ЭКСЕЛОН ТТС пластырь трансдерм. 9,5 мг/24 ч пак. №30

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат Экселон с активным ингредиентом ривастигмином является ингибитором холинэстеразы, а именно избирательно подавляет в головном мозге ацетилхолинэстеразы и бутирилхолинэстеразы карбаматного типа, тем самым замедляя процессы разрушения ацетилхолина, выделяемого функционально-сохранными нейронами и, способствуя улучшению синаптической передачи. В гиппокампе и коре головного мозга ривастигмин селективно повышает содержание ацетилхолина, что приводит к повышению качества холинергической передачи нервных импульсов. Препарат оказывает положительное воздействие на пациентов с наблюдаемым уменьшением когнитивных функций, вызванных недостаточностью ацетилхолина, включая проявления деменции при болезни Паркинсона и Альцгеймера.

В дополнение к этим эффектам, есть доказательства того, что подавление данных холинэстераз может приводить к торможению формирования белковых частей предшественника бета-амилоида, ответственного за образование амилоидных бляшек, которые являются первостепенным патологическим проявлением болезни Альцгеймера. Эффекты ривастигмина развиваются благодаря его взаимодействию с ферментом-мишенью с последующим формированием ковалентной связи, приводящей к временной дезактивации соответствующего фермента.

При назначении 3 мг ривастигмина здоровым молодым мужчинам, на протяжении первых полутора часов в их спинномозговой жидкости (СМЖ) наблюдали снижение активности ацетилхолинэстеразы примерно на 40%. По прошествии приблизительно 9-ти часов после фиксирования максимального ингибирующего действия ривастигмина, активность ацетилхолинэстеразы возвращается к исходным значениям. Процесс подавления в СМЖ бутирилхолинэстеразы также является обратимым с возвращением исходного уровня фермента через 3,6 часа.

В случае применения ривастигмина пациентами с болезнью Альцгеймера отмечается дозозависимое (в дозировочном суточном диапазоне до 12 мг) ингибирование ацетилхолинэстеразы в СМЖ, а также бутирилхолинэстеразы, уровень которой понижается примерно на 60% при применении ривастигмина в суточной дозе 12 мг. Данная эффективность препарата сохранялась на всем изученном периоде его использования, составляющем 12 месяцев.

В процессе 12-месячной терапии ривастигмином была доказана статистически значимая связь между показателями его ингибирования в СМЖ обоих ферментов и положительными переменами в когнитивных функциях больных, страдающих болезнью Альцгеймера. Проведенные исследования достоверно ассоциировали улучшение тестовых результатов внимания, памяти и быстроты реакции именно с ингибированием в СМЖ бутирилхолинэстеразы.

Назначение пластыря Экселон пациентам с легкой/умеренной степенью проявлений деменции при болезни Альцгеймера (MMSE – 10-20 баллов) по сравнению с плацебо приводило к значительному улучшению их когнитивной функциональности (включая улучшение речи, внимания и памяти), повышению функционального статуса, а также возрастанию повседневной активности.

ТТС Экселон характеризуется медленной абсорбцией активного ингредиента ривастигмина. Время определения ривастигмина в крови, после использования первой дозы пластыря, составляло 30-60 минут. ТCmax колебалось в пределах 10-16 часов, после чего сывороточное содержание препарата постепенно уменьшалось на протяжении 24 часов.

После смены использованного пластыря на новый, на протяжении примерно 40-ка минут наблюдалось медленное понижение Css ривастигмина, вплоть до момента преобладания процессов абсорбции активного ингредиента свежей ТТС над элиминацией данного препарата. В последующие 8 часов плазменное содержание ривастигмина медленно повышается и вновь достигает своего максимума. Наименьшая концентрация ривастигмина в равновесном состоянии составляла около 50% от максимальной, в отличие от пероральных форм данного препарата, при применении очередной дозы которых плазменная концентрация активного ингредиента практически равнялась нулю. Аналогичные временные параметры плазменного содержания ривастигмина были отмечены при использовании пластыря Экселон в дозировочном суточном диапазоне 4,6-13.3 мг.

