Длительный прием низкой дозы колхицина может быть эффективен для вторичной профилактики развития осложнений ССЗ у больных со стабильным течением ИБС

ИНСТРУКЦИЯ

по при­ме­не­нию ле­кар­ствен­но­го пре­па­ра­та для ме­ди­цин­ско­го при­ме­не­ния Кол­хи­кум-Дис­перт®

Ре­ги­стра­ци­он­ный но­мер:
П N014955/01
Тор­го­вое на­зва­ние пре­па­ра­та:
Кол­хи­кум-Дисперт
Меж­ду­на­род­ное непа­тен­то­ван­ное или груп­пи­ро­воч­ное на­име­но­ва­ние:
безвре­мен­ни­ка осен­не­го се­мян экс­тракт
Хи­ми­че­ское на­зва­ние:
(S)-N-(5,6,7,9-тет­ра­гид­ро-1,2,3,10-тет­ра­ме­ток­си-9-ок­со­бен­зо[α]геп­та­лен-7-у1) аце­тамид
Ле­кар­ствен­ная фор­ма:
таб­лет­ки, по­кры­тые обо­лочкой
Опи­са­ние:
тём­но-крас­ные круг­лые бле­стя­щие таб­лет­ки, по­кры­тые обо­лочкой.
Фар­ма­ко­те­ра­пев­ти­че­ская груп­па
сред­ство для ле­че­ния по­дагры.
Код АТХ:
[М04АС01]

СОСТАВ:

1 таб­лет­ка, по­кры­тая обо­лоч­кой, со­держит: Ак­тив­ное ве­ще­ство:

Безвре­мен­ни­ка осен­не­го cемян экс­тракт [экв. 500 мкг кол­хи­ци­на] [в со­ста­ве экс­трак­та 57-64 % лак­то­зы, 28-32 % цел­лю­ло­зы мик­ро­кри­стал­ли­че­ской] 15,6 мг;
Вспо­мо­га­тель­ные ве­ще­ства:
Яд­ро: ко­по­ви­дон 5,33 мг, крах­мал ку­ку­руз­ный 27,5 мг, лак­то­зы мо­но­гид­рат 41,6-43,9 мг, маг­ния сте­а­рат 0,33 мг, паль­ми­то­сте­а­ри­но­вая кис­ло­та 1,34 мг, тальк 7,00 мг, цел­лю­ло­за мик­ро­кри­стал­ли­че­ская 3,6-5,2 мг. Обо­лоч­ка: ака­ции ка­медь 0,3 мг, воск кар­науб­ский 0,140 мг, кар­мел­ло­за на­трия 0,273 мг, маг­ния ок­сид 2,6 мг, мак­ро­гол 6000 1,093 мг, опа­люкс AS 250000 [са­ха­ро­за — 0,7923 мг, кра­си­тель Пон­со 4R (E124) — 0,26334 мг, кра­си­тель хи­но­ли­но­вый жел­тый (Е104) — 0,09652 мг, ти­та­на ди­ок­сид (Е171) 0,07904 мг, по­ви­дон 0,0133 мг] 1,2445 мг, по­ви­дон — К 25 2,186 мг, са­ха­ро­за 86,1515 мг, тальк 11, 975 мг, ти­та­на ди­ок­сид (Е171) 3,717 мг, шел­лак 0,32 мг.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

