Антиаритмические препараты (антиаритмики): лекарства для лечения аритмии, список и классификация

В нормальных условиях у здорового человека сердце сокращается ритмично. Ритм обеспечивают периодически возникающие в самой сердечной мышце процессы возбуждения, вызывающие сокращения предсердий и желудочков в определенной последовательности и составляющие вышеописанный цикл работы сердца.

Нарушение сердечного ритма носит название аритмии. Существует много видов аритмий. Могут изменяться частота, последовательность или сила сокращений. Слишком редкие сокращения сердца (менее 60 в минуту) называют брадикардией, а частые (более 100 в минуту) – тахикардией.

В зависимости от локализации очага возбуждения, приводящего к аритмии, различают наджелудочковые (предсердные) и желудочковые аритмии.

Точно установить причину заболевания удается не всегда, потому что таких причин может быть много. Аритмия может развиться после инфаркта миокарда, когда повреждение сердечной мышцы затрудняет нормальное проведение импульсов. Более чем у 80% пациентов с острым инфарктом миокарда возникают аритмии. К аритмии может привести нарушение обмена минеральных веществ – калия, магния, кальция, натрия, которые играют важную роль в процессах возникновения и распространения электрических импульсов в сердце. Причиной аритмии могут также стать некоторые лекарственные средства, например, сердечные гликозиды. Свою “лепту” в развитие аритмии могут внести нарушения нервной регуляции деятельности сердца. Если аритмия угрожает здоровью (а в некоторых случаях она может угрожать и жизни) пациента, назначают лекарства, помогающие уменьшить ее проявления.

Большинство существующих антиаритмических средств можно по преобладающему механизму действия разделить на три основные группы:

Механизм действия антиаритмических средств

Антиаритмические препараты – это лекарства, которые назначают для нормализации ритма сердечных сокращений. Эти химические соединения относятся к разным фармакологическим группам, используются для лечения и профилактики тахиаритмий. Цель назначения лекарств от аритмии сердца – контроль клинических проявлений того или иного патологического состояния.

Аритмия ухудшает качество жизни пациентов, является поводом для развития серьезных осложнений, поэтому своевременное назначение препаратов антиаритмического действия помогает пациентам не просто сохранить привычный образ жизни, но и гарантировать стабилизацию патологического процесса, предотвратить нежелательные последствия.

Назначаются антиаритмики по результатам ЭКГ, на длительный срок, требуют наблюдения кардиолога.

Суть механизма действия антиаритмических средств – нормализация проводимости электролитов по ионным каналам миокарда. Каждый кардиоцит пронизан большим количеством проток разной направленности, по которым курсируют ионы калия, натрия, хлора. Это движение формирует потенциал действия каждой клетки, способствует правильному проведению нервных импульсов по миокарду.

При аномальном ионном векторе возникает аритмия. Обычно провоцирует нарушение сердечного ритма эктопический (возникший не в положенном месте, за пределами синусового узла) водитель импульсов. Чтобы восстановить правильное движение ионов нужно снизить его активность, прекратить циркуляцию импульса. Этим и занимаются антиаритмические препараты, которые закрывают поврежденные ионные каналы, уменьшая негативное воздействие на сердце и симпатические рецепторы миокарда.

Выбор антиаритмика зависит от вида нарушения ритма сердца. Если синусовый ритм восстановить не удается, используют электрическую кардиостимуляцию (амбулаторно или в стационаре).

Лучшие бета-адреноблокаторы от аритмии

Благодаря таким средствам можно снизить потребность сердечной мышцы в питании кислородом, а также купировать функции катехоламинов. Кардиологи назначают эту группу медикаментов пациентам с заболеванием синусового вида либо вызванным недостаточной микроциркуляцией крови. Список препаратов бета блокаторов при аритмии сердца включил 2 лидеров по отзывам, оценкам кардиологов.

Метопролол

Первым в этой категории представлен препарат для нормализации сердечного ри. По составу, это бета1-адреноблокатор обширного спектра воздействия, но избирательного типа. Еще одно отличие от аналогов – пролонгированный эффект. Активное вещество – метопролола сукцинат антиаритмического, антигипертензивного, антиангинального действия.

То есть грамотное применение таблеток снижает артериальное давление, не допускает его скачков, предупреждает нарушения сердечного ритма, приступы стенокардии. Также терапия способствует замедлению пульса, сократимости мышцы, снижению объема выбрасываемой крови и возбудимости миокарда. Эффект развивается постепенно, достигая максимума через 2 недели курса.

Достоинства:

• Большой список показаний;
• Избирательное действие;
• Возможность применения с профилактической целью;
• Биодоступность;
• Пролонгированный эффект;
• Снижение пульса, давления.

Недостатки:

• Синдром отмены;
• Риски побочных проявлений.

Стандартная схема терапии – 100 мг одним или двумя приемами в сутки, постепенно дозу увеличивают до 200-400 мг. Не рекомендовано средство при низком давлении, сердечной недостаточности, нарушении периферического кровоснабжения, лактации.

Анаприлин

Таблетки от аритмии неизбирательного действия, призванные нормализовать сердечный ритм путем влияния на кровяное давление, симпатическую нервную систему, пульс. Активное вещество – пропранолола гидрохлорид, снижающий частоту сокращений мышцы, давление. Список показаний включает также тахикардию, стенокардию, экстрасистолию, гипертонию.

Таблетированная форма может быть 3 видов в зависимости от концентрации активного вещества – 10, 50, 100 мг. Врачебная практика показывает, что правильное применение «Анаприлина» благоприятно отражается на миокарде, устраняет головокружение, отдышку, дискомфорт в области грудной клетки. Улучшение наступает через 30 минут, еще быстрее, если вводить инъекциями.

Достоинства:

• Успокоение, снижение давления;
• Быстрое облегчение;
• Помощь при ВСД, панических атаках;
• «Скорая помощь» при нарушениях ритма;
• Доступность;
• Недорого.

Недостатки:

• Много побочных;
• Специфический вкус.