В сравнении с пероральным применением ривастигмина его экспозиция (AUC и Cmax) при применении пластыря очевидно меньше, однако увеличение этих значений пропорционально повышению дозы ТТС Экселон. В случае увеличения суточных дозировок ТТС с 4,6 мг до 9,5 мг AUC ривастигмина повышалось в 2,6 раз, а при увеличении суточной дозы до 13,3 мг в 4,9 раз.

Относительные отличия в параметрах (индекс колебания, ИК) Cmax и Cmin ривастигмина при использовании пластырей с различной дозировкой соответственно составляли 0,58 для суточной дозы 4,6 мг; 0,77 для суточной дозы 9,5 мг и 0,72 для суточной дозы 13,3 мг, что заметно ниже, чем при приеме пероральных форм препарата, где ИК равнялся 3,96 для суточной дозы 6 мг и 4,15 для суточной дозы 12 мг.

Массовая часть ривастигмина, которая высвобождается на протяжении 24 часов из ТТС Экселон, не соответствует таковой при пероральном приеме аналогичной дозы данного препарата (по оценке плазменной экспозиции ривастигмина на протяжении 24 часов). Использование суточной дозировки пластыря Экселон 9,5 мг эквивалентно пероральному приему суточной дозы ривастигмина 12 мг.

При прямом сравнении использования одной дозы пластыря и пероральных капсул, межпопуляционная изменчивость суточных Cmax и AUC ривастигмина равнялась 43% и 49% для пластыря и соответственно 74% и 103% для капсул. В случае многократного использования Экселона для лечения деменции при болезни Альцгеймера и достижения препаратом равновесного состояния, наблюдаемая межпопуляционная изменчивость суточных Cmax и AUC ривастигмина также была существенно ниже для пластыря в сравнении с пероральными капсулами и соответственно равнялась 45% и 43% против 71% и 73%.

У больных с массой тела 65 кг с болезнью Альцгеймера Css ривастигмина повышалось примерно вдвое по сравнению с больными с массой тела 35 кг и, напротив, уменьшалось в 2 раза при весе для пациентов 100 кг. Влияние веса пациента на экспозицию ривастигмина в случае повышения дозировок Экселона в особенности значимо для больных с очень малой массой тела.

На протяжении суток ривастигмин достаточно хорошо высвобождался из пластыря Экселон, проникая в кожные покровы примерно на 50% от полной дозировки. Наивысший коэффициент AUC∞ ривастигмина, как и продукта его метаболизма, – NAP 266-90 фиксировался при аппликации пластыря на плечо, верхнюю часть грудной клетки или спины. В случае невозможности применения ТТС на данных участках тела допускается наклеивание пластыря на область бедра и живота, с поправкой снижения AUC дозы примерно на 20-30%.

Значимой плазменной кумуляции самого ривастигмина, как и его метаболита, не наблюдалось, однако при повторном использовании сывороточное содержание ривастигмина было больше, чем в первые 24 часа.

Связывание ривастигмина с плазменными белками находится на уровне 40%. Препарат с легкостью проникает сквозь ГЭБ. Показатели кажущегося Vd варьируют в пределах 1,8- 2,7 л/кг

Метаболические преобразования ривастигмина значительные и быстрые с T1/2 из плазмы, составляющим примерно 3,4 часа после снятия пластыря. Степень элиминации ривастигмина ограничивалась уровнем его абсорбции, что дает объяснение повышению T1/2 после использования пластыря (3,4 часа) в сравнении с пероральным приемом препарата или его в/в введении (соответственно 1,4 и 1,7 часа). Основным путем метаболизма ривастигмина является его гидролиз холинэстеразой с выделением декарбамилированного продукта метаболизма – NAP 226-90, демонстрирующего in vitro минимальную (мене 10%) способность к угнетению ацетилхолинэстеразы.