• Про­ти­во­по­даг­ри­че­ское дей­ствие кол­хи­ци­на свя­за­но со сни­же­ни­ем ми­гра­ции лей­ко­ци­тов в очаг вос­па­ле­ния и угне­те­ни­ем фа­го­ци­то­за мик­ро­кри­стал­лов со­лей мо­че­вой кис­ло­ты. Об­ла­да­ет так­же ан­ти­ми­то­ти­че­ским дей­стви­ем, по­дав­ля­ет (пол­но­стью или ча­стич­но) кле­точ­ное де­ле­ние в ста­дии ана­фа­зы и ме­та­фа­зы, предот­вра­ща­ет де­гра­ну­ля­цию ней­тро­фи­лов. Сни­жая об­ра­зо­ва­ние ами­ло­ид­ных фиб­рилл, пре­пят­ству­ет раз­ви­тию ами­ло­и­до­за.
• Вы­со­ко­эф­фек­ти­вен для ку­пи­ро­ва­ния острой по­даг­ры. В пер­вые 12 ч те­ра­пии со­сто­я­ние су­ще­ствен­но улуч­ша­ет­ся бо­лее чем у 75% боль­ных. У 80% мо­жет вы­зы­вать по­боч­ные ре­ак­ции со сто­ро­ны же­лу­доч­но-ки­шеч­но­го трак­та ра­нее кли­ни­че­ско­го улуч­ше­ния или од­новре­мен­но с ним.
• В су­точ­ной до­зе 1-2 мг при еже­днев­ном при­е­ме у 3/4 боль­ных с по­дагрой умень­ша­ет ве­ро­ят­ность раз­ви­тия по­втор­ных ост­рых при­сту­пов.
• Пре­ду­пре­жда­ет ост­рые ата­ки у боль­ных се­мей­ной сре­ди­зем­но­мор­ской ли­хо­рад­кой (по­ни­жа­ет ак­тив­ность до­фа­мин-бе­та-гид­рок­си­ла­зы).
• Уве­ли­чи­ва­ет про­дол­жи­тель­ность жиз­ни боль­ных с пер­вич­ным AL-ами­ло­и­до­зом.
• Ока­зы­ва­ет по­ло­жи­тель­ное вли­я­ние на ко­жу (смяг­че­ние, умень­ше­ние су­хо­сти) при си­стем­ной скле­ро­дер­мии.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ*

✔︎ подавление активации NLRP3-инфламмасомы в ответ на микрокристаллы МУН; ✔︎ подавление экспрессии ядерного фактора каппа B (NF-κB; nuclear factor kappa light chain enhancer of activated B cells) – универсального фактора транскрипции, контролирующего экспрессию генов иммунного ответа, апоптоза и клеточного цикла; ✔︎ снижение плотности рецепторов фактора некроза опухоли α (ФНОα) на мембране макрофагов и эндотелиальных клеток (ЭК); ✔︎ снижение экспрессии молекулы адгезии L-селектина на мембране нейтрофилов; ✔︎ нарушение распределения Е-селектина на мембране ЭК; ✔︎ ингибиция синтеза супероксидных анионов; ✔︎ подавление дегрануляции тучных клеток; ✔︎ увеличение синтеза трансформирующего фактора роста β (ТФРβ).

Биологические эффекты колхицина дозозависимы (разные эффекты реализуются при разной концентрации колхицина)

*Dalbeth et al Clinical Therapeutics / Volume 36, N. 10, 2014, 1465-79; Алекберова ЗС, Насонов ЕЛ. Перспективы применения колхицина в медицине: новые данные. Научно-практическая ревматология. 2020;58(2):183-190.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Кол­хи­цин быст­ро и ин­тен­сив­но вса­сы­ва­ет­ся из же­лу­доч­но-ки­шеч­но­го трак­та. Сред­няя мак­си­маль­ная кон­цен­тра­ция в плаз­ме кро­ви со­став­ля­ет 4.2 нг/мл и до­сти­га­ет­ся при­мер­но через 70 ми­нут по­сле при­ё­ма в до­зе 1 мг. Пе­ри­од по­лу­вы­ве­де­ния со­став­ля­ет 9.3 ча­са. Кол­хи­цин быст­ро про­ни­ка­ет в тка­ни, име­ет вы­со­кий объ­ём рас­пре­де­ле­ния 473 л. Вы­со­кие кон­цен­тра­ции кол­хи­ци­на об­на­ру­жи­ва­ют­ся в пе­че­ни, поч­ках, се­ле­зён­ке, лей­ко­ци­тах и ЖКТ. Кол­хи­цин ме­та­бо­ли­зи­ру­ет­ся в пе­че­ни и вы­во­дит­ся глав­ным об­ра­зом с желчью. Эн­те­ро­ге­па­ти­че­ская цир­ку­ля­ция об­на­ру­жи­ва­ет­ся через 4-6 ча­сов по­сле вве­де­ния внутрь. Наи­боль­шая часть вве­дён­ной до­зы вы­во­дит­ся через ки­шеч­ник и око­ло 23% — через почки.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

