Урсодезоксихолевая кислота-Эдвансд (Ursodesoxycholic acid-Edvansd)

Клофибрат

Клинические данные
AHFS/Drugs.comПодробная информация для потребителей Micromedex
Беременность категория
  • Австралия: B1
  • нас: C (риск не исключен)
Маршруты администрацияУстно
Код УВД
  • C10AB01 (ВОЗ)
Легальное положение
Легальное положение
  • нас: Снято с производства
Фармакокинетический данные
Связывание с белкамиВарьируется, 92–97% при терапевтических концентрациях.
МетаболизмГидролизованный к клофибриновая кислота; печеночный глюкуронизация
Устранение период полураспадаВысокая вариабельность; в среднем 18–22 часа. Продлено в почечная недостаточность
ЭкскрецияПочечный, От 95 до 99%
Идентификаторы
Название ИЮПАК
  • этил 2- (4-хлорфенокси) -2-метилпропаноат
Количество CAS
  • 637-07-0 Y
PubChem CID
  • 2796
IUPHAR / BPS
  • 2667
DrugBank
  • DB00636 Y
ChemSpider
  • 2694 Y
UNII
  • HPN91K7FU3
КЕГГ
  • D00279 Y
ЧЭБИ
  • ЧЕБИ: 3750 Y
ЧЭМБЛ
  • ChEMBL565 Y
Панель управления CompTox (EPA)
  • DTXSID3020336
ECHA InfoCard100.010.253
Химические и физические данные
ФормулаC12ЧАС15ClО3
Молярная масса242.70 г · моль−1
3D модель (JSmol)
  • Интерактивное изображение
Точка кипения148 ° С (298 ° F)
Улыбки
  • Clc1ccc (OC (C (= O) OCC) (C) C) cc1
ИнЧИ
  • InChI = 1S / C12H15ClO3 / c1-4-15-11 (14) 12 (2,3) 16-10-7-5-9 (13) 6-8-10 / h5-8H, 4H2,1-3H3 Y
  • Ключ: KNHUKKLJHYUCFP-UHFFFAOYSA-N Y
(проверять)

Клофибрат

(торговое наименование
Атромид-С
) представляет собой гиполипидемический агент, используемый для контроля высокого уровня холестерина и триацилглицерид уровень в крови. Он принадлежит к классу фибраты. Это увеличивается липопротеин липаза деятельность по продвижению конверсии ЛПОНП к ЛПНП, и, следовательно, снизить уровень ЛПОНП. Это может повысить уровень HDL также.

Он был запатентован в 1958 г. Imperial Chemical Industries и одобрен для использования в медицине в 1963 году.[1] Клофибрат был прекращен в 2002 году из-за побочных эффектов.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Клофибрат

Посмотреть вопросы по препарату, а также задать свой вопрос специалисту Вы можете воспользовавшись бесплатной консультацией фармацевта, провизора.
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

*Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск и заказ лекарств в аптеках.

Осложнения и противоречия

Это может вызвать SIADH, синдром неадекватной секреции антидиуретический гормон АДГ (вазопрессин). Клофибрат также может вызывать образование холестериновых камней в желчном пузыре.

В Всемирная организация здоровья Совместное судебное разбирательство по первичной профилактике Ишемическая болезнь сердца использование клофибрата для снижения уровня сыворотки холестерин наблюдали повышенную смертность в группе, получавшей клофибрат, несмотря на успешное снижение уровня холестерина (на 47% больше смертей во время лечения клофибратом и на 5% после лечения клофибратом), чем в группе, не получавшей лечения с высоким уровнем холестерина. Эти смерти были вызваны целым рядом причин, помимо болезней сердца, и остаются «необъяснимыми».[2]

Урсодезоксихолевая кислота-Эдвансд (Ursodesoxycholic acid-Edvansd)

Детям и взрослым с массой тела менее 47 кг рекомендуется применять препарат в суспензии.

Растворение холестериновых желчных камней

Рекомендуемая доза составляет 10 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела в сутки, что соответствует:

Масса тела Количество капсул, шт.
До 60 кг 2
61-80 кг 3
81-100 кг 4
Свыше 100 кг 5

Препарат необходимо принимать ежедневно вечером, перед сном (капсулы не разжевывают), запивая небольшим количеством жидкости.

Длительность лечения 6-12 месяцев. Для профилактики повторного холелитиаза рекомендован прием препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.

Лечение билиарного рефлюкс-гастрита

1 капсула препарата ежедневно вечером перед сном, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды.

Курс лечения от 10-14 дней до 6 месяцев, при необходимости — до 2 лет. Лечение первичного билиарного цирроза

Суточная доза зависит от массы тела и составляет от 3 до 7 капсул (примерно 14 ± 2 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела).

