Диуретики (классификация, действие, применение в спорте)

1. Классификация диуретиков
2. Когда применяются мочегонные препараты
3. Как принимать диуретики
4. Можно ли принимать детям?
5. Лечение диуретическими средствами

Диуретики – это лекарственные препараты с мочегонным эффектом. При попадании в организм они препятствуют обратному всасыванию (реабсорбции) воды и растворенных в ней солей в почечных канальцах. Благодаря этому повышается скорость образования мочи и ее выделение. Говоря простыми словами, диуретики – это вещества, которые помогают организму выводить воду и соли из организма.
Специалистами доказано, что при уменьшении реабсорбции всего на 1% объем мочи удваивается. Даже при приеме лекарственных средств с незначительным эффектом пациенты отмечают учащенное и более обильное мочеиспускание.

Классификация диуретиков

Диуретические средства отличаются по химическому составу и другим параметрам. Условно все препараты можно разделить на ренальные и экстраренальные. Ренальные диуретики — средства с мощным эффектом, которые непосредственно влияют на почки. Экстраренальные препараты усиливают диурез (объем вырабатываемой мочи за промежуток времени), но воздействуют на организм опосредованно.

По химическому составу ренальные мочегонные препараты подразделяются на несколько групп:

• Тиазидные (умеренное равномерное действие);
• Калийсодержащие (помогают выводить из организма хлориды и натрий, но не калий);
• Cолевые (петлевые – повышают выведение солей).

Самым популярным препаратом тиазидной группы является дихлотиазид. К петлевым диуретикам относят фуросемид, торасемид и буметанид. Калийсодержащими мочегонными являются триамтерен и амилорид.

К экстраренальным мочегонным относят две категории препаратов: осмотические (калия ацетат) и кислотообразующие (хлорид аммония, хлорид кальция).

Быстрый и ярко выраженный результат применения диуретиков наблюдается при приеме Фуросемида и других солевых препаратов. Благодаря мощному воздействию такие средства называют «потолочными». Они начинают действовать через 15-30 минут, а эффект сохраняется до 18 часов. Данные средства ускоряют выведение воды, хлорида калия, натрия и кальция с мочой. Петлевые мочегонные используют в комплексном лечении пациентов с хронической сердечной недостаточностью, гипертоническим кризом, отравлением, отеком легких.

У калийсберегающих препаратов и лекарств тиазидной группы диуретический эффект менее выражен по сравнению с петлевыми мочегонными. Тиазиды считаются диуретиками средней силы действия. Они начинают работать через 30-60 минут после приема и сохраняют эффект в течение 6-10 часов.

Действие калийсодержащих средств отличается от препаратов других групп. Популярным калийсберегающим диуретиком является спиронолактон. Лекарства способствуют удалению жидкости и натрия с мочой, но при этом препятствуют потере калия. Эффект от приема препарата наступает в течение нескольких часов. Чаще всего такие средства назначают в комбинации с лекарствами тиазидной группы, чтобы обеспечить мочегонный эффект и избежать дефицита калия.

Кроме фармацевтических средств, выделение мочи способны усиливать некоторые растения. Мягкий мочегонный эффект обеспечивают подорожник, береза, плоды клюквы, хвощ полевой, лист толокнянки, опунция инжирная. Из них готовят отвары и настои, используют в составе многокомпонентных аптечных фитосборов.

Подбором мочегонных лекарств и их дозировкой должен заниматься лечащий врач. Средства отличаются не только по химическому составу, но и по продолжительности воздействия на организм, наличию побочных эффектов.

Фуросемид

• Оказывает гипотензивное действие
• Способствует усиленному выведению воды из организма
• Способствует выведению ионов кальция и магния

Подробнее
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ ВНИМАТЕЛЬНО ПРОЧИТАЙТЕ ИНСТРУКЦИЮ ИЛИ ПРОКОНСУЛЬТИРУЙТЕСЬ С ВРАЧОМ

Механизм действия диуретиков[править | править код]

Главным в механизме действия диуретиков является их влияние на почки, структурно-функциональную единицу — нефрон, на те процессы, которые осуществляются в нем (клубочковая фильтрация, канальцевая реабсорбция, секреция).

