Ипокол, Колестирамин, Квестран, Холестан, Дивистирамин – это не аналоги. Данные названия медицинских препаратов являются синонимами по отношению друг к другу, и к медицинскому препарату Холестирамин, относящихся к единой фармакологической группе Секвестранты желчных кислот, снижающих липидный уровень в крови, а также способствуют быстрому выводу из кишечника холестерина, отношения не имеют.
Холестирамин — для приготовления суспензии
Фармакодинамика и фармакокинетика
Механизм действия Колестирамина основан на его способности связывать в кишечнике желчные кислоты, таким образом, образуя нерастворимые хелатные комплексы, которые затем выводятся естественным путем с калом. Также вещество способно снизить абсорбционную способность холестерина и прочих жирных кислот, стимулировать синтез желчных кислот в тканях печени (механизм обратной связи).
Препараты на основе данного компонента значительно снижают уровень холестерина и липопротеинов низкой плотности в крови. Во время энтерогепатической циркуляции около 98% желчных кислот заново всасываются в кишечник и попадают в печень, затем снова выделяются с желчью. Печень вынуждена расходовать холестерин, дабы синтезировать дополнительные желчные кислоты. Таким образом, расходуется лишний холестерин и ЛПНП.
У пациентов, страдающих гиперлипопротеинемией 2 типа, средство значительно уменьшает уровень холестерина и липопротеинов. При частичной обструкции желчевыводящих путей вещество снижает содержание в крови желчных кислот, препятствует их отложению в кожных покровах, снимает зуд.
Для достижения желаемого терапевтического эффекта обычно требуется длительное систематическое лечение. Рекомендуется прием лекарственного средства, как минимум, в течение 30 дней. Во время терапии лекарством необходимо производить контроль содержания фолиевой кислоты в крови и эритроцитах, следить за пищеварением, свертываемостью крови.
Абсорбционная способность Колестирамина сильно зависит от водородного показателя среды. Наибольшей эффективностью средство обладает в нейтральной рН. В связи с этим, лекарство несколько уступает прочим современным аналогам.
Холестирамин не всасывается в кишечнике и поэтому не оказывает системных токсических эффектов на организм. Период полувыведения вещества составляет порядка одного часа.
Клинические исследования
Снижение холестирина — это главная задача Холестирамина
Назначается Холестирамин, как адьювантная форма терапии, дополняющая диету в сопровождении физических упражнений. Его направленность ориентирована на снижение уровня холестерина у пациентов с признаками первичной стадии гипертриглицеридемии, либо гиперхолестеринемии, исключая патологически доминирующую стадию последнего.
Также препарат назначается пациентам группы риска с инфарктом миокарда и атеросклеротическими поражениями коронарных артерий. Применение Холестирамина может быть также показано в качестве симптоматичного лечения для пациентов при:
Показания к применению
Средство назначают:
- при гиперлипопротеинемии 2 типа, особенно 2а типа;
- для профилактики осложнений при атеросклерозе, стенокардии, инфаркте миокарда, коронарной болезни сердца, если другие методы остаются неэффективными;
- для снятия зуда при частичной обструкции желчных путей.
Побочные действия
Препараты на основе Холестирамина обладают рядом побочных эффектов:
- запор, боли в эпигастральной области;
- метеоризм;
- рвота и тошнота;
- диарея и изжога;
- несварение желудка;
- анорексия, панкреатит;
- высыпания на коже, раздражение и зуд;
- повышение сексуальной активности и влечения.
При длительном лечении средством могут развиться:
- нарушения свертываемости крови, кровотечения в желудке и двенадцатиперстной кишке;
- гиперхлоремический ацидоз;
- геморроидальные кровотечения;
- непроходимость ЖКТ.
Побочные эффекты
- Со стороны ЖКТ – тошнота, реже рвота, диарея, или запор, чаще – метеоризм.
- Со стороны нервной системы – бессонница, головная боль, тревога, помутнение сознания, крайне редко – обмороки.
- Со стороны кожных покровов – раздражения, зуд, сыпь, крапивница.
- Со стороны выделительной системы – изменение запаха мочи, крайне редко – потемнение каловых масс.
