И все-таки он существует: странная история Фенотропила

Фенотропил (карфедон)[править | править код]

10 таблеток по 100 мг
Фенотропил

(международное название
Фонтурацетам
, химическое —
4-фенилпирацетам
) — препарат с ноотропным действием, помимо этого обладает психостимулирующим, противосудорожным, антигипоксическим и антигипертензивным свойствами. Обладает адаптогенным действием при различных моделях стресса. Фенотропил предупреждает перегрузку высшей нервной деятельности при информационных перегрузках в эксперименте у высших животных, нормализует суточный биоритм показателей симпатоадреналовой системы. Представляет собой химически усовершенствованную формулу пирацетама.

Фенотропил

Фенотропил в спорте[править | править код]

Препарат обладает явным активирующим действием, вследствие чего был внесен в список запрещенных субстанций Всемирным антидопинговым агенством. Так в 2006 году была дисквалифицирована на 2 года российская биатлонистка Ольга Пылева. В августе 2008 года дисквалифицирован еще один российский спортсмен (бег с препятствиями) Роман Усов.

По опыту применения в спорте можно с уверенностью сказать, что это один из немногих препаратов, действие которого действительно чувствуется. Уже на 2-3 день приема наступает заметное повышение выносливости, физической активности и силовых показателей. Рекомендуется принимать за 3-7 дней до соревнований, в дозе 200-500 мг в сутки. При наборе мышечной массы нежелателен, поскольку фенотропил умеренно снижает аппетит и способствует похудению.

Стоит заметить, что фенотропил крайне эффективен для повышения умственной активности во время подготовки к экзаменам или прочей тяжелой мыслительной деятельности. Значительно снижается потребность во сне, улучшается усвоение и обработка информации. Для этих целей принимается по инструкции.

Свойства

Фонтурацетам принадлежит к семейству производных пирацетама (2-пирролидонов) и является фенилзамещенным пирацетамом. Добавление фенильной группы, предположительно обусловливает изменение фармакокинетических свойств пирацетама (например, может улучшать проникновение препарата через гематоэнцефалический барьер).

Молекула фонтурацетама содержит один хиральный центр у четвёртого атома углерода пирролидонового цикла, в фармацевтической практике используется рацемическая смесь R- и S-энантиомеров.

По данным исследования, проводившегося на животных, оба энантиомера имеют сопоставимый по степени выраженности эффект в качестве антидепрессанта и стимулятора двигательных реакций, однако ноотропное (улучшающее память) действие проявляет только R-изомер фонтурацетама[15].

Инструкция[править | править код]

Фармакологическое действие[править | править код]

Ноотропный препарат, обладает выраженным антиамнестическим действием, оказывает прямое активирующее влияние на интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, улучшает концентрацию внимания и умственную деятельность, облегчает процесс обучения, повышает скорость передачи информации между полушариями головного мозга, повышает устойчивость тканей мозга к гипоксии и токсическим воздействиям. Обладает также противосудорожным и анксиолитическим действием, регулирует процессы активации и торможения ЦНС, улучшает настроение. Оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровообращение мозга, улучшает регионарный кровоток в ишемизированных участках мозга, стимулирует окислительно-восстановительные процессы, повышает энергетический потенциал организма за счет лучшей утилизации глюкозы. Повышает концентрацию норадреналина, дофамина и серотонина в мозге, не влияет на содержание ГАМК, не связывается ни с ГАМКa, ни с ГАМКb рецепторами, не оказывает заметного влияния на спонтанную биоэлектрическую активность мозга. Не влияет на дыхательную и сердечно-сосудистую системы, проявляет невыраженный диуретический эффект, обладает анорексигенной активностью при курсовом применении. Стимулирующее действие препарата проявляется в способности оказывать выраженный эффект в отношении двигательных реакций, в повышении физической работоспособности, в выраженном антагонизме каталептическому действию нейролептиков, а также в ослаблении выраженности снотворного действия этанола и гексенала. Психостимулирующее действие преобладает в идеаторной сфере. Оказывает некоторый анальгезирующий эффект, повышая порог болевой чувствительности. Адаптогенное действие проявляется в повышении устойчивости организма к стрессу в условиях чрезмерных психических и физических нагрузок, при утомлении, гипокинезии и иммобилизации, при низких температурах. На фоне приема препарата отмечается увеличении остроты зрения, яркости и полей зрения. Улучшает кровоснабжение нижних конечностей. Стимулирует выработку антител в ответ на введение антигена, в тоже время не способствует развитию гиперчувствительности немедленного типа и не изменяет аллергическую реакцию кожи, вызванную введением чужеродного белка. При курсовом применении не развивается лекарственная зависимость, толерантность, синдром «осон-бодрствование». Хронический алкоголизм (с целью уменьшения явлений астении, депрессии, интеллектуально-мнестических нарушений).

