противопоказания:

• Аллергическая реакция на бусерелина ацетат или дополнительные вещества;
• Беременность и лактация;
• Почечная недостаточность;
• Депрессии;
• Сахарный диабет наряду с двумя и более осложнениями.

Способ применения

Свести к минимуму побочные эффекты и добиться положительных результатов от приёма «Бусерелина» можно при строгом соблюдении дозировки и схемы приёма средства, рекомендованных лечащим врачом. Они напрямую зависят от формы выпуска лекарства. Так, назальный спрей, как правило, применяют три раза в день через равные промежутки времени из расчёта 0,9 мг в сутки. Во время лечения нельзя применять пероральные контрацептивы, поэтому рекомендуется их замена на другие методы предохранения. Внутримышечные инъекции «Бусерелина» делают каждые 28 дней, начиная за 5 дней до начала цикла. Если средство используется в качестве предоперационной подготовки, то уколы делают в течение трёх месяцев. Что касается консервативной терапии, то её курс длится полгода.

Что такое «Бусерелин»?

«Бусерелин» для лечения миомы ― это гормональный препарат (антиандроген, антигонадотропин, антиэстроген), который производят в различных формах:

• назальный спрей;
• имплантаты;
• лиофилизат для приготовления суспензии для инъекций;
• раствор для инъекций;
• капли.

Его действующим веществом является бусерелина ацетат ― вещество групп гормонов гипоталамуса и гипофиза, антагонистов и гонадотропинов, а также противоопухолевых гормональных средств. Вещество способно связываться с рецепторами клеток гипофиза и стимулировать краткосрочное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. Применение препарата в течение двух недель приводит к блокаде гонадотропной функции гипофиза (процесс возобновляется после прекращения приём препарата) и как результат ― снижению уровня эстрадиола в крови. В итоге это позволяет приостановить развитие миоматозных узлов.