Описание препарата ДИЛТИАЗЕМ ЛАННАХЕР (DILTIAZEM LANNACHER)
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с пропранололом, атенололом, метопрололом, пиндололом, соталолом) возможно аддитивное кардиодепрессивное действие наряду с усилением у большинства пациентов антиангинального действия. У пациентов с предшествующим нарушением функции левого желудочка или нарушениями проводимости повышен риск развития тяжелой и угрожающей брадикардии.
Дилтиазем ингибирует метаболизм пропранолола, метопролола, но не атенолола.
При одновременном применении с амиодароном усиливается отрицательное инотропное действие, брадикардия, нарушение проводимости, AV-блокада.
Поскольку дилтиазем ингибирует изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, ловастатина и симвастатина, теоретически возможны проявления лекарственного взаимодействия, обусловленные повышением концентраций статинов в плазме крови. Описаны случаи развития рабдомиолиза.
При одновременном применении с буспироном повышается концентрация буспирона в плазме крови, усиливаются его терапевтические и побочные эффекты.
При одновременном применении с векурония хлоридом возможно увеличение продолжительности нейромышечной блокады.
При одновременном применении с дигоксином, дигитоксином возможно повышение концентраций дигоксина и дигитоксина в плазме крови.
При одновременном применении с имипрамином повышается концентрация имипрамина в плазме крови и возникает риск развития нежелательных изменений на ЭКГ.
Описаны случаи повышения концентраций в плазме крови тримипрамина и нортриптилина при одновременном применении с дилтиаземом.
Дилтиазем повышает биодоступность имипрамина за счет уменьшения его клиренса. Изменения на ЭКГ обусловлены повышением концентрации имипрамина в плазме крови и аддитивным угнетающим действием дилтиазема и имипрамина на AV-проводимость. Полагают, что дилтиазем таким же образом взаимодействует с тримипрамином и нортриптилином.
При одновременном применении с инсулином описан случай уменьшения эффективности инсулина.
Вследствие ингибирования метаболизма противосудорожных средств в печени под влиянием дилтиазема и снижения их клиренса из организма возможно повышение концентраций карбамазепина и фенитоина в плазме крови с риском развития токсического действия.
При одновременном применении с лития карбонатом описаны случаи развития острого синдрома паркинсонизма, психоза.
При одновременном применении с мидазоламом, триазоламом повышается концентрация мидазолама и триазолама в плазме крови и усиливаются их эффекты вследствие ингибирования под влиянием дилтиазема изофермента CYP3A4, при участии которого осуществляется метаболизм данных бензодиазепинов.
При одновременном применении с натрия амидотризоатом возможно усиление антигипертензивного действия дилтиазема.
При одновременном применении с нитропруссидом натрия возможно значительное повышение эффективности при управляемой артериальной гипотензии.
При одновременном применении с нифедипином усиливается антигипертензивное действие.
Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм дилтиазема, что приводит к уменьшению его эффективности.
При одновременном применении с теофиллином возможно небольшое уменьшение метаболизма теофиллина в печени, по-видимому, вследствие ингибирования изофермента CYP1A2 под влиянием дилтиазема.
При одновременном применении с цизапридом описан случай нарушения сознания, по-видимому, в связи с выраженным удлинением интервала QT. Полагают, что дилтиазем ингибирует активность изофермента CYP3A4, что приводит к повышению концентрации цизаприда в плазме крови и, возможно, усилению его кардиотоксичности.
При одновременном применении дилтиазем ингибирует метаболизм циклоспорина в печени, что приводит к уменьшению его выведения и повышению концентрации в плазме крови. При этом отмечено уменьшение проявлений нефротоксичности и усиление иммунодепрессивного действия.
При одновременном применении с циметидином повышается концентрация дилтиазема в плазме крови вследствие ингибирования его окислительного метаболизма в печени под влиянием циметидина. Возможно усиление эффектов дилтиазема.
При одновременном применении с энфлураном отмечены случаи нарушения AV-проводимости миокарда.
Дилтиазем Ланнахер таблетки ретард п/о 90мг №10х2
Наименование
Дилтиазем Ланнахер табл.рет.п/плен.об.90мг в блист.в уп №10х2
Описание
Белые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглые и двояковыпуклые, без надсечки для разлома.
