Мелатонин: особенности препарата, показания и противопоказания

Среди препаратов, которые помогают организму бороться со стрессом и обеспечивают здоровый сон, всем хорошо знаком Мелатонин. Это таблетки для сна. Рассмотрим особенности препарата, правила приема, показания и противопоказания, как он взаимодействует с другими препаратами.

Мелатонин 3 мг

Сон очень важен для нашего организма. Во сне мы получаем силы для следующего дня, восстанавливаемся физически и психически. Когда человек не высыпается, он не может продуктивно работать. Появляется раздражительность, утомляемость, рассеивание внимания. Как же высыпаться и не прибегать к помощи снотворных средств?

Есть немало натуральных заменителей снотворных препаратов. Среди препаратов, восстанавливающих цикл «сон-бодрствование» хорошо известен Мелатонин, вырабатывающийся в шишковидной железе и отвечающий за восстановление сил, защищающий организм от стресса.

При недостатке мелатонина в организме человек становится беспокойным, раздражительным, нарушается сон, могут появиться головные боли и наоборот, если мелатонина много появляются проблемы с памятью, человек становится более вялым и заторможенным.

Мелатонин: показания к применению

Это основной гормон эпифиза, поэтому не является лекарственным средством, а как добавка, в составе которой глицин и мелатонин. Мелатонин — медицинский препарат, синтетический аналог, который продается в таблетированной форме.

Мелатонин это БАД или лекарство? Это биологически-активная добавка. В странах Европы и Азии, чтобы купить Мелатонин в аптеке, необходим рецепт. В США он продается свободно, как биологически активная добавка — БАД.

Как Мелатонин влияет на организм?

• Помогает при бессоннице, регулирует цикл сна.
• Регулирует работу сердечнососудистой системы.
• Регулирует процессы метаболизма в организме.
• Работает как антиоксидантная защита.
• Замедление процессов старения в организме.
• Устранение головных болей.
• Улучшение, увеличение стрессоустойчивости.
• Повышается иммунитет.

Также он отвечает за синхронизацию биологических часов и их настройку. Препарат помогает людям адаптироваться при смене часовых поясов, регулирует нейроэндокринные функции в организме, снижает уровень стресса.

Мелатонин — гормон, который после приема подает сигнал в мозг о необходимости погружения человека в сон. Это значит, что после приема препарат поможет уснуть. Если причина бессонницы кроется в переутомлении или стрессе, то это лучший препарат.

Внимание! Препарат помогает организму отдохнуть, но не лечит бессонницу. Для этого назначаются другие препараты. В рамках терапевтического лечения лечащий врач определяет курс лечения бессонницы и определяет дозировку препарата в комплексе с другими.

Меларена Таблетки, коробка, 30 шт, 3 мг, для приема внутрь, в пленочной оболочке

Фармакологические свойства

Синтетический аналог гормона шишковидного тела (эпифиза) мелатонина; оказывает адаптогенное, седативное, снотворное действие. Нормализует циркадные ритмы. Увеличивает концентрацию гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, участвующей в синтезе ГАМК, дофамина и серотонина. Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела, положительно влияет на интеллектуально-мнестические функции мозга, на эмоционально-личностную сферу. Способствует организации биологического ритма и нормализации ночного сна. Улучшает качество сна, ускоряет засыпание, снижает число ночных пробуждений, улучшает самочувствие после утреннего пробуждения, не вызывает ощущения вялости, разбитости и усталости при пробуждении. Делает сновидения более яркими и эмоционально насыщенными.
Адаптирует организм к быстрой смене часовых поясов, снижает стрессовые реакции, регулирует нейроэндокринные функции. Адаптирует организм метеочувствительных людей к изменениям погодных условий. Проявляет иммуностимулирующие и антиоксидантные свойства. Тормозит секрецию гонадотропинов, в меньшей степени ‒ других гормонов аденогипофиза (кортикотропина, тиреотропного гормона, соматотропного гормона). Не вызывает привыкания и зависимости.

Абсорбция

Мелатонин после приёма внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. У пожилых людей скорость всасывания может быть снижена на 50 %. Кинетика мелатонина в диапазоне 2-8 мг линейна. При приёме внутрь в дозе 3 мг Cmax в плазме крови и слюне достигается соответственно через 20 минут и 60 минут. Время достижения максимальной концентрации Tmax в сыворотке крови 60 минут (нормальный диапазон 20-90 минут). После приёма 3-6 мг мелатонина максимальная концентрация Cmax в сыворотке крови, как правило, в 10 раз больше эндогенного мелатонина в сыворотке крови ночью. Сопутствующий приём пищи задерживает абсорбцию мелатонина.