В первые 3 месяца лечения прием препарата следует разделить на несколько приемов в течение дня. После улучшения печеночных показателей суточную дозу препарата можно принимать один раз вечером.

Рекомендуется следующий режим применения:

Масса тела (кг) Урсодезоксихолевая кислота-Эдвансд, капсулы, 250 мг
Первые 3 месяца лечения Впоследствии
Утро День Вечер Вечер (1 раз в день)
47-62 1 1 1 3
63-78 1 1 2 4
79-93 1 2 2 5
94-109 2 2 2 6
Свыше 110 2 2 3 7

Капсулы следует принимать регулярно, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Применение препарата для лечения первичного билиарного цирроза может быть продолжено в течение неограниченного времени.

У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях клинические симптомы могут ухудшиться в начале лечения, например, может участиться зуд. В этом случае лечение следует продолжить, принимая по одной капсуле ежедневно, далее следует постепенно повышать дозировку, увеличивая суточную дозу еженедельно на одну капсулу, до тех пор, пока вновь не будет достигнут рекомендованный режим дозирования.

Симптоматическое лечение хронических гепатитов различного генеза — суточная доза 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность лечения — 6-12 месяцев и более.

Первичный склерозирующий холангит — суточная доза 12-15 мг/кг; при необходимости доза может быть увеличена до 20-30 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет (см. раздел «Особые указания»).

Муковисцидоз (кистозный фиброз) — суточная доза 20 мг/кг/сут в 2-3 приема, с дальнейшим увеличением до 30 мг/кг/сут при необходимости.

Масса тела

(кг)

Суточная доза

(мг/кг массы тела)

Урсодезоксихолевая кислота-Эдвансд, капсулы, 250 мг
Утро День Вечер
20-29 17-25 1 1
30-39 19-25 1 1 1
40-49 20-25 1 1 2
50-59 21-25 1 2 2
60-69 22-25 2 2 2
70-79 22-25 2 2 3
80-89 22-25 2 3 3
90-99 23-25 3 3 3
100-109 23-25 3 3 4
>110 3 4 4

Неалкогольный стеатогепатит — средняя суточная доза 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6-12 месяцев и более.

Алкогольная болезнь печени — средняя суточная доза 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6-12 месяцев и более.

Дискинезия желчевыводящих путей — средняя суточная доза 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 недель до 2 месяцев. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.

Элокс-СОЛОфарм (Elox-SOLOpharm)

— Другие ингибиторы синтеза простагландина, включая глюкокортикоиды и салицилаты — одновременный прием с мелоксикамом увеличивает риск образования язв в желудочно-кишечном тракте и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия). Одновременный прием с другими НПВП не рекомендуется.

— Антикоагулянты для приема внутрь, гепарин для системного применения, тромболити­ческие средства — одновременный прием с мелоксикамом повышает риск кровотечения. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови.

— Антитромбоцитарные препараты, ингибиторы обратного захвата серотонина — одновре­менный прием с мелоксикамом повышает риск кровотечения вследствие ингибирования тромбоцитарной функции. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови.

— Препараты лития — НПВП повышают уровень лития в плазме, посредством уменьшения выведения его почками. Одновременное применение мелоксикама с препаратами лития не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется тщательный контроль концентрации лития в плазме в течение всего курса применения препаратов лития.

— Метотрексат — НПВП снижают секрецию метотрексата почками, тем самым, повышая его концентрацию в плазме. Одновременное применение мелоксикама и метотрексата (в дозе более 15 мг в неделю) не рекомендуется. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за функцией почек и формулой крови. Мелоксикам может усиливать гематологическую токсичность метотрексата, особенно у пациентов с нарушением функции почек.

— Контрацепция — есть данные, что НПВП могут снижать эффективность внутриматочных контрацептивных устройств, однако это не доказано.

— Диуретики — применение НПВП в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности.

— Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, вазодилататоры, диуретики). НПВП снижают эффект антигипертензивных средств, вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.

— Антагонисты ангиотензин-II рецепторов, также как и ингибиторы ангиотензин- превращающего фермента, при совместном применении с НПВП усиливают снижение клубочковой фильтрации, что тем самым, может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек.

— Колестирамин, связывая мелоксикам в желудочно-кишечном тракте, приводит к его более быстрому выведению.

— Пеметрексед — при одновременном применении мелоксикама и пеметрекседа у пациен­тов с клиренсом креатинина от 45 до 79 мл/мин прием мелоксикама следует прекратить за 5 дней до начала приема пеметрекседа и возможно возобновить через 2 дня после окончания приема. Если существует необходимость в совместном применении мелоксикама и пеметрекседа, то такие пациенты должны находиться под тщательным контролем, особенно в отношении миелосупрессии и возникновения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта. У пациентов с клиренсом креатинина менее 45 мл/мин прием мелоксикама совместно с пеметрекседом не рекомендуется.

