Ранитидин — состав препарата и особенности его назначения

Болезни желудка и желудочно-кишечного тракта сопровождаются повышением выделения желудочного сока с увеличенной концентрацией в нем соляной кислоты. С помощью лекарственного препарата Ренитидина можно снизить выделение сока, также препарат применяется для лечения многих заболеваний желудочно-кишечного тракта. Далее рассмотрим состав Ранитидина, а также показания к употреблению.

Помощь при заболеваниях желудка

Ранитидин: форма выпуска — таблетки

Ранитидин – препарат, применяемый для лечения язвы желудка, хронического гастрита, он относится к группе блокаторов гистаминовых рецепторов. Кислая среда желудка негативно сказывается на слизистой и разрушает его стенки.

Если слизистая поражена язвами, то кислотная среда может вызвать желудочное кровотечение. Возникает кровотечение вследствие разрушения стенок сосудов в тканях желудка. Действие на язву кислотной среды может вызвать прободную язву, в результате которой возникают перитонит и воспалительные процессы в брюшной полости.

Стенки желудка иногда разрушаться после приема лекарств, содержащих кислоту, например, Аспирина. Стрессы нередко негативно отражаются на здоровье всего организма, в том числе и на желудке, вызывая изжогу. Во время приема препарата наблюдается постепенное уменьшение концентрации желудочного сока и снижение в его составе соляной кислоты.

Количество выработанного желудочного сока постепенно уменьшается. Это позволяет избавиться от неприятного чувства жжения в области желудка и снизить болевые ощущения. Воздействуя на рецепторы, препарат стимулирует обновление слизистой и запускает защитные свойства клеток, за счет усиления их микроциркуляции.

Препарат выпускается в таблетках, покрытых оболочкой, и в виде раствора.

Таблетки могут быть назначены без рецепта врача. Раствор применяется в стационарах для лечения больных с заболеваниями желудка, а также для регуляции пищеварительных процессов в послеоперационный период.

Ранитидин

Ранитидин

(лат.
ranitidine
) — противоязвенное лекарственное средство, блокатор гистаминовых Н2-рецепторов. Исторически второй (после циметидина) антисекреторный препарат, подавляющий кислотопрдукцию в желудке. В настоящее время считается относительно старым, обладающим большим, чем современные лекарства, числом побочных эффектов и меньшей эффективностью по сравнению с фамотидином и ингибиторами протонной помпы. Осенью 2022 года целый ряд препаратов, содержащих ранитидин, был запрещён к применению или разрешение на их применение в клинической практике было временно приостановлено регуляторами многих стран из-за наличия или из-за подозрение на наличие (последнее мотивировалось неудовлетворительным тестированием препарата на данный ингредиент) потенциального канцерогена — N-нитрозодиметиламина.

FDA в своём релизе от 01 апреля 2022 года потребовало убрать из употребления и продажи в аптеках США все препараты, содержащие ранитидин, по причине того, что при хранении при температуре выше комнатной препаратов, содержащих ранитидин, в некоторых из них может увеличиваться количество N-нитрозодиметиламина.

Ранитидин — химическое соединение

N-[2-[[5-(Диметиламинометил)фурфурил]тио] этил]-N’- метил-2-нитро-1,1-этендиамина гидрохлорид. Эмпирическая формула: C13H22N4O3S.

Ранитидин — лекарственный препарат

Ранитидин — международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю он относится к группе «Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов II поколения». По АТХ — к группе «Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов» и имеет код А02ВА02.

Фармакодинамика ранитидина

Ранитидин является блокатором гистаминовых Н2-рецепторов париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Снижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты, вызванную раздражением барорецепторов, пищевой нагрузкой, действием гормонов и биогенных стимуляторов (гастрин, гистамин, пентагастрин). Ранитидин уменьшает объем желудочного сока и содержание соляной кислоты в нем, снижает кислотность желудка, что приводит к уменьшению активности пепсина. Продолжительность действия ранитидина после однократного приема — до 12 часов.

Фармакокинетика ранитидина

При приеме внутрь биодоступность ранитидина составляет 50%. Связывание с белками плазмы не превышает 15%. Частично метаболизируется в печени. Максимальные концентрации ранитидина в плазме достигаются через 2 часа после приема таблеток, покрытых оболочкой, через 1 час после приема шипучих таблеток и колеблются от 36 до 94 нг/мл. Период полувыведения составляет 2-3 часа. Около 30% принятой дозы ранитидина выводится с мочой в неизмененном виде, незначительное количество — с калом. Проникает через плаценту. Выделяется с грудным молоком.

