Урсокапс — эффективное лечение камней в желчном пузыре

Инструкция по применению УРСОКАПС (URSOCAPS)

Гепатопротектор, препарат, способствующий растворению холестериновых желчных камней. Оказывает гепатопротекторное, желчегонное, холелитолитическое, гипохолестеринемическое, гиполипидемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.

Встраивается в мембрану гепатоцита, стабилизирует ее структуру и защищает гепатоцит от повреждающего действия солей желчных кислот, снижая, таким образом, цитотоксический эффект. При холестазе активирует кальцийзависимую альфа-протеазу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию токсичных желчных кислот (в т.ч. хенодезоксихолевой, литохолевой, дезоксихолевой), содержание которых у пациентов с хроническими заболеваниями печени повышено.

Обладая высокой полярностью, кислота урсодезоксихолевая образует нетоксичные смешанные мицелллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, урсодезоксихолевая кислота образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран (гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов ЖКТ), стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксических мицелл — цитопротекторный, гепатопротекторный эффект.

Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней (следствие изменения соотношения холестерин/желчные кислоты в желчи) и предупреждение образования новых конкрементов (результат уменьшения содержания в желчи холестерина) — литолитическое действие.

Индуцирует холерез, богатый бикарбонатами, что приводит к увеличению пассажа желчи и стимулирует выведение токсичных желчных кислот через кишечник, что способствует разрешению внутрипеченочного холестаза — антихолестатическое действие.

Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии HLA-антигенов на мембранах гепатоцитов и холангиоцитов, снижением активности иммунокомпетентных иммуноглобулинов (в первую очередь IgM), нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов, влиянием на образование интерлейкина-2, уменьшением количества эозинофилов.

Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом — антифибролитическое действие. Уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода.

Урсодезоксихолевая замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток (в т.ч. гепатоцитов, холангиоцитов) — антиапоптотическое действие.

Тормозит рост клеток колоректального рака (противоопухолевое действие в отношении рака толстой кишки).

Урсокапс — эффективное лечение камней в желчном пузыре

Фармакодинамика

Урсодеоксихолевая кислота — это природный минорный компонент желчных кислот. Пероральное применение урсодеоксихолевой кислоты приводит к дозозависимому увеличению содержания этой фракции в составе желчных кислот.

При применении урсодеоксихолевой кислоты у больных с первичным билиарным циррозом печени отмечается снижение содержания холестерина, что обусловлено улучшением холестаза и изменениями метаболизма холестерина. Общим для процессов могут быть изменения состава эндогенных желчных кислот при приёме препарата.

Фармакокинетика

На долю урсодеоксихолевой кислоты приходится до 5% от суммарного состава желчных кислот. При пероральном применении большая часть урсодеоксихолевой кислоты поглощается путём пассивной диффузии, такое поглощение неполное. После поглощения урсодеоксихолевая кислота экстрагируется в печени примерно на 50% при отсутствии патологии печени. Чем больше выражены заболевания печени, тем меньше данный показатель. В печени урсодеоксихолевая кислота конъюгирует с глицином или таурином, а затем секретируется с желчью. Конъюгаты урсодеоксихолевой кислоты всасываются в тонкой кишке за счёт пассивных и активных механизмов. Конъюгаты могут расщепляться в тонкой кишке под действием ферментов. Свободная урсодеоксихолевая кислота, образующаяся снова, может поглощаться и конъюгироваться в печени. Неосвоенная урсодеоксихолевая кислота проходит до ободочной кишки, где она в основном подвергается 7-дегидроксилированию до литохолевой кислоты. Часть урсодеоксихолевой кислоты эпимеризуется в хенодиол через 7-оксипромежуточный продукт. Хенодиол также претерпевает 7-дегидроксилирование с образованием литохолевой кислоты. Эти метаболиты плохо растворимы и выводятся с калом. Небольшое количество литохолевой кислоты подвергается повторному всасыванию и конъюгации в печени с глицином или таурином и сульфатированию в положении 3. Сульфатированные производные литохолевой кислоты и ее конъюгаты выводятся с желчью, а затем с калом выводятся из организма.

