Фармакологические свойства препарата Офлоксацин
Офлоксацин — противомикробное средство группы фторхинолонов. Бактерицидное действие офлоксацина, как и других фторированных хинолонов, обусловлено его способностью блокировать бактериальный фермент ДНК-гиразу. Антибактериальный спектр офлоксацина охватывает микроорганизмы, резистентные к пенициллинам, аминогликозидам, цефалоспоринам, а также микроорганизмы с множественной резистентностью. Спектр действия офлоксацина включает такие виды микроорганизмов: Аэробные грамотрицательные бактерии — E. coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Рroteus spp., Shigella spp., Yersinia spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Providencia spp., Vibrio spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Campylobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, P. cepacia, Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Haemophilus influenzae, H. ducreyi, Acinetobacter spp., Moraxella catarrhalis, Gardnerella vaginalis, Pasteurella multocida, Helicobacter pylori. Аэробные грамположительные бактерии — стафилококки, включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, и штаммы, резистентные к метициллину, стрептококки (особенно Streptococcus pneumoniae), Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp. Офлоксацин более активен, чем ципрофлоксацин, в отношении Chlamydia trachomatis. Он также активен в отношении Mycobacterium leprae и Mycobacterium tuberculosis и некоторых других видов Mycobacterium. Есть сообщения о синергическом действии в отношении M. leprae офлоксацина и рифабутина. Treponema pallidum, вирусы, грибы и простейшие нечувствительны к офлоксацину. Быстро и практически полностью абсорбируется из пищеварительного тракта. Абсолютная биодоступность офлоксацина составляет 96% после приема внутрь. Концентрация в плазме крови достигает уровня 3–4 мкг/мл через 1–2 ч после приема в дозе 400 мг. Прием пищи не понижает всасывание офлоксацина, но может несколько замедлять скорость абсорбции. Период полувыведения составляет 5–8 ч. Поскольку офлоксацин в основном экскретируется почками, его фармакокинетика существенно изменяется у больных с нарушением функции почек. Гемодиализ незначительно снижает концентрацию офлоксацина в сыворотке крови. Офлоксацин широко распределяется в тканях и биологических жидкостях организма, включая СМЖ; объем распределения — от 1 до 2,5 л/кг. Около 25% офлоксацина связывается с белками плазмы крови. Офлоксацин проникает через плаценту и в грудное молоко. Достигает высоких концентраций в большинстве тканей и биологических жидкостей организма, включая асцитическую жидкость, желчь, слюну, бронхиальный секрет, желчный пузырь, легкие, предстательную железу, костную ткань. В основном выводится с мочой в неизмененном виде, причем 75–80% — в течение 24–48 ч. Менее 5% дозы выводится с мочой в виде метаболита. От 4 до 8% принятой дозы выводится с калом. Максимальная концентрация офлоксацина в плазме крови (после в/в введения в дозе 200 мг в течение 30 мин) достигается практически сразу.
Побочные действия
Чаще встречаемые побочные реакции:
- тошнота, снижение аппетита;
- рвота;
- диарея, боль в животе;
- метеоризм.
Реже и очень редко встречаемые побочные реакции:
- повышение активности трансаминаз, холестатическая желтуха;
- гепатит, геморрагический колит, псевдомембранозный колит;
- головная боль, головокружение;
- беспокойство, раздражительность;
- бессонница, интенсивные сновидения;
- тревожность, фобии;
- депрессия;
- тремор, судороги;
- парестезии конечностей, периферическая нейропатия;
- конъюнктивит;
- шум в ушах, нарушение слуха;
- нарушение цветоощущения, двоение в глазах;
- нарушения вкуса;
- тендинит, миалгии, артралгии, боль в конечностях;
- разрыв сухожилий;
- ощущение сердцебиения, желудочковая аритмия, гипертензия;
- сухой кашель, одышка, бронхоспазм;
- петехии;
- лейкопения, анемия, тромбоцитопения;
- нарушения функции почек, дизурия, задержка мочи;
- сыпь, зуд кожи, крапивница;
- дисбактериоз кишечника.