При ярких побочных проявлениях, доза препарата должна быть снижена. Основным выводом из рекомендаций по применению Холестирамин, может служить то, что существует серьезная необходимость точно следовать рекомендациям лечащего врача. Иметь с ним постоянную связь и немедленно сообщать обо всех изменениях, происходящих со стороны собственного организма.
Холестерин. Мифы и обман. Почему холестерин необходим? Смотрите в видеоматериале:
Холестирамин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Чаще всего вещество выпускают в виде порошка для приготовления суспензии или таблеток.
Режим дозирования и продолжительность лечения определяется лечащим врачом.
Таблетки Холестирамин и порошок принимают перед едой, внутрь.
Порошок можно смешивать с водой, сливками или соком. Приготовленную суспензию необходимо хорошо перемешать и выпить спустя 10 минут, после приготовления.
Дозировка подбирается индивидуально, в зависимости от возраста пациента и вида заболевания. Как правило, для взрослых суточная дозировка составляет от 4 до 24 грамм действующего вещества, распределенных на 2,3 или 4 приема.
Состав препарата
- Действующим веществом является Cholestyramine resin.
- Выпускается препарат в виде дозированного порошка, расфасованного по 4 г в пакетики из полиэтилена.
- В одной упаковке содержится 500 г препарата.
- В качестве вспомогательных веществ используют сахарозу, дегидрированную лимонную кислоту, разнообразные пищевые красители желтого цвета, а также вкусовые ароматизаторы.
- Согласно инструкции, порошок разводится в воде. Образовавшаяся суспензия принимается орально, имеет вкус сладкого цитруса.
Взаимодействие
Средство снижает диуретический эффект от приема фуросемида.
Колестирамин уменьшает абсорбцию ралоксифена и сулиндака (даже при соблюдении трехчасового интервала между приемами).
При приеме лекарства с левотироксином или другими гормонами щитовидной железы их эффективность и содержание в плазме крови снижается.
Сочетание данного средства с сульфатом железа или фенилбутазоном приводит к снижению плазменных концентраций обоих препаратов.
Колестирамин снижает абсорбционную способность гидрохлоротиазида и его диуретический эффект.
Сочетанный прием данного вещества и ванкомицина приводит к утрате эффективности ванкомицина.
При одновременном приеме средства и амиодарона, концентрация последнего крови может значительно увеличиться.
Сочетание Колестирамина с трициклическими антидепрессантами, такими как имипрамин, дезипрамин, амитриптилин, нортриптилин может привести к снижению их плазменной концентрации.
Вещество может усилить эффективность акарбозы.
Холестирамин снижает эффективность вальпроата натрия, антикоагулянтов (варфарина, дикумарола, фенпрокумона, этилбискумацетата), глипизида и гидрокортизона.
При сочетании средства с дигоксином, если соблюдается промежуток в 1,5 часа между приемами препаратов, Колестирамин не влияет на плазменную концентрацию и эффективность препарата.
Не рекомендуется сочетать лекарство с ибупрофеном и диклофенаком. Это может привести к снижению абсорбционной способности НПВС.
Лекарство снижает эффективность лоперамида, метотрексата, метронидазола, парацетамола.
Сочетание вещества с пироксикамом, теноксикамом и мелоксикамом ускоряет выведения препаратов из организма.
Одновременный прием средства и спиронолактона может привести к развитию гипохлоремического алкалоза.
Холестирамин (колестирамин)
Холестирамин
или
колестирамин
(англ.
cholestyramine
или
colestyramine
) — ионообменная смола, связывающая желчные кислоты в кишечнике, адсорбент. В настоящее время в России отсутствуют допущенные к применению лекарства, содержащие холестирамин.
Холестирамин — химическое вещество
Холестирамин является сополимером стирола и дивинилбензола, содержащий четвертичные аммониевые группы. Брутто-формула холестирамина [C22H29NO]n.
