Мелатонин и COVID-19

Обнаружение мелатонина

В 1958 году команде профессора дерматологии из Йельского университета США Аарона Лернера удалось выделить из эпифизов коров новое соединение, которое при введении в кожу головастика, осветляло её. Вещество блокировало выработку меланоцитостимулирующего гормона, поэтому получило название «мелатонин».
Позже обнаружили, что открытое соединение синтезируется в организме преимущественно ночью. Это связали с суточными периодами покоя и бодрствования, и два десятилетия мелатонин считался только гормоном сна, регулирующим циркадные ритмы человека.

Для чего нужен мелатонин

Мелатонин — это гормон, который вырабатывает эпифиз или «шишковидная железа», этот отдел мозга называют так, потому что формой он похож на маленькую шишечку.
Современная наука считает, что мелатонин появился миллиарды лет назад, живые существа начали вырабатывать его как вещество, которое захватывало молекулы кислорода в воздухе при его переизбытке. Сейчас мелатонин выполняет очень много важных функций в нашем организме и, как известно, поддерживает циркадные ритмы. Циркадный ритм — это внутренние часы организма. Он сообщает телу, когда нужно спать, а когда просыпаться.

Выработка мелатонина

80% мелатонина вырабатывается эпифизом – шишковидной железой весом 100–125 мг, расположенной в головном мозге. Остальные 20% мелатонина вырабатывают особые клетки:

пищеварительного тракта;
бронхов и лёгких;
почек;
поджелудочной железы;
простаты и яичников;
сетчатки глаза, других органов и тканей.

Мелатонин вырабатывают даже клетки крови: эозинофилы и лимфоциты. Это открытие сделали в 1974 году советские ученые Натан Танфелевич Райхлин и Игорь Моисеевич Кветной.
Такой, «периферический», мелатонин не воздействует на суточные ритмы, работая исключительно на местном уровне.

Действие мелатонина

«Гормон сна»
начинает вырабатываться в промежутке от 20 до 22 часов (у «жаворонков» раньше, у «сов» – позже). Концентрация мелатонина достигает пика с полуночи до двух часов ночи, а к шести-семи часам утра падает до минимального уровня.

Как работает мелатонин

Поглощает свободные радикалы – нестабильные молекулы, которые повреждают органы и ткани, приводят к снижению иммунитета, развитию новообразований и сердечно-сосудистых болезней.
Является самым сильным природным иммуномодулятором, восстанавливает повреждённые клетки, предотвращает болезни, в том числе – онкологические.
Оказывает выраженное хронобиотическое действие: регулирует суточные и сезонные биоритмы.
Способствует засыпанию, отвечает за спокойный восстановительный сон, приносящий естественный отдых.
Регулирует работу эндокринной системы, нормализует температуру тела.
Действует как антидепрессант и предотвращает возникновение некоторых психических расстройств.
Замедляет темпы старения, увеличивает продолжительность жизни.

Что понижает уровень мелатонина?

Возраст. После 45-50 лет выработка естественного мелатонина снижается.
Свет. Шишковидная железа способна вырабатывать мелатонин только в темноте. Если ночью включено освещение, производство гормона замедляется вплоть до полной остановки. Снижают синтез мелатонина свечение экранов мобильного телефона, планшета, ноутбука, компьютера или телевизора.
Курение.
Употребление алкогольных или кофеинсодержащих напитков.
Приём нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), витамина В12, некоторых других лекарств.

Что повышает выработку мелатонина?

Отсутствие света в момент отхода ко сну
Кальций
Магний
Витамин В6
Никотиновая кислота.

Мелатонин: свойства, симптомы дефицита, противопоказания

03.01.2022

Мелатонин также называют гормоном сна или ночным гормоном, поскольку именно в это время организм вырабатывает его больше всего. Он отвечает за правильную регуляцию суточного ритма человека. Что происходит, когда шишковидная железа производит слишком мало этого вещества? Кто должен дополнять его?

Что такое мелатонин и каковы его свойства?