Профессиональные медицинские работы, затрагивающие вопросы терапии болезней ЖКТ ранитидином

• Горбаков В.В., Макаров Ю.С., Голочалова Т.В. Сравнительная характеристика антисекреторных препаратов различных групп по данным суточного рН-мониторирования // Лечащий врач. 2001. – №5–6.
• Яковенко Э.П. Зантак в терапии кислотозависимых заболеваний. РГМУ, Федеральный гастроэнтерологический центр, Москва.
• Махакова Г.Ч., Дичева Д.Т., Одинцова Т.А. и др. Сравнительная характеристика кислотоподавляющих препаратов путем проведения фармакологических проб при интрагастральной суточной рН-метрии // Лечащий врач. – 1999. – № 6. – С. 24–26.

На сайте gastroscan.ru в каталоге литературы имеется раздел «H2-блокаторы», содержащий статьи, посвященные терапии заболеваний органов ЖКТ с помощью H2-блокаторов гистаминовых рецепторов, в том числе с применением ранитидина.

Показания к применению ранитидина

• лечение и профилактика обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
• язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС;
• рефлюкс-эзофагит, эрозивный эзофагит;
• синдром Золлингера-Эллисона;
• лечение и профилактика послеоперационных, «стрессовых» язв желудка;
• профилактика рецидивов кровотечений из верхних отделов ЖКТ;
• профилактика аспирации желудочного сока при операциях под наркозом (синдром Мендельсона).

Способ применения ранитидина и дозы

• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Для лечения обострений назначают по 150 мг ранитидина 2 раза в сутки (утром и вечером) или 300 мг на ночь. При необходимости — по 300 мг 2 раза в сутки. Продолжительность курса лечения — 4-8 недель. Для профилактики обострений назначают по 150 мг на ночь.
• Язвы, связанные с приемом НПВС. Назначают по 150 мг ранитидина 2 раза в сутки или 300 мг на ночь в течение 8-12 недель. Профилактика образования язв при приеме НПВС — по 150 мг 2 раза в сутки.
• Послеоперационные язвы. Назначают по 150 мг ранитидина 2 раза в сутки в течение 4-8 недель.
• Гастроэзофагальная рефлюксная болезнь. Назначают по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг на ночь. При необходимости доза может быть увеличена до 150 мг 4 раза в сутки. Курс лечения 8-12 недель.
• Синдром Золлингера-Эллисона. Начальная доза составляет 150 мг ранитидина 3 раза в сутки, при необходимости доза может быть увеличена.
• Профилактика рецидивирующих кровотечений. По 150 мг 2 раза в сутки.
• Профилактика развития синдрома Мендельсона. Назначают ранитидин в дозе 150 мг за 2 часа до наркоза, а также, желательно 150 мг накануне вечером.

Ранитидин принимают независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Таблетки шипучие растворяют в стакане воды и выпивают после полного растворения.

Больным с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина менее 50 мл/мин рекомендуемая доза составляет 150 мг ранитидина в сутки.

Опыт применения ранитидина при лечения функциональной изжоги

В обновленном руководстве Американской гастроэнтерологической ассоциации по функциональной изжоге (2020 г.) представлены результаты терапии пациентов с функциональной изжогой ранитидином в дозе 150 мг в день. Отмечается, что ранитидин оказывает болеутоляющее действие, уменьшая чувствительность хеморецепторов пищевода к перфузии кислоты (Fass R., Zerbib F., Gyawali C.P.).

Меры предосторожности при применении ранитидина

• Нежелательно резкое прекращение приема ранитидина из-за опасности рецидива язвенной болезни.
• Ранитидин с осторожностью применяется у пациентов с нарушением функции почек и печени.
• Перед началом лечения ранитидином необходимо исключить возможность наличия злокачественного заболевания пищевода, желудка или двенадцатиперстной кишки.

Противопоказания к применению ранитидина

Повышенная чувствительность к ранитидину или другим компонентам препарата. Беременность, лактация. Детский возраст до 14 лет.