Холестирамин — международное непатентованное наименование лекарственного средства
Холестирамин — международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю холестирамин относится к группе «Секвестранты желчных кислот», по АТХ — к группе «Гиполипидемические препараты» и имеет код C10AC01. Механизм действия холестирамина заключается в связывании холестерина и желчных кислот, которые синтезируются из холестерина в печени. В процессе энтерогепатической циркуляции примерно 97 % желчных кислот реабсорбируется в кишечника и по системе портальной вены попадает в печень, а затем вновь выделяется с желчью. Из-за связывания желчных кислот холестирамином печень синтезирует дополнительные объёмы желчных кислот, расходуя на это холестерин и снижая, таким образом, его общее количество в организме. Холестирамин способствует снижению холестерина в крови, особенно для снижения повышенного уровня липопротеинов низкой плотности — так называемого «плохого» холестерина (ЛПНП). Высокий уровень холестерина связан с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний и атеросклероза (закупорки артерий). Холестирамин также используется для лечения зуда, возникающего в результате частичного закупоривания желчных протоков и в качестве дополнительной терапии пациентов, находящихся на специальной диете, предназначенной для снижения повышенной концентрации холестерина.
Как адсорбент, холестирамин уступает смекте: адсорбирующая способность смекты относительно солей желчных кислот не зависит от уровня раствора, в то время как холестирамин лучше адсорбировал в нейтральной и хуже в кислой среде. Лизолецитин более интенсивно адсорбировался смектой (90%), чем холестирамином (70%). Интенсивность адсорбции не зависит от рН и времени контакта (Сторонова О.А. и др.).
Холестирамин длительное время применялся в качестве гиполипидемического препарата, однако его меньшая эффективность, чем препараты из группы статинов, а также плохая переносимость пациентами привело к существенному уменьшению его применения, а в ряде стран, включая Россию, и, вообще, к прекращению его использования.
Порядок приёма холестирамина и дозы
Холестирамин в большинстве препаратов представляет собой порошок, распакованный в дозировке 4 г.
Первоначально холестирамин принимают до еды, внутрь, один или два раза в день, затем переходят на режим три раза в день. В общем случае, дозировка должна быть индивидуальной и основана на клинической реакции и переносимости пациентом побочных эффектов и находится в диапазоне от 8 до 36 г в день в 2, 3 или 4 приёма.
Холестирамин не всасывается в кишечнике и поэтому не вызывают системных токсических эффектов. В связи с абсорбцией желчных кислот и пищеварительных ферментов холестирамин могут вызывать такие побочные эффекты, как запор, метеоризм, тяжесть в эпигастральной области.
Всемирная гастроэнтерологическая организация акцентирует внимание на том, что холестирамин может быть причиной запора.
Применение холестирамина при беременности и кормлении ребёнка грудью
Согласно российским требованиям при беременности терапия холестирамином прекращается. Также не допускается приём холестирамина при кормлении грудью.
В США FDA присвоило холестирамину категорию риска для плода С.
Публикации для профессионалов здравоохранения, затрагивающие вопросы применения холестирамина
- Маев И.В., Гуленченко Ю.С., Андреев Д.Н., Казюлин А.Н., Дичева Д.Т. Дуоденогастроэзофагеальный рефлюкс: клиническое значение и подходы к терапии // CONSIUUM MEDICUM. 2014. TOM 16. №8. С. 5–8.
- Сторонова О.А., Трухманов А.С., Джахая Н.Л., Ивашкин В.Т. Нарушения пищеводного клиренса при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и возможности их коррекции // РЖГГК. 2012. Т. XXII. № 2. С. 14–21.
- Успенский Ю.П., Фоминых Ю.А., Гнутов А.А. Дуоденогастроэзофагеальный рефлюкс: современное состояние проблемы. Медицинский алфавит. 2020; (37): 11–16.
Торговые наименования лекарств с действующим веществом холестирамин
В настоящее время в России нет допущенных к применению секвестрантов желчных кислот, в том числе с действующим веществом холестирамином. Ранее имел регистрацию Квестран.
В США имеют регистрацию следующие бренды и дженерики холестирамина: Cholestyramine Light, Prevalite, Prevalite Packets, Questran, Questran Light, Questran Light Packets, Questran Packets, Locholest, Locholest Light.
У холестирамина имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.
Назад в раздел