Чтобы понять механизм действия диуретиков вкратце рассмотрим процесс образования мочи. Каждая почка содержит около 1 млн несообщающихся между собой образований нефронов, состоящих из сосудистого клубочка (гломерула), капсулы клубочка и канальцев. В почечном сосудистом клубочке происходит фильтрация плазмы из капилляров в полость капсулы. Эндотелий капилляров не пропускает форменных элементов крови и белки. Фильтрат называют первичной мочой, которая из клубочка через капсулу поступает в канальцы почек. Для фильтрации в почках необходимо, чтобы артериальное давление в капиллярах клубочков превышало онкотическое давление плазмы крови. С уменьшением артериального давления фильтрация в клубочках уменьшается, с увеличением, наоборот, увеличивается. Скорость клубочковой фильтрации зависит не только от кровоснабжения почек, но и от количества функционирующих нефронов.

Клубочковая фильтрация у взрослого человека составляет в среднем 100 мл-мин. За сутки в почках фильтруется 150—200 л жидкости, а мочи выделяется лишь 1,5—2 л, т. е. 99 % первичной мочи опять всасывается (реабсорбируется) в канальцах. Канальцы делят на проксимальный, переходящий в петлю нефрона (Генле) (V-образная извитая трубка), и дистальный, по которому моча переходит из каждого нефрона в собирательные трубочки, а из них в почечные лоханки и через мочеточники в мочевой пузырь.

Процесс реабсорбции осуществляется на всем протяжении нефрона. Для того, чтобы увеличить диурез в 2 раза, необходимо в 2 раза увеличить клубочковую фильтрацию, что практически сделать невозможно, либо уменьшить реабсорбцию всего на 1 %. Таким образом, заметно увеличить мочеобразование можно путем уменьшения канальцевой реабсорбции (рис. 3.11). В канальцах помимо воды обратно всасываются ионы натрия, хлора и калия. При этом следует учесть, что в канальцах необходимо уменьшить реабсорцию ионов натрия, а вода пассивно следует за этим осмотически активным ионом.

Влияние увеличения фильтрации и уменьшения реабсорбции на 10 % на величину диуреза

Реабсорбция натрия в канальцах почек осуществляется следующим образом. Из просвета канальца через апикальную мембрану Na+ поступает внутрь клетки. Считают, что транспорт натрия внутри клетки осуществляется с помощью специального белка-переносчика, синтез которого регулируется альдостероном. Альдостерон связывается в клетках с рецепторами, переносится в ядро и, влияя на ДНК, стимулирует синтез информационной РНК, которая способствует активизации синтеза в рибосомах белка-переносчика. Натрий, который поступил внутрь клетки канальца, создает тот фонд (пул) натрия, который впоследствии активно реабсорбируется. Реабсорбция осуществляется с помощью особых насосов, которые расположены на базальной мембране клеток стенки канальца. Известно несколько типов таких насосов, один из них переносит Na+ в обмен на К+. Другие осуществляют реабсорбцию Na+ вместе с СГ или с НСО~. Этот активный транспорт натрия осуществляется за счет энергии, которая вырабатывается расположенными возле базальных мембран митохондриями.

Реабсорбция натрия эпителиальными клетками стенки почечных канальцев

Около 70—80 % общего профильтрированного количества Na+ реабсорбируется в проксимальных канальцах, за ним пасивно реабсорбируются вода и СГ. С помощью карбоангидразы осуществляется реабсорбция гидрогенкарбоната (HCO3). Точкой приложения мочегонных средств может быть проксимальный отдел нефрона, однако их действие незначительно, поскольку уменьшение реабсорбции в проксимальном канальце влечет компенсаторное увеличение ее в петле нефрона и дистальном канальце.

В петле нефрона осуществляется активный транспорт Na+, СГ, стенка ее непроницаемая для воды. Действие диуретиков преимущественно разворачивается в этом отделе нефрона, их называют петлевыми. Блокада реабсорбции натрия в этом отделе вызывает наибольший натрийурез.

