Никотин и никотиновая кислота: синонимы или разные понятия

Помните, нас в детстве пугали, что капля никотина убивает взрослую здоровую лошадь? Это была безуспешная попытка объяснить, что курение – плохо. Но у многих эта информация не оставила отклика в душе. Лошадь в условиях города – это почти сказочное редкое создание. Да и капля никотина представлялась плохо.

На приеме у врача в комплексе назначений можно встретить «никотиновую кислоту». Возникает вопрос – никотин и никотиновая кислота – это одно и то же вещество или разные. Может, врач хочет нам навредить, а не вылечить?

Никотин – что это такое

Больше всего никотина содержится в табаке.

Никотин является натуральным алкалоидом. Содержится преимущественно в зелени растений семейства пасленовые.

Максимальные концентрации этого вещества обнаружены в табаке и махорке. В последней доля этого алкалоида варьируется от 7 до 14%.

В меньшей концентрации это вещество присутствует в помидорах, перце, баклажанах. Алкалоиды никотинового ряда обнаружены и в листьях коки.

Никотин является мощным инсектицидом. И в недавнем прошлом его широко использовали для обработки растений от вредителей. В настоящее время в качестве инсектицида используют производные этого вещества.

Первоначально табак назначали в качестве лекарственного средства от патологических головных болей – мигрени. Позднее методом возгонки получали смесь природных алкалоидов. Органический экстракт использовали при лечении астмы, воспалительных процессах в селезенке, для купирования эпилептических припадков.

На внешний вид никотин в чистом виде – это маслянистая жидкость. Она очень гигроскопична и смешивается с водой в любых пропорциях.

Другие препараты

Также для снижения уровня в крови липопротеинов низкой плотности может применяться лекарственные средства на основе действующего вещества алирокумаб. Создают его в лабораторных условиях при помощи последних достижений генной инженерии из клеток иммунной системы человека. Алирокумаб эффективно снижает уровень липопротеинов низкой плотности в крови. Мишенью гуманизированных моноклональных антител является фермент PCSK9, который связывается с рецепторами ЛПНП на поверхности гепатоцитов и способствует их деградации в печени. Их действие на этот фермент приводит к снижению уровня холестерина липопротеинов низкой плотности.

Наибольшую эффективность данный препарат проявляет в комбинации со статинами. Это вещество хорошо переносится человеческим организмом и способствует снижению риска общей смертности.

Подходящего абсолютно всем препарата для снижения уровня холестерина не существует. Назначать терапию лекарствами с гиполипидемическим действием должен врач. Лечение при помощи таких средств обычно длится долго, в некоторых случаях пожизненно. Самостоятельно отменять препараты или изменять их дозировку не рекомендуется.

Вред никотина

Никотин является очень вредным веществом.

Никотин является опасным нейротоксином. При отравлении вызывает остановку сердца, паралич нервной системы.

Средняя смертельная доза для человека находится в пределах 0,5–1 мг на 1 кг массы тела. То есть, для мужчины массой 75 кг достаточно от 35 до 75 мг этого алкалоида. Так что действительно капля чистого никотина убьет не только лошадь, но и слона.

При курении листьев никотинсодержащих растений развивается физическая зависимость. Постоянный контакт с алкалоидом провоцирует патологии сердца и сосудов, онкопатологии дыхательной системы и ротовой полости, воспалительные процессы в деснах, стоматиты.

Фибраты

Фибраты — первые эффективные гипотриглицеридемические препараты, которые начали использовать для лечения атеросклероза. Выделяют два поколения этой подгруппы: к первому относится клофибрат, который в настоящее время не зарегистрирован из‑за низкого профиля безопасности. Появились данные, что на фоне продолжительного применения клофибрата увеличивается смертность, не связанная с сердечно-сосудистыми заболеваниями, а также повышается риск развития опухолей пищеварительного тракта и печени [1].

Сегодня применяются только фибраты второго поколения, имеющие благоприятный профиль безопасности: фенофибрат, безафибрат, ципрофибрат и гемфиброзил.

По эффективности все фибраты второго поколения сходны, а вот по фармакокинетике препараты различаются. Наиболее длительно действует фенофибрат (20–25 часов) и ципрофибрат (более 48 часов) [1]. При этом максимальный клинический эффект развивается только спустя несколько недель применения. Так, для гемфиброзила этот показатель составляет не менее 4 недель.

Механизм действия фибратов до сих пор остается не до конца ясным [5]. Исследования последних лет свидетельствуют, что многие их эффекты связаны со взаимодействием с рецепторами, активируемыми пероксисомными пролифераторами (PPAR). Они играют существенную роль в регуляции транскрипции генов. Фибраты связываются с PPAR, которые экспрессируются в первую очередь в печени и бурой жировой ткани, и, предположительно, за счет PPAR-опосредованной стимуляции окисления жирных кислот, обеспечивают [4]:

• снижение уровня триглицеридов на 20–50 % — это класс-эффект фибратов;
• снижение уровня ЛПОНП, ЛПНП;
• ингибирование синтеза холестерина, что приводит к снижению его уровня в среднем на 10–15 %;
• повышение концентрации ЛПВП (при продолжительном применении).