По данным экспериментальных исследований и тестирований препарата in vitro, система цитохрома Р450 принимает минимальное участие в метаболизме ривастигмина. Совокупный сывороточный клиренс ривастигмина равняется примерно 130 л/ч, при в/в инъекции препарата в дозе 0,2 мг, уменьшается до 70 л/ч при в/в введении 2,7 мг ривастигмина и согласуется с обратно пропорциональным, нелинейным характером параметров его фармакокинетики, вследствие выведения препарата по мере насыщения им организма.

Соотношение AUC∞ NAP 226-90-метаболита к первоначальному веществу было 0,7 для пластыря при 3,5 для капсул, что дает право отметить пониженную интенсивность процессов метаболических преобразований при накожном использовании Экселона. Выделение меньшего количества NAP 226-90-метаболита продиктовано отсутствием процессов пресистемного метаболизма («первое прохождение» сквозь печень).

Выведение ривастигмина главным образом осуществляется почками в форме продуктов его метаболизма. В неизмененном виде препарат в моче практически не обнаруживается. Спустя 24 часа почками экскретируется фактически 90% используемой дозы, кишечником выводится меньше чем 1% препарата.

У пожилых пациентов, страдающих болезнью Альцгеймера, использование ТТС Экселон не приводило к изменениям биодоступности ривастигмина по причине возрастных изменений.

При патологиях печени/почек изучение особенностей применения пластыря Экселон не проводилось.

Известно, что после перорального приема ривастигмина пациентами с легкими и умеренно выраженными нарушениями печеночной функции, наблюдалось повышение Cmax препарата на 60%, а его AUC более чем на 100%, в сравнении с пациентами без печеночных патологий.

У больных с болезнью Альцгеймера и параллельными умеренно выраженными патологиями почечной функции отмечали повышение показателей Cmax и AUC более чем вдвое, в сравнении с пациентами без почечных патологий. Однако при тяжелых нарушениях почечной функции изменений данных параметров не происходило.

Почему это работает?

В инструкции к «Экселону» производитель уточняет, что ривастигмин способен в избирательном режиме блокировать активность ацетилэстеразы, бутирилхолинэстеразы. Если больной получает такое лечение, в его организме ацетилхолин разрушается медленнее. Это вещество отвечает за нормальную функциональность и генерирование нейронов. Правильное использование пастыря помогает повысить качество нейротрансмиссии. Установлена способность в селективном формате повышать концентрацию ацетилхолина в мозговой коре, гиппокампе. Все это ведет к повышению качества холинэнергической передачи.

Когнитивная функция становится лучше – она сильно снижена именно из-за нехватки ацетилхолина. Такой процесс всегда сопровождает болезни Паркинсона, Альцгеймера. Угнетение ацетилхолиназы сопровождается медленным генерированием элементов бета-амилоида, накопление которого провоцирует один из основных патологических признаков заболевания Альцгеймера – амилоидные бляшки. Установлено, что степень влияния на жидкость спинного мозга определяется дозировкой получаемого больным препарата.

Противопоказания

Абсолютно противопоказано назначение пластыря Экселон при:

• персональной гиперчувствительности к ривастигмину и/или прочим составляющим ЛС, а также к остальным производным карбамата;
• беременности;
• ранее диагностированном (в анамнезе) контактном аллергическом дерматите, развившемся на фоне использования пластыря;
• кормлении грудью;
• в возрасте до 18-ти лет.

С соблюдением особой осторожности следует использовать ТТС Экселон при:

• органической дисфункции синусового узла или расстройствах проводимости (включая AV-блокаду и синоатриальную блокаду);
• язвенной болезни в период обострения или предрасположенности больного к формированию язв ЖКТ;
• склонности к развитию судорожного синдрома и обструкции мочевыводящих путей;
• бронхиальной астме или частых обструктивных заболеваниях путей дыхания, наблюдаемых в прошлом.

Побочные действия

Совокупная частота возникновения отрицательных эффектов при использовании пластыря Экселон составляла 50,5%, что несколько меньше в сравнении с частотой аналогичных явлений, наблюдаемых при приеме капсул, – 63,3% (в группе приема плацебо данный показатель был равен 46%).