Биодоступность

Биодоступность мелатонина при пероральном приёме колеблется в диапазоне от 9 до 33 % (приблизительно составляет 15 %).

Распределение

В исследованиях in vitro связь мелатонина с белками плазмы составляет 60 %. В основном мелатонин связывается с альбумином, α1-кислым гликопротеином и липопротеинами высокой плотности. Объём распределения Vd> около 35 литров. Быстро распределяется в слюну и проходит через гематоэнцефалический барьер, определяется в плаценте. Концентрация в спинномозговой жидкости в 2,5 раза ниже, чем в плазме.

Биотрансформация

Мелатонин метаболизируется преимущественно в печени. После приёма внутрь мелатонин подвергается существенному преобразованию при первичном прохождении через печень, где происходит его гидроксилирование и конъюгация с сульфатом и глюкуронидом с образованием 6-сульфатоксимелатонина; уровень пресистемного метаболизма может достигать 85 %. Экспериментальные исследования позволяют предположить, что в процессе метаболизма мелатонина принимают участие изоферменты CYP1A1, CYP1A2 и, возможно, CYP2C19 системы цитохрома P450. Основной метаболит мелатонина — 6-сульфатоксимелатонин, неактивен.

Выделение

Мелатонин выделяется из организма почками. Средний период полувыведения (T1/2) мелатонина составляет 45 минут. Выведение осуществляется с мочой, около 90 % в виде сульфатного и глюкуронового конъюгатов 6-гидроксимелатонина, а около 2-10 % выводится в неизменённом виде.

На фармакокинетические показатели влияют возраст, приём кофеина, курение, приём оральных контрацептивов. У пациентов в критическом состоянии наблюдается ускоренная абсорбция и нарушенная элиминация.

Пожилые пациенты

Метаболизм мелатонина, как известно, замедляется с возрастом. При разных дозах мелатонина более высокие значения показателей площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и Cmax получены у пожилых, что отражает сниженный метаболизм мелатонина у этой группы пациентов.

Пациенты с нарушением функции почек

При длительном лечении кумуляции мелатонина не отмечено. Эти данные согласуются с коротким периодом полувыведения мелатонина у человека.

Фармакологическое действие

После приема мелатонина, он сразу начинает проявлять свое действие. Это снотворное, седативного, антиоксидантного и адаптогенного действия. Препарат быстро всасывается в желудок, попадает в кровоток и начинает сразу действовать.

Это фактически снотворное, проявляющее свои свойства в течение 24 часов. Производится Мелатонин из серотонина, но притупляет действия последнего. Количество выработки мелатонина нашим организмом напрямую зависит от количества серотонина. Это значит, что если вы мало пребываете на свежем воздухе, то вам может быть приписан Мелатонин.

Получается, что препарат будет эффективен, если ощущается нехватка гормона в организме. В то же время, если бессонница вызвана патологиями внутренних органов, то Мелатонин не поможет.

Мелатонин таблетки: инструкция

Мелатонин — это не витамины, а гормон и к дозировке и приему необходимо подходить аккуратно. Перед приемом препарата необходимо проконсультироваться с лечащим врачом. Начинать нужно с небольших доз, постепенно их увеличивая. Схема тоже назначается лечащим врачом. Мелатонин принимают за 30 минут до сна, запивая большим количеством воды. Нельзя принимать перед выходом из дома или перед работой, так как будет ощущаться сонливость, притупляется внимание.

Если вы хотите купить мелатонин, инструкция по применению есть в упаковке с препаратом и ее необходимо изучать внимательно. Не стоит забывать, что мелатонин – это гормон, а значит, он требует осторожности в применении.

В продаже есть мелатонин в каплях, таблетках. Можно выбрать ту форму, которая подходит больше всего.

Мелатонин, 3 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 шт.

Эвалар, Россия

Цена от 180₽

Имеются противопоказания. Необходима консультация специалиста.

Как применять Меларену

Препарат предназначен для применения пациентами старше 18 лет, подросткам и взрослым прием синтетического мелатонина может навредить.

• В случае нарушений качества сна или при бессоннице рекомендуется пить по 1 таблетке в сутки за 40 минут до укладывания в постель.
• При тяжелых формах нарушений суточную дозу можно повышать до 6 мг. мелатонина.
• Перед длительными перелетает и в качестве профилактики приступов метеочувствительности следует принимать лекарство в течение 2–3 дней до адаптации организма к новым условиям.
• Хронические нарушения сна требуют проведения непрерывного курса около 6–8 недель.