Основное действующее вещество
Дилтиазем
Форма выпуска
Таблетки
Дозировка
90 мг
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Дилтиазем принадлежит к фармакотерапевтической группе антагонистов кальция (блокаторов кальциевых каналов). Схема действия основана на ингибировании вхождения кальция в миокардиальные клетки (система водителей ритма, система сердечной проводимости, функционирующий миокард) и в клетки сосудистых гладких мышц. Дилтиазем эффективен против стенокардии благодаря расширению коронарных артерий и снижению миокардиального потребления кислорода путем сокращения постнагрузки на сердце. Дилтиазем действует гипотензивно посредством периферического расширения сосудов и снижения системного сосудистого сопротивления. Дилтиазем также работает как противоаритмический препарат, особенно посредством ингибирования проводимости атриовентрикулярного узла. Нормальная предсердная и желудочковая проводимость миокарда не затрагивается. Практически не влияет на формирование импульса синусового узла. В случае дисфункции синусового узла может произойти прекращение активности синусового узла или синоаурикулярная блокада. Потенциал заметного отрицательного инотропного эффекта обычно компенсируется снижением постнагрузки, снижением миокардиального потребления кислорода, а также посредством рефлекторной симпатической активации при терапевтическом диапазоне дозирования, в том числе у пациентов с относительно нормальной функцией миокарда. При применении дилтиазема совместно с нитратами сообщалось о возникновении аддитивных эффектов у пациентов, страдающих стенокардией.
Фармакокинетика
Всасывание Дилтиазем практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта; имеются данные, что биодоступность составляет около 40-50% ввиду экстенсивного печеночного пресистемного метаболизма. Дилтиазем демонстрирует нелинейную кинетику, таким образом его биодоступность увеличивается с дозой чрезвычайно непропорционально. Распределение Дилтиазем приблизительно на 70-80% связывается с белками плазмы (приблизительно на 35-40% с альбумином). Метаболизм Дилтиазем метаболизируется в печени многофункциональными оксидазами цитохрома Р450. Лишь 2-4% поступает в мочу в неизменном виде. Два метаболита, дезацетил-дилтиазем и N-диметил-дилтиазем обладают сниженным фармакологическим действием. Выведение Дилтиазем и его метаболиты выводятся через кишечник с желчью и почками. Период полувыведения составляет около 4-10 часов. Кинетика у особых групп пациентов У пациентов с нарушенной печеночной функцией может быть повышена биодоступность и замедлено выведение. У пациентов с нарушениями функции почек фармакокинетика дилтиазема не отличается от таковой у здоровых лиц. В клинических исследованиях дилтиазема принимало участие недостаточное количество лиц в возрасте от 65 лет и старше, чтобы определить различия в фармакокинетике в сравнении с более молодыми пациентами. По данным других клинических испытаний, не выявлено различий между пожилыми и молодыми пациентами. В целом, назначать дозу для пожилых людей необходимо осторожно, начиная с нижней величины диапазона доз из-за большей частоты снижения функции печени, почек или сердечной функции и сопутствующих болезней или другой лекарственной терапии. Доклинические данные по безопасности В исследованиях токсичности многократной дозы, мутагенности и канцерогенности не наблюдались какие-либо значимые риски для человека. Исследования репродуктивной токсичности у мышей, крыс и кроликов продемонстрировали повышенную эмбриональную и фетальную смертность, а также аномалии скелета. У крыс была повышена перинатальная смертность потомства. Список вспомогательных веществ Лактозы моногидрат, полиакрилат дисперсионный 30%, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата, сополимер аммония метакрилата (тип Б), гипромеллоза, магния стеарат, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171), тальк.
Показания к применению
длительное лечение ишемической болезни сердца, включая хроническую стабильную стенокардию, вазоспатическую стенокардию (стенокардия Принцметала) и стенокардию после инфаркта миокарда; длительное лечение артериальной гипертензии.
Способ применения и дозы
Доза Дилтиазема Ланнахер назначается индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания. Рекомендуемая ежедневная доза составляет 180-360 мг. Обычная доза — одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, дважды в сутки; при необходимости, требуемая дозировка может быть увеличена максимум до 2 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, дважды в сутки. При длительном лечении, после достижения постоянного терапевтического эффекта с применением более высокой дозы следует рассмотреть возможность снижения дозировки. Пациенты с ишемической болезнью сердца, особенно после длительного лечения или шунтирования, не должны резко прекращать прием дилтиазема — дозу необходимо снижать постепенно (см. Особые указания и меры предосторожности). Также доступны Ланнахер ретард 180 мг, покрытые пленочной оболочкой. Пожилые пациенты Пожилым пациентам можно назначать обычную дозу начиная с нижней величины диапазона доз. При необходимости, дозу следует скорректировать в зависимости от индивидуальной переносимости и состояния функций печени и почек (см. Особые указания и меры предосторожности). Нарушение функции почек Пациентам с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести можно назначать обычную дозу. При необходимости, дозу следует скорректировать в зависимости от индивидуальной переносимости (см. Особые указания и меры предосторожности). Нарушение функции печени Пациентам с легкой или умеренной печеночной недостаточностью можно назначать обычную дозу. При необходимости, дозу следует скорректировать в зависимости от индивидуальной переносимости (см. Особые указания и меры предосторожности). Дети Данные относительно применения дилтиазема среди детей отсутствуют. По этой причине, детям не следует принимать Дилтиазем Ланнахер (см. Особые указания и меры предосторожности). Таблетки следует принимать, запивая жидкостью, во время приема пищи. Таблетки нельзя разжевывать.