Мелатонин – это гормон, который вырабатывается шишковидной железой – железой, расположенной в голове. Важно то, что это происходит исключительно в темноте. Именно поэтому его иначе называют ночным гормоном. Чем больше его выделяется в кровь, тем больше хочется спать, и в конце концов человек засыпает. Наибольшая концентрация мелатонина в организме происходит между полуночью и тремя часами ночи.

Стоит знать о том, что он является одним из элементов, отвечающих за регулирование биологических часов человека. Что это значит? Он отвечает за регулирование ритмов сна и бодрствования.

Мелатонин для сна – когда следует принимать добавки?

Одним из основных показаний к применению мелатонина являются нарушения суточного ритма, а также расстройства сна. Он рекомендуется людям, страдающим от так называемой первичной бессонницы, то есть у которых качество сна очень плохое. Кроме того, он также используется при нарушениях цикла сон-бодрствование. Это явление называется «джетлаг» и относится к быстрой смене часовых поясов, например, во время путешествий. Он также может быть полезен при нарушениях сна, связанных со сменной работой.

Дефицит мелатонина – симптомы

Дефицит мелатонина имеет несколько симптомов. Если вы заметили у себя некоторые из этих признаков, обратитесь к врачу, чтобы определить уровень гормонов сна в организме и, возможно, скорректировать его. В чем именно проявляется дефицит мелатонина?

нарушения сна
чувство физического истощения
неврозы
плохое физическое состояние
обострение симптомов сопутствующих заболеваний

Однако это еще не все. Как выяснилось, слишком низкий уровень мелатонина может влиять на повышение вероятности развития рака молочной железы, простаты, а также толстой кишки.

Мелатонин – передозировка и противопоказания

Бесспорно, что мелатонин, как и любой другой препарат, может быть передозирован. Он не токсичен для человека, и по этой причине такие случаи действительно редки, но все же случаются. Следует знать о том, что симптомы передозировки мелатонина проявляются после приема около 8 таблеток за один раз.

Но когда мелатонин вообще не следует использовать?

при повышенной чувствительности к нему
если у вас есть заболевание печени
если вы употребляете алкоголь
при аутоиммунных заболеваниях

Помните о том, что беременным, кормящим женщинам и детям тоже не рекомендуется принимать мелатонин.

Опубликовано в Лекарственные средства Премиум Клиник

Применение синтетических аналогов мелатонина в медицине

Чаще всего препараты мелатонина используют для лечения различных нарушений сна. Проведённые исследования доказывают эффективность мелатонина при острой бессоннице: уменьшается время засыпания, улучшается качество ночного сна и его продолжительность.
Приём мелатонина оправдан при хронобиологических нарушениях, когда человек часто меняет часовые пояса или работает по сменному графику с чередованием ночных и дневных смен.

Препараты «гормона сна» нельзя применять как привычное снотворное средство. Они помогают только при сбоях, обусловленных снижением продукции мелатонина. В других случаях эффекта не будет.

Мелатонин не назначают при:

хронической бессоннице;
сохранении суточной секреции собственного мелатонина;
нормальных биологических ритмах.

Где есть мелатонин

Мелатонин вырабатывается в организме. Мелатонин также содержится в некоторых продуктах и его можно синтезировать искусственным путем из гормона шишковидной железы животных. Сейчас в аптеках можно найти много препаратов мелатонина в виде лекарств или пищевых добавок, поэтому разбираемся вместе, кому необходимо принимать мелатонин и насколько он безопасен.