• ост­рые при­сту­пы по­даг­ры
• пе­ри­о­ди­че­ская бо­лезнь (се­мей­ная сре­ди­зем­но­мор­ская ли­хо­рад­ка)

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

1. Ги­пер­чув­стви­тель­ность, бе­ре­мен­ность, пе­ри­од лак­та­ции, пе­че­ноч­ная и/или по­чеч­ная недо­ста­точ­ность, вы­ра­жен­ное угне­те­ние кост­но­моз­го­во­го кро­ве­тво­ре­ния. С осо­бой осто­рож­но­стью сле­ду­ет на­зна­чать боль­ным пре­ста­ре­ло­го воз­рас­та, а так­же с ка­хек­си­ей, име­ю­щим тя­же­лые на­ру­ше­ния функ­ции же­лу­доч­но-ки­шеч­но­го трак­та, сер­деч­но-со­су­ди­стой си­сте­мы.
2. Непе­ре­но­си­мость лак­то­зы, де­фи­цит лак­та­зы, де­фи­цит са­ха­ра­зы/изо­маль­та­зы, непе­ре­но­си­мость фрук­то­зы, глю­ко­зо-га­лак­тоз­ная маль­аб­сорб­ция.
3. Дет­ский воз­раст до 18 лет.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ

Па­ци­ен­ты с са­хар­ным диа­бе­том (из-за со­дер­жа­ния са­ха­ро­зы и лак­то­зы в со­ста­ве пре­парата).

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Внутрь.

Таб­лет­ки про­гла­ты­ва­ют це­ли­ком, не раз­же­вы­вая, за­пи­вая до­ста­точ­ным ко­ли­че­ством жид­кости.

При остром при­сту­пе по­даг­ры при­ни­ма­ют сна­ча­ла 2 таб­лет­ки (1 мг кол­хи­ци­на), а за­тем по 0.5-1.5 мг через каж­дые 1-2 ча­са до ослаб­ле­ния бо­ли.

Сум­мар­ная до­за пре­па­ра­та, при­ня­тая за день, не долж­на пре­вы­шать 8 мг.

По­втор­ное на­зна­че­ние по схе­ме ле­че­ния остро­го при­сту­па по­даг­ры мо­жет быть про­ве­де­но не ра­нее, чем через 3 дня.

Для про­фи­лак­ти­ки ост­рых при­сту­пов по­даг­ры в пер­вые несколь­ко ме­ся­цев ле­че­ния ури­ко­зу­ри­че­ски­ми сред­ства­ми при­ни­ма­ют по 0.5-1.5 мг еже­днев­но или через день в те­че­ние (как пра­ви­ло) 3 ме­сяцев.

Сравнение эффективности и безопасности высоких и низких доз.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Диа­рея, тош­но­та, рво­та и бо­ли в же­луд­ке, ред­кие слу­чаи лей­ко­пе­нии (умень­ше­ние чис­ла бе­лых кро­вя­ных те­лец). В неко­то­рых слу­ча­ях по­сле дли­тель­но­го ле­че­ния на­блю­да­лась мио­па­тия и ней­ро­па­тия, ре­же — агра­ну­ло­ци­тоз, ги­по­пла­сти­че­ская ане­мия (из­ме­не­ние чис­ла фор­мен­ных эле­мен­тов кро­ви), ало­пе­ция (об­лы­сение).