Побочные действия ранитидина

• Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, чувство усталости, головокружение, сонливость, инсомния, вертиго, тревога, депрессия; редко — спутанность сознания, галлюцинации (особенно у пожилых и ослабленных пациентов), обратимая нечеткость зрения, нарушение аккомодации глаза.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): аритмия, тахикардия, брадикардия, AV блокада, снижение АД; обратимые лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения; редко — агранулоцитоз, панцитопения, иногда с гипоплазией костного мозга, апластическая анемия; иногда — иммунная гемолитическая анемия.
• Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, запор, диарея, абдоминальный дискомфорт, боль; редко — панкреатит. Иногда — гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный гепатит с/без желтухи (в таких случаях прием ранитидина необходимо немедленно прекратить). Эти эффекты обычно обратимы, но в редких случаях возможен летальный исход. Также отмечались редкие случаи развития печеночной недостаточности. У здоровых добровольцев концентрация АСТ была повышена, по крайней мере, в 2 раза по отношению к уровню до лечения у 6 из 12 человек, получавших 100 мг 4 раза в/в в течение 7 дней, и у 4 из 24 людей, получавших 50 мг 4 раза в/в в течение 5 дней.
• Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, миалгия.
• Аллергические реакции: кожная сыпь, бронхоспазм, лихорадка, эозинофилия; редко — многоформная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек.

Взаимодействие ранитидина

Антациды, сукральфат в высоких дозах (2 г) замедляют абсорбцию ранитидина (при одновременном применении перерыв между приемом антацидов и ранитидина должен быть не менее 1–2 часов). Курение снижает эффективность ранитидина. Сообщалось о дополнительном удлинении ПВ при совместном применении ранитидина с варфарином; однако в фармакокинетических исследованиях у человека при дозе ранитидина 400 мг/сут взаимодействия не отмечалось; ранитидин не оказывал влияния на клиренс варфарина и ПВ; возможность взаимодействия с варфарином при дозах выше 400 мг в сутки не исследовалась. При приеме ранитидина дважды в день и триазолама плазменные концентрации триазолама были выше, чем при приеме одного триазолама. Значения АUC триазолама у людей 18–60 лет были на 10 и 28% выше после приема таблеток ранитидина 75 и 150 мг, чем после приема одного триазолама. У пациентов старше 60 лет значения АUC были примерно на 30% выше после приема таблеток 75 и 150 мг ранитидина. Ранитидин увеличивает AUC (на 80%) и концентрацию (на 50%) метопролола в сыворотке крови, при этом T½ метопролола повышается с 4,4 до 6,5 часов. Уменьшает всасывание итраконазола и кетоконазола (ранитидин следует принимать через 2 часа после их приема). Угнетает метаболизм феназона, гексобарбитала, глипизида, буформина, БКК. Совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы, 0,18% раствором натрия хлорида и 4% раствором декстрозы, 4,2% раствором натрия гидрокарбоната. При одновременном при`ме с лекарствами, угнетающими костный мозг, увеличивается риск развития нейтропении. Возможно взаимодействие с алкоголем.
При совместном приёме с лоперамидом возможны серьёзные проблемы с сердцем (Сообщение FDA от 6.7.2916).

Передозировка ранитидина

• Симптомы: судороги, брадикардия, желудочковые аритмии.
• Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, симптоматическая терапия. При судорогах — диазепам внутиривенно, при брадикардии — атропин, при желудочковых аритмиях — лидокаин.

Применение ранитидина при беременности и кормлении грудью

Ранитидин противопоказан к применению в период лактации. Категория риска для плода по FDA при применении в течение всей беременности — В (исследования на животных не выявили риски отрицательного воздействия на плод, надлежащих исследований у беременных женщин не было).

Общая информация

Распоряжением Правительства Российской Федерации от 30 декабря 2009 г. № 2135-р ранитидин (раствор для внутривенного и внутримышечного введения; раствор для инъекций; таблетки, покрытые оболочкой; таблетки, покрытые пленочной оболочкой) включен в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств.

Торговые наименования лекарств с действующим веществом ранитидин

Имеющие или имевшие регистрацию в России:Аситэк, Ацидекс, Ацилок, Веро-Ранитидин, Гистак, Зантак, Зантин, Зоран, Раниберл 150, Ранигаст, Ранисан, Ранисон, Ранитидин, Ранитидин-ЛекТ, Ранитидин Врамед, Ранитидин СЕДИКО, Ранитидин-АКОС, Ранитидин-Акри, Ранитидин-БМС, Ранитидин-ратиофарм, Ранитидин-Ферейн, Ранитидина гидрохлорид, Ранитидина таблетки, покрытые оболочкой, Ранитин, Рантаг, Рантак, Рэнкс, Улкодин, Ульран, Язитин следующих производителей: Акрихин ХФК, Россия; Брынцалов-А, Россия; Вейв Интернейшнл, Индия; Вектор, Россия; Вектор-Фарм, Россия; Вертекс, Россия; Дж.Р.Шарма Оверсиз, Индия; Здоровье УКР, Украина; Ирбитский химико-фармацевтический завод, Россия; Канонфарма продакшн, Россия; Крка, Словения; Мосхимфарм-препараты им. Н.А. Семашко, Россия; Натур Продукт, Франция; Натур Продукт Европа Б.В., Нидерланды; Озон, Россия; Олайнфарм, Латвия; Панацея Биотек, Индия; Северная звезда, Россия; Серена Фарма/Шрея Лайф Саенсиз, Индия; ХЕМОФАРМ КОНЦЕРН А.Д., Югославия.
В США зарегистрированы брэнд ранитидина Zantac: рецептурные Zantac 150 USP, Zantac 300 USP, Zantac 25 EFFERdose, Zantac Syrup USP и безрецептурный Zantac 75, отличающийся пониженным содержанием ранитидина — 75 мг и разрешенный для самостоятельного лечения изжоги.