Чаще всего при использовании суточной дозы пластыря 9,5 мг отмечали побочные нежелательные явления со стороны ЖКТ, в процентном соотношении выражающиеся в показаниях 7,2% – тошнота; 6,2% – рвота, при идентичных отрицательных проявлениях при приеме капсул соответственно 23,1% и 17,0% (в группе приема плацебо данные показатели были равны 5,0% и 3,3%). Остальные побочные эффекты препарата встречались мене часто.

Мочевыделительная система:

• инфекционные патологии мочевыводящих путей.

Нервная система:

• обморок;
• депрессия;
• чувство тревожности;
• делирий;
• головные боли;
• экстрапирамидные расстройства (очень редко).

Обмен веществ:

• анорексия.

Сердечно-сосудистая система:

• нарушения кровообращения мозга;
• брадикардия.

Пищеварительная система:

• болезненность в животе;
• тошнота/рвота;
• диспепсические явления;
• диарея;
• язвенное поражение ЖКТ (изредка).

Кожные покровы:

• кожная сыпь;
• отечность;
• эритема;
• раздражение;
• воспаление в районе аппликации.

Прочие:

• повышенная утомляемость;
• повышение температуры;
• астения;
• снижение веса.

В проведенных клинических исследованиях при использовании пластыря с суточной дозировкой более 9,5 мг нижеприведенные отрицательные эффекты наблюдались гораздо чаще, чем при применении ТТС с суточной дозой 9,5 мг и в группе плацебо: фибрилляция предсердий, бессонница, возбуждение, снижение аппетита, головокружение, сердечная недостаточность. Предположительно это связано с увеличением дозировок ривастигмина, так как частота аналогичных нежелательных явлений в группе использования пластыря Экселон в суточной дозе 9,5 мг и группе плацебо была практически идентична.

Со стороны кожных покровов наиболее частыми проявлениями были: эритема в месте проведения аппликации, как правило, исчезающая на протяжении 24 часов. При проведении клинических исследований, использование ТТС Экселон в суточной дозе 9,5 мг приводило к легкому (21,8%), умеренному (12,5%) и выраженному (6,5%) покраснению (эритеме) кожных покровов, а также к легкому (11,9%), умеренному (7,3%) и выраженному (5%) зуду кожи.

При лечении с использованием суточной дозировки пластыря Экселон 9,5 мг, появление зуда и эритемы отмечалось соответственно у 1,7% и 1,1% больных. Подавляющая часть кожных негативных явлений возникала исключительно в области проведения аппликации. Прерывание терапии по причине развития кожных проявлений отмечалось лишь в 2,4% случаев.

Пластырь Экселон, инструкция по применению

Инструкция по применению Экселона допускает применение пластыря исключительно под наблюдением медицинского персонала, имеющего клинический опыт проведения терапии деменции альцгеймеровского типа.

Массовая часть, содержащегося в пластыре и высвобождающегося из него за 24 часа ривастигмина соответствует: 9 мг:4,6 мг; 18 мг:9,5 мг; 27 мг:13,3 мг.

Для максимальной эффективности терапии наклеивание пластыря следует осуществлять в одно время суток, предварительно удалив использованную лекарственную форму. В случае пропуска постоянного времени наклеивания ТТС, заменить пластырь необходимо как можно быстрее.

Лечение ТТС Экселон следует начинать с использования пластыря с суточным высвобождением 4,6 мг.

В случае хорошей переносимости пациентом данной дозы ривастигмина, по прошествии 4-х недель терапии можно увеличить суточную дозу до 9,5 мг, которая является рекомендуемой поддерживающей дозировкой при наличии адекватной терапевтической эффективности.

В некоторых случаях может потребоваться увеличение дозировки ТТС Экселона до максимальной суточной дозы, соответствующей 13,3 мг, но не ранее чем через 6 месяцев.