Недопустимо лечение таким способом при ацидозе, остром инфаркте, нарушениях периферического кровообращения, бронхоспазмах, синусовой брадикардии. В остальном начинают с 20 мг трижды в сутки с постепенным увеличением дозы. Для лучшей усвояемости делать это нужно за полчаса до еды.

Классификация препаратов антиаритмиков

Международная классификация антиаритмических препаратов была введена в кардиологическую практику в середине прошлого столетия, но используется до сих пор. Основа градации лекарств от аритмии – разное действие химических веществ на клеточную мембрану. Препараты, корректирующие ритм, способны менять вектор потока заряженных частиц, проходящих через оболочку клетки, прекращая образование патологических сигналов, вызывающих аритмии.

Антиаритмические средства делятся на 4 класса в зависимости от того, какой именно канал транспортировки ионов они перекрывают. Каждой группе соответствует определенный вид аритмии. Угадать самостоятельно нужный препарат невозможно, поэтому антиаритмики назначаются только врачом под контролем ЭКГ-обследования.

Классификация антиаритмиков:

1. Мембраностабилизирующие блокаторы натриевых каналов
   , которые влияют непосредственно на функциональные способности миокарда – это I класс, который делится на: IА – Новокаинамид; IВ – Лидокаин; IС – Этацизин.
2. Бета-адреноблокаторы
   действуют за счет снижения возбудимости сердечной мышцы – это II класс (Пропранолол).
3. Блокаторы калиевых каналов
   – это III класс: противоаритмические препараты нового поколения, которые замедляют поток ионов калия, удлиняя время возбуждения кардиомиоцитов, что стабилизирует электрическую активность сердца (Амиодарон).
4. Блокаторы медленных кальциевых каналов
   способствуют удлинению времени нечувствительности сердца к патологическому импульсу – это IV класс, устраняющий аномальное сокращение: блокаторы кальциевых каналов (Верапамил); активаторы калиевых каналов (АТФ).
5. Другие антиаритмические препараты: сюда включены транквилизаторы, антидепрессанты, сердечные гликозиды, седативные препараты, нейротропные средства. Лекарства оказывают комплексное влияние на миокард и его иннервацию (Натрия аденозинтрифосфат, Калия хлорид, Магния сульфат, сердечные гликозиды).

Лучшие блокаторы кальциевых и калиевых каналов от аритмии

Когда из клеток миокарда выходят калий и натрий, происходит их возбуждение. Поэтому врачи могут назначать специальные лекарственные средства, препятствующие этому. Также помогут блокаторы кальциевых каналов, что замедляют формирование сигналов в синусовом узле, скорость их движения по миокарду, а также способствует частичному торможению предсердно-желудочковой проводимости.

Амиодарон

Список современных препаратов от ари на основе йода широкого применения в стационарных условиях. Препарат способствует расширению сосудов, что благоприятно отражается на сердечном ритме. Также он препятствует выведению внутриклеточного калия, замедляя тем самым реполяризацию. Таблетированная форма предполагает дозировку 200 мг активного компонента, 30 или 60 штук в упаковке.

Показания к использованию – трепетание желудочков, тахикардия. В отличие от многих аналогов это средство высокоэффективное при суправентрикулярных, желудочковых нарушениях сердечного ритма. Длинный период выведения обеспечивает редкий прием таблеток. Кроме того «Амиодарон» разрешен лицам с сердечной недостаточностью, так как он не оказывает влияния на функцию желудочков.

Достоинства:

• Высокая аритмолитическая эффективность;
• Ликвидация фибрилляции желудочков;
• Умеренное a-блокирующее, антиоксидантное;
• Долгий процесс выведения;
• Разрешено детям;
• Отсутствие влияния на работу желудочков.

Недостатки:

• Риски аритмогенного эффекта;
• Вероятность экстракардиальных побочных проявлений.

Распространенная схема назначения – 600 мг в сутки на протяжении недели, обычно их делят на 3 приема. После этого дозировку постепенно сокращают до восстановления нормального самочувствия. Детям достаточно 200 мг в день. Запрещены таблетки при патологиях щитовидной железы, дыхательной системы, беременности, лактации.

Кордарон

Лидер среди препаратов при мерцательной аритмии, положительно влияющий на энергетический обмен в миокарде. В его основе лежит вещество амиодарона гидрохлорид, что блокирует электрические сигналы, вызывающие нерегулярное сердцебиение. Кроме того состав будет частично блокировать калиевые, кальциевые, натриевые каналы. Средство представлено в таблетированной форме, а также жидкой для инъекций.

Уникальность – сочетание свойств блокатора кальция/натрия/калия с бета-адреноблокирующим действием. Регулярное применение снижает чувствительность сердца к гормонам стресса, влиянию на миокард гормонов щитовидной железы. Высоко ценится «Кордарон» за то, что он разрешен при хронической сердечной недостаточности. Терапевтические свойства развиваются постепенно, сохраняются до 3-6 месяцев.

Достоинства:

• Профилактика приступов стенокардии;
• Выравнивание пульса;
• Многофункциональность;
• Защита от негативного влияния гормонов;
• Разрешено при сердечной недостаточности;
• Долго сохраняющийся накопительный эффект.

Недостатки:

• Список противопоказаний, рисков;
• Цена.

Начальная доза – 800 мг, разделенные на несколько приемов. Далее по мере улучшения самочувствия их сокращают ко второй неделе до 400 мг. А после для поддержания полученных результатов будет достаточно 200 мг. Однозначно не разрешен «Кордарон» до 18 лет, беременным, кормящим грудью.

