Мотрин: полезные свойства лекарства

Мотрин – препарат (таблетки), относится к фармакологической группе противовоспалительные и противоревматические препараты. Из инструкции по применению характерны следующие особенности:

Чем растворить сосудистые бляшки, нормализовать кровообращение, давление и забыть дорогу в аптеку

• При беременности: противопоказан
• При кормлении грудью: противопоказан
• В детском возрасте: с осторожностью
• При нарушениях функции печени: с осторожностью
• При нарушении функции почек: с осторожностью
• В пожилом возрасте: с осторожностью

Форма выпуска и состав

Выпускают Мотрин в форме таблеток: плоскоцилиндрические, бледно-желтого цвета, с незначительными вкраплениями, с риской и фаской (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2 или 3 упаковки и инструкция по применению Мотрина).

В 1 таблетке содержатся:

• действующее вещество: напроксен – 250 мг (в пересчете на 100% вещество); ​
• дополнительные компоненты: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, магния стеарат, краситель тропеолин О, повидон.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мотрин является НПВС, обладающим анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим действием, обусловленным неселективным угнетением активности циклооксигеназы 1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназы 2 (ЦОГ-2), регулирующих продукцию простагландинов.

Фармакокинетика

Препарат характеризуется быстрой и полной абсорбцией из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Биодоступность напроксена составляет 95%, полнота и скорость абсорбции практически не зависят от приема пищи. В плазме крови максимальная концентрация вещества (Cmax) после перорального приема отмечается через 2 часа.

Напроксен почти полностью (на 99%) связывается с белками плазмы, период полувыведения (Т1/2) равен 12–15 часам. Равновесная концентрация (Css) в плазме крови наблюдается через 2–3 дня.

Процесс метаболической трансформации происходит в печени при участии ферментной системы CYP2C9 с образованием диметилнапроксена. Клиренс активного вещества – 0,13 мл/мин/кг. Экскретируется почками на 98%, в т. ч. в неизмененном виде – до 10%; с желчью выделяется примерно – 0,5–2,5%.

На фоне хронической почечной недостаточности может происходить кумуляция метаболитов напроксена.

Показания к применению

Мотрин рекомендован для симптоматической терапии в целях ослабления выраженности боли, воспаления, а также снижения повышенной температуры тела, при следующих состояниях/заболеваниях:

• болевой синдром на фоне заболеваний опорно-двигательного аппарата, включая бурсит и тендовагинит (в качестве средства симптоматической терапии);
• болевой синдром слабой/умеренной выраженности: миалгия, оссалгия, невралгия, люмбоишиалгия, послеоперационная боль (в ортопедии, травматологии, челюстно-лицевой хирургии, гинекологии), посттравматический болевой синдром (ушибы и растяжения) сопровождающийся воспалительным процессом; головная боль, мигрень, зубная боль, аднексит, альгодисменорея;
• инфекционно-воспалительные поражения Лор-органов, протекающие с выраженным болевым синдромом, включая тонзиллит, фарингит, отит (в составе комбинированной терапии);
• лихорадочные состояния на фоне простудных заболеваний и гриппа.

Прием препарата не влияет на темпы прогрессирования основного заболевания.

Почему возникают боли в спине и пояснице

Среди основных причин развития болей в спине выделяют2:

1. Вертеброгенные причины – связаны с патологией позвоночника:

• патология межпозвонковых дисков, в том числе, грыжи;
• сужение позвоночного канала;
• болезни суставов;
• последствия травм;
• врожденные пороки и аномалии развития;
• обменные нарушения;
• спондилиты – воспалительные процессы в межпозвонковых суставах.

1. Невертеброгенные — не связаны с патологией позвоночного столба:

• растяжения связок и мышц, связанные с большой нагрузкой;
• миофасциальный синдром – хронические боли в мышцах;
• воспаление мышечной ткани – миозит;
• болезни внутренних органов;
• патология крупных сосудов, например, аневризма (резкое расширение) брюшного отдела аорты;
• артроз тазобедренного сустава – воспалительно-дистрофическое заболевание;
• психические расстройства и т.д.