Противопоказания[править | править код]

Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст.C осторожностью. Тяжелые органические заболевания печени и почек, тяжелое течение артериальной гипертензии, атеросклероз, панические атаки в анамнезе, острые психотические состояния, протекающие с психомоторным возбуждением (риск обострения тревоги, паники, галлюцинаций и бреда), аллергические реакции на ЛС из группы пирролидона.

Побочные действия[править | править код]

Бессонница (в случае приема препарата позднее 15 ч). В первые 1-3 дня: психомоторное возбуждение, гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, повышение АД.Передозировка. Лечение — симптоматическое.

Способ применения и дозы[править | править код]

Внутрь, сразу после еды. Средняя разовая доза — 150 мг (100-250 мг), средняя суточная доза — 250 мг (200-300 мг), максимальная суточная доза — 750 мг. Суточную дозу делят на 2 приема. Продолжительность лечения — от 2 нед до 3 мес. Средняя продолжительность лечения — 30 дней. При необходимости возможен повторный курс через 1 мес. Для повышения работоспособности — 100-200 мг однократно в утренние часы в течение 2 нед (для спортсменов — 3 дня). Алиментарно-конституциональное ожирение: 100-200 мг 1 раз в день в утренние часы в течение 30-60 дней.

Особые указания[править | править код]

Не рекомендуется принимать препарат позднее 15 ч. При чрезмерном психоэмоциональном истощении на фоне хронического стресса и утомления, хронической бессонницы, однократный прием препарата в первые сутки может вызвать резкую потребность в сне, поэтому пациентам, находящимся на амбулаторном лечении рекомендуется начинать лечение в нерабочие дни.

Взаимодействие[править | править код]

Усиливает действие ЛС, стимулирующих ЦНС, ноотропных препаратов и антидепрессантов.

История

Фонтурацетам был разработан в Институте медико-биологических проблем в качестве психостимулятора нового поколения, способного повышать психическую и физическую работоспособность космонавтов на различных этапах космических полетов различной продолжительности без ущерба влияния на точность операторской деятельности при повышении скорости, а также на принятие правильных решений в экстремальных условиях.

На стадии лабораторной разработки препарата и в доклинических исследованиях использовалось название «карфедон» (англ. Carphedon), которое состояло из элементов химического названия (N-метиленкар

бокасмидо-4-
фе
нил-2-пирроли
дон
), которое было отвергнуто на стадии клинических исследований из-за созвучности в произношении с сердечно-сосудистыми препаратами (кордиамин, кордарон, коринфар и т. п.) согласно решению номенклатурной комиссии лекарственных средств Министерства здравоохранения Российской Федерации.

В 2010 году Всемирной организацией здравоохранения препарату было присвоено его текущее международное непатентованное наименование «фонтурацетам»[11].

В августе 2003 года препарат был зарегистрирован в российском государственном реестре лекарственных средств под торговой маркой «Фенотропил» (производитель — Щелковский витаминный завод)[6], затем данная регистрация была аннулирована, и с 2008 года по апрель 2017 года «Фенотропил» был зарегистрирован за [1]. В 2022 году «Валента Фарм» объявила, что прекращает производить препарат Фенотропил, т.к. лицензионные договоры на соответствующие товарные знаки и патенты были отозваны «по инициативе правообладателей»[12][13].

В мае 2022 года в аптеках появился ноотропный препарат Нанотропил ново с тем же действующим веществом, что и Фенотропил, фонтурацетамом. Производство Фенотропила остановилось на «Валента Фарм» в 2022 году из-за разногласий с правообладателем препарата. Регудостоверение на Нанотропил ново зарегистрировано , производство организовано в «Обнинской химико-фармацевтической компании» (ОХФК, входит в «Мир-Фарм»).[14]

Фармакология

Механизм фармакологического действия фонтурацетама достоверно не известен. Имеются данные о том, что он обладает прямым сродством к никотиновым холинорецепторам, а также может увеличивать концентрацию глутаматных NMDA-рецепторов (хотя и непосредственно с ними не связывается)[16]. Установлено, что фонтурацетам инертен в отношении всех типов дофаминовых рецепторов, серотонинового рецептора 5-HT2-типа и ГАМК-рецепторов (как ГАМКА, так и ГАМКВ).

После приёма внутрь быстро всасывается из ЖКТ, распределяется в различные органы и ткани, легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Абсолютная биодоступность препарата при приеме внутрь составляет 100 %. Максимальное содержание в крови достигается через 1 час.

Фонтурацетам не метаболизируется в организме и выводится в неизменённом виде. Около 40 % выводится с мочой, 60 % — с жёлчью и потом. Период полувыведения составляет 3−5 часов.

Токсичность препарата относительно низкая.