Заболевания, при которых назначаются антиаритмики

Препараты от аритмии останавливают циркуляцию патологического импульса по каналам миокарда, восстанавливая синусовый ритм. Поэтому назначают такие лекарства при заболеваниях, одним из основных симптомов которых является нарушение нормального ритма сердца:

• любые формы ишемии сердца: от стенокардии до предынфарктного состояния;
• патологические расстройства ЦНС: травмы, воспаления, интоксикация;
• стрессовые ситуации;
• гормональные сдвиги в организме: пубертат, патологические месячные, беременность, лактация, климакс, некорректная доза гормонозаместительной терапии, контрацептивы;
• воспаление сердечных оболочек любого генеза: эндокардит, миокардит, перикардит, панкардит;
• гиперкальциемия или гипокалиемия;
• эндокринные патологии: заболевания щитовидки, сахарный диабет любого типа;
• ВСД.

Рейтинг препаратов от аритмии

При выборе уместных лекарственных средств ВыборЭксперта опирался на рекомендации ведущих кардиологов, после чего эффективные и проверенные временем препараты оценивал на следующие характеристики:

• Форма заболевания;
• Наличие сопутствующих нарушений;
• Возраст пациента;
• Состав препарата;
• Механизм действия;
• Наличие дополнительных факторов риска;
• Форма выпуска, удобство применения;
• Противопоказания, риски побочных проявлений;
• Безопасность, биодоступность;
• Длительность курса, цена.

Результатом сравнительного анализа стал список препаратов от аритмии из 9 номинантов. Для удобства они были разбиты на 5 групп по принципу действия. Это и профилактические, и лечебные средства. Благодаря отзывам покупателей удалось определить сильные и слабые стороны каждого.

Список основных препаратов

Кардиологи при лечении аритмий используют антиаритмические средства разных групп, эффект которых обусловлен их специфическим влиянием на:

• транспортировку натрия, калия, кальция внутри клетки;
• балансировку электрического потенциала клетки;
• стабилизацию клеточных оболочек;
• нормализацию электролитного обмена в организме в целом.

При этом критерием выбора препарата становится:

• состояние нервной системы пациента;
• наличие сопутствующей патологии;
• вид нарушения ритма сердца;
• электролитный состав крови;
• гормональный фон.

Мембраностабилизирующие препараты

Суть действия антиаритмических препаратов этой группы – блокировка транспорта в клетку ионов натрия. За счет этого корректируется замедление или активация волны возбуждения, которая проходит через миокард: аритмия исчезает.

В зависимости от влияния лекарств на время реполяризации различают: подкласс IА (удлиняет время), IВ (укорачивает), IС (не меняет время реполяризации). Сегодня препараты этого класса практически сняты с производства из-за низкой эффективности и множества побочных эффектов.

IА: Новокаинамид, Хинидин, Дизопирамид, Гилуритмал, Аймалин

На практике редко, но используются Новокаинамид и Хинидин в виде таблеток от аритмии и инъекционно.

Обладают кардиопрессивным действием. Новокаинамид показан для купирования пароксизмов, трепетаний предсердий, мерцательной аритмии. Запрещен при атриовентрикулярном блоке, кардиогенном шоке, ХПН. Стоимость 120 рублей. Хинидин понижает тонус артерий и вен, обладает раздражающим, обезболивающим и жаропонижающим действием, угнетает деятельность головного мозга. Приобрести можно в интернет-аптеке за 1 600 рублей.

IВ: Лидокаин, Пиромекаин, Тримекаин, Токаинид, Мексилетин, Дифенин, Априндин

Препараты от аритмии этой подгруппы не эффективны при мерцательной аритмии, поскольку слабо влияют на синусовый узел, степень проводимости и сократимости миокарда. Назначаются при экстрасистолах, пароксизмах, аритмиях от передозировки сердечными гликозидами.

Наиболее известен – Лидокаин, который увеличивает проницаемость мембран для ионов калия и одновременно блокирует натриевые каналы. Цена – 30 рублей.

IС: Этацизин, Этмозин, Боннекор, Ритмонорм, Пропафенон (Ритмонорм), Флекаинид, Лоркаинид, Аллапинин, Индекаинид, Пропанорм

Блокаторы натриевых каналов из этой группы замедляют приток крови в кардиомиоциты, уменьшая тем самым их возбудимость. Назначаются только стационарно (способны провоцировать аритмии другого типа), при состояниях, угрожающих жизни: пароксизмах и фибрилляции.

Применяют: Этацизин – 1420 рублей, Пропанорм – 130 рублей, Ритмонорм – 500 рублей, Пропафенон – 240 рублей.

https://youtu.be/nn3cvNJIpBQ

Бета-адреноблокаторы

Аритмии, которые лечатся препаратами этой группы, вызваны повышением тонуса вегетативной нервной системы на фоне стрессовых ситуаций с исходом в ишемию сердца из-за спазмов сосудов. В кровотоке запускается цепочка биохимических процессов: катехоламины – адреналин – бета-рецепторы миокарда.

Бета-блокаторы прерывают этот порочный путь, спасая сердце от чрезмерной активации. Наиболее популярен Пропранолол, который расширяет просвет артерий, снижает давление, повышает тонус бронхов. Такое действие нормализует ритм сердца (даже при резистентности к сердечным гликозидам), тахиаритмия трансформируется в брадиаритмию, перебои пропадают, сердце получает отдых для восстановления. Препарат способен накапливаться в тканях, поэтому для пожилых необходим контроль за назначаемыми дозами (25 рублей).

Антиаритмические препараты

Основным способом лечения аритмий является применение антиаритмических препаратов (ААП). Хотя они не «излечивают» от аритмии, но способны уменьшать или подавлять аритмическую активность и предотвращать рецидивирование аритмий.

Классификация ААП. Наиболее широко известна классификация ААП, предложенная E. M. Vaughan Williams (1969; 1984) и дополненная D. Harrison (1979):

I класс — блокаторы натриевых каналов;

II класс — блокаторы β-адренергических рецепторов;

III класс — препараты, увеличивающие продолжительность потенциала действия и рефрактерность миокарда (блокаторы калиевых каналов);

IV класс — блокаторы кальциевых каналов.

Подавляющее большинство ААП относится к I классу. По предложению D. Harrison (1979), препараты I класса были дополнительно разделены на три подкласса: IА, IВ и IС (табл. 1).

