Аспирин — разговорное название ацетилсалициловой кислоты. Сегодня этот препарат входит в список важнейших лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) и в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств России.
Но в доаспириновую эпоху большая часть болезней не имела лечения и зачастую именовалась одним словом — «жар», а облегчить страдания и избавить от боли могли только не всегда эффективные и далеко не быстродействующие отвары из трав и дорогостоящие опиаты.
Ивовая кора
Лишь в конце XVIII века был открыт салицин — элемент, ответственный за лечебное воздействие отвара ивовой коры, который обладал мощнейшим жаропонижающим действием. Но и салицин стоил дорого из-за сложности производства, а салициловая кислота действовала хуже и имела сильный побочный эффект — разрушала желудочно-кишечный тракт больного.
Статья по теме
Без таблеток: необычные средства против боли Таким образом, перед учёными стояла задача создания универсального средства от жара и боли, стоимость которого была бы доступна многим.
Ацетилсалициловая кислота впервые была синтезирована французским учёным Шарлем Фредериком Жераром в 1853 году, основой служила всё та же кора дерева ивы. Но ацетилсалициловую кислоту в форме, пригодной для медицинского применения, создали в лабораториях компании Bayer. 10 августа 1897 года немецкий химик Феликс Хоффманн сообщил своим коллегам — Артуру Айхенгрюну, доктору Карлу Дуйсбергу и профессору Генриху Дрезеру, который возглавлял исследовательский департамент компании, — о том, что ему удалось получить ацетилсалициловую кислоту.
Клинические испытания продолжались полтора года. Фактически аспирин стал официальной торговой маркой компании Bayer 6 марта 1899 года.
Согласно законам Германской империи того времени, химические соединения не подлежали патентованию, но можно было зарегистрировать уникальный товарный знак. Поэтому для именования нового препарата придумали слово «аспирин». «A» взяли от «ацетила», «spir» — от латинского названия травы лабазник — spirea, богатой салицином, «in» — как типичное окончание для слова, обозначающего лекарственный препарат. Сначала аспирин продавался в виде порошка, а с 1904 года — уже в форме таблеток, а с 1915 года — без рецепта. Аспирин, будучи недорогим, эффективным и относительно безвредным, быстро стал самым популярным обезболивающим.
Занимательные факты об аспирине
Нет среди медицинских синтетических препаратов средства более известного и востребованного, чем аспирин. Этот препарат знает и употреблял хотя бы раз в жизни каждый. Появление сотен новых препаратов не изменило факта, что аспирин — популярное лекарство и продается в каждой аптеке.
Это чудесное лекарство, имеющее множество показаний к применению, впервые было изобретено в лабораториях Леверкузенской в 1897 году в Вуппертале. Кто из химиков-лаборантов первым получил аспирин, осталось неизвестным: работники полвека спорили друг с другом, но так до своей смерти и не выяснили этого вопроса. Артур Айхенгрюн умер на 3 года позже коллеги Феликса Хоффманна, Поэтому исторические источники изобретателем аспирина называют Артура.
Но многие источники указывают, что изобрел аспирин Хоффманн. Но компания Bayer не захотела прославить Айхенгрюна. Ученый собирался уходить из компании, что впоследствии и сделал, поэтому титул изобретателя ему отдать не захотели. А после прихода к власти нацистов о прославлении еврея Айхенгрюна не могло быть и речи.
Оба ученых сделали вклад в создание препарата, поэтому достойны всемирного признания.
Истории и судьбы
До 30-х годов считалось, что великое лекарство — плод коллективного труда «специалистов компании Bayer». Но историческая справедливость в том, что открытие Феликса Хоффманна было основано на работах учёных-предшественников — француза Шарля Герхардта и англичанина Олдера Райта. После триумфального открытия аспирина Хоффман проработал на Bayer всю свою жизнь. Судьба его начальника Генриха Дрезера сложилась печальнее.