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Ост­рая ин­ток­си­ка­ция на­блю­да­лась у взрос­лых по­сле при­е­ма до­зы око­ло 20 мг и у де­тей — по­сле при­е­ма до­зы 5 мг. Хро­ни­че­ская ин­ток­си­ка­ция мо­жет на­блю­дать­ся у боль­ных, стра­да­ю­щих по­дагрой, по­сле при­е­ма сум­мар­ной до­зы 10 мг или вы­ше в те­че­ние несколь­ких дней. По­сколь­ку кол­хи­цин об­ла­да­ет ан­ти­ми­то­ти­че­ской ак­тив­но­стью, по­ра­же­нию под­вер­га­ют­ся ча­ще ор­га­ны, для ко­то­рых ха­рак­тер­на вы­со­кая ско­рость про­ли­фе­ра­ции. Симп­то­ма­ти­ка ин­ток­си­ка­ции. При­мер­но через 2-6 ча­сов по­сле при­е­ма внутрь ток­си­че­ской до­зы от­ме­ча­ют­ся жже­ние и пер­ше­ние в гор­ле и во рту, по­зы­вы к рво­те и за­труд­нен­ное гло­та­ние, тош­но­та, жаж­да и рво­та, а по­сле это­го — по­зы­вы к мо­че­ис­пус­ка­нию и де­фе­ка­ции, те­нез­мы и ко­ли­ки (как пра­ви­ло, у ис­то­щен­ных боль­ных). Сли­зи­сто-во­дя­ни­стая и/или ге­мор­ра­ги­че­ская диа­рея мо­жет по­влечь за со­бой по­те­рю жид­ко­сти и элек­тро­ли­тов, вслед­ствие че­го воз­мож­но раз­ви­тие ги­по­ка­ли­е­мии, ги­по­на­три­е­мии и ме­та­бо­ли­че­ско­го аци­до­за. Ча­сто боль­ные жа­лу­ют­ся од­новре­мен­но на стес­не­ние и боль в об­ла­сти серд­ца. В даль­ней­шем на­блю­да­ет­ся блед­ность, сни­же­ние тем­пе­ра­ту­ры те­ла, ци­а­ноз и дис­п­ноэ. Воз­мож­но раз­ви­тие та­хи­кар­дии и ар­те­ри­аль­ной ги­по­тен­зии (вплоть до кол­лапса). Нев­ро­ло­ги­че­ские рас­строй­ства про­яв­ля­ют­ся в фор­ме сни­же­ния чув­стви­тель­но­сти, су­до­рог и симп­то­мов па­ра­ли­ча. Воз­мо­жен смер­тель­ный ис­ход в пер­вые три дня вслед­ствие сер­деч­но-со­су­ди­стой недо­ста­точ­но­сти и па­ра­ли­ча ды­ха­ния. Через 1-2 неде­ли по­сле из­ле­че­ния ин­ток­си­ка­ции мо­жет на­блю­дать­ся пол­ная, ино­гда дол­говре­мен­ная ало­пе­ция. В неко­то­рых слу­ча­ях от­ме­ча­лись на­ру­ше­ния функ­ции по­чек, лег­ких и пе­че­ни. Име­ют­ся со­об­ще­ния о ред­ких слу­ча­ях сле­по­ты. Ле­че­ние ин­ток­си­ка­ции. Ле­че­ние мо­жет быть толь­ко симп- то­ма­ти­че­ским, ко­то­рое на­прав­ле­но на ста­би­ли­за­цию сер­деч­но-со­су­ди­стой си­сте­мы. Внут­ри­вен­но ка­пель­но вво­дят плаз­мо­за­ме­ни­те­ли или изо­то­ни­че­ский рас­твор на­трия хло­ри­да с до­бав­кой глю­ко­зы и элек­тро­ли­тов (глав­ным об­ра­зом, ка­лия), про­во­дят мо­ни­то­ри­ро­ва­ние ЭКГ. Для под­дер­жа­ния со­кра­ти­мо­сти мио­кар­да мож­но на­зна­чить ди­гок­син. При необ­хо­ди­мо­сти — ан­ти­био­ти­ко­те­ра­пия. При по­вы­шен­ном дав­ле­нии спин­но­моз­го­вой жид­ко­сти по­ка­зан декса­ме­та­зон; мо­жет воз­ник­нуть необ­хо­ди­мость в про­ве­де­нии люм­баль­ной пунк­ции. При спаз­мах в жи­во­те на­зна­ча­ют атро­пин, па­па­ве­рин или тан­нал­бин. Не сле­ду­ет при­ме­нять опи­а­ты. Мо­жет воз­ник­нуть необ­хо­ди­мость в при­ме­не­нии ок­си­ге­но­те­ра­пии или в про­ве­де­нии ис­кус­ствен­но­го ды­хания.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