Каждое последующее увеличение дозировки возможно только при хорошем персональном ответе на предыдущую дозу. В случае ухудшения переносимости препарата при увеличении его дозы, необходимо вернуться к последней хорошо переносимой дозировке.

Временного прекращения терапии требуют ситуации, протекающие с развитием отрицательных эффектов со стороны ЖКТ и/или ухудшением наблюдаемых экстрапирамидных симптомов (включая тремор), вплоть до их полного разрешения.

В случае перерыва в лечении, составляющего несколько дней, дальнейшую терапию следует начинать с суточной дозы 4,6 мг, с целью снижения риска возобновления негативных явлений (в частности тяжелой рвоты).

Перевод пациентов в прошлом получавших пероральные формы Экселона на использование ТТС возможен при сохранении следующих дозировочных пропорций. При пероральном приеме ривастигмина в суточной дозе до 6 мг включительно, терапию пластырем можно продолжить в суточной высвобождающейся дозе 4,6 мг. При предыдущем пероральном суточном приеме 6-12 мг ривастигмина последующее лечение с использованием ТТС сразу можно начинать с суточной дозы 9,5 мг. Перевод больного с пероральных форм препарата на пластырь рекомендуют осуществлять на следующие сутки после внутреннего приема последней дозы Экселона.

При патологиях печени/почек корректировки дозировочного режима не требуется, однако рекомендуемой поддерживающей дозой ТТС Экселона для таких больных является суточная доза 4,6 мг.

Использование пластыря Экселон

Процедуру наклеивания первого и последующих пластырей Экселон следует производить, используя для этого чистые, сухие и неповрежденные участки кожных покровов, с минимальным количеством (по возможности) волосяного покрова. Применение каких-либо косметических или лечебных средств на данном участке кожи не рекомендуется. В случае повреждения или гиперемирования предположительного выбранного для наклеивания пластыря кожного участка, проводить установку на нем ТТС Экселон запрещено.

Один пластырь предназначен для использования на протяжении только 24 часов, после чего подлежит замене на аналогичный.

Рекомендуемый выбор областей аппликации ТТС Экселон включает: плечевые части, верхнюю часть (справа или слева) грудной клетки (избегая наклеивания на молочные железы), нижний или верхний (справа или слева) участок спины. Для снижения риска возможного раздражения и/или кожных проявлений рекомендуют чередовать области применения пластыря (оптимально на одном участке тела следует использовать пластырь не более 14-ти суток).

До аппликации новой ТТС необходимо полностью удалить предыдущий пластырь.

Правильное использование пластыря предполагает его предварительное извлечение из упаковки, для чего следует разрезать пакет по нанесенной на него линии. После этого необходимо снять с пластыря защитную пленку, при этом не прикасаясь к его клейкой поверхности, наложить ТТС на предварительно выбранную поверхность кожи и удалить с поверхности пластыря противоположный защитный слой. Используя ладони рук плотно прижать пластырь к коже и удерживать в таком состоянии на протяжении минимум 30-ти секунд, удостоверившись в сплошном прилегании ТТС, в особенности по краям.

Можно написать на пластыре точное время и дату его наложения (тонкой ручкой). Носить ТТС на теле, не снимая, следует на протяжении 24 часов.

По прошествии суток необходимо провести замену использованного пластыря на новый, для чего следует осторожно отогнуть уголок ТТС и потянуть за него до полного удаления пластыря. Далее нужно стереть остатки клея, используя для этого теплую мыльную воду (не стоит применять спирт или другие растворители).

Использованная ТТС подлежит утилизации посредством складывания ее пополам, соединение клеящихся частей, помещения в герметичный пакет и дальнейшего уничтожения или выбрасывания в недоступном месте для детей.

Любой контакт с поверхностями пластыря требует последующего тщательного мытья рук (с целью предупреждения попадания ингредиентов пластыря в глаза).

При контакте с водой правильно наклеенный пластырь Экселон с плотно прилегающими краями не отклеивается, что важно для осуществления водных гигиенических процедур (душ, ванна). Непредусмотренному удалению ТТС может способствовать долгое нахождение пациента вблизи источника тепла.