Показания к применению препарата Офлоксацин
Инфекции, вызванные чувствительными к офлоксацину микроорганизмами: мочеполовой системы — острый и хронический пиелонефрит, простатит, цистит, эпидидимит, хирургические инфекции мочевых путей, осложненные или рецидивирующие инфекции мочевых путей, инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa и другими полирезистентными микроорганизмами, нозокоминальные инфекции мочевых путей; инфекции дыхательных путей — пневмония, плеврит, эмпиема плевры, инфицированные бронхоэктазы, хронический бронхит в фазе обострения, абсцесс легкого, муковисцидоз; инфекции ЛОР-органов, включая отит, синусит, тонзиллит и др.; инфекции кожи и мягких тканей; заболевания, передающиеся половым путем, — инфекции уретры, шейки матки, прямой кишки, глотки, вызванные устойчивыми к пенициллину гонококками, хламидиями и другими микроорганизмами; инфекции органов малого таза; другие инфекционные заболевания — брюшной тиф, сальмонеллез, шигеллез, инфекции органов брюшной полости и желчных путей; в комплексном лечении септицемии, эндокардита, остеомиелита, микобактериальных инфекций, лепры; профилактика инфекционных осложнений у больных с иммунодефицитом или у больных с нейтропенией; периоперационная профилактика или послеоперационное лечение хирургических инфекций. Глазная мазь, капли глазные/ушные: бактериальные язвы роговицы, конъюнктивит, блефарит, ячмень, дакриоцистит, кератит, хламидийные инфекции глаз, наружный отит бактериальной этиологии.
Взаимодействие
При назначении сукральфата, антацидных средств и препаратов, содержащих алюминий, цинк, магний или железо, снижается всасывание офлоксацина. Отмечается увеличение эффективности антикоагулянтов непрямого действия при приеме с данным препаратом. Необходим контроль свертывающей системы.
Повышается риск нейротоксических эффектов и судорожной активности при одновременном назначении НПВП, производных нитроимидазола и метилксантинов.
При применении с Теофиллином снижается его клиренс и увеличивается период полувыведения.
Одновременное применение гипогликемических средств может повлечь гипо- или гипергликемические состояния.
При применении с Циклоспорином наблюдается увеличение концентрации его в крови и периода полувыведения.
Пробенецид, Фуросемид, Циметидин и Метотрексат снижают канальцевую секрецию активного вещества, что влечет повышение его концентрации в плазме крови.
Возможно резкое снижение артериального давления при применении барбитуратов и гипотензивных препаратов.
При применении с глюкокортикостероидами имеется риск разрыва сухожилий.
Возможно удлинение интервала QT при применении нейролептиков, антиаритмических препаратов, трициклических антидепрессантов, макролидов, производных имидазола, астемизола, терфенадина, эбастина.
Применение ингибиторов карбоангидразы, натрия гидрокарбоната и цитратов, которые ощелачивают мочу, увеличивает риск появления кристаллурии и нефротоксического действия.
Применение препарата Офлоксацин
Доза зависит от вида микроорганизма и степени тяжести инфекции, возраста, массы тела и функции почек больного. В большинстве случаев курс лечения составляет 7–10 дней, лечение необходимо продолжать еще 2–3 дня после устранения симптомов инфекции. При тяжелых и осложненных инфекциях терапию можно продлить. Доза для приема внутрь составляет от 200 мг/сут до 400 мг в 2 приема. Доза 400 мг может быть принята за один прием, лучше утром. Однократный прием в дозе 400 мг может быть рекомендован при острой неосложненной гонорее. Доза 400 мг рекомендована ВОЗ для лечения лепры. В/в капельно взрослым в зависимости от тяжести инфекции вводят от 200 до 400 мг 2 раза в сутки. Средняя продолжительность лечения — 7–10 дней. При нарушении функции почек офлоксацин сначала вводят в дозе 200 мг, затем — с учетом клиренса креатинина (при клиренсе креатинина 20–50 мл/мин — по 100 мг каждые 24 ч, при клиренсе креатинина меньше 20 мл/мин — по 100 мг каждые 48 ч). Капли глазные/ушные: по 1–2 капли 0,3% р-ра в конъюнктивальный мешок или наружный слуховой проход каждые 2–4 ч в течение 2 дней, затем — 4 раза в сутки (до 5 дней). При применении препарата в форме глазной мази 1,5 см полоски мази закладывают за нижнее веко пораженного глаза 2–3 раза в сутки; в случае хламидийной инфекции — 5 раз в сутки. Возможно сочетание глазных капель и мази. При одновременном применении более одного препарата мазь следует использовать последней.
Противопоказания
- возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность;
- беременность;
- грудное вскармливание;
- эпилепсия или повышенная судорожная готовность после черепно-мозговых травм, нарушений мозгового кровообращения и прочих заболеваниях ЦНС;
- ранее отмечавшееся поражение сухожилий после приема фторхинолонов;
- периферическая нейропатия;
- непереносимость лактозы;
- возраст до 1 года (для мази).