Схема нефрона и локализация действия диуретиков (Фармаколопя, 2001):1 — ксантины; 2 — диакарб; 3— маннит; 4— фуросемид, кислота этакриновая; 5 — дихлотиазид; 6— спиролактон, триамтрен

Мочеобразование завершается в дистальном отделе нефрона и собирательных трубочках. Транспортные процессы здесь контролируются гормональными влияниями. Проявляется натрий-задерживающее действие минералокортикоида альдостерона и водозадерживающее — антидиуретического гормона (вазопрессина). Осуществляется пассивная секреция К+ из клеток нефрона через апикальную мембрану по электрохимическому градиенту. Дистальный каналец и собирательные трубочки могут также быть точкой приложения мочегонных средств (антагонисты альдостерона, триамтерен и другие), однако они являются малоэффективными. Блокирование реабсорбции Na+ в этом отделе, когда уже реабсорбировалась около 90 % профильтрованого Na+, может увеличить его экскрецию лишь на 2—3 % — фильтрационного заряда. Транспорт натрия в почках регулируют также другие факторы. Это предсердный натрийуретический гормон, который выделяется из предсердий при их растяжении, что вызывает увеличение скорости клубочковой фильтрации и угнетение реабсорбции натрия в собирательных трубочках. Кроме того, существует натрийуретический гормон — низкомолекулярное соединение поступающее в кровь при стимуляции волюморецепторов и подобно уабаину блокирует Na*, К+-АТФазу в почках, что уменьшает реабсорбцию Na+. К веществам, которые выполняют роль потенциальных регуляторов экскреции натрия, относят эстрогены, соматотропин, инсулин (увеличивают реабсорбцию Na+), прогестерон, паратиреоидин, глюкагон (уменьшают реабсорбцию Na+). Локально действуют также факторы, которые образовываются в почках (кинины, простагландины, допамин и др.).

Учитывая принципы функционирования системы мочеобразования становится понятным, что лекарственные средства, которые стимулируют мочеобразование, могут непосредственно влиять на мочеобразовательную функцию почек или изменять их гормональную регуляцию.

Применение мочегонных средств, в первую очередь как средств симптоматической терапии, направленное на уменьшение отеков, имеет также важное патогенетическое влияние на сложную цепь реакций при болезнях, которые сопровождаются задержкой солей и воды в организме.

В арсенале мочегонных средств насчитывается более 20 препаратов. Которому из них отдать предпочтение в той или иной ситуации, должны помочь знания фармакокинетики, механизма действия, возможные побочные эффекты и другое.

Когда применяются мочегонные препараты

Благодаря мочегонному действию диуретических средств их используют в комплексном лечении заболеваний и нарушений в организме, которые сопровождаются отеками. В первую очередь речь идет о болезнях сердца и сосудов. Мочегонные препараты устраняют задержку жидкости и избыток солей, что помогает:

• нормализовать баланс минеральных соединений;
• снизить артериальное давление;
• облегчить работу сердца;
• уменьшить отеки конечностей;
• избавиться от застойных явлений в легких.

В сочетании с другими лекарствами диуретики облегчают одышку и другие симптомы хронической сердечной недостаточности.

Кроме кардиологических заболеваний, мочегонные средства используют при лечении ряда других болезней. Диуретики применяют при хронической почечной недостаточности и нефротическом синдроме (отеки), циррозе печени, глаукоме, несахарном диабете, подагре, отечном синдроме новорожденных, неврологических заболеваниях, которые приводят к повышению внутричерепного давления.

Противопоказания и показания к приему

Показания:

1. Заболевания мочевыводящих путей.
2. Артериальная гипертензия.
3. Нарушение функции почек.
4. Отеки.
5. Влажные хрипы в легких.
6. Быстрое увеличение веса.
7. Асцит.
8. Гидроторакс.
9. Эндокринные заболевания.
10. Увеличение размера печени.

Противопоказания:

1. Повышенный уровень мочевой кислоты.
2. Диабет.
3. Туберкулез.
4. Заболевания печени, почек.
5. Беременность.
6. Период лактации.
7. Индивидуальная непереносимость компонентов.
8. Гепатит.
9. Тромбоз.
10. Рак.

Побочные эффекты:

1. Головокружение.
2. Слабость.
3. Обмороки.
4. Обезвоживание.
5. Тошнота.
6. Нарушения работы желудочно-кишечного тракта.
7. Диарея.
8. Снижение либидо.
9. Высыпания на коже.
10. Повышение уровня холестерина в крови.

Как принимать диуретики

Препараты для мочегонной терапии выпускаются в форме таблеток, порошков и растворов для внутривенного введения. В зависимости от клинического случая врач подбирает один препарат или комбинацию нескольких средств с разным механизмом действия.

Основное правило приема диуретиков — использовать лекарство натощак и запивать достаточным количеством воды.

