Фармакологические свойства препарата Гиналгин
Препарат для местного применения с противогрибковым, антибактериальным и антипротозойным действием. Эффект обусловлен сочетанным действием двух компонентов — хлорхинальдола и метронидазола. Хлорхинальдол оказывает антибактериальное действие на грамположительные и грамотрицательные бактерии, противогрибковое, антипротозойное и кератопластическое действие. Метронидазол обладает выраженной антипротозойной активностью, а также действием на анаэробные бактерии. При местном применении незначительно проникает в слизистые оболочки.
Применение гиналгина в гинекологической практике
П
роблема воспалительных заболеваний органов малого таза (ВЗОМТ) у женщин является одной из актуальных в акушерстве и гинекологии. Несмотря на многочисленные исследования, создание и применение современных антибактериальных препаратов, частота ВЗОМТ неуклонно растет. Это может быть обусловлено, с одной стороны, распространением инфекций, передаваемых половым путем (ИППП), с другой – увеличением количества инвазивных вмешательств в гинекологии (биопсий шейки матки, полипэктомий, гистероскопий, диагностических выскабливаний, абортов и т.д.), способствующих восхождению инфекции.
Больные с воспалительными заболеваниями составляют 60–65% всех гинекологических больных. Основной спектр микроорганизмов, способствующих развитию воспалительных заболеваний гениталий: хламидии, гонококки, трихомонады и микоплазмы. В настоящее время наблюдается тенденция к ассоциации этих возбудителей. Сочетание хламидий с гонококком отмечается у 33,7% пациенток, с уреаплазмой – 19,1%, трихомонадой – 31,3%. Причиной возникновения воспалительных заболеваний в 40–45 % случаев становятся и грибковые поражения.
Для лечения ИППП зачастую используют несколько лекарственных препаратов, длительность применения которых нередко составляет несколько недель. За это время действие препаратов распространяется не только на возбудителей заболевания, но и на сапрофитную флору. Следовательно, происходит нарушение естественного микробиоценоза как желудочно–кишечного тракта, так и влагалища. В последнем отмечается рост условно–патогенных микроорганизмов. Отмечено, что у пациенток с ВЗОМТ чаще всего выявляется полимикробная флора. По данным В.И. Кулакова и Е.М. Вихляевой (1995 г.), в этиологии заболеваний репродуктивной системы женщины существенная роль принадлежит комбинациям 2–6 возбудителей, нередко при ведущей роли неспорообразующих облигатно–анаэробных бактерий. Поэтому нам представляется убедительным включать в комплексное лечение ИППП различные интравагинальные препараты. В их числе – препарат Гиналгин, оказывающий антитрихомонадное, бактерицидное и антимикотическое действие. Метронидазол, входящий в состав препарата, подавляет развитие анаэробных микроорганизмов, предотвращая развитие дисбактериоза влагалища. Длительная, бессимптомная персистенция микроорганизмов выявляется в 67,2% наблюдений. Учитывая этот факт, целесообразно применять Гиналгин перед абортами, различными внутриматочными вмешательствами (введение ВМС, гистеросальпингография, лечение эктопий шейки матки и др.), а также при лечении вагинитов, вызванных смешанной флорой, и грибкового вагинита.
Другой нозологической единицей, при которой обоснованно применение Гиналгина, является бактериальный вагиноз (БВ). В основе БВ лежит нарушение микробиоценоза влагалища, характеризующееся снижением лактобактерий, увеличением содержания микроорганизмов в вагинальном секрете до 10 9–1011 КОЕ/мл с преобладанием анаэробов и ростом соотношения анаэробов к аэробам до 100:1–1000:1 (при норме 2:1–5:1); практически всегда присутствуют Gardnerella vaginalis
,
Mobiluncus
– в 50–70% случаев,
Mycoplasma hominis
– в 60–75% случаев. Развитию БВ, в частности, способствует терапия антибиотиками, изменение антибиоза между влагалищными микроорганизмами, снижение количества Н2О2 в содержимом влагалища, а также желудочно–кишечный тракт в качестве резервуара микроорганизмов, ассоциированных с бактериальным вагинозом.
