Состав и форма выпуска
Капсулы | 1 капс. |
холина альфосцерат | 400 мг |
вспомогательные вещества: очищенная вода; глицерин | |
состав оболочки капсулы: желатин; эзитол; сорбитанс; этилпарагидроксибензоат натрия; пропилпарагидроксибензоат натрия; диоксид титана (E171); железа (III) метагидроксид (E172) |
в контурной ячейковой упаковке 14 шт.; в пачке картонной 1 упаковка.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения | 4 мл |
холина альфосцерат | 1000 мг |
неактивный ингредиент: вода для инъекций |
в ампулах по 4 мл; в контурной ячейковой упаковке по 1 или 3 ампулы, в пачке картонной 1 контурная упаковка.
Принцип действия
Главный компонент Choline alfoscerate возбуждает центральные холинорецепторы, улучшает церебральное кровообращение и обмен веществ в центральной нервной системе. Это соединение обеспечивает выработку в нейронных мембранах особых компонентов ― фосфатидилхолина и ацетилхолина. При приеме Choline alfoscerate стимулируется ретикулярная формация и повышается пластичность нейрональных мембран.
Совокупность описанных воздействий приводит к следующим улучшениям в состоянии пациента:
- Повышение настроения;
- Появление эмоциональной устойчивости;
- Оптимизация поведенческих реакций;
- Повышение концентрации внимания, способности к восприятию, запоминанию и воспроизведению получаемой извне информации.
При ЧМТ главный компонент холина альфосцерат, улучшает биоэлектрическую активность мозга и стимулирует кровоток в области поражений. Это способствует снижению неврологических симптомов.
В организме холина альфосцерат расщепляется на 2 компонента:
- глицерофосфат;
- холин.
Вещество всасывается в ткани на 88%, концентрируется преимущественно в головном мозге. Выводится из организма легкими (85% выдыхается в виде диоксида углерода) и почками, печенью (до 15%).
Фармакодинамика
Улучшает передачу нервных импульсов в холинергических нейронах; положительно воздействует на пластичность нейрональных мембран и на функцию рецепторов. Улучшает церебральный кровоток, усиливает метаболические процессы в головном мозге, активирует структуры ретикулярной формации головного мозга и восстанавливает сознание при травматическом поражении головного мозга.
Оказывает профилактическое и корригирующее действие на такие патогенетические факторы инволюционного психоорганического синдрома, как изменение фосфолипидного состава мембран нейронов и снижение холинергической активности.
Экспериментальные исследования показали, что Глиатилин стимулирует дозозависимое выделение ацетилхолина в физиологических условиях нейротрансмиссии.
При попадании в организм расщепляется под действием ферментов на холин и глицерофосфат.
Глиатилин, с одной стороны, являясь донором холина, увеличивает синтез ацетилхолина и положительно воздействует на нейротрансмиссию, с другой — глицерофосфат участвует в синтезе фосфатидилхолина (мембранного фосфолипида), в результате и то и другое оказывает положительное воздействие на мембранную эластичность и на функцию рецепторов, что улучшает синаптическую трансмиссию.
Таким образом, фармакодинамические исследования показали, что Глиатилин действует на синаптическую, в т.ч. холинергическую нейротрансмиссию; пластичность нейронной мембраны; функцию рецепторов.
Глиатилин 1000мг 4мл 3 шт. раствор для инфузий и в/мышечного введения
Фармакологическое действие
Ноотропное средство.
Состав и форма выпуска Глиатилин 1000мг 4мл 3 шт. раствор для инфузий и в/мышечного введения
Раствор — 1 амп. (3 мл):
- Активное вещество: холина альфосцерат — 1000 мг;
- Вспомогательные вещества: вода для инъекций — до 3 мл.
По 3 мл в ампулы нейтрального бесцветного стекла, тип I. По 3, 5 или 6 ампул в контурную ячейковую упаковку. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
По 3 ампулы в контурную ячейковую упаковку. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Описание лекарственной формы
Прозрачный бесцветный раствор.