Инструкции от фирм-производителей

Некоторые инструкции по медицинскому применению лекарственных препаратов с единственным действующим веществом — ранитидином (pdf):

• для России:
• «Ранитидин-Акри», таблетки, покрытые оболочкой, 150 мг, ОАО «Акрихин»,

• «Zantac 150 (ranitidine hydrochloride) Tablets, USP. Zantac 300 (ranitidine hydrochloride) Tablets, USP. Zantac 25 (ranitidine hydrochloride effervescent) EFFERdose Tablets, USP. Zantac (ranitidine hydrochloride) Syrup, USP. Prescribing Information». GlaxoSmithKline, январь 2011 г.

У ранитидина имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом. Назад в раздел

Применение для лечения язвы и гастрита

Для лечения язвенной болезни и острой фазы хронического гастрита препарат принимают дважды в день в дозировке 150 мг. По показаниям врача возможен единовременный прием средства на ночь в дозировке 300 мг. Лечение проводят одним препаратом или в комплексе с другими средствами курсом не менее месяца. Можно применять препарат в качестве профилактики заболеваний желудка, тогда курс и дозировка устанавливается гастроэнтерологом.

Посоветуйте мне что‑то от изжоги, чтобы действовало подольше.

Вам подойдут современные антацидные препараты, которые не всасываются в пищеварительном тракте, такие как алюминиевая соль фосфорной кислоты или алюминиево-магниевые препараты. Они довольно быстро связывают соляную кислоту — как правило, в течение нескольких минут после приема — при этом их эффект сохраняется до нескольких часов. Максимальная продолжительность действия

характерна для препаратов, содержащих именно алюминия гидроксид. Они действуют на протяжении 2,5–3 часов [2].

Применение при заболеваниях пищевода

При заболеваниях пищевода, в большинстве случаев, происходит повреждение его стенок кислотой желудочного сока из-за недостаточности сфинктера, обеспечивающего сжатие просвета, закрывающего вход в желудок. Частые выбросы кислотного содержимого повреждают слизистую пищевода и на его стенках образуются гнойные очаги, как результат воспаления, и язвы.

К таким заболеваниям относится рефлюкс-эзофагит. Симптомами его являются частые и продолжительные боли, изжога, неприятный запах изо рта и отрыжка. Заболевание сопровождается неврозами и нарушением сна. Прием Ранитидина избавляет от жжения и болей, восстанавливает слизистую за счет регуляции выделения желудочного сока и стимуляции работы сфинктера.

Препарат принимают в той же дозировке, что и при гастрите и язве – 300 мг, при сильных болях можно увеличить суточную норму вдвое – 600 мг, в этом случае лекарство принимают 4 раза.

Лечение других заболеваний

Ранитидин производится разными фармкомпаниями

Препарат может применяться при эрозийных и язвенных поражениях кишечника, доброкачественных новообразованиях, сопровождающихся изжогой. Опухоли могут оказывать влияние на избыток в организме гормона гастрина, который стимулирует выработку желудочного сока.

Это может спровоцировать язвенные поражения кишечника, называемые синдромом Золлингера-Эллисона. Препарат восстанавливает слизистую и замедляет язвенные проявления. Назначают препарат при этом заболевании в суточной дозировке 450 мг, прием делят на три раза.

Как правильно выбрать аналог?

Многие пациенты стараются подбирать аналоги препаратов, которые назначают гастроэнтерологи. Если они отличаются лишь ценой, а действующие вещества схожи, консультация врача необязательна. При отличии активного компонента, влияния на организм, риска побочных эффектов, предварительно проводят лабораторно-инструментальные тестирования. Обследуют кровь, мочу, кал, морфологию ЖКТ.