В настоящее время предлагаются различные методы терапии БВ. Благодаря широкому внедрению в клиническую практику препаратов имидазольного ряда, в частности, метронидазола, и антибиотика клиндамицина, в лечении БВ достигнуты большие успехи. Лечение БВ проводят по одной из следующих схем:
• офлоксацин по 200 мг внутрь 2 раза в сутки в течение 5 дней;
• орнидазол по 500 мг внутрь 2 раза в сутки в течение 5 дней;
• метронидазол по 500 мг внутрь 2 раза в сутки в течение 7 дней;
• клиндамицин крем 2% 5 г (полный аппликатор) интравагинально 1–2 раза в день в течение 5 дней.
Однако при достаточно высокой эффективности данных препаратов частота рецидивов достигает 40–60% (Hilton E. Et all. 1995, Horowitz B., 1996), а сами эти препараты в связи с широким спектром их действия способны вызывать дисбактериоз и являться этиологическим фактором развития БВ и кандидозных вульвовагинитов, как отмечалось выше. Доказано, что при БВ повышается адгезия дрожжей, условно патогенных и патогенных бактерий к эпителиоцитам за счет уменьшения количества лактобактерий и низкого уровня sIgA, обладающего антиадгезивными свойствами, что и определяет взаимосвязь местного иммунитета и вагинального микробиоценоза (Агикова Л.А., 1996). С учетом этих данных мы рекомендуем в комплексное лечение БВ включать Гиналгин. В состав препарата входят: метронидазол 250 мг, хлорхинальдол 100 мг и лимонная кислота 20 мг. За счет данного комплекса лекарственных веществ препарат не оказывает бактерицидного действия в отношении сапрофитной флоры влагалища; хлорхинальдол, входящий в состав препарата, оказывает противомикробное, противопротозойное и противогрибковое действие. Поэтому в сочетании с приемом пероральных средств усиливается антитрихомонадный эффект, оказывается бактерицидное действие в отношении ряда грамположительных и грамотрицательных бактерий. Борная кислота и глюкоза, входящие в состав хлорхинальдола, и лимонная кислота, снижая рН влагалища, создают оптимальную среду для развития лактобацилл, тем самым блокируя адгезию и рост дрожжей. Спектр действия препарата охватывает не только анаэробные бактерии из групп: Bacteroides, Fuzobacterium, Megasphera, Clostridium, Gardnerella vaginalis
, но и грамположительные микрококки, простейшие (
Trichomonas vaginalis
), дрожжеподобные грибки (
Candida albicans
). Гиналгин назначается на время лечения пероральными препаратами интравагинально 1 раз в день 1 таблетку на ночь.
В заключение отметим ценовую доступность Гиналгина, его низкую токсичность и хорошую переносимость, эффективность, возможность использования во время беременности и лактации, что, в свою очередь, отвечает требованиям ВОЗ к препаратам для лечения ИППП.
Гиналгин
(торговое название)
(ICN Pharmaceuticals)
Показания к применению препарата Гиналгин
Инфекции влагалища, вызванные такими бактериями: Escherichia coli, Staphylococcus albus (коагулазоотрицательные штаммы), Staphylococcus aureus (коагулазоположительные штаммы), Соrуnеbасtеrium diphteriae, Еntеrососсus, Еntеrоbасtеriасеа, а также инвазией Тriсhоmоnаs vaginalis. Эффективен при лечении смешанных инфекций, вызванных одновременно бактериями, влагалищной трихомонадой и грибами.
Гиналгин таблетки ваг №10
Состав
Активные вещества: метронидазол 250 мг, хлорхинальдол 100 мг.
Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная, лактозы моногидрат, крахмал рисовый, натрия крахмала гликолат, полиэтиленгликоль 6000, магния стеарат.
Фармакокинетика
При интравагинальном применении метронидазол подвергается системной абсорбции. Cmax в крови составляет примерно 50% от Cmax, которая достигается после однократного приема эквивалентной дозы метронидазола внутрь. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием неактивных производных.