Способ применения и дозы
Препарат вводят внутримышечно или внутривенно (капельно, медленно) в дозе 1000 мг (1 ампула) в сутки, в течение 10 дней.
Дозы и длительность лечения, при необходимости и хорошей переносимости могут быть увеличены лечащим врачом в зависимости от клинической картины, особенностей течения заболевания, возраста и переносимости препарата.
При появлении нежелательных реакций, возможно временное снижение дозы.
Дети. Опыт применения препарата Глиатилин у детей отсутствует.
Фармакодинамика
Улучшает передачу нервных импульсов в холинергических нейронах; положительно воздействует на пластичность нейрональных мембран и на функцию рецепторов. Улучшает церебральный кровоток, усиливает метаболические процессы в головном мозге, активирует структуры ретикулярной формации головного мозга и восстанавливает сознание при травматическом поражении головного мозга.
Оказывает профилактическое и корригирующее действие на такие патогенетические факторы инволюционного психоорганического синдрома, как изменение фосфолипидного состава мембран нейронов и снижение холинергической активности.
Экспериментальные исследования показали, что Глиатилин стимулирует дозозависимое выделение ацетилхолина в физиологических условиях нейротрансмиссии.
При попадании в организм расщепляется под действием ферментов на холин и глицерофосфат.
Глиатилин, с одной стороны, являясь донором холина, увеличивает синтез ацетилхолина и положительно воздействует на нейротрансмиссию, с другой — глицерофосфат участвует в синтезе фосфатидилхолина (мембранного фосфолипида), в результате и то и другое оказывает положительное воздействие на мембранную эластичность и на функцию рецепторов, что улучшает синаптическую трансмиссию.
Таким образом, фармакодинамические исследования показали, что Глиатилин действует на синаптическую, в т.ч. холинергическую нейротрансмиссию; пластичность нейронной мембраны; функцию рецепторов.
Фармакокинетика
Абсорбция при приеме внутрь — 88%; легко проникает через ГЭБ, накапливается преимущественно в мозге (концентрация в мозге достигает 45% уровня в крови), легких и печени; 85% экскретируется легкими в виде диоксида углерода, остальное количество (15%) выводится почками и через кишечник.
Не влияет на репродуктивный цикл, не обладает тератогенным и мутагенным действием.
Показания к применению Глиатилин 1000мг 4мл 3 шт. раствор для инфузий и в/мышечного введения
- острый период ЧМТ с преимущественно стволовым уровнем поражения (нарушение сознания, коматозное состояние, очаговая полушарная симптоматика, симптомы поражения ствола мозга);
- ишемический (острый и восстановительный период) и геморрагический инсульт (восстановительный период);
- дегенеративные и инволюционные психоорганические синдромы и последствия цереброваскулярной недостаточности, такие как первичные и вторичные нарушения мнестических функций, характеризующиеся нарушениями памяти, спутанностью сознания, дезориентацией, снижением мотивации, инициативности, способности к концентрации внимания;
- изменения в эмоциональной и поведенческой сфере: эмоциональная лабильность, повышенная раздражительность, снижение интереса, старческая псевдомеланхолия;
- мультиинфарктная деменция.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение Глиатилин 1000мг 4мл 3 шт. раствор для инфузий и в/мышечного введения при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности и лактации.
Особые указания
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или занятиях другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и/или быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: тошнота.
При появлении данного симптома рекомендуется снизить дозу препарата.
Побочные действия Глиатилин 1000мг 4мл 3 шт. раствор для инфузий и в/мышечного введения
Тошнота (как следствие допаминергической активации), в этом случае следует снизить дозу препарата. Возможны аллергические реакции.
Как правило, препарат хорошо переносится даже при длительном применении.
Лекарственное взаимодействие
Лекарственное взаимодействие не установлено.