В зависимости от происхождения, различают следующие виды боли:

• Специфическая — связана с конкретным заболеванием, которое можно обнаружить стандартными методами обследования. Этот вид занимает до 3%1 всех случаев. Это могут быть компрессионные переломы позвоночника, опухолевые, инфекционные процессы, болезни органов малого таза (особенно при боли в спине у женщин).

При этом существует ряд определенных симптомов, так называемых «красных флагов», которые говорят о серьезных заболеваниях и требуют углубленного обследования. К ним относятся:

— быстрая беспричинная потеря массы тела и/или указание на онкопатологию в прошлом (опухоли);

— слабость в нижних конечностях, нарушение чувствительности и функций органов малого таза (синдром конского хвоста);

— применение антибиотикотерапии, повышение температуры тела (инфекционные процессы);

— травма или установленный диагноз остеопороза в прошлом, возраст старше 55 лет (перелом позвоночника);

— молодой возраст – до 20 лет;

— длительное сохранение болезненных ощущений и их интенсивности, несмотря на лечение.

-сочетается с общей слабостью или с нарушением походки, усиливается ночью, не меняется при изменении положения тела

• Радикулярная – следующая по частоте (до 27%). Развивается как следствие защемления и/или воспаления корешка спинного мозга, который выходит через отверстия позвоночного столба. На этот вид может указывать усиление болезненности при кашле, чихании, физической нагрузке и других видах активности.
• Неспецифическая – чаще острая, сразу определить конкретную причину ее развития бывает сложно, обычно является последствиями дистрофических изменений в костной, хрящевой ткани позвоночника, а также мышц и связок, которые составляют поддерживающий аппарат спины. В Международной классификации болезней (МКБ-10) существует специальный раздел для определения подобных синдромов – дорсопатий.

Такая дорсалгия составляет до 85%1 всех случаев и в основном связана с нарушением нормального функционирования отдельных структур позвоночника, любая из которых может стать источником болевых импульсов. Боль может быть компрессионной (от сдавления нервных корешков) и рефлекторной – от всех остальных тканей, в том числе, спазмированных мышц.

Описывается еще один вид болевого синдрома, который не связан с какими-либо органическими поражениями позвоночника и околопозвоночных тканей. Это так называемая дисфункциональная боль3. Она может быть вызвана психологическими проблемами и хроническим стрессом.

По локализации различают:

Как называется	Где болит
цервикалгия	боль в шее
цервикокранилагия	шея+голова
цервикобрахиалгия	шея и отдает в руку
торакалгия	боль в грудном отделе спины и грудной клетки, боль под лопатками со спины
люмбалгия	поясница и пояснично-крестцовая область
люмбоишиалгия	поясница+нога
сакралгия	крестец
кокцигодиния	копчик

Кроме причин, можно выделить факторы, которые способны провоцировать развитие болевого синдрома4:

• тяжелые физические перегрузки, в результате чего происходит перерастяжение мышц и связок;
• неудобные или статичные позы, которые человек занимает длительное время;
• нетренированные мышцы и их перегрузка, малоподвижность;
• травмы и микротравмы;
• переохлаждение;
• длительное неподвижное состояние, например, постельный режим;
• злоупотребление алкоголем;
• заболевания внутренних органов;
• патология суставов;
• избыточный вес;
• индивидуальные особенности: искривление позвоночника, сутулость;
• нерациональное питание, болезни органов пищеварения3, которые могут сопровождаться нарушениями всасывания витаминов, минерального обмена, значительным поступлением солей, влияющих на суставы;
• профессиональные вредности: термические воздействия, колебания температуры, вибрация, работа с тяжестями и т.д.

Механизм развития болей в спине и пояснице связывают с блоком межпозвоночных суставов, причиной которого могут быть нагрузки, как статические, так и динамические, микротравмы и нефизиологические позы. В результате, в одном месте мышцы спазмируются и перенапрягаются, а в другом – перерастягиваются. Все это приводит к развитию мышечных болей, изменениям болевой чувствительности и формированием патологических болевых импульсов.