В случае случайного отклеивания пластыря следует на его место прикрепить новый, и в обычное время ближайшего дня заменить на следующий.

При случайном одновременном использовании двух или более ТТС необходимо удалить их все и обратиться за консультацией к врачу.

Тонкости использования

Поставляющий в организм больного ривастигмин пластырь не следует каждый день крепить в одну и ту же точку. Желательно выбрать несколько подходящих зон и чередовать их. Повторно на ту же зону пластырь крепят только через 14 дней после предыдущего использования на этой части. В целом, как считают доктора, пациент должен выработать привычку пользоваться изделием. Это значительно упростит процесс лечения и для больного, и для помогающих ему близких, сиделок.

Нельзя применять пластырь, если больной получает иные медикаменты с холиномимическим эффектом, антихолинергические. Если доктор выписывает пластырь, необходимо сообщить ему обо всех лекарствах, уже используемых пациентом. Если использующему пластырь в скором времени будут проводить операцию, нужно сообщить лечащему врачу о факте применения трансдермальной системы. Содержащиеся в пластыре соединения способны усилить воздействие некоторых мышечных релаксантов, используемых для анестезии.

Передозировка

Непреднамеренная передозировка пероральными формами ривастигмина, как правило, не сопровождалась клинически значимыми негативными явлениями, требующими отмены лечения. В основном, симптоматика передозировки проявлялась тошнотой/рвотой, увеличением , диареей и иногда галлюцинациями. Принимая во внимание ваготонический эффект Экселона на ЧСС, можно допустить развитие обморочных состояний и/или брадикардии. Существует информация об одновременном пероральном приеме 46 мг ривастигмина, после которого было назначено консервативное лечение, приведшее к полному выздоровлению пациента спустя 24 часа.

Достоверных данных о случаях передозировки при использовании пластыря Экселон, которые приводили к каким-либо негативным последствиям, не существует.

Возможное лечение бессимптомной передозировки должно заключаться в отмене применения Экселона на следующие 24 часа по причине плазменного T1/2 ривастигмина, составляющего 3,4 часа и продолжительности ингибирования ацетилхолинэстеразы на протяжении 9 часов. В случае проявлений выраженной тошноты с последующей рвотой, необходимо рассмотреть вопрос о назначении противорвотных препаратов. Прочие возможные негативные эффекты требуют лечения, соответствующего наблюдаемой симптоматике. В тяжелых случаях можно назначить в/в введение Атропина сульфата в начальной дозировке 0,03 мг/кг, дальнейшее введение Атропина осуществляется при необходимости и в дозах, соответствующих производимому клиническому эффекту. Не рекомендуется использование в качестве антидота Скополамина.

Технические моменты

В последнее время заболевание Альцгеймера диагностируется все чаще. Конечно, лучший вариант лечения – в условиях профильной больницы, где обеспечивается полноценный уход за больным, но некоторые предпочитают находиться дома так долго, как это возможно. В любом из вариантов придется пользоваться подходящими фармацевтическими продуктами. Как видно из инструкции, «Экселон» относится именно к числу таких. Этот пластырь содержит вещество, в избирательном режиме угнетающее активность имеющейся в головном человеческом мозге ацетилхолинэстеразы. Средство обычно назначают как элемент комплексного лечения.

Кроме пластыря на аптечном рынке можно найти содержащие ривастигмин капсулы и флаконы с жидкостью для внутреннего приема. Трансдермальная система считается одним из самых предпочтительных вариантов, но выбор в пользу конкретного типа остается за доктором. Врач анализирует особенности организма больного для определения, какая форма будет эффективной.

Взаимодействие

Специализированных исследований взаимодействия препарата Экселон в форме пластыря с прочими лечебными средствами не осуществлялось.

В связи с тем, что метаболические преобразования ривастигмина преимущественно проходят при участии эстераз путем гидролиза и при минимальном влиянии системы цитохрома Р450, его фармакокинетическое взаимодействия с прочими лекарственными препаратами, метаболизм которых зависит от системы цитохрома Р450, маловероятно.

