Аптека №84. Доставка лекарств на дом и в офис.

Доставка в воскресенье и праздничные дни не работает!

Лекарства

Моя корзина

Apteka84.kz — интернет-аптека, предлагает своим клиентам лекарственные средства, лечебную и декоративную косметику, биологически активные пищевые добавки, витамины, детское питание, интим товары для взрослых, медицинскую технику и тысячи других медицинских и косметических изделий по низким ценам. Все данные, представленные на сайте Apteka84.kz, имеют исключительно информационный характер и не являются заменой профессиональной медицинской помощи. Apteka84.kz настоятельно рекомендует внимательно читать инструкцию по применению, находящуюся в каждой упаковке лекарственных и других средств. Если в настоящий момент у вас имеются те или иные симптомы заболевания, вам следует обратиться за помощью к врачу. Вы обязательно должны сообщать врачу или фармацевту обо всех лекарственных средствах, которые вы принимаете. Если вы чувствуете, что вам требуется дополнительная помощь, пожалуйста, проконсультируйтесь с Вашим местным фармацевтом или свяжитесь с нашим терапевтом в режиме он-лайн или по телефону.

Лорноксикам: современный анальгетик в лечении хронического болевого синдрома

Правильное и своевременно использованное этиотропное или патогенетическое лечение способно в большинстве случаев устранить боль. Тем не менее существуют ситуации, при которых показана симптоматическая терапия боли: при выраженном БС, требующем немедленного лечения, или в случаях, когда причину боли устранить невозможно [6]. Многие острые и хронические заболевания, медицинские вмешательства и травмы сопряжены с болью, требующей применения анальгетических средств [1]. В клинической и амбулаторной практике широкое распространение получили ненаркотические анальгетики (обезболивающие препараты), которые выделяют из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) в отдельную группу, поскольку противовоспалительное действие у большинства данных лекарственных средств представлено сравнительно слабо. НПВП обладают обезболивающим действием, которое сочетается с жаропонижающим эффектом.

К ненаркотическим анальгетикам можно отнести лорноксикам, кеторолак, парацетамол и метамизол натрия. Противоболевое или анальгетическое действие данных средств, так же как и у всех НПВП, обусловлено подавлением активности циклооксигеназы (ЦОГ) и снижением продукции простагландинов E2 и F2α, повышающих чувствительность ноцицепторов как при воспалении, так и при повреждении тканей. Более выраженным анальгетическим, чем противовоспалительным эффектом обладают те НПВП, которые вследствие своей химической структуры нейтральны, меньше накапливаются в воспалительной ткани, быстрее проникают через гематоэнцефалический барьер и подавляют ЦОГ в центральной нервной системе, а также влияют на таламические центры болевой чувствительности (табл. 1) [6, 7].

НПВП с выраженным анальгезирующим эффектом является лорноксикам (Ксефокам®, ООО «Такеда Фармасьютикалс»). Лорноксикам принадлежит к оксикамовому классу НПВП и является сильнодействующим сбалансированным ингибитором ЦОГ-1/ЦОГ-2. В отличие от других представителей класса оксикамов лорноксикам имеет короткий период полувыведения (приблизительно 4 ч), что уменьшает риск кумуляции при приеме нескольких доз. Ксефокам® обладает мощным обезболивающим действием, сопоставимым с действием опиоидов. Препарат применяют в терапии острых болей от легких до умеренно сильных, для устранения болей при почечной колике, неврологических заболеваниях, травмах, у онкологических больных, в послеоперационном периоде, а также при альгодисменорее, люмбоишиалгии. По силе анальгетической активности лорноксикам превосходит большинство НПВП, таких как диклофенак, кеторолак и многие другие. В той же степени он, в отличие от других анальгетиков, обладает и сильным противовоспалительным эффектом. Лорноксикам в равной мере блокирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2, при этом по способности блокировать ЦОГ превосходит другие препараты из группы оксикамов. Противоболевое действие препарата обусловлено как нарушением генерации болевых импульсов, так и ослаблением восприятия боли. Существуют данные о том, что при парентеральном введении лорноксикам может увеличивать концентрацию эндогенных опиоидов, тем самым активируя антиноцицептивную систему. Кроме того, лорноксикам угнетает высвобождение свободных радикалов кислорода из активированных лейкоцитов. Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не обладает седативным и анксиолитическим действием. В дополнение следует отметить, что у пожилых пациентов с сохраненной функцией печени и почек не требуется корректировать дозу, что также удобно для врача, выписывающего препарат [6–21].