Также мышечный спазм может быть рефлекторной реакцией на патологию позвоночника или при заболеваниях внутренних органов. В этом случае он рассматривается как защитная реакция, но в то же время, запускает новый круг боли. Кроме того, при длительном сохранении спазма нарушается передача нервных импульсов к мышечным волокнам, они становятся более возбудимыми, может возникнуть дефицит кальция, а нарушения кровообращения еще больше усугубляют ситуацию.

По длительности дорсалгии могут быть2:

— острыми – продолжительностью до 6 недель;

— подострыми – от 6 до 12 недель;

— хроническими – длятся от 12 недель и дольше.

Наверх к содержанию

Противопоказания

Абсолютные:

• кровотечения (включая цереброваскулярное) и нарушения гемостаза;
• период проведения операции аортокоронарного шунтирования;
• угнетение костномозгового кроветворения;
• полное или частичное сочетание рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, бронхиальной астмы и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или каких-либо других НПВС (включая указания в анамнезе);
• эрозивно-язвенные поражения желудка и 12-перстной кишки в период обострения (болезнь Крона, язвенный колит);
• почечная недостаточность тяжелой степени, при клиренсе креатинина (КК) ниже 30 мл/мин, включая прогрессирующую болезнь почек, диагностированную гиперкалиемию;
• возраст до 12 лет;
• беременность и период грудного вскармливания;
• гиперчувствительность к любому из составляющих лекарственного средства (включая напроксен или напроксен натрия).

Относительные (следует принимать Мотрин с особой осторожностью):

• застойная сердечная недостаточность;
• ишемическая болезнь сердца;
• цереброваскулярные болезни;
• поражения периферических артерий;
• сахарный диабет, дислипидемия/гиперлипидемия;
• инфекция Helicobacter pylori, указания в анамнезе на язвенные поражения ЖКТ;
• КК – 30–60 мл/мин;
• длительное применение НПВС;
• тяжелые соматические болезни;
• частое употребление алкоголя, курение;
• пожилой возраст;
• сопутствующее лечение следующими лекарственными средствами: антиагреганты – клопидогрел, ацетилсалициловая кислота; антикоагулянты – варфарин; селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) – флуоксетин, циталопрам, сертралин, пароксетин; пероральные глюкокортикостероиды (ГКС) – преднизолон;
• возраст до 16 лет.

Мотрин, инструкция по применению: способ и дозировка

Мотрин принимают перорально, проглатывая таблетки целиком и запивая достаточным количеством жидкости. Средство можно использовать во время еды.

Для ослабления боли следует принимать препарат в начальной дозе 500 мг (2 таблетки). В дальнейшем при необходимости каждые 12 часов по 500 мг (2 таблетки) или каждые 8 часов по 250 мг (1 таблетка). Суточная доза препарата, используемого для облегчения боли, как правило, составляет 500–1000 мг.

Рекомендуемый режим дозирования:

• болевой синдром при мигрени: 2 раза в сутки по 500 мг; в случае, когда интенсивность, частота, и продолжительность приступов не уменьшаются на протяжении 4–6 недель, лечение препаратом требуется прекратить;
• боли при менструации, боли после введения внутриматочной спирали, аднексит: начальная доза – 500 мг, потом, если необходимо каждые 6–8 часов по 250 мг на протяжении 3–4 дней;
• болевой синдром при бурсите, тендовагините и других поражениях опорно-двигательной системы (симптоматическая терапия): 2 раза в сутки утром и вечером по 250 или 500 мг, суточная доза – 500–1000 мг;
• лихорадочные состояния (в качестве жаропонижающего препарата): начальная доза – 500 мг, затем, если требуется, каждые 8 часов по 250 мг.

Мотрин не рекомендуется использовать в качестве анальгезирующего средства без назначения врача более 5 дней. При сохранении симптомов заболевания следует обратиться к специалисту.

Диагностика

Диагностический алгоритм для острых и хронических дорсалгий несколько отличается.