Существует несколько показаний для приема мелатонина:

Синдром отложенной фазы сна (СОНФС или синдром «совы») это такая редкая патология, когда у человека сбиваются биоритмы, такие люди не могут уснуть и поздно встают. Исследования показывают, что прием мелатонина внутрь укорачивает время засыпания, и ускоряет наступление сна у людей с этим заболеванием. Однако через год после прекращения терапии, проблема может вернуться.
Бессонница. Согласно исследованиям, кратковременный прием мелатонина сокращает время засыпания при бессоннице примерно на 7-12 минут. Было показано, что мелатонин может улучшить проблемы, связанные со сном и засыпанием, при таких сопутствующих состояниях, как депрессия, шизофрения, эпилепсия, аутизм, при различных когнитивных нарушениях. Мелатонин может уменьшить вечернюю спутанность сознания и беспокойство у людей с болезнью Альцгеймера, Паркинсона, деменцией и при черепно-мозговых травмах, но не улучшает когнитивные способности.
Бессонница, вызванная бета-блокаторами. Нарушение сна, вызванное некоторыми лекарствами для нормализации кровяного давления, может быть отрегулировано с помощью мелатонина. Доказано, что мелатонин может немного сократить время, необходимое для засыпания, но его влияние на качество сна и общее время сна до конца неясно. Также мелатонин может быть полезным для пожилых людей, у которых есть физиологический дефицит мелатонина.
Расстройство суточных биоритмов в связи с дальним перелетом. Большинство исследований показывают, что мелатонин может улучшить определенные симптомы джетлага, такие как дневная сонливость и усталость. Также он помогает быстрее адаптироваться к новому часовому поясу.
Мигрень. Согласно многим отечественным и иностранным исследованиям, мелатонин помогает предотвратить мигрень у взрослых и детей, а возникающие приступы проходят быстрее.
Посменная работа. До конца не доказано, может ли мелатонин улучшить качество и продолжительность дневного сна у людей, работа которых проходит в ночном режиме.
Нарушения циркадного ритма у слепых людей. Мелатонин помогает наладить биоритмы у незрячих людей.
Нарушения сна у детей. Небольшие исследования показали, что мелатонин может помочь в лечении нарушений сна у детей с различными формами задержек развития. Однако в качестве начального этапа обычно рекомендуют выработать режим дня и здоровые привычки перед сном.

Безопасно ли принимать мелатонин?

Хотя мелатонин не так эффективен, как некоторые снотворные, у него меньше побочных эффектов, чем у других лекарств. В редких случаях он вызывает головную боль, головокружение, чувство легкого беспокойства и снижение концентрации внимания.

Так как мелатонин обладает определенным седативным эффектом, первые 5-6 часов после его приема необходимо воздержаться от поездок за рулем и работы с технически опасными механизмами.

Хотя мелатонин является довольно безопасным веществом, все же решение о его приеме необходимо обсудить с вашим лечащим врачом. Врач определит показания и противопоказания, поможет подобрать дозировку, если посчитает, что Вам необходим прием мелатонина и определит длительность курса лечения. Как правило, после прекращения приема мелатонина, нарушения сна возвращаются, так как прием гормона не помогает наладить его выработку организмом, а является лишь временной мерой. Поэтому, кроме назначения мелатонина, доктор даст рекомендации как устранить причины нарушенного сна, как восстановить нарушенные механизмы засыпания и поддержания нормального сна.

БАД или лекарство?

До сих пор среди врачей нет единого мнения: считать мелатонин лекарством или биологически активной добавкой (БАД).
В США

Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) не одобрило его для использования в медицинских целях, поэтому там мелатонин продаётся без рецепта, как пищевая добавка.
В странах Евросоюза и в Австралии
мелатонин считается лекарством, продаётся по рецепту и используется для лечения бессонницы у детей, подростков и лиц, старше 55 лет.

В России

зарегистрированы лекарственные формы препарата и БАДы, приобрести их можно в аптеках и магазинах спортивного питания без рецепта.

Мелатонин применяется в качестве вспомогательной терапии при:

язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки;
гипертонической болезни;
болезни Альцгеймера и иных нарушениях памяти;
депрессиях и других заболеваниях.

Исследования фармакологической активности и эффективности мелатонина продолжаются. На сегодняшний день опубликовано более 26 тысяч научных работ, каждая из которых открывает новые страницы использования удивительного вещества.