T1/2 составляет 8 ч. Выводится преимущественно с мочой. При интравагинальном применении хлорхинальдол абсорбируется незначительно.
Показания к применению
Лечение
- бактериальный вагинит;
- трихомонадный вагинит;
- грибковый вагинит;
- вагинит, вызванный смешанной флорой.
Профилактика
- перед хирургическим лечением гинекологических заболеваний;
- перед родами и абортами;
- до и после введения внутриматочных контрацептивных средств;
- до и после коагуляции шейки матки;
- перед гистерографией.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- заболевания крови;
- нарушение координации движений, органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия);
- печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз),
- беременность;
- период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
1 вагинальная таблетка в сутки, в течение 7-10 дней. Лечение начинают на 2-4 день после менструации. Таблетку следует ввести глубоко во влагалище, предпочтительно вечером перед сном.
При необходимости возможно проведение повторного курса лечения.
Условия хранения
В сухом месте, при температуре от 15° до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.
Особые указания
В период лечения препаратом рекомендуется воздерживаться от половых контактов.
При указаниях в анамнезе на изменения в составе периферической крови, а также при использовании препарата в высоких дозах и/или при его длительном применении необходим контроль общего анализа крови.
Метронидазол может иммобилизовывать трепонемы, что приводит к ложноположительному TPI тесту (тесту Нельсона).
Во время лечения следует воздержаться от выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление автомобилем и т.п.).
Описание
Противомикробное комбинированное средство.
Фармакодинамика
Комбинированный препарат для интравагинального применения. Оказывает антибактериальное, противопротозойное и противогрибковое действие.
Метронидазол относится к нитро-5-имидазолам. Восстанавливает 5-нитрогруппу метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших, которая взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели микроорганизмов.
Является эффективным противомикробным и противопротозойным средством широкого спектра действия.
Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia intestinalis, а также в отношении облигатных анаэробов (споро- и неспорообразующих) — Bacteroides spp. (В. fragilis, В. ovatus, В. distasonis, В. thetaiotaomicron, В. vulgatus), Fusobacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., чувствительные штаммы Eubacterium. He чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы.
Хлорхинальдол действует на следующие штаммы болезнетворных бактерий: Corynebacterium diphtheria, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli. Проявляет также активность по отношению к простейшим: Entamoeba histolytica, Lamblia intestinalis, Trichomonas vaginalis и некоторых грибов.
Лимонная кислота снижает рН влагалища, способствует росту и размножению палочек Додерлейна.
Побочные действия
Местные реакции: зуд, жжение, боль и раздражение во влагалище; густые, белые, слизистые выделения из влагалища без запаха или со слабым запахом, учащенное мочеиспускание; после отмены препарата — развитие кандидоза влагалища. Ощущение жжения или раздражение полового члена у полового партнера;
Со стороны ЖКТ: тошнота, изменение вкусовых ощущений, металлический привкус во рту, сухость во рту, снижение аппетита, спастические боли в брюшной полости, тошнота, рвота, запор или диарея;
Аллергические реакции: крапивница, зуд кожных покровов, сыпь;
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.
Прочие: лейкопения или лейкоцитоз; окрашивание мочи в красно-коричневый цвет, вследствие присутствия водорастворимого пигмента, образующегося в результате метаболизма метронидазола.
В случае возникновения любых нежелательных побочных эффектов необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Взаимодействие
Во время лечения следует избегать приема алкоголя
(аналогично дисульфираму вызывает непереносимость алкоголя).
Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с некоторыми лекарственными препаратами.
Варфарин
и другие непрямые антикоагулянты. Метронидазол усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина.
Дисульфирам.
Развитие неврологических симптомов (угнетение сознания, развитие психических расстройств), поэтому не следует назначать Гиналгин больным, которые принимали дисульфирам в течение последних двух недель.
Циметидин
ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.
Препараты лития
повышается концентрация последнего в плазме.
Снижаются эффекты Гиналгина под влиянием барбитуратов
, т.к. ускоряется инактивация метронидазола в печени.