Статья по теме
Чем нельзя запивать таблетку Работая над процессом превращения салициловой кислоты в ацетилсалициловую, Хоффманн проводит эксперименты по ацилированию морфина, получив в результате лекарственный героин. Его предполагалось использовать как сильное обезболивающее, но побочные эффекты от употребления героина стали сразу же очевидны. Несмотря на это, именно Генрих Дрезер стал первым официальным героиновым наркоманом, популяризатором нового наркотика и первой его жертвой: он умер от остановки сердца в 1924 году.
Артур Айхенгрюн в 1944 году попал в концлагерь, а 5 лет спустя, перед смертью, опубликовал статью, посвящённую 50-летию аспирина, в которой приписал изобретение аспирина себе. Споры о том, кто же именно был подлинным изобретателем аспирина, не утихали после публикации этой статьи ещё долго.
Что такое аспирин?
Аспирин – относиться к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП), то есть он не содержит стероиды, от которых у людей часто бывают самые разные побочные эффекты, но они все равно дают хорошие результаты.
Аспирин применяют при легких болях, слабых и средних воспалениях, при повышении температуры тела. Данный препарат не является наркотическим и не вызывает привыкания.
От жара и боли, для сердца и для детей
Изначально был известен лишь жаропонижающий эффект аспирина, позже выяснились его болеутоляющие и противовоспалительные свойства. После Второй мировой войны калифорнийский врач Лоуренс Крейвен опытным путём обнаружил, что аспирин серьёзно снижал риск кардиологических заболеваний. Сегодня большая часть аспирина именно с этой целью и используется — для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.
Статья по теме
Аптека прошлого века. Почему мы лечимся бесполезными таблетками В 1952 году появился детский аспирин щадящей концентрации, а в 1969 таблетки аспирина включили в аптечки астронавтов «Аполлона».
Исследовательская деятельность вокруг свойств аспирина не утихает до сих пор. Так, по данным исследований профессора Питера Ротуэлла из Оксфордского университета, регулярный приём ацетилсалициловой кислоты сокращает 20-летний риск развития рака простаты на 10 %, рака лёгких — на 30 %, рака кишечника — на 40 %, рака пищевода и горла — на 60 %.
По данным исследователей из Университета Алабамы (США) и Университета Оттавы (Канада), аспирин снижает ещё и риск развития рака печени. Те испытуемые, которые принимали аспирин в течение 10 лет, реже страдали от гепатоцеллюлярной карциномы и на 45 % реже умирали от хронических заболеваний печени.
Учёные из Университета Западной Австралии в Перте утверждают, что аспирин помогает пожилым людям бороться с депрессией. А голландские специалисты из института нейронаук и Академического медицинского центра установили, что ежедневный приём аспирина для профилактики болезней сердца чреват для пожилых людей потерей зрения. Риск возрастает в 2 раза по сравнению с теми, кто не принимает аспирин. Но польза от аспирина в профилактике заболеваний сердца признана более значимой, чем наносимый им вред для глаз.
Побочные действия
Побочные действия:
- реакции гиперчувствительности (высыпания на коже, бронхоспазм);
- снижение уровня тромбоцитов в крови;
- боли в желудке.
Частое и длительное применение АСК в отдельных случаях может сопровождаться развитием кровотечения из ЖКТ, признаками которого являются:
- дегтеобразный стул;
- анемия;
- общая слабость;
- упорные боли в животе.
Появление подобных симптомов требует прекращения приема Аспирина и немедленного обращения к врачу.
Продолжительное лечение высокими дозами АСК также может спровоцировать:
- повреждение юкстагломерулярного аппарата (околоклубочкового комплекса) почек;
- образование оксалатных и/или уратных конкрементов в мочевыводящих путях и почках;
- почечную недостаточность;
- повреждение инсулярного аппарата ПЖЖ;
- нарушение синтеза гликогена (в некоторых случаях вплоть до развития сахарного диабета);
- тромбоцитоз;
- дистрофию миокарда;
- гемолитическую анемию, эритроцитопению, гиперпротромбинемию, нейтрофильный лейкоцитоз;
- снижение проницаемости капилляров (возможно повышение АД и ухудшение трофики тканей);
- гемолиз эритроцитов (у больных с недостаточностью G6PD);
- нарушение обмена меди и цинка;
- дисбактериоз ротовой полости.