Ксефокам® выпускается в 3-х формах (таблетки Ксефокам® и Ксефокам® Рапид, Ксефокам® лиофилизат для инъекций), что удобно с позиции выбора терапевтического средства, поскольку все терапевтические формы препарата Ксефокам® обладают сравнительно одинаковым действием, при переходе с инъекционной на пероральную форму не требуется проводить корректировку дозы. Наличие парентеральной формы лорноксикама представляет особую ценность в послеоперационном периоде. Ксефокам® обеспечивает эффективное лечение послеоперационной боли и демонстрирует клиническую эффективность при абдоминальных, гинекологических и ортопедических операциях. При лечении послеоперационной боли после абдоминальных операций препаратом Ксефокам® для инъекций (в/в) по сравнению с теноксикамом сокращаются потребление морфина и частота случаев рвоты. Ксефокам® Рапид обладает более быстрой абсорбцией по сравнению со стандартными таблетками препарата Ксефокам®, что способствует скорейшему наступлению обезболивающего эффекта. Хорошая переносимость вследствие безопасной фармакокинетики (короткий период полувыведения, неактивные метаболиты, отсутствие гепатотоксического действия и аккумуляции препарата в организме), а также «наркологическая безопасность» препарата позволяют широко и без осложнений использовать препарат для лечения пациентов из групп риска: пожилых, страдающих ожирением, имеющих нарушения функции печени (гепатит) и почек, ослабленных больных и т. д. [8–10, 19–25].

Лорноксикам выгодно отличается выраженностью противовоспалительного и анальгетического эффекта и может широко применяться в практике врачей различных специальностей. Мощное сбалансированное подавление активности обоих изоферментов ЦОГ, а также стимуляция выработки эндогенного динорфина и эндорфина делают лорноксикам одним из наиболее эффективных и безопасных современных анальгетиков для купирования БС любой интенсивности и локализации. Показаниями к применению лорноксикама являются кратковременное лечение БС различного происхождения, симптоматическая терапия ревматических заболеваний (ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит, суставной синдром при обострении подагры, ревматическое поражение мягких тканей) [6, 7, 19–21, 26].

Анальгетическая эффективность лорноксикама (Ксефокам®) была показана в 3-х метаанализах, включающих 13 плацебо-контролируемых исследований по оценке различных форм препарата и дозировок от 2 до 32 мг. В 5 исследованиях оценивались боли после хирургического удаления 3-го коренного зуба. Пять исследований были проведены у пациентов с болью после расширенных операций (3 включали операции общего характера, 1 – операции на колене, 1 – послеродовую боль вследствие эпизиотомии). Три исследования включали пациентов с болью в пояснице (1 – с острым ишиасом и 2 – с хронической болью в пояснице). Для сравнения в метаанализ были включены данные, полученные при применении конкурентных препаратов (ацетилсалициловая кислота, ибупрофен, напроксен, петидин, диклофенак, трамадол, кеторолак и морфин). Результаты анализа показали, что относительно малые дозы препарата Ксефокам® обладают эффективностью, сравнимой с таковой высоких доз кеторолака и ибупрофена и средних доз морфина, и имеют большую силу воздействия, чем низкие дозы ацетилсалициловой кислоты, напроксена и ибупрофена. Для примера можно привести следующие соотношения: таблетки лорноксикама 4 мг по эффективности являются эквивалентными ацетилсалициловой кислоте 650 мг и ибупрофену 200 мг, таблетки Ксефокам® 8 мг соответствуют ибупрофену 400–800 мг и кеторолаку 10 мг, при послеоперационных болях в/в инъекции лорноксикама 8–16 мг по эффективности эквивалентны морфину 20 мг, петидину 100 мг и трамадолу 50 мг. При этом в отличие от наркотических анальгетиков у лорноксикама отсутствуют влияние на функцию дыхания, седативное, психомоторное действие, он реже вызывает явления диспепсии [26–31].

Большой интерес вызывает способность лорноксикама при хронической воспалительной артропатии быстро проникать в периваскулярное пространство, включая синовиальную жидкость, в то время как другие НПВП действуют главным образом в области воспаленной синовиальной оболочки. В нескольких зарубежных исследованиях была показана эффективность лорноксикама в отношении БС у пациентов c ОА. Так, в 4-недельном двойном слепом плацебо-контролируемом многоцентровом исследовании при участии 160 пациентов с ОА тазобедренного и коленного сустава было показано, что лорноксикам в суточной дозе 8 и 12 мг достоверно уменьшал боль и улучшал суставную функцию по сравнению с плацебо (по 5-балльной шкале Лайкерта) – доза 12 мг была значительно эффективнее, чем 8 мг [17].

В сравнительном исследовании эффективность лорноксикама в дозе 12 и 16 мг/сут и диклофенака в дозе 150 мг/сут через 12 нед. оценивали у 135 пациентов, страдающих ОА тазобедренного или коленного сустава. Во всех 3-х группах сравнения после проведения терапии функциональный статус пациентов с ОА достоверно улучшился (p<0,05 при парной оценке эффективности). В целом 46% пациентов во всех терапевтических группах отметили улучшение течения заболевания, а степень облегчения боли (PAR) составила 42–48%. После 12 нед. применения лорноксикама в дозе 16 мг/сут достоверно большее число пациентов и врачей оценивали его действие как «хорошее», «очень хорошее» и «отличное» по сравнению с действием диклофенака 150 мг/сут и лорноксикама 12 мг/сут [35].