Острая боль5

Для того, чтобы определиться с тактикой лечения, врач должен по возможности определить причину болевого синдрома: защемление нервов или их корешков, травмы, опухоли, воспаления, инфекции, остеопороз, болезни внутренних органов и т.д. Как правило, эти виды боли имеют достаточно яркие и специфические клинические проявления. После осмотра и пальпации пациенты направляются к соответствующим специалистам или на дообследование, например:

• рентгенологическое исследование;
• МРТ и КТ позвоночника;
• сцинтиграфия – метод визуализации с помощью введения контрастного вещества;
• денситометрия – определения плотности костной ткани;
• лабораторные тесты для определения онкомаркеров, ревмопробы, биохимические анализы крови и т.д.

Пациенты с неспецифической острой болью в дополнительных исследованиях обычно не нуждаются3.

Хроническая боль

Так как механизмы ее развития еще изучены недостаточно, выявить источник бывает проблематично, особенно если это дисфункциональный вид, который отражает патологию других органов. Может быть проявлением таких заболеваний, как синдром раздраженного кишечника, хронический цистит, хронически пиелонефрит и другие5. В любом случае, проводится тщательный опрос и осмотр пациента для решения вопроса о дальнейшей тактике лечения.

Для болевого синдрома, который возникает на фоне дистрофических изменений суставов, после каких-либо механических нагрузок или под действием других факторов возможно применение магнитно-резонансной томографии для отслеживания динамики состояния позвоночника.

Наверх к содержанию

Побочные действия

• сердечно-сосудистая система: отечность лица и/или конечностей, сердцебиение, одышка, развитие/усугубление имеющейся хронической сердечной недостаточности (ХСН), васкулит;
• пищеварительная система: боль в животе, тошнота, запор/диарея, диспепсия, язвенный стоматит, эрозивно-язвенные дефекты и кровотечения ЖКТ; поражение антрального отдела желудка в виде эрозий и язв, эритемы слизистой оболочки, кровоизлияния; мелена, кровавая рвота, нарушение деятельности печени, усиление активности печеночных ферментов, желтуха;
• система кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия;
• мочевыделительная система: интерстициальный нефрит, гематурия, гломерулонефрит, нефротический синдром, почечный папиллярный некроз, почечная недостаточность;
• половая система: нарушения менструального цикла;
• дыхательная система: эозинофильный пневмонит;
• органы чувств: шум в ушах, снижение слуха, нарушение слуха, нарушение зрения;
• нервная система: недомогание, нарушения сна, головная боль, головокружение, сонливость/бессонница, невозможность концентрироваться, замедление скорости психомоторных реакций, депрессия, когнитивная дисфункция, асептический менингит;
• аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, ангионевротический отек, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса – Джонсона;
• кожные покровы: повышенная потливость, зуд, пурпура, экхимозы, фотодерматоз, алопеция;
• прочие: гипертермия, жажда, гипо- или гипергликемия, мышечная слабость и миалгия.

Наиболее часто нежелательные эффекты возникают при использовании НПВС в высоких дозах.

Побочные эффекты

Мотрин: отзывы, поступающие от пациентов о данном продукте в большинстве ситуаций положительные. Нежелательные проявления после приема этого лекарства возникают редко. В основном, это обратимые нарушения, которые проходят со временем. К наиболее частым побочным реакциям относят:

• диспепсические явления (тошнота, повышенное газообразование, боли в области живота, стоматит, диарея);
• проблемы со зрением;
• кожные аллергии, проявляющиеся высыпаниями и зудом;
• одышка;
• шум в ушах;
• головокружения, мигрень, сонливость;
• повышенное сердцебиение;
• отечность;
• чрезмерная потливость и жажда.

Мотрин может спровоцировать развитие желудочного, желудочно-кишечного кровотечения, пептической язвы у пациентов. Поэтому использовать его следует с осторожностью, особенно людям пожилого возраста.

Передозировка

При значительной передозировке препаратом могут возникнуть такие симптомы, как шум в ушах, сонливость, слабость, боль в животе, тошнота, изжога, рвота, раздражительность. В тяжелых случаях возможно появление следующих эффектов: мелена, кровавая рвота, нарушение сознания, почечная недостаточность, судороги.