Применение при беременности и в период лактации
Беременность Данные о применении дилтиазема у беременных женщин отсутствуют или ограничены. В исследованиях на животных обнаружена репродуктивная токсичность (см. Доклинические данные по безопасности). Применение лекарственного средства Дилтиазем Ланнахер во время беременности и у женщин с детородным потенциалом, не использующих контрацепцию, не рекомендуется (см. Противопоказания). Лактация Дилтиазем проникает в грудное молоко. В связи с этим, не следует применять Дилтиазем Ланнахер во время лактации (см. Противопоказания).
Меры предосторожности
Дилтиазем следует с осторожностью принимать пациентам с бессимптомной и легкой сердечной недостаточностью (NYHA I-II), а также с СА- и АВ-блокадой первой степени. Необходимо проводить тщательный мониторинг кровяного давления и частоты сердечных сокращений для пациентов с нарушенной печеночной или почечной функцией, а также для пожилых пациентов. При необходимости, следует скорректировать дозировку. По причинам, связанными с безопасностью, не следует резко прекращать прием дилтиазема для пациентов с ишемической болезнью сердца, особенно после длительного лечения или шунтирования, во избежание рецидива приступов стенокардии. Вместо этого, дозировку следует снижать постепенно. В случае длительного лечения необходим контроль функции печени, особенно у предрасположенных пациентов. Отсутствуют какие-либо данные относительно применения дилтиазема среди детей. По этой причине, детям не следует принимать Дилтиазем Ланнахер. Дилтиазем Ланнахер содержит 40 мг лактозы моногидрата в каждой таблетке. Их не следует принимать пациентам с редкими наследственными расстройствами обмена веществ (непереносимость галактозы, лактазная недостаточность Лаппа, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции).
Взаимодействие с другими препаратами
Лекарственные средства, совместное применение с которыми противопоказано: Дантролен в/в В исследованиях на животных наблюдалась летальная фибрилляция предсердий во время совместного в/в введения верапамила и дантролена. При сопутствующем в/в введении дилтиазема и дантролена человеку наблюдались миокардиальная депрессия и кардиогенный шок. По этой причине, следует избегать совместного в/в введения дилтиазема и дантролена. Лекарственные средства, совместное применение с которыми требует осторожности: Литий Риск повышения индуцированной литием нейротоксичности. Дериваты нитратов Повышают гипотензивный эффект и чувство слабости (оказывают аддитивный вазодилатационный эффект). Всем пациентам, проходящим лечение калиевыми антагонистами, другие дериваты нитратов должны назначаться только в постепенно увеличивающихся дозах. Теофиллин Повышает уровень циркулирующего теофиллина. Анестетики Угнетение сердечной сократимости, проводимости и автоматизма, а также расширение сосудов, связанные с действием анестетиков могут быть усилены блокаторами кальциевых каналов. При одновременном использовании анестетиков и блокаторов кальциевых каналов следует тщательно подбирать их дозы. Альфа-антагонисты Повышают гипотензивный эффект. Одновременное лечение альфа-антагонистами может вызвать или усилить симптоматическую гипотензию. Комбинация дилтиазема и альфа-антагонистов должна быть заранее взвешена и должна назначаться только при строгом контроле артериального давления. Амиодарон, дигоксин Повышают риск брадикардии. При комбинированном приеме с дилтиаземом рекомендуется осторожность, особенно у пожилых пациентов и при приеме высоких доз препарата. Бета-блокаторы Могут вызывать нарушения сердечного ритма (чрезмерная брадикардия, нарушение AV проводимости), синоаурикулярные и атриовентрикулярные нарушения проводимости импульсов и остановка сердца (обладают синергическим эффектом). Прием этой комбинации лекарственных средств должен осуществляться только при клиническом и ЭКГ мониторинге, особенно в начале лечения. Остальные антиаритмические средства Дилтиазем также является антиаритмическим средством, поэтому не рекомендуется его назначение вместе с другими антиаритмическим средствами (из-за риска аддитивного повышения нежелательных воздействий на сердце). Это сочетание лекарственных средств должно применяться только при клиническом и ЭКГ мониторинге. Карбамазепин Повышает уровень циркулирующего карбамазепина. Рекомендуется определить концентрации карбамазепина в плазме крови, чтобы в случае необходимости можно было скорректировать дозу. Рифампицин При лечении рифампицином возникает риск снижения уровня дилтиазема в плазме крови. Следует тщательно наблюдать за пациентами в начале и при