Пандемия COVID-19, вызванная вирусом SARS-CoV-2, заставила учёных активно изучать влияние мелатонина на течение этого заболевания. В результате привычный «регулятор сна» стал использоваться в комплексе средств вспомогательной терапии COVID-19. Осенью 2020 года его даже применяли для лечения президента США Дональда Трампа. Официальные отзывы об использовании мелатонинаСША.
Электронная научная библиотека medRxiv в октябре 2022 года разместила отчёт о научно-исследовательской работе, в которой было изучено 800 случаев заболевания тяжёлой формой COVID-19. Выяснилось, что пациенты, изначально имевшие высокий уровень собственного мелатонина, и те, кто получал гормон в виде лекарственного препарата, достоверно чаще выживали в реанимации. Мелатонин повышал шансы на выздоровление, как при коронавирусной, так и любой другой инфекции, поражающей лёгкие.

Канада и Аргентина.

Работа опубликована в журнале Diseases в ноябре 2022 года. Совместное исследование Университета Торонто и Папского католического университета показало, что заболевание у пожилых людей может протекать тяжелее в связи со сниженным содержанием мелатонина. Мелатонин в адекватных дозах предотвращает развитие агрессивной формы COVID-19, а также поддерживает действие антикоронавирусной вакцины.

Бразилия.

Данные размещены журналом Melatonin Research в начале 2022 года. Учёные из Университета Сан-Паулу доказали, что мелатонин, который вырабатывают клетки альвеол лёгких, становится барьером для коронавируса. Возможно поэтому люди с высоким уровнем мелатонина не заражаются ковидом или переносят болезнь легко. Регина Пекельман, автор исследования, уверена, что применение назальных капель или спрея с мелатонином — эффективное средство для борьбы с COVID-19.

Чтобы попасть в организм человека, вирусы SARS-CoV-2 должны связаться с рецепторами ангиотензин-превращающего фермента 2 (ACE2), расположенными на поверхности клеток легких. Только соединившись с ACE2, коронавирусы проникают в клетку и начинают размножаться, приводя к болезни.

Мелатонин снижает количество свободных рецепторов ACE2, в результате количество связей вируса с ферментом снижается, что приводит к поражению минимального количества клеток, а значит коронавирусная инфекция будет протекать в лёгкой форме.

Дополнительно мелатонин уменьшает воспалительную реакцию в месте проникновения вируса и контролирует иммунный ответ, не давая развиться «цитокиновому шторму». А так как именно бурная цитокиновая реакция и приводит к фатальному результату, её подавление повышает шансы пациента выжить и избежать серьёзных осложнений.

В нашей стране

пока не накоплен достаточный научный опыт, подтверждающий тот факт, что мелатонин предотвращает тяжёлое течение COVID-19, да и механизм действия мелатонина на организм человека ещё недостаточно изучен. Однако эмпирический опыт даёт обнадёживающие результаты и свидетельствует в пользу положительного влияния мелатонина на исход COVID-19.

Препараты мелатонина отпускаются в России без рецепта, но не стоит принимать их без очной консультации с доктором ни для коррекции нарушений сна, ни для профилактики или лечения COVID-19.

Мелатонин Эвалар таб 3мг 100 шт

Фармакологическая группа:

Адаптогенное средство Код АТХ: N05CH01.
Фармакодинамика:
Мелатонин — синтетический аналог гормона шишковидного тела (эпифиза); синтезирован из аминокислот растительного происхождения. Оказывает адаптогенное, седативное, снотворное действие. Нормализует циркадные ритмы. Увеличивает концентрацию гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, участвующей в синтезе ГАМК, дофамина и серотонина. Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела, положительно влияет на интеллектуально-мнестические функции мозга, на эмоционально-личностную сферу. Способствует организации биологического ритма и нормализации ночного сна, обладает снотворным эффектом. Улучшает качество сна, ускоряет засыпание, снижает число ночных пробуждений, улучшает самочувствие после утреннего пробуждения, не вызывает ощущение вялости, разбитости и усталости при пробуждении. Делает сновидения более яркими и эмоционально насыщенными.