При хроническом применении у животных литохолевая кислота вызывает холестатическое поражение печени, может приводить к гибели животных, у которых отсутствует процесс образования сульфатных конъюгатов. Урсодеоксихолевая кислота подвергается 7- дегидроксилированию медленнее, чем хенодиол. При сравнении эквимолярных количеств урсодеоксихолевой кислоты и хенодиола равновесный уровень литохолевой кислоты в смеси желчных кислот ниже при применении урсодеоксихолевой кислоты. У человека и приматов литохолевая кислота может сульфатироваться. Хотя при применении урсодеоксихолевой кислоты у человека холестатических поражений печени не развивается, следует иметь в виду, что возможны индивидуальные различия в степени сульфатирования литохолевой кислоты, хотя, возможно, дефицитные состояния по способности к сульфатированию литохолевой кислоты на самом деле крайне редки и практически не были обнаружены, несмотря на длительный опыт клинического применения урсодеоксихолевой кислоты.

У здоровых людей примерно на 70% неконъюгированной урсодеоксихолевой кислоты связывается с белками плазмы крови. Сведения о степени связывания конъюгированной урсодеоксихолевой кислоты с белками плазмы крови отсутствуют. Объем распределения для урсодеоксихолевой кислоты не установлен, однако, как ожидается, он небольшой, учитывая то, что этот препарат сосредоточивается главным образом в желчи и тонкой кишке.

Урсодеоксихолевая кислота выводится в основном с калом. При применении урсодеоксихолевой кислоты повышается уровень выведения ее с мочой, хотя эта величина остаётся незначительной (менее 1%) за исключением случаев тяжёлых холестатических поражений печени.

При хроническом приёме урсодеоксихолевой кислоты она становится основным компонентом желчных кислот, при дозе 13-15 мг / кг / день на его долю в суммарном составе желчных кислот приходится до 30-50%.

Период полураспада урсодеоксихолевой кислоты составляет 3,5-5,8 дня.

Урсокапс капсулы 250мг №10х5

Наименование

Урсокапс капс.250мг в конт.яч.уп №10х5

Описание

Капсулы мягкие желатиновые овальной формы со швом, упругие, светло-коричневого цвета.

Основное действующее вещество

Форма выпуска

Мягкие желатиновые капсулы, по 10 капсул в контурной ячейковой упаковке, по 5 контурных ячейковых упаковок в пачке.

Дозировка

250 мг.

Показания к применению

— Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза печени (ПБЦ) при отсутствии признаков декомпенсации; — растворение холестериновых камней желчного пузыря. Холестериновые камни не должны выглядеть как затемнения на рентгенограмме и не должны пре­вышать 15 мм в диаметре. Несмотря на наличие камней, функция желчного пузыря не должна быть нарушена; — токсические (в т.ч. алкогольные, лекарственные) поражения печени; — холестатические заболевания печени у детей; — гепатит (хронический, активный в т.ч. атипичные формы хронического ауто­иммунного, хронический и острый вирусный); — лечение гастрита с рефлюксом желчи.