Цироз печінки2

2Див. також статтю Асцит як ускладнення цирозу печінки.

– Медицина світу. – 1998. – Т. V. – Ч. 1. – С. 4-11 та
Асцит: новий погляд на класичну проблему.
– Медицина світу. – 2004. – Т. XVI. – Ч. 2. – С. 77–83. (Прим. перекл.)

Для лікування асциту з набряками, пов’язаними з цирозом, можна застосовувати більшість принципів призначення сечогінних та обмеження прийому натрію з їжею. Асцит — часте ускладнення цирозу печінки, при якому погіршується прогноз. Важкість перебігу асциту поділяють на три стадії: при першій стадії асцит діагностується тільки за допомогою УЗД; при другій — наявне помірне симетричне збільшення живота; при третій — значне збільшення живота. Для виявлення етіології можна взяти пробу асцитичної рідини. Фактично універсальна рекомендація в цій ситуації — обмеження вживання натрію та води.

При асциті ІІ або ІІІ ступеня для боротьби з гіперальдостеронізмом звичайно необхідно призначити спіронолактон у дозі 100–200 мг на день під час їди. За допомогою щоденного зважування можна проводити моніторинг результатів лікування. Втрата ваги не повинна перевищувати 0,5 кг на день у хворих без пери­феричних набряків та 1,0 кг при наявності набряків. Якщо немає реакції на добове застосування 100 мг спіронолактону, можна додати петлевий діуретик у низькій дозі. При надмірно агресивному лікуванні діуретиками можливе за­гострення гепаторенального синдрому. Побічні прояви від застосування спіронолактону включають гіперкаліємію, метаболічний ацидоз та гінекомастію, які звичайно минають після зниження дози або відміни препарату.

Лікуванням вибору у хворих з асцитом ІІІ ступеня є парацентез із призначенням сечогінних та обмеженням вживання натрію. Навіть якщо об’єм рідини перевищує 5 літрів, рекомендується евакуювати її за одну процедуру. Для профілактики ниркових ускладнень після парацентезу необхідно провести інфузійну терапію синтетичним плазмозамінником або альбуміном, особливо після евакуації більш як 5 л рідини. У пацієнтів з рефрактерним асцитом слід розглянути показання для проведення трансюгулярного внутрішньопечінкового портосистемного шунтування (ТВПШ). Під час рандомізованого дослідження M. Rossle et al. (2000) встановлено, що ТВПШ має переваги над парацентезом великого об’єму рідини щодо ліквідації асциту та продовження виживання (58 на противагу 32% у пацієнтів, які залишилися живими протягом 2 років). Багато хворих з асцитом та цирозом стають кандидатами на пересадку печінки.

Лечение диуретическими средствами

При назначении мочегонных препаратов врачи придерживаются принципов рациональной терапии:

• На первом этапе назначают лекарство с умеренным действием.
• В начале терапии рекомендуется минимальная дозировка препарата с постепенным увеличением до достижения желаемого эффекта диуретиков. При интенсивном лечении нормальным является увеличение суточного объема мочи на 800-1000 мл, а при поддерживающей терапии — не более, чем на 200 мл в сутки.
• Для большинства — оптимальной является комбинация мочегонных препаратов с разным механизмом действия.
• Для достижения терапевтического эффекта лекарства необходимо принимать ежедневно в течение периода, рекомендованного лечащим врачом.

Необходимо помнить о побочных эффектах диуретических средств. Случайное или намеренное злоупотребление такими лекарствами приводит к нарушению водно-электролитного баланса. При продолжительном приеме либо неправильно подобранной дозировке диуретиков повышается риск развития побочных эффектов:

• обезвоживания;
• нарушения сердечного ритма;
• чрезмерного снижения артериального давления.

Также могут наблюдаться головные и мышечные боли, тошнота, рвота, нарушения в работе органов ЖКТ, слабость и судороги, сонливость. При индивидуальной непереносимости препарата может возникнуть аллергическая реакция.

При продолжительной мочегонной терапии показан обязательный контроль калия и креатинина. При значительном отклонении этих показателей от нормы требуется коррекция дозировки диуретика или его полная отмена.