Инструкция по применению
На сегодняшний день аспирин применяется как жаропонижающее и болеутоляющее средство, как средство профилактики инфарктов и тромбозов, при комплексном лечении некоторых заболеваний, например в гинекологии. Широко распространено применение аспирина как средства против симптомов похмелья. Безопасная суточная доза аспирина: 4 г в сутки. Принимать препарат можно только после еды и запивать его нужно достаточным количеством воды.
Но аспирин ни в коем случае нельзя применять бесконтрольно и без назначения врача. Передозировка приводит к тяжёлым патологиям почек, мозга, лёгких и печени, первыми симптомами передозировки являются потоотделение, шум в ушах и ослабление слуха, отёки, кожные и другие аллергические реакции. Ежедневный же приём аспирина может вызвать желудочно-кишечное или даже мозговое кровотечение.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Что такое Аспирин?
Активное вещество препарата — ацетилсалициловая кислота (иногда ее ошибочно называют “ацетиловая кислота”) — относится к группе нестероидных противовоспалительных ЛС, механизм действия которых реализуется за счет необратимой инактивации энзима COX, играющего важную роль в синтезе тромбоксанов и Pg.
Таким образом, на вопрос ацетилсалициловая кислота — это аспирин или нет, можно с уверенностью ответить, что Аспирин и ацетилсалициловая кислота — одно и то же .
Природный источник Аспирина: кора Sаlix аlba (ивы белой).
Химическая формула Аспирина: C₉H₈O₄.
Фармакодинамика
Пероральный прием АСК в дозе от 300 мг до 1 г способствует облегчению боли (в том числе мышечной и суставной) и состояний, которые сопровождаются легкой лихорадкой (например, при простуде или гриппе). Аналогичные дозы АСК назначаются от температуры.
Свойства АСК позволяют применять препарат также при острых и хронических воспалительных заболеваниях. В списке показаний, от чего помогает Аспирин, перечисляются остеоартриты, ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева.
При указанных заболеваниях применяются, как правило, более высокие, чем, например, при температуре или при простуде, дозы. Для облегчения состояния взрослому, в зависимости от особенностей течения болезни, назначают от 4 до 8 г АСК в сутки.
За счет блокирования синтеза тромбоксана А2 АСК подавляет агрегацию тромбоцитов. Это делает целесообразным ее применение при большом количестве заболеваний сосудов. Суточная доза при такого рода патологиях варьируется в пределах от 75 до 300 мг.
Фармакокинетика
После приема таблетки Аспирина АСК быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Во время и после абсорбции она биотрансформируется в салициловую кислоту (СК) — основной, фармакологически активный метаболит.
ТСмах АСК — 10-20 минут, салицилатов — от 20 минут до 2 часов. АСК и СК полностью связываются в крови с плазменным белками и быстро распределяются в организме. СК проникает через плаценту и попадает в грудное молоко.
В метаболизме СК участвует печень. Продуктами метаболизма вещества являются: гентизиновая, гентизинмочевая, салицилмочевая кислоты, а также салицилацил и салицилфенол глюкурониды.
Кинетика выведения СК зависит от дозы, поскольку метаболизм ограничен активностью печеночных ферментов. Т1/2 также дозозависимая величина: в случае применения низких доз Т1/2 — от 2 до 3 часов, в случае применения высоких доз — увеличивается до 15 часов.
Выводятся СК и продукты ее метаболизм главным образом почками.