Все препараты I класса замедляют скорость деполяризации и скорость проведения в миокарде предсердий и желудочков. Наиболее отчетливо это действие выражено у ААП класса IС. Препараты класса IВ оказывают минимальное влияние на скорость деполяризации, а ААП класса IА занимают промежуточное положение. При этом ААП класса IА замедляют реполяризацию — увеличивают продолжительность потенциала действия и эффективный рефрактерный период, препараты класса IВ могут слегка ускорить реполяризацию, а ААП класса IС почти не оказывают влияния на процесс реполяризации миокарда (хотя удлиняют эффективный рефрактерный период предсердий при высокой частоте сокращений предсердий, например при мерцательной аритмии). Таким образом, действие препаратов I класса различают по скорости:

IА — умеренное замедление скорости деполяризации и реполяризации;

IВ — минимальное замедление скорости деполяризации и ускорение реполяризации;

IС — максимальное замедление скорости деполяризации и минимальное влияние на реполяризацию.

На электрокардиограмме (ЭКГ) замедление скорости деполяризации проявляется в виде расширения зубца Р и комплекса QRS. Замедление реполяризации желудочков на ЭКГ проявляется в виде удлинения интервала QT.

Классификация ААП E. M. Vaughan Williams даже в современной модификации имеет существенные недостатки. Действие ААП в условиях целого организма нередко заметно отличается от воздействия на клетки миокарда, выявленного экспериментально: различные патологические состояния значительно изменяют электрофизиологические свойства миокарда и характер влияния ААП, многие препараты проявляют свойства нескольких или даже одновременно всех классов. Поэтому предпринимались неоднократные попытки дополнения и пересмотра классификации ААП, создания новых классификаций на основе теоретических разработок, данных экспериментальных и клинических исследований, практического опыта лечения аритмий.

Одной из попыток создания более совершенной классификации АAП является так называемый «Сицилианский гамбит». Ведущие специалисты по аритмиям собрались в Сицилии и предприняли попытку связать воедино данные теоретических, экспериментальных и клинических исследований, весь спектр знаний о механизмах возникновения аритмий и действии АAП. Свой доклад они назвали «Сицилианский гамбит» (Сицилия, 1990), по аналогии с «Королевским гамбитом» в шахматах, использование которого предоставляет шахматисту «широкий выбор агрессивных действий». Это был действительно «мозговой штурм» проблемы лечения нарушений ритма. Данный доклад представляет собой прекрасный систематизированный обзор современных представлений об электрофизиологии сердца, механизмах возникновения аритмий и действии АAП.

В «Сицилианском гамбите» суммированы и систематизированы все собранные к настоящему времени сведения о действии ААП (в том числе на клеточном и субклеточном уровнях). Каждый ААП имеет свое собственное место — с учетом всех особенностей его действия.

Однако практического значения «Сицилианский гамбит» не имеет, так как авторы «Сицилианского гамбита» только систематизировали термины и определения в уже известных схемах лечебных мероприятий. При попытках использования положений «Сицилианского гамбита» в практической работе создается иллюзия определенности там, где ее нет. Новый подход направлен на повышение эффективности дальнейших научных исследований по проблеме нарушений ритма сердца и может способствовать пониманию различных аспектов проблемы медикаментозного лечения аритмий, а также облегчит преподавание материалов по аритмиям студентам или врачам, которые хотят стать аритмологами. Известный аритмолог R. N. Fogoros (1997) так определил роль «Сицилианского гамбита»: «Нельзя сказать, что ‘‘Сицилианский гамбит’’ непригоден для практики. Когда механизмы аритмий будут определены более четко, знание конкретных свойств определенных препаратов может помочь в прогнозировании эффективности фармакологической терапии (что и ставили своей целью авторы ‘‘Сицилианского гамбита’’). К тому же такая табличная система определенно полезна для проведения исследований… Система Vaughan Williams (со всеми своими ограничениями) все же остается наиболее полезным средством классификации антиаритмических препаратов».

Нежелательные эффекты ААП. Любое действие ААП может вызывать как антиаритмический, так и аритмогенный эффекты. Вероятность проявления антиаритмического эффекта для большинства препаратов составляет в среднем 40–60%. Исключением является амиодарон, эффективность которого достигает 70–80%, даже при отсутствии эффекта от других ААП. Вероятность аритмогенного эффекта в среднем составляет около 10%, а у препаратов класса IС достигает 20% и более. При этом аритмогенный эффект может проявляться в виде возникновения опасных для жизни аритмий. При тяжелых желудочковых аритмиях у пациентов с выраженным органическим поражением сердца вероятность аритмогенного действия может превышать вероятность антиаритмического эффекта.

В нескольких крупных клинических исследованиях было выявлено заметное повышение общей смертности и частоты случаев внезапной смерти (в 2–3 раза и более) больных с органическим поражением сердца (постинфарктный кардиосклероз, гипертрофия или дилатация сердца) на фоне приема ААП I класса, несмотря на эффективное устранение аритмий. Наиболее известной работой, в ходе которой впервые было выявлено полное несоответствие клинической эффективности препаратов и их влияния на прогноз, является исследование Cardiac Arrhythmia Suppression Trial (CAST). Изучалось действие трех ААП: флекаинида, энкаинида и морицизина (этмозин). При промежуточном анализе обнаружилось резкое увеличение общей смертности и частоты внезапной смерти (соответственно в 2,5 и 3,6 раза) среди больных, принимавших флекаинид и энкаинид, несмотря на эффективное устранение желудочковых экстрасистол. В дальнейшем увеличение смертности было выявлено и на фоне приема морицизина (CAST-II). Результаты исследования CAST заставили пересмотреть тактику лечения не только больных с нарушениями ритма сердца, но и кардиологических пациентов в целом. Исследование CAST сыграло едва ли не основную роль в становлении доказательной медицины.