окончании лечения рифампицином. Антагонисты Н2-рецепторов (циметидин, ранитидин) Повышение концентрации дилтиазема в плазме крови. За пациентами, которые в дополнение к своему лечению дилтиаземом начинают или завершают прием анти-Н2-веществ, должно осуществляться тщательное наблюдение. В таких случаях может возникнуть необходимость установить суточную дозу дилтиазема. Циклоспорин Повышает уровень циркулирующего циклоспорина. В процессе комбинированной терапии и после ее окончания рекомендуется снизить дозу циклоспорина, осуществлять мониторинг ренальной функции и установить уровень циклоспорина так, чтобы могла быть определена доза дилтиазема. Антигипертензивные препараты, три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические препараты Происходит усиление гипотензивного эффекта. Миорелаксанты типа кураре Дилтиазем может усилить нервно-мышечную блокаду. Кальциевые соли, витамин D Повышенные сывороточные уровни кальция могут ослабить эффекты дилтиазема. Лекарственные средства, совместное применение с которыми требует особого внимания: Ввиду потенциального аддитивного действия необходима осторожная корректировка дозы у пациентов, которые принимают дилтиазем вместе с другими лекарственными средствами, влияющими на частоту сердечных сокращений и/или внутрижелудочковую проводимость. Дилтиазем метаболизируется цитохромом CYP3 А4. В среднем наблюдалось (менее чем удвоенное) повышение концентрации дилтиазема в плазме крови, при одновременном приеме с сильным ингибитором CYP3 А4. Дилтиазем — это изоморфный ингибитор цитохрома CYP3 А4. Одновременный прием вместе с другими субстратами цитохрома CYP3 А4 может повлечь за собой повышение концентрации в плазме крови принимаемого совместно лекарственного средства. Одновременный прием дилтиазема с индуктором цитохрома CYP3 А4 может повлечь снижение концентрации в плазме крови дилтиазема. Буспирон У девяти здоровых добровольцев дилтиазем существенно повысил среднее значение AUC для буспирона, а Сmах — в 4,1 раза по сравнению с плацебо. Дилтиазем не оказал значительного влияния на T1/2 и Тmах буспирона. Повышение эффективности действия буспирона возможно при совместном применении с дилтиаземом. Последующие корректировки дозы могут быть необходимы при совместном применении препаратов и должны быть основаны на клинической оценке. Бензодиазепины (мидазолам, триазолам) Дилтиазем значительно повышает концентрации в плазме крови мидазолама и триазолама и удлиняет время их полувыведения. Особое внимание должно быть уделено одновременному назначению кратковременных бензодиазепинов, метаболизируемых путем цитохрома CYP3 А4. Кортикостероиды (метилпреднизолон) Подавление метаболизма метилпреднизолона (CYP3 А4) и подавление Р-гликопротеина. За пациентами, которые начинают лечение метилпреднизолоном, должно быть установлено наблюдение. Может возникнуть необходимость утонить дозу метилпреднизолона. Статины Дилтиазем как ингибитор цитохрома CYP3 А4, значительно повышает AUC некоторых статинов. При одновременном приеме дилтиазема со статинами, которые метаболизируются цитохромом CYP3 А4, может повыситься риск миопатии и рабдомиолиза. Если это возможно, следует исключить одновременный прием дилтиазема и статинов, метаболизируемых цитохромом CYP3 А4, в противном случае рекомендуется осуществлять мониторинг признаков и симптомов потенциальной токсичности статина.
Противопоказания
гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ; кардиогенный шок; острый инфаркт миокарда с застоем в легких, рентгенологически подтвержденным; сердечная недостаточность умеренной или тяжелой степени (NYHA III и IV); выраженные нарушения проводимости (синдром слабости синусового узла, синоаурикулярная блокада и атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени, кроме пациентов с функционирующим кардиостимулятором); синдром преждевременного возбуждения желудочков (например, Вольфа-Паркинсона-Уайта) с трепетанием предсердий или фибрилляцией предсердий (риск желудочковой тахикардии); одновременное внутривенное введение бета-блокаторов; совместное применение с дантроленом при его внутривенном введении; артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.); брадикардия (при частоте сердечных сокращений менее 50 уд/мин); детский возраст (отсутствие соответствующих клинических данных); беременность; лактация; тяжелые нарушения функций печени, почек. Следует соблюдать осторожность в случае легкой сердечной недостаточности (NYHA I, II) синоаурикулярной блокады и атриовентрикулярной блокады первой степени. Имеется недостаточно клинических данных по применению у детей.