НПВП, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина.

При использовании совместно с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP2C9 и/или CYP3A4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), таких как производные сульфонилмочевины или пробенецид, следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.

При совместном применении с антидиабетическими средствами для приема внутрь (например, производными сульфонилмочевины, натеглинидом) возможны взаимодействия, опосредованные CYP2C9, которые могут привести к увеличению концентрации как этих лекарственных средств, так и мелоксикама в крови.

Пациенты, одновременно принимающие мелоксикам с препаратами сульфонилмочевины или натеглинида, должны тщательно контролировать уровень сахара в крови из-за возможности развития гипогликемии.

При одновременном применении антацидов, циметидина, дигоксина и фуросемида, значимых фармакокинетических взаимодействий выявлено не было.

Клофибрат (Clonbratum)

Главная Медицинская энциклопедия Лекарства по алфавиту К

Синонимы: Атромидин, Клофибрейт, Липомид, Мисклерон, Аколестол, Амадол, Амотрил, Днтилипид, Артериофлексин, Атемарол, Артериозан, Атерозол, Атеромид, Атостерин, Атролен, Атромид S, Хлорофенизат, Клофибрин, Кломинон, Корафен, Геромид, Липавил, Липавлон, Липонорм, Лизистерол, Нео-Атромид, Нибратол, Нормолипол, Регелан, Фибрамид и др.

Фармакологическое действие. Клофибрат относится к группе гиполипидемических (уменьшающих содержание липидов в крови) средств. Клофибрат вызывает понижение содержания холестерина и триглицеридов в плазме крови, триглицеридов в ЛПОНП (липопротеидах очень низкой плотности) и холестерина в ЛПНП (липопротеидах низкой плотности). Вместе с тем он повышает уровень холестерина в ЛПВП (антиатерогенных -липопротеидах высокой плотности, препятствующих возникновению атеросклероза).

Снижение содержания холестерина связано со способностью блокировать редуктазу гидроксиметилглутарового кофермента А, участвующего в биосинтезе холестерина, и усиливать распад холестерина.

Клофибрат понижает также агрегацию (склеивание) тромбоцитов и вязкость крови. Уменьшает уровень мочевой кислоты в плазме крови.

Показания к применению. В качестве лечебного средства используют в комплексной терапии при склерозе коронарных (сердечных) и периферических сосудов, сосудов мозга, при диабетической ангиопатии (нарушении тонуса кровеносных сосудов вследствие повышения уровня сахара в крови) и ретинопатии (невоспалительном поражении сетчатки глаза), различных заболеваниях, сопровождающихся гиперлипидемией (повышенным содержанием липидов в крови), включая гиперлипидемий с повышением уровня мочевой кислоты в плазме крови.

В целях профилактики клофибрат применяют при семейной гиперхолестеринемии (наследственно обусловленном нарушении обмена холестерина), гиперлипидемий и триглицеридемии (повышенном содержании триглицеридов в крови), идиопатическом (неясной причины) понижении содержания ЛПНП (липопротеидов низкой плотности).

Способ применения и дозы. Клофибрат назначают внутрь в капсулах, содержащих по 0,25 г. Принимают по 0,5-0,75 г (2-3 капсулы) 3 раза в день (после еды). Лечение проводят обычно курсами по 20-30 дней с такими же перерывами (4-6 курсов).

Побочное действие. Возможны желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота), кожный зуд, крапивница, боли в мышцах, мышечная слабость (чаще в голенях); увеличение массы тела вследствие задержки воды в организме. После отмены препаратов эти явления обычно проходят.

При длительном применении клофибрата может развиться внутрипеченочный холестаз (застой желчи), обостриться желчнокаменная болезнь. При применении клофибрата наблюдалось образование камней в желчном пузыре и желчных путях (в связи с чем в некоторых странах этот препарат перестали использовать).

Клофибрат усиливает действие кумариновых антикоагулянтов, бутадиена, салицилатов, пероральных антидиабетических препаратов. Применять клофибрат у больных сахарным диабетом необходимо с острожностью во избежание гипогликемии (снижения уровня сахара в крови).

Противопоказания.Клофибрат противопоказан при заболеваниях печени, тяжелых заболеваниях почек, беременности и кормлении грудью. Не рекомендуется назначать детям.

Форма выпуска. В капсулах по 0,25 и 0,5 г.

Условия хранения. В прохладном месте.

Версия для печатиДанная информация не является руководством к самостоятельному лечению. Необходима консультация врача.
Рейтинг
( 2 оценки, среднее 4.5 из 5 )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Для любых предложений по сайту: [email protected]