В со­че­та­нии с цик­ло­спо­ри­ном, осо­бен­но у па­ци­ен­тов с на­ру­ше­ни­ем фун­кии по­чек, по­вы­ша­ет­ся ве­ро­ят­ность раз­ви­тия мио­па­тии. Уси­ли­ва­ет эф­фект де­при­ми­ру­ю­щих и сим­па­то­ми­ме­ти­че­ских средств. На­ру­ша­ет вса­сы­ва­ние ци­а­но­ко­ба­ламина. Несте­ро­тид­ные про­ти­во­вос­па­ли­тель­ные пре­па­ра­ты и др. пре­па­ра­ты, вы­зы­ва­ю­щие ми­е­ло­де­прес­сию, по­вы­ша­ют риск раз­ви­тия лей­ко­пе­нии и тром­бо­ци­то­пении. Про­ти­во­по­даг­ри­че­скую ак­тив­ность сни­жа­ют ци­то­ста­ти­ки (уве­ли­чи­ва­ют кон­цен­тра­цию мо­че­вой кис­ло­ты) и за­кис­ля­ю­щие мо­чу пре­па­ра­ты, още­ла­чи­ва­ю­щие уси­ли­ва­ют эффект. Кол­хи­кум-Дис­перт® мож­но при­ме­нять в ком­би­на­ции с ал­ло­пу­ри­но­лом и пре­па­ра­та­ми ури­ко­зу­ри­че­ско­го дей­ствия.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Ле­че­ние необ­хо­ди­мо про­во­дить под тща­тель­ным ге­ма­то­ло­ги­че­ским и кли­ни­че­ским кон­тро­лем. При по­яв­ле­нии вы­ра­жен­ных по­боч­ных эф­фек­тов со сто­ро­ны ЖКТ сле­ду­ет умень­шить до­зу или от­ме­нить пре­па­рат. При сни­же­нии ко­ли­че­ства лей­ко­ци­тов ни­же 3000/мкл и тром­бо­ци­тов ни­же 100000/мкл при­ем пре­кра­ща­ют до нор­ма­ли­за­ции кар­ти­ны крови.