Единственными ААП, на фоне приема которых отмечается снижение смертности, являются β-блокаторы и амиодарон. Поэтому в настоящее время β-блокаторы и амиодарон являются препаратами выбора при лечении аритмий у больных с органическим поражением сердца.

У всех ААП имеются нежелательные побочные эффекты. Как правило, их частота и выраженность зависят от дозы препарата. Подробный перечень побочных эффектов ААП занимает несколько десятков страниц. Перечень побочных эффектов каждого ААП приводится в аннотациях к препаратам.

Высокая частота аритмогенного действия и побочных эффектов ААП позволяют в качестве одного из основных принципов лечения аритмий предложить следующее: «Избегать назначения антиаритмических препаратов всегда, когда это возможно» (R. F. Fogoros, 1997).

Применяемые для внутривенного введения ААП и рекомендуемые суточные дозы приведены в таблице 2, для приема внутрь — в таблице 3.

Краткая характеристика ААП. Из ААП I класса в России используют в основном четыре препарата: хинидин (кинидин дурулес), аллапинин, этацизин и пропафенон (ритмонорм, пропанорм). Эти препараты обладают примерно одинаковой эффективностью и переносимостью. Кроме этих препаратов I класса, в неотложных ситуациях используют внутривенное введение новокаинамида и лидокаина.

После исследования CAST и опубликования результатов метаанализа исследований по применению ААП I класса, в ходе которого было показано, что практически все ААП I класса способны влиять на увеличение смертности у больных с органическим поражением сердца, β-блокаторы стали самыми популярными ААП.

Антиаритмический эффект β-блокаторов обусловлен именно блокадой бета-адренергических рецепторов, т. е. уменьшением симпатико-адреналовых влияний на сердце. Поэтому β-блокаторы наиболее эффективны при аритмиях, связанных с симпатико-адреналовыми влияниями — так называемых катехоламинзависимых, или адренергических, аритмиях. Их возникновение, как правило, связано с физической нагрузкой или психоэмоциональным напряжением.

β-блокаторы являются препаратами выбора для лечения аритмий при врожденных синдромах удлинения интервала QT.

При аритмиях, не связанных с активацией симпатической нервной системы, β-блокаторы гораздо менее эффективны, но их добавление в схему лечения нередко значительно увеличивает эффективность других ААП и снижает риск аритмогенного эффекта ААП I класса. Препараты I класса в сочетании с β-блокаторами не влияют на увеличение смертности у больных с органическим поражением сердца (исследование CAST).

Дозы β-блокаторов регулируют в соответствии с антиаритмическим эффектом. Дополнительным критерием достаточной β-блокады является снижение частоты сердечных сокращений (ЧСС) до 50/мин.

Оригинальным препаратом является амиодарон. Он обладает свойствами всех четырех классов ААП и, кроме того, оказывает умеренное a-блокирующее и антиоксидантное действие. Амиодарон, несомненно, является самым эффективным из существующих ААП. Его даже называют «аритмолитическим препаратом». Вместе с тем отношение кардиологов к амиодарону с самого начала его использования для лечения аритмий вызывало наибольшие разногласия. Из-за высокой частоты возникновения экстракардиальных побочных эффектов амиодарон достаточно долго считали препаратом резерва: рекомендовали применять только при опасных для жизни аритмиях и лишь при отсутствии эффекта от всех остальных ААП (L. N. Horowitz, J. Morganroth, 1978; J. W. Mason, 1987; J. C. Somberg, 1987).

Однако после проведения CAST и других исследований стало ясно, что амиодарон является не только самым эффективным, но и самым безопасным (после β-блокаторов) ААП. В ходе многочисленных крупных контролируемых исследований эффективности и безопасности применения амиодарона не только не выявлено увеличения смертности, а, наоборот, наблюдалось снижение общей смертности и частоты аритмической и внезапной смерти. Частота возникновения желудочковой тахикардии типа «пируэт» на фоне приема амиодарона гораздо ниже, чем на фоне других ААП, удлиняющих интервал QT, и составляет менее 1%. В результате из препаратов резерва амиодарон перешел в препараты первого выбора при лечении аритмий.

Основным недостатком препарата является высокая частота экстракардиальных побочных эффектов при длительном приеме (J. A. Johus и др., 1984; J. F. Best и др., 1986; W. M. Smith и др., 1986). К основным побочным эффектам амиодарона относятся: фотосенсибилизация, изменение цвета кожи, нарушение функции щитовидной железы (как гипотиреоз, так и гипертиреоз), повышение активности трансаминаз, периферические нейропатии, мышечная слабость, тремор, атаксия, нарушения зрения. Большинство этих побочных эффектов обратимы и исчезают после отмены или при уменьшении дозы амиодарона. Гипотиреоз можно контролировать с помощью приема левотироксина. Наиболее опасным побочным эффектом амиодарона является поражение легких («амиодароновое поражение легких»). По данным разных авторов, его частота составляет от 1 до 17%, а смертность в случае развития фиброза легких — от 10 до 20% (J. J. Heger и др., 1981; B. Clarke и др., 1985, 1986). Однако в большинстве случаев поражение легких развивается только при длительном приеме сравнительно больших поддерживающих доз амиодарона — более 400 мг/сут (до 600 или даже 1200 мг/сут). Такие дозы в настоящее время практически не применяют. Поддерживающая доза препарата в России обычно составляет 200 мг/сут или даже меньше (по 200 мг 5 дней в неделю). В настоящее время частота «амиодаронового поражения легких» составляет не более 1% в год (S. J. Connolly, 1999; M. D. Siddoway, 2003).

Амиодарон обладает уникальными фармакокинетическими свойствами. Для наступления антиаритмического эффекта от приема препарата необходим период «насыщения» — «кордаронизация».