Способ применения и дозы

Для различных показаний к применению рекомендованы следующие еже­дневные режимы дозирования: Для растворения холестериновых желчных камней приблизительно 10 мг урсодеоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела человека: до 60 кг 2 капсулы до 80 кг 3 капсулы до 100 кг 4 капсулы свыше 100 кг 5 капсул Капсулы необходимо принимать вечером, перед сном, не разжевывая и за­пивая небольшим количеством жидкости. Капсулы следует применять регулярно. Длительность лечения для растворения камней составляет 6-12 месяцев. Если размер камней по истечении 12 месяцев не уменьшается, лечение продол­жать не следует. Успех лечения следует контролировать при помощи ультразвукового или рентгенологического исследований каждые 6 месяцев. При последующем осмотре следует проверить, не возник ли в промежутке времени кальциноз камней. В слу­чае, если это произошло, лечение должно быть прекращено. Для лечения гастрита с рефлюксом желчи: назначают по одной капсуле, которую принимают ежедневно, вечером, перед сном, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Период лечения составляет 10-14 дней. В целом, длительность применения зависит от течения болезни. Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ): Суточная доза препарата зависит от массы тела больного, и варьируется от 3 до 7 капсул (14±2 мг урсодеоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела). В первые 3 месяца лечения препаратом Урсокапс, капсулы 250 мг, прием препарата следует разделить на протяжении суток. После улучшения показателей печени суточную дозу препарата можно принимать один раз, вечером. Капсулы следует принимать, не разжевывая, запивая небольшим количест­вом жидкости. Необходимо соблюдать регулярность приема. Применение капсул Урсокапс для лечения первичного билиарного цирроза может быть не ограничено по времени. У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях, в начале лечения могут ухудшиться клинические симптомы, например, может участиться зуд. В этом случае лечение следует продолжить, принимая по одной капсуле Урсо­капс ежедневно, далее следует постепенно повышать дозировку (увеличивая су­точную дозу еженедельно на одну капсулу) до тех пор, пока вновь не будет достиг­нут рекомендованный режим дозирования. Хронические заболевания печени: в суточной дозе от 10 мг/кг до 12-15 мг/кг (2-5 капе.) в течение 4-6 недель. Токсические и алкогольные поражения печени: 10-15 мг/кг/сут в течение 14- 21 дня.

Применение при беременности и в период лактации

Отсутствует достаточное количество данных по применению урсодеоксихолевой кислоты, осо­бенно в первый триместр беременности. Исследования на животных продемонст­рировали признаки тератогенного действия в течение ранней беременности. Не следует применять капсулы Урсокапс во время беременности без крайней необхо­димости. Решение об этом может принято только врачом после оценки поль­зы/риска. Женщины детородного возраста должны принимать препарат, только если они используют надежные средства контрацепции. Перед началом лечения воз­можность беременности должна быть исключена. Неизвестно проникает ли урсодеоксихолевая кислота в молоко матери. В пе­риод кормления грудью принимать препарат не следует. При наличии необходимо­сти в лечении препаратом Урсокапс, капсулы 250 мг, кормление грудью следует прекратить.

Меры предосторожности

При желчнокаменной болезни контроль эффективности лечения осуществ­ляется каждые 6 мес. путем проведения рентгенологического и ультразвукового ис­следования желчевыводящих путей с целью профилактики рецидивов холелитиа- за. — Позитивные результаты можно получить лишь при.наличии чисто холестери­новых (рентгенонегативных) желчных камней размером не более 15-20 мм, при со­ храненной функции желчного пузыря и проходимости пузырного и общего желчного протоков. При длительном (более 1 мес.) лечении необходимо ежемесячно проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансами- наз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы и билирубина (особенно в первые 3 мес. терапии). При сохранении повышенных показателей препарат сле­дует отменить. После полного растворения конкрементов рекомендуется продолжать при­менение в течение, по крайней мере, 3 мес., для того чтобы способствовать рас­творению остатков конкрементов, размеры которых слишком малы для их обнару­жения. Если в течение 6-12 мес. после начала терапии частичного растворения кон­крементов не произошло, маловероятно, что лечение будет эффективным. Обнаружение во время лечения невизуализируемого желчного пузыря явля­ется свидетельством того, что полного растворения конкрементов не произошло, и лечение следует прекратить. Если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновских сним­ках или в случаях кальциноза камней, слабой сократимости желчного пузыря или частых приступов колик, препарат Урсокапс применять не следует.