Если сменить препарат без рекомендации гастроэнтеролога, могут возникнуть негативные реакции не только для ЖКТ, но и любого отдела организма.

Например, если пациент оценивает, что лучше, Ранитидин или Омепразол, консультация врача обязательна. В препаратах содержатся отличающиеся активные компоненты, которые могут вызвать негативное действие. Многие лекарства провоцируют неврологические расстройства, нарушение функции ЖКТ, мочеполовой, желчевыделительной системы. Потребуется дополнительно устранять возникшие негативные расстройства.

Если заменитель подобран правильно, функция ЖКТ нормализуется при использовании первой дозы. Уменьшается секреция соляной кислоты, предупреждается развитие эрозии и язвы на поверхности слизистой оболочки. Пациенты перестают испытывать изжогу, провоцирующую повреждение пищевода и желудка. У пациентов с язвенной болезнью может наступить ремиссия, особенно при комплексном использовании нескольких назначенных средств.

Побочное действие

Побочное действие препарат может оказывать из-за его неправильного применения, нарушениях дозировки и несоблюдении инструкции. Побочные действия:

• Плохой аппетит
• Тошнота
• Рвота
• Запор
• Редко шум в ушах
• Повышение артериального давления
• Сухость во рту
• Головная боль
• Утомляемость
• Нарушение потенции
• Боль в мышцах
• Отек Квинке
• Спазм бронхов
• Взаимодействие
• Уменьшает действие Кетоназола
• Угнетает метаболизм: Аминофеназона, Тиофиллина, Лидокаина, Диазепама, Метронидазола

Совместим с:

• Хлоридом натрия
• Декстрозой
• Гидрокарбонатом натрия

Дайте мне лекарство от изжоги. И желательно, чтобы от вздутия еще помогало — есть такие средства?

Да, сегодня есть комбинированные препараты, которые одновременно нейтрализуют соляную кислоту и купируют проявления метеоризма за счет включения в состав пеногасителя симетикона. Он снижает поверхностное натяжение пузырьков газа в пищеварительном тракте, способствуя их разрыву. Пример такого препарата — комбинация алюминия, магния гидроксида и симетикона в форме суспензии. Она одновременно нейтрализует соляную кислоту, уменьшает газообразование в кишечнике, а также обволакивает слизистую пищеварительного тракта, предохраняя ее от повреждающего действия агрессивных веществ [5].

Противопоказания к применению

Ранитидин от желудка не назначают при:

• повышенной индивидуальной чувствительности к действующему веществу и вспомогательным веществам лекарства,
• злокачественных новообразованиях желудка,
• циррозе печени и печеночной недостаточности,
• почечной недостаточности в тяжёлом течении.

Медпрепарат не применяют при беременности, так как лекарство проникает сквозь барьер плаценты, и не исключается риск влияния на плод. Доктора не используют медикамент в терапии женщин, которые кормят малышей грудью, потому что в инструкции написано, что лекарство всасывается с грудным молоком. Препаратом не лечат детей до двенадцати лет.

Обратите внимание!

Описание препарата Ранитидин на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Почему в аптеках пропал Ранитидин?

Ранитидин — это международное непатентованое название. Как, например, ацетилсалициловая кислота. А есть еще множество торговых названий препаратов, в состав которых эта ацетилсалициловая кислота входит. На территории бывшего Советского Союза ранитидин представлен около 50 наименованиями торговых названий. Так почему же почему нет в продаже ранитидина? Теперь разберёмся в составе. Для производства препарата производится сырье. Сырье выпускается какой-нибудь огромной фабрикой. И вот некий завод, который находится в Индии, выпустил сырье для производства ранитидина, и его купила куча разных фирм. И в этом сырье обнаружен компонент, который является канцерогеном, т.е. вызывает рак. И, соответственно, все эти препараты ранитидина, с разными торговыми названием, сделанные из этого сырья, — теоретически опасны.

Никто не говорит, что вы завтра съедите таблетку ранитидина — и с вами что-то случится.

Но поскольку препарат очень распространен, то уважающие себя фирмы, обнаружив превышение допустимой концентрации канцерогенов у в составе своего лекарства, изымают препарат из продажи. Есть варианты ранитидина, в которых нет этого сырья, и их применять можно. Есть те, которые нельзя.

Но, по большому счету, никто не хочет рисковать, и все больше и больше врачей перестают назначать ранитидин. Что делать пациентам? На сегодняшний день ранитидин и препараты его группы не считаются самыми эффективными препаратами для борьбы с повышенной желудочной кислотностью. Есть более эффективные препараты, которые называются ингибиторы протонной помпы.