При передозировке напроксена назначают промывание желудка, прием активированного угля и симптоматическое лечение (блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов, антациды, ингибиторы протонного насоса). Применение гемодиализа неэффективно.

Симптомы

Симптомы дорсалгий зависят от причины, механизма развития и наличия сопутствующих заболеваний.

Для неспецифических болей характерны такие признаки:

• ноющая или тянущая боль, иногда стягивающая,
• усиливается при нагрузке или движениях позвоночника, а также в определенных позах,
• может уменьшиться при разминании или растирании мышц, а также после отдыха в комфортном положении;
• возможны боли в боках спины или боли сзади спины,
• при прощупывании определяется уплотнение, изменение контуров, напряжение, однако нет нарушений чувствительности на болезненном участке, снижения мышечной силы, рефлексы не изменяются.

При сдавлении нервного корешка (радикулопатии) боль отличается своей интенсивностью, может быть стреляющей, часто отдает в ногу, причем в конечности она может быть сильнее, чем в спине. При осмотре наблюдаются симптомы поражения конкретного нервного корешка – слабость мышц, нарушение чувствительности в определенной зоне.

Наверх к содержанию

Особые указания

Препарат не следует использовать в дозах, превышающих рекомендованные.

С целью снижения угрозы появления нарушений со стороны ЖКТ рекомендуется принимать наименьшую эффективную дозу Мотрина наиболее коротким курсом. В случае, когда боль и лихорадка не проходят или усиливаются, пациенту необходимо проконсультироваться с врачом.

При наличии бронхиальной астмы, нарушений свертываемости крови или подтвержденной повышенной чувствительности к другим анальгетикам, лечение напроксеном следует проводить только по рекомендации специалиста.

Мотрин не следует использовать одновременно с другими болеутоляющими и противовоспалительными средствами, кроме назначенных врачом.

Перед проведением хирургической операции требуется прекратить прием напроксена за 48 часов до ее начала.

Препарат может оказывать влияние на определение 17-кортикостероидов, а также 5-гидроксииндолуксусной кислоты в моче. Рекомендуется прекратить прием средства на протяжении 48 часов до осуществления исследования.

Лечение хронических болей в спине

Если локализация боли и источник болевых импульсов удалось выявить, то применяется местная терапия — блокады, внутридисковые воздействия и другие процедуры. Для остальных пациентов такое лечение от боли в спине и пояснице не применяется, поэтому используется другая схема лечения. Ее основная цель – снижение интенсивности болевого синдрома и сохранение качества жизни5.

Также, как и при острой боли, назначают препараты из группы НПВС, в том числе, Мотрин®, другие анальгетики, миорелаксанты, витамины группы В3. При необходимости рекомендуются антидепрессанты. Мануальная терапия должна проводится квалифицированным специалистом, назначается ЛФК. Применяются психотерапевтические и физиотерапевтические методы лечения.

Наверх к содержанию

Лекарственное взаимодействие

• другие нестероидные противовоспалительные препараты: усугубляется риск возникновения нежелательных эффектов;
• антикоагулянты: увеличивается время кровотечения под влиянием напроксена;
• циклоспорин: повышается угроза появления почечной недостаточности;
• пробенецид: возрастает плазменный уровень напроксена в крови;
• производные гидантоина, антикоагулянты или другие лекарственные средства, имеющие существенную связь с белками плазмы: их действие может усиливаться;
• бета-адреноблокаторы (в т. ч. пропранолол): снижается их антигипертензивный эффект;
• ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ): усугубляется угроза почечной недостаточности;
• литий: увеличивается плазменный уровень лития за счет подавления его почечного клиренса;
• фуросемид: подавляется натрийуретическое действие данного вещества;
• антацидные препараты, включающие в состав алюминий и магний: снижается абсорбция напроксена;
• сульфаниламиды, фенитоин, метотрексат: замедляется экскреция этих средств и возрастает угроза возникновения их токсического действия.