Взаимодействие с другими препаратами

Колестирамин, холестирол и антациды, содержащие гидроксид алюминия связывают кислоту урсодеоксихолевую в кишечнике, снижают ее всасывание и ос­лабляют эффективность. В случае необходимости одновременного лечения выше­перечисленными препаратами рекомендуется применять их за 2 ч до или после приема Урсокапса. Гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстро­гены, неомицин, прогестины могут увеличивать насыщение желчи холестерином и снижать способность кислоты урсодеоксихолевой растворять холестериновые желчные конкременты. Урсокапс может повышать всасывание циклоспорина в кишечнике. Поэтому необходимо у людей, одновременно принимающих этот препарат, контролировать уровень циклоспорина и корректировать его дозы. В отдельных случаях препарат Урсокапс может уменьшать асорбцию ци- профлоксацина. Урсодеоксихолевая кислота уменьшает пиковые плазменные концентрации (Стах) и площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUG) , нитрендипина, антагониста кальция. Из отчета отчетом о взаимодействии с диафенилсульфоном (уменьшение терапевтического эффекта) и исследованиями in-vitro, можно предположить, что урсодеоксихолевая кислота влияет на метаболизм диафенилсульфона фермента­ми цитохрома Р450 ЗА4. Таким образом, следует соблюдать меры предосторожно­сти в случае совместного применения препаратов, метаболизирующихся этим ферментом, и может потребоваться корректировка.

Противопоказания

— гиперчувствительность; — рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни; — острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника, болезнь Крона; — нефункционирующий желчный пузырь; — полная обструкция желчных путей; — цирроз печени в стадии декомпенсации; — выраженные нарушения функции почек, печени, поджелудочной железы; — желче-желудочно-кишечный свищ; — острый холецистит; — острый холангит; — беременность; — период лактации; — детский возраст до 6 лет; — частые билиарные колики.

Состав

одна капсула содержит: кислоты урсодеоксихолевой — 250 мг. Вспомогательные вещества: лецитин (Солек В-10), воск пчелиный, подсол­нечное масло. Состав оболочки капсулы: желатин, глицерин, вода очищенная, метилпара- гидроксибензоат, титана диоксид, краситель: солнечный закат желтый Е-110.

Передозировка

В случае передозировки может возникнуть диарея. В целом, другие симпто­мы передозировки маловероятны, потому что абсорбция урсодеоксихолевой кисло­ты снижается по мере повышения дозы и таким образом, она выводится наружу с калом. В случае возникновения диареи следует уменьшить дозу, если же диарея продолжается, лечение должно быть прекращено. Профилактических специальных мер не требуется, а последствия диареи следует лечить симптоматически путем восстановления жидкости и водно-солевого баланса.

Побочное действие

Урсокапс достаточно хорошо переносится пациентами. Оценка нежелательных эффектов основана на нижеследующих данных о частоте возникновения: очень часто (>1/10), часто (>1/100 до 1/1, ООО до 1/10, 000 до

Условия хранения

Купить Урсокапс капсулы 250мг №10х5 в аптеке

Цена на Урсокапс капсулы 250мг №10х5

Инструкция по применению для Урсокапс капсулы 250мг №10х5

Особые указания
При наличии варикозного кровотечения, печёночной энцефалопатии, асцита, а также при необходимости пересадки печени больные должны получать соответствующее специфическое лечение.

Применение лицам в возрасте от 65 лет. Специальных исследований не проводилось. Однако, с учётом известных данных, не предвидится наличие любых проблем, специфических для лиц пожилого возраста, которые могли бы ограничить применение урсодеоксихолевой кислоты.

Мониторинг и данные лабораторных исследований

Мониторинг эффективности применения урсодеоксихолевой кислоты при лечении холестатических заболеваний печени основывается на анализе биохимических параметров холестаза, а также при выявлении признаков цитолиза печени (повышение активности аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрансферазы), которые часто сопровождают прогрессирование холестаза.

В течение первых 3 месяцев терапии врач должен проводить мониторинг параметров функции печени АСТ (SGOT), АЛТ (SGPT) и γ-GT каждые 4 недели, в дальнейшем — каждые 3 месяца.