При необходимости терапия после перерыва может быть продолжена. Меларену нежелательно сочетать с приемом НПВС, кофеина, гормональных медикаментов, циклоспорином, гипотензивными средствами. После приема лекарства нельзя садиться за руль, выполнять работу, требующую умственного или нервного напряжения. Для повышения эффективности мелатонина после приема таблеток следует избегать находиться под ярким солнечным или искусственным освещением.

Меларена может оказывать контрацептивное действие на женский организм, о чем важно помнить пациентам, планирующим беременность.

Противопоказания

Несмотря на то, что Мелатонин биологически активная добавка, его нельзя принимать пациентам с печеночной недостаточностью, при повышенной чувствительности к основным компонентам препарата, заболеваниях или тяжелой почечной недостаточности. Нельзя принимать Мелатонин беременным женщинам и в период грудного вскармливания, детям в возрасте до 12 лет.

Как таблетки для сна мелатонин давно хорошо известен. Не рекомендуем назначать себе этот препарат самостоятельно, а принимать следует только после консультации с лечащим врачом.

Передозировка

В связи с широким распространением и доступностью в аптеках, а также наличием широкого выбора медикаментов для лечения бессонницы, люди стали злоупотреблять медикаментами, что привело к проявлению ряда побочных эффектов. Касается это и Мелатонина. Передозировка Мелатонином может вызвать некоторые симптомы, такие как сонливость, спутанность сознания, беспокойство. Среди более серьезных нарушений можно назвать:

• нарушение работы сердечнососудистой системы;
• остеопороз, в результате которого происходит вымывание кальция из костей;
• проблемы с почками из-за нарушения водно-солевого баланса;
• атрофия мышц, в особенности сердечной мышцы — миокарда.

Эти и другие побочные эффекты могут возникнуть при сильной передозировке препарата.

Чтобы не навредить здоровью, таблетки нужно принимать согласно инструкции. Передозировка Мелатонином может привести к серьезным проблемам со здоровьем, поэтому не следует принимать его без назначения врача.

Аналоги

Чтобы нормализовать все процессы и восстановить здоровье, можно использовать аналоги мелатонина, которые содержат тот же гормон. Среди аналогов мелатонина есть препараты, которые можно использовать для лечения бессонницы. Они обладают схожим механизмом действия, однако имеют свои особенности.

Рассмотрим, какие есть аналоги мелатонина, как они действуют, и в каких случаях их стоит принимать.

Если нет возможности купить Мелатонин, аналоги можно рассматривать как альтернативу. Аналоги мелатонина – естественные стимуляторы выработки гормона сна, среди них:

1. Циркадин, применяется для лечения первичной бессонницы. (отпускается только по рецепту)
2. Меларитм похож по своему действию на действие мелатонина, используется при расстройствах сна.
3. Меларена — седативный препарат адаптогенное лекарство, которое назначают при бессоннице.
4. Мелаксен назначается при нарушении бессонницы у пожилых людей.

Меларитм, 3 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт.

Оболенское, Россия

Цена от 440₽

Меларена, 3 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 шт.

STADA, Россия

Цена от 207₽

Мелаксен, 3 мг, таблетки, покрытые оболочкой, 24 шт.

Unipharm, США

Цена от 524₽

Имеются противопоказания. Необходима консультация специалиста.

В мире существует огромное количество препаратов, которые обладают схожим действием, как и оригинальный Мелатонин Эвалар. Все они содержат активное вещество, но в разных дозировках. В препаратах, содержащих большую дозу мелатонина, он находится в виде очищенной и стабильной формы.

Такие препараты являются более эффективными, чем препараты, содержащие только гормон сна. Также есть препараты, которые содержат только чистый мелатонин. Если хотите сэкономить, то покупайте не мелатонин, а аналоги.

Для того чтобы получить препарат, содержащий большую дозу гормона сна, нужно купить оригинальный препарат, но не забудьте перед этим проконсультироваться с лечащим врачом.

Показания к приему

Препарат в облегченной дозировке — 0,3 мг. рекомендовано принимать:

• для профилактики сомнологических нарушений;
• для купирования приступов метеочувствительности;
• при склонности к депрессивным состояниям;
• при нарушениях сна, вызванных высокой утомляемостью, избыточными нервными нагрузками, тревогой;
• при возрастных изменениях качества сна;
• во время десинхроноза: сбоя естественных уникальных ритмов у путешественников, у людей, работающих вахтовым методом, по сменному графику.

Меларена в увеличенной дозировке рекомендована при выраженной стойкой инсомнии или десинхронозе, вызванными различными причинами:

• при трудностях с засыпанием;
• низком качестве сна;
• частых пробуждениях, бессоннице;
• дневной сонливости, вялости, апатии.

Выбор той или иной формы препарата необходимо доверять врачу, так как самолечение может усугубить имеющиеся проблемы со сном.