Примечания

1. ↑ 12
   Регистрационное удостоверение
   (неопр.)
   . Государственный реестр лекарственных средств (08.04.2009). Дата обращения: 22 июля 2013. Архивировано 26 июля 2013 года.
2. Берестовицкая В. М., Тюренков И. Н., Васильева О. С., Перфилова В. Н., Остроглядов Е. С., Багметова В. В. Рацетамы: методы синтеза и биологическая активность. Монография. — СПб.: Астерион, 2016. — 287 с. https://elibrary.ru/item.asp?id=28428421
3. Turagam M. K., Flaker G. C., Velagapudi P., Vadali S., Alpert M. A.
   Atrial Fibrillation In Athletes: Pathophysiology, Clinical Presentation, Evaluation and Management. (англ.) // Journal Of Atrial Fibrillation. — 2015. — December (vol. 8, no. 4). — P. 1309—1309. — doi:10.4022/jafib.1309. — PMID 27957228. []
4. World Anti-doping Agency.
   Prohibited list. — January 2022. — P. 6.
5. Doping and athlete’s nutrition: the educational and methodical manual / comp. : E. L. Mikhalyuk, I. V. Tkalich, O. O. Cherepok. — Zaporozhye: Zaporozhye State Medical University, 2022. — P. 12. — 77 p.
6. ↑ 12
   Фенотропил
   (неопр.)
   .
   Реестр лекарственных средств
   . РеЛеС.ру (11.07.2006). Дата обращения: 29 февраля 2012. Архивировано 2 июня 2012 года.
7. РЕЗОЛЮЦИЯ Заседания Президиума Формулярного комитета РАМН 16.03.2007 года, РАМН
8. S. Kim, J. H. Park, S. W. Myung, D. S. Lho.
   Determination of carphedon in human urine by solid-phase microextraction using capillary gas chromatography with nitrogen-phosphorus detection // The Analyst. — November 1999. — Т. 124, вып. 11. — С. 1559–1562. — ISSN 0003-2654.
9. 4-phenylpiracetam (carphedon) // S6. Stimulants (неопр.)
   .
   Substances and Methods Prohibited In-Competition
   . WADA (2011). Дата обращения: 10 июля 2011. Архивировано 2 июня 2012 года.
10. Распоряжение Правительства РФ от 12 октября 2022 г. № 2406-р
11. Recommended International Nonproprietary Names (неопр.)
    .
    WHO Drug Information Vol. 24, No. 1
    — p. 56 (2010). Дата обращения: 29 февраля 2012. Архивировано 2 июня 2012 года.
12. «Валента Фарм» перестала производить Фенотропил (неопр.)
    . vademec.ru. Дата обращения: 1 августа 2022.
13. Сообщение для всех заинтересованных лиц в отношении лекарственного препарата Фенотропил® (неопр.)
    . www.valentapharm.com. Дата обращения: 1 августа 2022.
14. В продаже появился аналог Фенотропила от «Валенты» (неопр.)
    .
    vademec.ru
    . Дата обращения: 19 ноября 2022.
15. Zvejniece L., Svalbe B., Veinberg G. и др.
    Investigation into stereoselective pharmacological activity of phenotropil // Basic Clin Pharmacol Toxicol. — 2011. — Т. 109, № 5. — С. 407−412.
16. Ковалев Г. И., Ахапкина В. И., Абаимов Д. А. и др.
    Фенотропил как рецепторный модулятор синаптической нейропередачи // Нервные болезни. — 2007. — № 4. — С. 22−26.
17. Koval’chuk V. V., Skoromets A. A., Koval’chuk I. V. и др.
    Efficacy of phenotropil in the rehabilitation of stroke patients = Влияние фенотропила на степень восстановления пациентов после перенесенного инсульта // Zh Nevrol Psikhiatr Im S S Korsakova. — 2010. — Т. 110, № 12. — С. 38−40.
18. ↑ 12Чеботарева Л.Л., Муравский А.В., Солонович А.С.
    Эффективность применения препарата Энтроп в лечении астении у пациентов, перенесших черепно-мозговую травму // Международный неврологический журнал. — 2016. — Вып. 7 (85). — ISSN 2224-0713.
19. Г. А. Городник, И. А. Андронова, М. А. Андронова, К. Г. Городник, Ю. С. Харламова, В. В. Майструк.
    [https://dnmu.ru/wp-content/uploads/2017/12/materMezhdunarMedForum_3_1_071217.pdf#page=50 Коррекция глутаматной эксайтотоксичности у пациентов с тяжёлой черепно-мозговой травмой] (рус.) // Донецкий национальный медицинский университет им. М. Горького. — 2022. — Октябрь (т. 1, № 3). — С. 48—52. — ISSN 1819-0446.
20. Величко В. И. и др. Оценка эффективности и безопасности комбинированной терапии с использованием препаратов Вазонат и Энтроп у пациентов с хроническим токсическим поражением печени // Семейная медицина. — 2016. — №. 5. — С. 98-103.