При применении для растворения холестериновых желчных камней: для оценки терапевтического эффекта и для своевременного выявления кальцификации желчных камней, в зависимости от размера камня необходимо визуализировать (с помощью оральной холецистографии) общий вид и вид закупорки желчного пузыря в положении стоя и лёжа на спине (ультразвуковой контроль) через 6-10 месяцев после начала лечения.

Если желчный пузырь не может быть визуализирован на рентгеновских снимках или в случаях кальцификации камней, нарушение сократимости желчного пузыря или частых желчных колик препараты урсодеоксихолевой кислоты принимать нельзя.

Беременность и период грудного вскармливания

Достаточных данных о применении урсодеоксихолевой кислоты, в частности в I триместре беременности, нет. Урсодеоксихолевую кислоту нельзя употреблять во время беременности, если это не является крайне необходимым. Решение об этом может принять только врач.

Женщинам репродуктивного возраста можно назначать лечение только при надёжной контрацепции. Перед началом лечения возможность беременности следует исключить.

Проникает ли урсодеоксихолевая кислота в грудное молоко, неизвестно. Итак, препарат нельзя применять в период кормления грудью. В случае необходимости применения урсодеоксихолевой кислоты кормление грудью необходимо прекратить.

Влияние на возможность вождения автомобиля, работу с техникой

Влияния на способность управлять транспортными средствами или при работе с другими механизмами не наблюдалось.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Секвестранты желчных кислот, такие как холестирамин и колестипол, могут препятствовать действию урсодеоксихолевой кислоты за счёт снижения уровня поглощения последней.

Антацидные препараты, содержащие соединения алюминия и смектит, могут препятствовать действию урсодеоксихолевой кислоты также за счёт снижения уровня поглощения последней.

Урсодеоксихолевая кислота может усилить поглощение циклоспорина из кишечника. Следовательно, у больных, которые получают циклоспорин, необходимо проверить концентрацию циклоспорина в крови и скорректировать дозу циклоспорина в случае необходимости.

В отдельных случаях урсодеоксихолевая кислота может снижать всасывание ципрофлоксацина.

Урсодеоксихолевая кислота снижает максимальную концентрацию в плазме крови (Сmax) и площадь под кривой (AUC) кальциевого антагониста нитрендипина. Исходя из этого, а также из единственного сообщения о взаимодействии с веществом дапсоном (уменьшение терапевтического эффекта) и из исследований in vitro, можно предположить, что урсодеоксихолевая кислота индуцирует активность цитохрома Р450 3А4, что метаболизирует препарат.

Итак, при одновременном применении средств, которые метаболизируются с участием этого фермента, необходимо соблюдать осторожность и иметь в виду, что может потребоваться коррекция дозы.

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

диспепсия; отмечали тошноту и боли в животе, случаи анорексии, эзофагита, язвенной болезни; диарея, пастообразный стул, сильная абдоминальная боль с локализацией в правом подреберье.

Со стороны печени и желчного пузыря:

при лечении урсодеоксихолевой кислотой может наблюдаться кальцификация желчных камней.

При терапии развитых стадий первичного билиарного цирроза

может наблюдаться декомпенсация цирроза печени, которая частично регрессировала после прекращения лечения.

Со стороны кожи:

случаи зуда и высыпания на коже.

Метаболические нарушения:

случаи повышения содержания креатинина и повышение содержания глюкозы в крови.

Нарушение общего характера:

астения, боль в грудине и периферический отёк.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

повышение артериального давления.

Со стороны системы кроветворения:

случаи лейкопении.

Передозировка

При передозировке может наблюдаться диарея. Вообще передозировка маловероятна, поскольку поглощение урсодеоксихолевой кислоты снижается при повышении дозы, и она в основном выводится с калом.

Если диарея имеет место, дозу нужно уменьшить, а если диарея продолжается, необходимо прекратить применение урсодеоксихолевой кислоты. Последствия диареи нужно лечить симптоматично с сохранением баланса жидкости и электролитов.
»