С осторожностью назначается при органических заболеваниях головного мозга, миастении gravis, тяжелых нарушениях функции печени и почек, печеночной порфирии, сердечной недостаточности, сахарном диабете, инфаркте миокарда, пароксизмальной желудочковой тахикардии, брадикардии, в пожилом возрасте.
Аналоги Офлоксацина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Сифлокс
Хайлефлокс
Лефлобакт
Лефокцин
Гатифлоксацин
Фактив
Тайгерон
Лебел
Заноцин
Ломефлоксацин
Элефлокс
Ломфлокс
Пефлоксацин
Ципробай
Спарфло
Таривид
Зофлокс
Абактал
Моксифлоксацин
Левофлоксацин
Таблетированные препараты: Заноцин, Зофлокс, Офлоксин.
Растворы для инфузий: Офло, Таривид, Офлоксабол.
Аналог Офлоксацина, выпускаемый в виде глазной мази — Флоксал, в виде капель глазных/ушных — Данцил, Унифлокс.
Цена Офлоксацина, где купить
Приобрести препарат можно в любой аптеке. Стоимость зависит от производителя. Цена Офлоксацина в таблетках по 200 мг Российского производства (Озон, Макиз фарма, ОАО Синтез) колеблется в пределах от 26 руб. до 30 руб. за 10 таблеток, а стоимость таблеток 400 мг № 10 от 53 до 59 руб. Офлоксацин Тева, выпускаемый только в таблетках по 200 мг, стоит дороже – 163-180 руб. Мазь глазная (Курганский ОАО Синтез) стоит от 38 до 64 руб. в разных аптеках.
Цена Офлоксацина в Украине составляет 11-14 грн. (таблетки), 35-40 грн. (раствор для инфузий).
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
- Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан
ЗдравСити
- Ципрофлоксацин таблетки п.п.о. 250мг 10 шт.Озон ООО
24 руб.заказать - Левофлоксацин-Тева таблетки п.п.о. 500мг 14 шт.Тева Фармацевтические Предприятия Лтд.
694 руб.заказать
- Левофлоксацин таблетки п.п.о. 500мг 10 шт.Озон ООО
374 руб.заказать
- Левофлоксацин таблетки п.п.о. 500мг 10 шт.ОАО «Фармстандарт-Лексредства»
420 руб.заказать
- Офлоксацин таблетки п.п.о. 200мг 10 шт.Озон ООО
51 руб.заказать
Аптека Диалог
- Офлоксацин (таб. п/о 200мг №10)Teva
184 руб.заказать
- Ципрофлоксацин (таб.п.пл/об.500мг №10)Озон ООО
40 руб.заказать
- Левофлоксацин-Тева таблетки 500мг №7Teva Pharmaceutical
331 руб.заказать
- Левофлоксацин (р-р д/инф 5 мг/мл, 100 мл флак.№1)Алиум ПФК
225 руб.заказать
- Левофлоксацин (таб.п.пл/об.500мг №5)Вертекс
317 руб.заказать
показать еще
Аптека24
- Офлоксацин-Дарница 0.2 №10 таблетки ПрАТ»Фармацевтична фірма «Дарниця», Україна
19 грн.заказать - Офлоксацин 0.2 г №10 таблетки АТ»Лекхім-Харків», Україна
19 грн.заказать
- Офлоксацин 200 мг 100 мл №1 раствор Євролайф Хелткеар Пвт. Лтд., Індія
45 грн.заказать
- Ципрофлоксацин 0.2% 100 мл раствор
30 грн.заказать
- Ципрофлоксацин 0.25 №10 таблетки ПрАТ»Технолог», м.Умань,Черкаська обл., Україна
15 грн.заказать
ПаниАптека
- Энрофлоксацин-50 100мл Украина , Харьков-Продукт
82 грн.заказать
- ЛЕВОФЛОКСАЦИН таблетки Левофлоксацин таблетки, покрытые оболочкой 500мг №10 Украина , Здоровье ООО
145 грн.заказать
- Ципрофлоксацин инфузия Ципрофлоксацин раствор инфузионный 0.2% 100мл Украина , Новофарм-Биосинтез ООО
18 грн.заказать
- Ципрофлоксацин инфузия Ципрофлоксацин раствор инфузионный 0.2% 100мл Украина , Юрия-Фарм ООО
37 грн.заказать
- ЛЕВОФЛОКСАЦИН таблетки Левофлоксацин таблетки, покрытые оболочкой 500мг №10 Украина , Технолог ЧАО
122 грн.заказать
показать еще