В другом сравнительном исследовании (25-дневном многоцентровом) оценивалась эффективность лорноксикама 16 мг/сут и селективного ингибитора ЦОГ-2 рофекоксиба 25 мг/сут у 2520 пациентов с ОА. На фоне терапии лорноксикамом отмечалось достоверное уменьшение боли в ночное время, при движении и в покое по сравнению с эффектом терапии селективным ингибитором ЦОГ-2 (p<0,01 во всех случаях). Хотя это было нерандомизированное двойное слепое клиническое исследование, его результаты вызывают интерес благодаря большому числу участников. В целом 40,9% испытуемых оценили эффективность терапии лорноксикамом как «отличную», в то время как в группе сравнения об отличном результате сообщили только 20,1% пациентов с ОА. Таким образом, терапия лорноксикамом была достоверно более эффективной в отношении БС у пациентов с ОА по сравнению с терапией селективным ингибитором ЦОГ-2 [18].

Обзор исследований, в которых проводилась оценка применения лорноксикама (Ксефокам®) при РА или ОА, представлен в таблице 2.

В ходе 3-недельного двойного слепого мультицентрового исследования с участием 316 пациентов проводилось сравнение эффективности стандартных таблеток Ксефокам® в суточной дозе 12 мг и диклофенака в суточной дозе 150 мг при РА. По всем оцениваемым клиническим параметрам (суставной индекс Ричи, продолжительность и сила утренней скованности, выраженность боли и количество болезненных суставов) отмечалось достоверное улучшение показателей по сравнению с базовыми показателями с первой недели лечения и далее (во всех группах p<0,01 относительно базовых показателей на 3-й нед. исследования). Между 2-мя препаратами не было выявлено достоверных различий. По мнению врачей, хорошую и удовлетворительную оценку получила терапия препаратом Ксефокам® у 75% пациентов в сравнении с 69% тех, кто принимал диклофенак (рис. 1) [15].

В 12-недельном проспективном рандомизированном мультицентровом двойном слепом исследовании в параллельных группах у пациентов с РА проводилось сравнение эффективности следующих препаратов: стандартных таблеток Ксефокам® 4 мг 3 р./сут, стандартных таблеток Ксефокам® 8 мг 2 р./сут и 500 мг напроксена 2 р./сут. По прошествии 12 нед. пациенты могли продолжить лечение в течение последующих 40 нед., при этом они принимали Ксефокам® либо в прежней дозе, либо согласно одной из двух терапевтических схем применения препарата Ксефокам®. Первичной целью исследования было изучение изменения силы схвата после 12 нед. лечения. В среднем изменения силы утренней скованности в группе пациентов, принимавших стандартные таблетки Ксефокам® в дозе 4 мг 3 р./сут и стандартные таблетки Ксефокам® в дозе 8 мг 2 р./сут, были сходными с таковыми у принимавших напроксен в начальном 12-недельном периоде исследования, а также у принимавших стандартные таблетки Ксефокам® в дозе 4 мг 3 р./сут и 8 мг 2 р./сут в течение последующего 40-недельного периода исследования. Улучшения средних значений по всем параметрам, включая суставной индекс Ричи, субъективную оценку боли, функциональный статус, течение заболевания, PAR, были схожими при использовании различных терапевтических схем. Лорноксикам доказал свою эффективность в действии на боль и воспаление при РА, что подтверждалось результатами оценки всех значимых клинических параметров [16].

Обзор данных о клинической безопасности лорноксикама показывает, что его профиль безопасности сравним с таковым у других традиционных НПВП. В дополнение следует отметить, что в объединенном анализе Ксефокам® переносился достоверно лучше прочих препаратов сравнения. Хотя Ксефокам® не повышал риск развития побочных эффектов у пациентов старше 65 лет, препарат тем не менее следует назначать с осторожностью, принимая во внимание факт, что в данной возрастной группе побочные эффекты со стороны ЖКТ переносятся особенно тяжело. Благоприятный профиль безопасности препарата Ксефокам® – следствие того, что препарат является сбалансированным ингибитором ЦОГ-1/ЦОГ-2 и обладает относительно коротким периодом полувыведения по сравнению с таковым прочих НПВП [36].

Заключение

Анальгетики играют важную роль в лечении хронического БС. Выбор эффективного и безопасного препарата является актуальной задачей для специалистов. Лорноксикам (Ксефокам®) – НПВП с мощной анальгетической активностью. Обезболивающий эффект лорноксикама превышает таковой многих других НПВП и сравним по силе с наркотическими анальгетиками. Безопасность препарата Ксефокам® доказана клинически и подтверждена в исследованиях.

Лорноксикам – современный анальгетик, обеспечивающий достаточный эффект при болях любой интенсивности, и его широкое применение как в амбулаторно-поликлинической, скоропомощной практике, так и в многопрофильных стационарах оправданно с позиций доказательной медицины. Наличие различных лекарственных форм препарата Ксефокам® – таблетки Ксефокам® и Ксефокам® Рапид, а также Ксефокам® для инъекций – определяют удобство как для специалиста, так и для пациента.