При проведении исследований ривастигмина с участием здоровых добровольцев не было обнаружено его фармакокинетического взаимодействия с Диазепамом, Дигоксином, Флуоксетином и Варфарином. Вызываемое приемом Варфарина повышение протромбинового времени при параллельном применении ривастигмина, оставалось неизменным. Сочетаемый прием ривастигмина с Дигоксином не приводил к неблагоприятному воздействию данной комбинации на внутрисердечную проводимость.

Совместное назначение ривастигмина с пероральными гипогликемическими препаратами, антацидами, антиангинальными средствами, антигистаминами, противорвотными средствами, эстрогенами, гипотензивными препаратами центрального действия, анальгетиками (включая НПВС), бета-адреноблокаторами, бензодиазепинами, блокаторами кальциевых каналов и препаратами с положительным инотропным действием, не сопровождалось значимыми изменениями фармакокинетических параметров ривастигмина или увеличением риска возникновения серьезных отрицательных эффектов.

Ввиду влияния ривастигмина на холинергические структуры следует избегать его одновременного применения с холиномиметическими препаратами.

В случае параллельного назначения антихолинергических лекарственных средств необходимо принимать во внимание разнонаправленность эффектов данных препаратов с действием Экселона.

Если при ходе терапии с использованием Экселона существует необходимость проведения анестезии, следует помнить, что эффекты ривастигмина направлены на ингибирование холинэстсразы, что может привести к усилению действия деполяризующих миорелаксантов.

Взаимное влияние

Активный ингредиент пластыря «Экселон» способен корректировать эффективность ряда фармакологически активных веществ. Это вынуждает ответственно относиться к составлению комбинированного терапевтического курса. Ривастигмин корректирует работоспособность холинергических структур. Необходимо избегать сочетания с холиномиметиками. Если возникает нужда в сочетании с антихолинергическими лекарствами, врач обязательно анализирует разнонаправленность препаратов. Возможен рост влияния миорелаксантов на фоне получения ривастигмина.

Особые указания

При проведении повышения дозировок ривастигмина следует учитывать возможное увеличение частоты развития побочных явлений и их тяжести.

Выраженность негативных явлений ривастигмина со стороны ЖКТ, включая проявления тошноты/рвоты, чаще всего отмечающихся в начале терапии и в момент увеличения дозировок, может снижаться при уменьшении дозы Экселона.

В случае вынужденного, на несколько суток, перерыва в лечении Экселоном, возврат к применению пластыря должен начинаться с назначения его минимальной суточной дозы, составляющей 4,6 мг.

На фоне проведения лечения Экселоном пациентов с болезнью Альцгеймера, существует возможностью снижения их веса, в связи с чем необходимо постоянно контролировать данный физический параметр.

Болезнь Альцгеймера, как впрочем, и сама терапия данного заболевания чаще всего не совместимы с выполнением точных и опасных работ, а также с вождением автомобиля.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Нивалин

Алзепил

Реминил

Аксамон

Галантамин

Арисепт

• Гальнора СР;
• Алзепил;
• Галантамин;
• Арисепт;
• Нивалин;
• Реминил;
• Паликсид;
• Яснал.

При беременности (и лактации)

По экспериментальным данным тератогенные свойства ривастигмина не установлены. Препарат не влияет на наблюдаемую фертильность, но может привести к увеличению периода гестации. Полноценных данных о безопасности использования пластыря Экселон для лечения беременных женщин на данный момент не существует, в связи с чем его применение при беременности противопоказано. Применение Экселона беременными женщинами допускается в исключительных случаях, при многократно превышающей пользе такого лечения для будущей матери в сравнении с возможным риском негативных явлений для плода.

Возможность проникновения ривастигмина в молоко кормящей матери не изучено, что является причиной воздержания от лечения или отказа от кормления грудью.

Как пользоваться?