Взаимодействие
АСК усиливает эффекты нестероидных противовоспалительных ЛС (по этой причине врачи не рекомендуют принимать Аспирин с другими препаратами этой группы, например, одновременно с Парацетамолом), ненаркотических анальгетиков, пероральных гипогликемических ЛС, непрямых антикоагулянтов, Гепарина, тромболитиков, подавляющих агрегацию тромбоцитов, трийодтиронина, сульфаниламидов.
Снижает эффекты диуретиков, урикозурических препаратов, гипотензивных средств.
ГКС, алкоголь и содержащие этанол препараты усиливают повреждающее действие АСК на слизистую оболочку пищеварительного канала, повышают риск развития желудочных и кишечных кровотечений.
АСК повышает плазменную концентрацию препаратов Li, барбитуратов и дигоксина.
Всасывание АСК ухудшается и замедляется при одновременном приеме препарата с содержащими гидроксид Al и/или Mg антацидами.
Цена Аспирина, сколько стоят таблетки
Цена Аспирина 500 мг №10 в России — 225 руб. Цена Аспирина Кардио 300 мг №20 — от 80 руб., 100 мг №28 — от 130 руб. Купить шипучий Аспирин Байер можно в среднем за 200 руб. (цена за 10 таблеток), Упсарин УПСА — от 170 руб. за 16 таблеток.
Стоимость препарата Тромбо Асс — от 45 руб.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
- Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан
ЛюксФарма* специальное предложение
- Агренокс, аналог (Arreno) (Ацетилсалиц. к-та — Аспирин плюс Дипиридамол) капсулы №30
1470 руб.заказать
ЗдравСити
- Аспирин с таблетки шип. 10 шт.Байер Биттерфельд ГмбХ
289 руб.заказать
- Аспирин комплекс пор. шип. 10штKern Pharma S.L.
497 руб.заказать
- Аспирин кардио таб. п/о кш/раств. 100мг 98штБайер Биттерфельд ГмбХ
328 руб.заказать
Аптека Диалог
- Аспирин Комплекс (пак. 3,5475г №10)Kern Pharma
500 руб.заказать
- Аспирин Байер таблетки шипучие №10 с витамином СBayer
296 руб.заказать
- Аспирин Экспресс (таб. шип. 500мг №12)Bayer Bitterfeld GmbH
280 руб.заказать
- Аспирин Кардио таблетки 100мг №28Bayer
96 руб.заказать
- Аспирин Кардио (таб. п/о 300мг №20)Bayer
84 руб.заказать
показать еще
Аптека24
- Аспирин C №10 таблетки шипучие Байер Біттерфельд ГмбХ,Німеччина
68 грн.заказать - Аспирин Кардио 100 мг №56 таблетки Байер Фарма АГ, Німеччина/Баейр Біттерфельд ГмбХ,Німеччина
93 грн.заказать
- Ацетилсалициловая кислота (Аспирин) 500 мг №10 таблетки ПАТ»Київмедпрепарат», Україна/ПАТ»Галичфарм»,Україна
7 грн.заказать
- Ацетилсалициловая кислота (Аспирин) 500 мг №10 таблетки ПАТ»Лубнифарм», Україна
3 грн.заказать
- Аспирин 500 мг N10 таблетки Байер Біттерфельд ГмбХ,Німеччина
39 грн.заказать
ПаниАптека
- Аспирин кардио таблетки Аспирин кардио таблетки 300мг №28 Германия , Bayer Bitterfeld
92 грн.заказать
- Аспирин таблетки Аспирин таблетки 500мг №10 Германия , Bayer Bitterfeld
41 грн.заказать
- Аспирин кардио таблетки Аспирин кардио таблетки 100мг №28 Германия , Bayer Bitterfeld
61 грн.заказать
- Аспирин таблетки Аспирин табл. 500мг №20 Германия , Bayer Bitterfeld
73 грн.заказать
- Аспирин кардио таблетки Аспирин кардио таблетки 100мг №56 Германия , Bayer Bitterfeld
99 грн.заказать
показать еще