Состав
Дилтиазема гидрохлорид………………………………………..90 мг Полный список вспомогательных веществ см. в разделе Список вспомогательных веществ.
Передозировка
Токсичная доза для человека не известна. Препарат достаточно быстро метаболизируется в организме и содержание в крови дилтиазема после приема стандартной дозы может варьировать в десять раз. В случае передозировки дилтиазема может возникнуть гипотензия, брадикардия, блокада сердца и сердечная недостаточность. Лечение передозировки зависит от типа и степени тяжести симптомов. Помимо промывания желудка и лечения с помощью адсорбентов (активированного угля), могут потребоваться следующие меры: Низкое кровяное давление Правильное положение пациента, объемная заместительная терапия, допамин или норэпинефрин, при необходимости. Брадикардия, атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени Атропин, изопреналин, орципреналин, кардиостимулятор при необходимости. Сердечная недостаточность Изопротеренол, допамин, добутамин, диуретики. Остановка сердца Непрямой массаж сердца, искусственная вентиляция легких, ЭКГ-мониторинг, последующие неотложные меры, такие как дефибрилляция или сердечный стимулятор. Симптомы интоксикации очень хорошо купируются внутривенным введением 10-20 мл 10% раствора глюконата кальция, при необходимости. Выведение активного вещества с помощью гемодиализа невозможно по причине высокой способности к связыванию с белками (примерно 80%).
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте. Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Таблетки Дилтиазем — отзывы
Алла Валентиновна
https://pharm-market.ru/catalog/diltiazem.aspx
Раньше у меня часто повышалось давления, а на фоне его могла начаться аритмия. Состояние тогда очень плохое. Но недавно мой терапевт прописала мне дилтиазем регард. Применяю его по инструкции, 2 таблетки 3 раза в сутки и очень довольна его действием. Состояние мое стабилизировалось, мне намного легче теперь, спокойнее и настроение улучшилось.
Калерия
https://pharm-market.ru/catalog/diltiazem.aspx
Ой, а у нас, слава богу без побочных эффектов обошлось всё как-то. У мужа ужасная аритмия началась, наш врач посоветовал принимать дилтиазем. Муж принимал по инструкции три раза в день. Сейчас у него уже стабилизировалось состояние. Можно сделать вывод, что препарат очень эффективный.
валентина
После приема дилтиазема иногда появляется легкое головокружение. Но этот препарат эффективно работает. Он снижает артериальное давление постепенно. Именно в этом его плюс.
Александра Батистова
https://www.piluli.ru/product/Diltiazem/review
Принимала Дилтиазем в составе комплексного лечения при аритмии. Заметила, что начало немного подниматься давление, грешила на другой препарат, но доктор сказал, что это именно от него побочка. Пришлось отменить, потому что мне с моим диагнозом нельзя переживать скачки давления. Наверное хорошо эти таблетки подойдут тем, у кого нет проблем с АД.
Инесса
https://www.apreka.ru/?l=diltiazem_tabletki
Дилтиазем принимаю около трёх месяцев. Сначала приём был 3 раза в день по 60 мг, но, так как в обед я часто забывала о приёме, мня это не устраивало. Перешла на приём утром и вечером по 90 мг, это более удобно.
Через 2 недели после начала приёма стала замечать резкое понижение давления, врач посоветовала уменьшить дозу до 60 мг 2 раза в сутки. На таком уровне и остановилась. Поскольку колю инсулин, врач предупредил, что возможно нужно будет пересмотреть дозу инсулина, но всё обошлось. Подбор дозы препарата был несколько затянутым, почти на месяц, что вносило свои беспокойства, но с предыдущими лекарствами было ещё дольше. Положительным считаю то, что при подъёме по лестнице не чувствую прежнего дискомфорта и одышки.
Немного вносит дискомфорт то, что таблетку нужно глотать целой, для меня это как испытание, но уже наловчилась.
Цена препарата немножко великовата, думала перейти на заменители, но самочувствие насколько улучшилось, что, пожалуй, остановлюсь на Дилтиаземе. Тот факт, что нет необходимости совмещать приём нескольких лекарств, так же в пользу Дилтиазема. Конечно, как бы ни подходил препарат необходимо постоянно контролировать давление, хотя я всё больше прислушиваюсь к своему восприятию самочувствия и забываю об этом мероприятии.