Вли­я­ние на спо­соб­ность к во­жде­нию ав­то­мо­би­ля и к управ­ле­нию ма­ши­на­ми и ме­ха­низ­ма­ми: не влияет. Фор­ма вы­пус­ка: по 20 таб­ле­ток в Ал/ПВХ/ПВДХ бли­сте­ре, 1 бли­стер с ин­струк­ци­ей по при­ме­не­нию в кар­тон­ной ко­робке. Усло­вия хра­не­ния: Хра­нить в су­хом, за­щи­щен­ном от све­та ме­сте при тем­пе­ра­ту­ре не вы­ше 25°С. Хра­нить в недо­ступ­ном для де­тей месте! Срок год­но­сти: 5 лет. Да­та ис­те­че­ния сро­ка год­но­сти ука­зы­ва­ет­ся на упа­ков­ке. Пре­па­рат нель­зя при­ме­нять по ис­те­че­нии сро­ка год­ности. Усло­вия от­пус­ка из ап­тек: по ре­цеп­ту врача Вла­де­лец ре­ги­стра­ци­он­но­го удо­сто­ве­ре­ния и вы­пус­ка­ю­щий кон­троль ка­че­ства: Фар­ма­се­лект Ин­тер­неш­нл Бе­тай­ли­гунгс ГмбХ, Эрнст-Мел­хи­ор-Гас­се 20, 1020 Ве­на, Ав­стрия. Про­из­во­ди­тель: Ха­упт Фар­ма Вюль­финг ГмбХ, Бе­тель­нер Ланд­штрас­се, 18. 31028 Гро­нау/Лайне, Ниж­няя Сак­со­ния, Гер­мания. Ор­га­ни­за­ция, при­ни­ма­ю­щая пре­тен­зии по­тре­би­те­лей: ООО «ФАРМАГЕЙТ», 127322, г. Москва, ул. Яб­лочкова, д. 23-2-20. Тел.: +7 (495) 991-91-71, email

Если вы нашли ошибку, пожалуйста, выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl+Enter.

Колхикум-Дисперт

Колхикум-Дисперт – аналог полного типа. Препарат разработан на основе экстракта из семян безвременника осеннего. Колхикум-Дисперт обладает свойством замедлять перемещение лейкоцитов к месту воспаления, и приостанавливать образование кристаллов мочевой кислоты. Он нормализует синтез белкового обмена, тем самым предупреждая развитие амилоидоза. Лекарство эффективно снимает боль даже во время острых приступов: в течение 12 часов состояние 3⁄4 пациентов (это 75%) существенно улучшается. Предупреждает повторное появление приступов.

Колхикум-Дисперт

Помимо этого, медпрепарат оказывает влияние на функционирование почек – это хорошее мочегонное средство, которое не только выводит соли мочевой кислоты, но и конкременты (камни).

Аденурик

Аденурик – один из самых эффективных аналогов нозалгического типа. В его состав входит фебуксостат, который влияет на процесс образования мочевой кислоты. Он показан людям, страдающим подагрой, подагрическим тофусом или подагрическим артритом. Свойство фебуксостата подавлять активность ксантиноксидазы позволяет существенно снизить содержание мочевой кислоты в сыворотке крови.

Аденурик

Зилорик

Лекарственное средство, которое нередко прописывают при подагре. Содержит аллопуринол, поэтому оно замедляет и приостанавливает процесс синтеза мочевой кислоты путем. Благодаря уростатическим свойствам прием таблеток Зилорик снижает содержание кислоты в сыворотке крови и растворяет уратные кристаллы.

Обратите внимание! В отличие от Колхицина аналоги с содержанием аллопуринола рекомендуется пить для предупреждения приступов. Если таблетку выпить во время приступа подагры – состояние может ухудшиться.

Зилорик

Пробенецид

Действующее вещество этого препарата – пробеницид (бензойная кислота). Препарат уменьшает процесс обратного всасывания мочевой кислоты (реабсорбция) в мочевыводящих путях, что позволяет стимулировать ее выведение естественным образом.

Пробенецид

Пробенецид уменьшает концентрацию уратов в сыворотке крови и способствует их растворению. При системном применении боль в суставах уменьшается, они становятся подвижнее и перестают деформироваться. Помимо этого, идет процесс восстановления почечных функций.

Милурит

Милурит также разработан на основе аллопуринола и используется для лечения первичной и вторичной подагры. Прием препаратов позволяет снизить концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови и в урине. Благодаря этому отложение кристаллов в тканях и почках прекращается, а те кристаллы, что уже есть, постепенно растворяются. В результате при выделении мочи мочевая кислота выделяется меньше, а вот гипоксантин и ксантин начинают выделяться в бóльшем количестве.

Милурит