В России наиболее распространенной схемой назначения амиодарона является прием по 600 мг/сут (по 3 таблетки в день) в течение 1 нед, далее — по 400 мг/сут (по 2 таблетки в день) еще 1 нед, поддерживающая доза — длительно по 200 мг в день (по 1 таблетке в день) или менее. Антиаритмический эффект наступает более быстро при назначении высоких нагрузочных доз амиодарона во время «насыщения», например по 1200 мг/сут и более в течение 1 нед, далее — постепенное снижение дозы до 200 мг в день (титрование по эффекту до минимальных эффективных доз). Есть сообщения об эффективном применении очень высоких доз амиодарона — по 800– 2000 мг 3 раза в день (т. е. до 6000 мг/сут — до 30 таблеток в день!) у больных с тяжелыми, рефрактерными к другим способам лечения опасными для жизни желудочковыми аритмиями с повторными эпизодами фибрилляции желудочков (N. D. Mostow и др., 1984; S. J. L. Evans и др., 1992). Однократный прием амиодарона в дозе 30 мг/кг веса официально рекомендован как один из способов восстановления синусового ритма при мерцательной аритмии.

После достижения антиаритмического эффекта дозу постепенно уменьшают до минимально эффективной. Эффективными поддерживающими дозами амиодарона могут быть 100 мг/сут и даже 50 мг/сут (M. Dayer, S. Hardman, 2002).

Действие и эффективность внутривенного применения амиодарона менее изучены по сравнению с пероральным приемом. При болюсном внутривенном введении препарат обычно вводят 5 мг/кг веса в течение 5 мин. Одна из наиболее популярных схем внутривенного введения амиодарона: болюс 150 мг за 10 мин, затем инфузия со скоростью 1 мг/мин в течение 6 ч (360 мг за 6 ч), далее инфузия со скоростью 0,5 мг/мин.

Опубликованные данные свидетельствуют о том, что при желудочковых тахиаритмиях внутривенное введение амиодарона более эффективно, чем применение лидокаина, бретилия тозилата и новокаинамида. Применение амиодарона эффективно при всех вариантах наджелудочковых и желудочковых аритмий. Даже при аритмиях, рефрактерных ко всем остальным ААП, эффективность препарата достигает 60–80%, как при внутривенном введении, так и при приеме внутрь.

При применении соталола (соталекса) средние суточные дозы составляют 240–320 мг. Начинают с назначения 80 мг 2 раза в день. На фоне приема соталола имеется повышенный риск развития желудочковой тахикардии типа «пируэт». Поэтому прием этого препарата желательно начинать в стационаре. При его назначении необходимо тщательно контролировать величину интервала QT, особенно в первые 3 дня. Корригированный интервал QT не должен превышать 0,5 с.

К новым ААП III класса относятся так называемые «чистые» ААП III класса — дофетилид, ибутилид и отечественный препарат нибентан. Эти лекарственные средства применяются преимущественно для лечения мерцательной аритмии. Они удлиняют интервал QT и их применение сопровождается повышенным риском возникновения желудочковой тахикардии типа «пируэт».

Дофетилид назначают внутрь по 0,5 г 2 раза в день. Частота возникновения тахикардии типа «пируэт» составляет около 3%, в основном в первые 3 дня приема препарата. Дофетилид отменяют при удлинении корригированного интервала QT более 0,5 с. Ибутилид назначают внутривенно для восстановления синусового ритма при мерцательной аритмии. Ибутилид вводят внутривенно струйно 1 мг в течение 10 мин. При отсутствии эффекта препарат вводят повторно. Эффективность ибутилида в купировании мерцания и трепетания предсердий составляет около 45%. Частота возникновения тахикардии типа «пируэт» достигает 8,3%.

Нибентан, ампулы по 20 мг (2 мл 1% раствора), отечественный препарат, наиболее эффективный при мерцательной аритмии. По опубликованным данным, нибентан намного превосходит все имеющиеся зарубежные аналоги. Его эффективность в восстановлении синусового ритма даже при постоянной форме мерцательной аритмии достигает 100%. Препарат вводится внутривенно в дозе 0,125 мг/кг (т. е. примерно 1 мл — 10 мг) в течение 3 мин (в 20 мл изотонического раствора натрия хлорида). В последние годы получены данные, что введение в 2 раза меньшей дозы (0,0625 мг/кг — примерно 0,5 мл — 5 мг), как правило, не менее эффективно. При отсутствии эффекта через 15 мин нибентан вводят повторно в той же дозе. Побочные эффекты (появление кислого или «металлического» вкуса во рту, ощущение «жара» или «холода», двоение в глазах, легкое головокружение, першение в горле) и аритмогенное действие нибентана (желудочковые экстрасистолы и желудочковая тахикардия типа «пируэт») наблюдаются сравнительно редко — примерно в 1% случаев.

Основным показанием для назначения верапамила и дилтиазема является купирование пароксизмальных реципрокных атриовентрикулярных узловых тахикардий. Эффективность верапамила и дилтиазема в купировании пароксизмальных наджелудочковых тахикардий составляет 80–100%. Вторым показанием для применения верапамила и дилтиазема служит урежение ЧСС при тахисистолической форме мерцательной аритмии. Следует отметить, что внутривенное введение верапамила противопоказано при мерцательной аритмии у больных с синдромом Вольфа–Паркинсона–Уайта, так как у некоторых больных после введения верапамила наблюдается резкое увеличение частоты сокращений желудочков до 300 в минуту и более. Существует вариант желудочковой тахикардии, при котором верапамил выступает в качестве препарата выбора и нередко единственного эффективного лекарственного средства. Это так называемая верапамилчувствительная желудочковая тахикардия — идиопатическая желудочковая тахикардия, при которой комплексы QRS имеют форму блокады правой ножки пучка Гиса с отклонением электрической оси влево.

Принципы выбора ААП. Как и при лечении других заболеваний, выбор ААП осуществляется прежде всего на основании данных об эффективности, безопасности, побочных эффектах и противопоказаний к его назначению. При наличии показаний для лечения того или иного варианта нарушения ритма выбирают препарат, наиболее приемлемый для данного больного. В дальнейшем при необходимости последовательно оценивают все имеющиеся ААП до тех пор, пока не будет обнаружено первое эффективное средство, или выбирают самый подходящий препарат из нескольких действенных. В случае отсутствия эффекта от монотерапии подбирают комбинацию ААП или применяют немедикаментозные способы лечения аритмий.