Содержащий ривастигмин пластырь необходимо использовать по назначению врача. Предмет крепят на чистый участок кожи, не имеющей повреждений. Необходимо выбрать зону, на которой нет или почти нет волос. Оптимальные участки – грудина, спина снизу или сверху, плечо. Желательно выбирать зоны, не контактирующие с одеждой плотно. Запрещено пользоваться лосьонами и другими косметическим продуктами для кожных покровов рядом с пластырем. В противном случае изделие может открепиться. Нельзя приклеивать его на покрытые высыпаниями зоны или участки красноты, раздражения. Пластырь не крепят на поврежденные покровы.

Нельзя пользоваться пластырем под прямым солнечным облучением. Запрещено пользоваться им в сауне. В общем случае водные процедуры не влияют на способность пластыря оставаться в стабильном положении на теле. Можно носить пластырь под одеждой для купания, но необходимо каждый раз специально проверять, на месте ли предмет. Через сутки после закрепления изделие снимают и меняют на новое. Очень важно соблюдать стабильное время замены. В один момент на теле человека может быть только один пластырь.

Отзывы об Экселоне

Отзывы о пластыре Экселон встречаются довольно редко, вследствие чего провести какой-либо сравнительный анализ эффективности данного лекарственного средства очень сложно. Из существующих в сети Интернет отзывов об Экселоне можно почерпнуть положительный опыт использования ТТС, включая ее тормозящее действие на развитие болезни Альцгеймера и улучшение общего состояния больного, однако говорить о полном выздоровлении от этого, безусловно, тяжелого заболевания, к сожалению не приходится. В случае, когда, по мнению врача, применение пластыря Экселон необходимо, стоит прислушаться к его рекомендациям и в точности следовать инструкции по применению препарата.

Как накладывать?

В каждой упаковке препарата содержится инструкция по применению «Экселона», регламентирующая тонкости его использования. Здесь по шагам описано, как лечиться пластырем. Сперва упаковку вскрывают (для этого есть специальная линия) и изымают предмет. Едва вынув из плотно закрытого пакета, нужно сразу использовать изделие. Нельзя ни сгибать, ни нарушать целостность. На липкой стороне присутствует пленка. Ее удаляют только с одной половины предмета, не касаясь липких зон, и крепят предмет на спину, грудину, плечо. Затем удаляют остатки пленки и прижимают пластырь к коже рукой несколько секунд. Необходимо проверить, насколько плотно прилегают края пластыря. Если в этом есть нужда, уже после закрепления изделия на нем обычной ручкой записывают дату и время нанесения.

Если в течение использования днем пластырь внезапно отклеится, необходимо поменять экземпляр на новый. На следующий день в стабильное время вновь меняют предмет на новый. Инструкция по применению «Экселона» уточняет, что снять изделие довольно просто – нужно просто потянуть за краешек. Предмет быстро и без проблем снимется. Сняв его, сгибают липкими частями друг к другу, сжимают, вкладывают в упаковку и выбрасывают туда, где пластырь не найдут дети или животные. Необходимо учитывать, что на поверхности иногда остается незначительное количество активного компонента, потенциально опасного. Пластырь предназначен для пожизненного использования и применяется для замедления прогресса деменции. Правильное применение помогает дольше сохранить способность человека контактировать с миром и общаться с людьми.

Цена Экселона, где купить

Цена Экселона (пластыря с любым массовым содержанием активного ингредиента) в зависимости от аптечной сети колеблется в районе 3500-4000 рублей.

• Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЗдравСити

• Экселон ттс 13,3мг/24ч n30ЛТС Ломанн Терапи-Системе АГ/Новартис Фарма ГмбХ
  3597 руб.заказать
• Экселон трансдерм. терапевт. сист. 4,6мг/24ч 30 шт.ЛТС Ломанн Терапи-Системе АГ/Новартис Фарма ГмбХ

  1851 руб.заказать

• Экселон трансдерм. терапевт. сист. 9,5мг/24ч 30 шт.ЛТС Ломанн Терапи-Системе АГ/Новартис Фарма ГмбХ

  2726 руб.заказать