Правила приема

Перед приемом диуретиков необходимо проконсультироваться со специалистом. Суточную дозировку препарата для лечения заболеваний назначает врач. При употреблении диуретиков для похудения требуется соблюдать питьевой режим. Чтобы избежать обезвоживания нужно ежедневно выпивать не менее 2 литров воды. Придерживаться правильного и сбалансированного рациона питания. Отказаться от вредной и жареной пищи, сахара, соли, алкогольных напитков. Каждые 2-3 дня с утра взвешиваться, контролировать вес. При плохом самочувствии и возникновении побочных эффектов необходимо прекратить прием.

Нефротичний синдром3

3Див також статтю Набряки нижніх кінцівок: діагностична орієнтація

. – Медицина світу. – 1999. – Т. VI. – Ч. 1. – С. 27-31. (Прим. перекл.)

Нефротичний синдром рідше викликає набряки і характеризується вираженою протеїнурією, гіпоальбумінемією, гіперліпідемією та набряками. Продовжується дискусія щодо того, чи набряки виникають унаслідок зниження онкотичного тиску, чи від наявності надмірної кількості натрію, що призводить до затримки води; нині більшість дослідників схиляється до другої гіпотези. Лікування включає обмеження вживання натрію з їжею та комбінацію петлевих діуретиків, антагоністів альдостерону та препаратів для лікування первинного захворювання.

Набряки, зумовлені дією ліків

Набряки стоп зумовлює багато медикаментів, особливо вазодилятатори, естрогени, НСПЗП та блокатори кальцієвих каналів. Серед блокаторів кальцієвих каналів набряки найчастіше викликають похідні дигідропіридину5. Вираженість набряку залежить від дози і з часом зростає. Оскільки медикаментозні набряки виникають внаслідок капілярної гіпертензії, для їх лікування ефективні інгібітори АПФ та блокатори ангіотензинових рецепторів, а не сечогінні.

5До цієї групи належать амлодипін, фелодипін, ісрадипін, ніфедипін, німодипін, нітрендипін, лацидипін, ріодипін. (Прим. перекл.)

Хронічна венозна недостатність4

4Див також статтю Варикозні вени: не тільки косметична проблема

. – Медицина світу. – 2000. – Т. VIII. – Ч. 3. – С. 130—136; Ч. 4. – С. 201—203. (Прим. перекл.)

Венозна недостатність — часта етіологія набряків нижніх кінцівок. При появі набряку, особливо одностороннього, необхідно виключити тромбоз глибоких вен нижньої кінцівки. До ускладнень довготривалого набряку ноги належать застійний дерматит, виразкування та целюліт. Ефективність діуретиків обмежена. Надання нозі підвищеного положення вище рівня серця та застосування щільних панчіх може зменшити венозну недостатність та набряк.

Лімфедема6

6Див. також статтю Лімфедема

. – Медицина світу. – 2004. – Т. XVII. – Ч. 2. – С. 77–86. (Прим. перекл.)

Терміном “лімфедема” називають сукупність станів, які характеризуються надмірним реґіонарним накопиченням багатої на білок рідини в інтерстиції. Розрізняють первинну і вторинну лімфедему (у світі остання трапляється набагато частіше і викликається філяріозом). У США найчастіше трапляється лімфедема після видалення аксилярних лімфовузлів (до 80% пацієнтів після цієї операції).

Віддиференціювати лімфедему від інших форм набряків буває важко, особ­ливо на ранніх стадіях. На наявність лімфедеми вказує симптом Стеммера, набряк дорзальної поверхні стопи з “квадратним” виглядом пальців. Для підтвердження діагнозу можна провести КТ або ЯМР (чутливість ЯМР вища, ніж КТ). Лімфедему можна відрізнити від інших видів набряку за наявністю характерної “сотової” структури підшкірної жирової клітковини.

Показанням для лікування є збільшення окружності руки на 2 см порівняно з передопераційним періодом. Корисно тривалий час уникати носіння стискаючого одягу, ретельно доглядати за шкірою, уникати вимірювання артеріального тиску та стискання ураженої кінцівки. Ефективним може бути виконання фізичних вправ, догляд за шкірою, носіння компресійних панчіх або рукавиць, комплексна протинабрякова фізіотерапія, двофазний процес спеціального мануального масажу та дренування лімфовузлів. На початкових стадіях хвороби діуретики можуть бути ефективними; проте потім вони допомагають рідко. Хірургічне лікування малоефективне, хоча може забезпечити зменшення об’єму кінцівки у хворих з важкою формою слонової хвороби.

Підготував Богдан Борис