У больных с аритмиями, но без признаков органического заболевания сердца считается допустимым назначение любых ААП.

У пациентов с органическим заболеванием сердца (постинфарктный кардиосклероз, гипертрофия желудочков и/или дилатация сердца) препаратами первого выбора являются β-блокаторы и амиодарон. С учетом безопасности ААП оценку эффективности целесообразно начинать с β-блокаторов или амиодарона. При неэффективности монотерапии оценивают эффект сочетания амиодарона и β-блокаторов. Если нет брадикардии или удлинения интервала РR, можно сочетать с амиодароном любой β-блокатор. У больных с брадикардией к амиодарону добавляют пиндолол (вискен). Показано, что совместный прием амиодарона и β-блокаторов в значительно большей степени снижает смертность среди пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, чем каждый из препаратов в отдельности. Только при отсутствии эффекта от β-блокаторов и/или амиодарона применяют ААП I класса. При этом препараты I класса, как правило, назначают на фоне терапии β-блокатором или амиодароном.

Примерная последовательность подбора эффективной медикаментозной терапии у больных с рецидивирующими аритмиями:

1. β-блокатор или амиодарон.
2. β-блокатор + амиодарон.
3. Соталол.
4. ААП I класса.
5. Амиодарон + ААП IС класса.
6. β-блокатор + любой препарат I класса.
7. Амиодарон + β-блокатор + ААП IС класса.
8. Соталол + ААП IС класса.

П. Х. Джанашия, доктор медицинских наук, профессор Н. М. Шевченко, доктор медицинских наук, профессор С. В. Шлык, доктор медицинских наук, профессор Е. О. Хамицаева, кандидат медицинских наук РГМУ, Москва

Противопоказания

{banner_banstat9}
Антиаритмические средства напрямую влияют на сердце, сосуды, другие внутренние органы, поэтому есть патологические состояния, при которых эти лекарства противопоказаны.

Для средств I Класса ограничениями служат:

• атриовентрикулярная блокада;
• гипотония;
• ХСН;
• ишемический шок сердца;
• беременность.

Средства II Класса противопоказаны при:

• слабости синусового узла:
• сердечных блокадах разного типа;
• артериальной гипертензии;
• брадикардии;
• сердечной декомпенсации;
• ХПН;
• беременности.

Препараты III Класса не назначают при:

• патологической атриовентрикулярной проводимости;
• бронхиальной астме;
• тяжелых легочных патологиях.

Средства IV Класса противопоказаны при:

• артериальной гипотензии;
• кардиогенном шоке;
• патологии щитовидной железы;
• ХПН;
• энцефалопатии;
• прединсульте.

Какой препарат от аритмии лучше

В рамках медикаментозной терапии врач подбирает первостепенные и вспомогательные средства. Самые востребованные группы рассмотрены нашим рейтингом. Упростят выбор, чем лечить такую патологию, критерии оценки и рекомендации Vyborexperta.ru:

• Пропанорм – блокатор натриевых каналов местноанестезирующего действия для профилактики приступов;
• Метопролол – бета1-адреноблокатор избирательного действия с хорошей биодоступностью и пролонгированным эффектом;
• Кордарон – средство 2 в 1 против мерцательной формы, блокатор кальция/натрия/калия + бета-адреноблокирующее средство;
• Аспирин – лучшая профилактика тромбов, инсульта, инфаркта, противовоспалительные, жаропонижающие свойства;
• Панангин – электролит с антиаритмическим эффектом, источник магния и калия, профилактика для пожилых лиц.

Двум пациентам со схожей клинической картиной может помочь разная схема терапии. Поэтому категорически запрещено самолечение, повышающее риски усугубления ситуации до критического состояния. Наш рейтинг призван помочь сузить круг поиска надежных, доказавших свою эффективность названий лекарств.

Побочные эффекты

{banner_banstat10}

Использование антиаритмических препаратов имеет свои негативные последствия. До недавнего времени их было очень много. Из-за этого ряд препаратов сняты с производства, процесс не закончен до сих пор.

Появляются средства против аритмии нового поколения, которые хорошо переносятся пациентами. Несмотря на это, провокация нарушений частоты сердечных сокращений антиаритмиками составляет до 40% случаев. Опасные для жизни аритмогенные состояния существенно повышают общую смертность. Побочные отрицательные последствия противоаритмической терапии сохраняются в виде:

• сухости во рту;
• спазма аккомодации;
• задержки мочеиспускания;
• бронхоспазма;
• диспепсии;
• дисфункции печени.

Со стороны нервной системы побочные эффекты приема препаратов включают:

• вертиго;
• мигрень;
• миопию;
• сонливость, апатию;
• судороги;
• снижение слуха;
• тремор рук;
• обмороки;
• одышку;
• остановку дыхания.

Некоторые антиаритмические средства могут вызвать аллергию, анафилаксию, агранулоцитоз, лейкопению, тромбоцитопению, лихорадку.

Лучший антикоагулянт от аритмии

Чтобы облегчить кровообращение по сосудам и через сердце, используют антикоагулянты. Они разжижают кровь, препятствуют образованию тромбов. Особенно важен прием таких средств при фибрилляции предсердий. В таком случае используют таблетированные формы для прохождения курса. Лидером этой категории признан один номинант, одобренный ведущими кардиологами.

Аспирин

Антитромбоцитарный препарат с клинически подтвержденной эффективностью, безопасностью. Механизм действия – ингибирование циклооксигеназы-1 тромбоцитов, благодаря чему высвобождаются тромбоциты, разжижается кровь. Пациентам с аритмией назначают такой препарат с целью первичной профилактики инсульта, это лица не старше 65 лет. Антиагрегантный эффект предупреждает также инфаркт.