Адаптирует организм к быстрой смене часовых поясов, снижает стрессовые реакции, регулирует нейроэндокринные функции. Адаптирует организм метеочувствительных людей к изменениям погодных условий. Проявляет иммуностимулирующие и антиоксидантные свойства.

Не вызывает привыкания и зависимости.

Фармакокинетика:

Абсорбция Мелатонин после приема внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. У пожилых людей скорость всасывания может быть снижена на 50 %. Кинетика мелатонина в диапазоне 2-8 мг линейна. При приеме внутрь в дозе 3 мг Сmax в плазме крови и слюне достигается соответственно через 20 минут и 60 минут. Время достижения максимальной концентрации Тmax в сыворотке крови 60 минут (нормальный диапазон 20-90 минут). После приема 3-6 мг мелатонина максимальная концентрация Сmax в сыворотке крови, как правило в 10 раз больше эндогенного мелатонина в сыворотке крови ночью. Сопутствующий прием пищи задерживает абсорбцию мелатонина.

Биодоступность Биодоступность мелатонина при пероральном приеме колеблется в диапазоне от 9 до 33 % (приблизительно составляет 15 %).

Распределение В исследованиях in vitro связь мелатонина с белками плазмы составляет 60 %. В основном мелатонин связывается с альбумином, альфа1 – кислым гликопротеином и липопротеинами высокой плотности. Объем распределения Vd около 35 литров. Быстро распределяется в слюну и проходит через гематоэнцефалический барьер, определяется в плаценте. Концентрация в спинномозговой жидкости в 2,5 раза ниже, чем в плазме.

Биотрансформация Мелатонин метаболизируется преимущественно в печени. После приема внутрь мелатонин подвергается существенному преобразованию при первичном прохождении через печень, где происходит его гидроксилирование и конъюгация с сульфатом и глюкуронидом с образованием 6-сульфатоксимелатонина; уровень пресистемного метаболизма может достигать 85 %. Экспериментальные исследования позволяют предположить, что в процессе метаболизма мелатонина принимают участие изоферменты CYP1А1, CYP1A2 и, возможно, CYP2C19 системы цитохрома Р450. Основной метаболит мелатонина – 6-сульфатоксимелатонин, неактивен.

Выделение Мелатонин выделяется из организма почками. Средний период полувыведения (Т1/2) мелатонина составляет 45 минут. Выведение осуществляется с мочой, около 90 % в виде сульфатного и глюкуронового конъюгатов 6-гидроксимелатонина, а около 2-10 % выводится в неизмененном виде.

На фармакокинетические показатели влияют возраст, прием кофеина, курение, прием оральных контрацептивов. У пациентов в критическом состоянии наблюдается ускоренная абсорбция и нарушенная элиминация.

Пожилые пациенты Метаболизм мелатонина, как известно, замедляется с возрастом. При разных дозах мелатонина более высокие значения показателей площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и Сmax получены у пожилых, что отражает сниженный метаболизм мелатонина у этой группы пациентов.

Пациенты с нарушением функции почек При длительном лечении кумуляции мелатонина не отмечено. Эти данные согласуются с коротким периодом полувыведения мелатонина у человека.

Публикации на тему месяца «Как побороть постковидный синдром»

Восстановление легких после коронавируса
Восстановление обоняния после коронавируса
Восстановление памяти после перенесённого коронавируса
Преодолеваем психические расстройства при постковидном синдроме
Переживаем COVID. Как пандемия коронавируса влияет на психическую деятельность
Постковидный скрининг — обследование после перенесенной новой коронавирусной инфекции
Как вернуть пищеварение в норму после коронавируса?
Потеря обоняния при COVID-19 — советы врача оториноларинголога
Рекомендации кардиолога после перенесенного COVID-19
Коронавирус оказался «злопамятным» — что важно знать
Постковидный синдром: программа диагностики и регресса постковидной симптоматики. Как справиться с долгосрочными симптомами Long COVID