Показания
острый период ЧМТ с преимущественно стволовым уровнем поражения (нарушение сознания, коматозное состояние, очаговая полушарная симптоматика, симптомы поражения ствола мозга);
ишемический (острый и восстановительный период) и геморрагический инсульт (восстановительный период);
дегенеративные и инволюционные психоорганические синдромы и последствия цереброваскулярной недостаточности, такие как первичные и вторичные нарушения мнестических функций, характеризующиеся нарушениями памяти, спутанностью сознания, дезориентацией, снижением мотивации, инициативности, способности к концентрации внимания;
изменения в эмоциональной и поведенческой сфере: эмоциональная лабильность, повышенная раздражительность, снижение интереса, старческая псевдомеланхолия;
мультиинфарктная деменция.
В каких случаях назначается Глиатилин?
Показаниями к приему данного лекарственного препарата являются функциональные расстройства центральной нервной системы, вызванные травмами или различными заболеваниями. Глиатилин активно используется при лечении следующих патологий:
- Дисциркуляторная энцефалопатия;
- Сенильная, альцгеймеровская, смешанная деменция;
- Хорея Гентингтона;
- Старческая псевдомеланхолия.
Кроме того, Глиатилин назначают при появлении следующих когнитивных расстройств:
- Спутанность сознания;
- Нарушения памяти;
- Пониженная мотивация и дефицит концентрации внимания;
- Дезориентация в пространстве и времени.
Препарат хорошо себя зарекомендовал при восстановлении после черепно-мозговых травм (ЧМТ) с поражением на стволовом уровне. Глиатилин используют и при терапии после перенесенного ишемического инсульта.
Способ применения и дозы
Инъекции: в/м или в/в (капельно).
Капсулы: внутрь, до еды.
Взрослым, при острых состояниях: в/м — в дозе 1000 мг/сут (1 амп.) или в/в — 1000–3000 мг/сут. При в/в введении содержимое 1 амп. (4 мл) разводят в 50 мл физиологического раствора, скорость инфузии — 60–80 капель в минуту. Продолжительность лечения — обычно 10 дней, но при необходимости лечение можно продолжать до появления положительной динамики и возможности перейти на прием внутрь капсул.
При хронической цереброваскулярной недостаточности, изменениях в эмоциональной и поведенческой сфере и мультиинфарктной деменции: внутрь — по 400 мг (1 капс.) 3 раза в сутки.
Продолжительность терапии — 3–6 мес.
Инструкция по применению Глиатилина
Инструкция рекомендует длительный прием препарата, так как восстановление функции мозга требует времени. Минимальный курс – 3 месяца. Он может быть пролонгирован до полугода. Как правило, больным назначается препарат в форме капсул для приема внутрь. Но из-за того, что сами капсулы достаточно крупные, поглотить их может не каждый больной, например:
- ребенок;
- пациент с нарушением глотательного рефлекса;
- больные, перенесшие ишемический инсульт с высокой степенью тяжести поражения.
Кроме того, пациенты без сознания и пребывающие в коме также не способны проглотить препарат. В таких случаях назначают альтернативу – раствор для капельного введения. 1 ампулу разводят с 50 мл физраствора. Скорость введения – не более 80 капель в минуту.
При назначении капсул, содержащих 400 мг активного вещества, курс составляют из двух-трех приемов в сутки. Употреблять лекарство следует после еды. Каждая капсула покрыта плотным слоем растворимой оболочки, которая защищает активные компоненты от агрессивной среды желудочного сока и двенадцатиперстной кишки. Попав в толстый кишечник, оболочка распадается и высвобождает лекарство, откуда оно беспрепятственно всасывается в кровоток и достигает мозга. В связи с чем, идеи разрезать капсулу и выдавить содержимое в пюре-образную пищу для облегчения приема нецелесообразны. Кислая среда желудка уничтожит всю пользу вещества.