Ацетилсалициловая кислота хорошо всасывается из ЖКТ, благодаря чему активен уже через 1-2 часа и на протяжении всего дня. Таблетированная форма выпускается в разных дозировках – 50-150 мг. Несмотря на безопасность состава, важна консультация врача в силу ульцерогенного действия, из-за чего возможны язвы, кровотечения, эрозии слизистой желудка. «Аспирин» разрешен с 15 лет.

Достоинства:

• Разжижение крови;
• Жаропонижающий, обезболивающий эффект;
• Профилактика тромбов, инфаркта, инсульта;
• Противовоспалительное действие;
• Отсутствие негативного влияния на давление;
• Недорого.

Недостатки:

• Риски кровотечений, язв, эрозий;
• Противопоказания.

Рекомендуемая врачами суточная доза – от 40 до 1000 мг, ее делят на несколько приемов (от 2 до 6 раз). Если у пациента наблюдается сахарный диабет, тиреотоксикоз, ишемия, а также при возрасте старше 65-75 лет «Аспирин» противопоказан.

Растительные лекарственные препараты

Некоторые лекарства от аритмии имеют растительное происхождение, что выгодно отличает их от синтетических препаратов аналогичного действия. Они действуют мягко, абсолютно безопасны для пациентов любого возраста, не имеют гендерных различий.
Бесспорным плюсом является их доступность, отпуск в аптеках без рецепта, удобство использования в домашних условиях. Перечень современных препаратов такого типа широко известен:

• «Экстракт валерианы» – таблетки, настойка, растительное сырье: проявляет успокоительный, анальгезирующий, антиаритмический эффект, является отличным антидепрессантом, средством от бессонницы.
• «Пустырник» – спиртовая настойка, которую принимают по 30 капель трижды/день. В домашних условиях настойку готовят просто: столовую ложку травы заваривают кипятком, настаивают час, фильтруют, принимают по столовой ложке в процессе каждого чаепития.
• «Новопассит» – растительное антиаритмическое средство, в составе которого 7 растительных компонентов, обеспечивающих седативный и нормализующий сердечный ритм эффект, и один противотревожный компонент. Принимают по одной маленькой ложечке 3 раза за сутки.
• «Персен» демонстрирует успокаивающий, снимающий спазм гладкой мускулатуры противоаритмический результат от приема. В составе: корень валерианы, вытяжка из экстракта мяты и мелиссы, которые гарантируют седативные свойства, нормализуют частоту сердечных сокращений. Препарат купирует раздражительность, возбуждение, эмоциональную напряженность, психическое перенапряжение, нормализует сон, стимулирует аппетит, снимает чувство беспокойства.

Как выбрать препарат от аритмии

Самостоятельно выбрать медикаменты для лечения нарушенного сердечного ритма невозможно. Чтобы не навредить здоровью, консультируйтесь с врачом. Что купить в аптеке, во многом зависит от установленной кардиологом формы аритмии, сопутствующих патологий. Также есть ряд прочих факторов индивидуального составления схемы лечения.

Консультация врача

Список лекарств, схему их приема прописывает только узкий специалист, врач-кардиолог. Речь идет о целой группе препаратов антиаритмического действия, которые отбираются только после постановки диагноза. Если не решать проблему комплексно, есть большая вероятность рецидивов, осложнений. Самолечение, неправильный выбор дозировок, все это грозит серьезными побочными проявлениями.

Форма аритмии

Выбор лекарственных средств зависит от того, какую форму нарушения сердечного ритма установил доктор. Общепринятая классификация рассматривает ноотропную, гетеротропную форму, атриовентрикулярную блокаду, изменения/нарушение возбудимости, проводимости или возбудительной функции. Тип патологии зависит от причин, провоцирующих ее. Каждый случай индивидуален, как и план лечебных мер.

Наличие других заболеваний

Так как речь идет о болезни сердечно-сосудистой системы, есть большая вероятность развития сопутствующих нарушений. Врачебная практика рассматривает синусовую брадикардию или тахикардию, мерцание либо трепетание предсердий/желудочков, тахикардию реципрокную АВ-узловую либо желудочковая, предсердную/желудочковую экстрасистолию. В зависимости от этого подбираются вспомогательные средства.

Прочие факторы выбора

Существует ряд второстепенных факторов, от которых зависит, какие средства уместны в лечении. Первое, это степень тяжести патологии. Также специалист учитывает возраст пациента, например, препараты от аритмии для пожилых людей не должны влиять на давление. Учитывают противопоказания в инструкции, чтобы не столкнуться с побочными эффектами.

Литература

1. Машковский М. Д. Лекарственные средства. В двух частях. 14-е издание, перераб. И доп. — М.: ООО «Новая Волна», 2002.
2. Справочник Видаль, Лекарственные препараты в России, 9-ое издание, ЗАО «АстраФармСервис», 2003.
3. Мазур Н.А. Основы клинической фармакологии и фармакотерапии в кардиологии, с. 243, М., 1988.
4. Метелица В.И. Справочник кардиолога по клинической кардиологии, с. 97, 120, М., 1987.
5. Янушкевичус З.И. и др. Нарушение ритма и проводимости сердца, с. 210, М., 1987.
6. Мубаракшина О.А. Антиаритмические препараты: сравнительная характеристика и аспекты клинического использования // Медицинский вестник, 2013. — № 34. 2. Ткач С.М. Эффективность и безопасность гепатопротекторов с точки зрения доказательной медицины // Здоровье, 2009. — №6 — С. 7-10.
7. Никитин И.Г.Антиаритмические препараты: мифы и реальные возможности // Фарматека, 2013. — №13 (147) — С. 14-18.
8. Буеверов А.О. Место Антиаритмические препараты в лечении заболеваний сердца//. 2011. № 1. С. 16-18.
9. Козлова Н.М. Тюрюмин Я.Л. и соавт. Эффективность применения атенолола // Клинические перспективы кардиологии№ 5. 2004.
10. Оковитый С.В. Клиническая фармакология антиаритмических препаратов// Практик, 2012. — №3.