На фоне приема фибратов также уплотняются атеросклеротические бляшки в стенке сосудов, что приводит к увеличению их просвета. Кроме того, препараты этой группы оказывают антиагрегантное действие.

Фибраты назначаются длительно, как правило, на протяжении нескольких лет.

Побочные эффекты

Нежелательные реакции при приеме фибратов развиваются в 2–15 % случаев. Чаще всего возникают диспепсические расстройства — тошнота, диарея; кожные реакции (сыпь). Реже появляются сонливость, нарушение оттока желчи, миозит.

О чем предупредить клиента?

Фибраты лучше применять утром во время еды, поскольку синтез липопротеидов, богатых триглицеридами, интенсивнее происходит именно в утренние часы.

Никотиновая кислота. Немного биологии и химии

Никотиновая кислота или витамин РР – это вещество принимает активное участие обменных процессах в организме, регулирует жировой обмен, способствует выработке ферментов.

В натуральном состоянии содержится в хлебе, мясных продуктах, гречневой крупе, грибах, овощах и фруктах.

Недостаток этого вещества приводит к гиповитаминозу. При этом развивается пеллагра. Без должного лечения это заболевание оканчивается печально. Кроме авитаминоза, при недостатке витамина РР страдают следующие органы и системы:

1. нарушается синтез клеток крови;
2. снижается продукция желчи и желудочного сока;
3. возникает гормональный дисбаланс;
4. развиваются невралгии различных участков нервной системы;
5. нарушение контроля сахара и холестерина в крови;
6. у беременных женщин отмечают нарушения развития нервной системы у будущего малыша.

Побочные явления

Помимо всех своих положительных эффектов ниацин имеет некоторые негативные особенности: на большие дозы, свыше 50 мг принятого перорально и от 10 мг внутримышечно или внутривенного введения организм может реагировать гиперемией и гипертермией кожных покровов в области рук, ног, коленей, головы, шеи и грудной клетки. Связанно данное явление с выделением гистамина. Чтобы приглушить эту реакцию, необходимо принять антигистаминный препарат быстрого действия. Как правило, нет нужды их принимать, так как гипертермия с момента ее развития, сама проходит полностью за полчаса, максимум час времени.

Перед применением ниацина рекомендуется проконсультироваться со специалистом, так как гипотоникам или при пониженной вязкости крови он может быть противопоказан.

Никотиновая кислота как медицинский препарат

Никотиновая кислота помогает при воспалении печени.

В аптеках предлагают никотиновую кислоту в ампулах для внутримышечных инъекций и таблетированные формы в различной дозировке. Показания к назначению:

• пеллагра;
• патологии ЖКТ — гипоацидные гастриты;
• воспалительные процессы в печени;
• цирроз;
• спазм сосудов различных органов и систем;
• воспалительные процессы в периферической нервной системе;
• накожные язвы;
• трофические нарушения целостности кожных покровов;
• лечение последствий токсических воздействий.

Витамин РР является жизненно важным соединением, но существует ряд состояний, при которых применять его не следует. Противопоказания к назначению:

1. индивидуальная непереносимость;
2. язва в острой стадии;
3. повышенное АД;
4. заболевания печени;
5. нарушения сердечного ритма;
6. хронические воспалительные заболевания;
7. беременность;
8. лактация;
9. нарушения в системе кровообращения;
10. невротические состояния.

Эффективные дозировки зависят от возраста и диагноза пациента. Препарат вводят капельно, так внутримышечные инъекции болезненны. Желательно проводить манипуляцию после еды. Это снизит вероятность развития неприятных ощущений зуда и жара. Эффективные дозировки при различных заболеваниях:

• ишемическая болезнь, инсульт – 1 раз в день из расчета 1 мл препарата на 10 мл физраствора – курс от 10 до 15 капельниц;
• пеллагра – дозировка та же, но в сутки показаны 2 капельницы, и длительность лечения составляет от 15 до 20 дней.

Для лечения детей показаны другие препараты, содержащие витамин РР. Но если альтернатива отсутствует, то назначают никотиновую кислоту в количестве не более 20 мл в сутки. Избыток витаминов так же опасен, как и их недостаток. Кроме этого, лекарственные препараты могут вызывать неприятные побочные эффекты. Побочные реакции никотиновой кислоты:

1. аллергические реакции;
2. парестезии;
3. головокружения;
4. онемение в конечностях;
5. прилив крови к голове;
6. гиперемия кожи;
7. при несоблюдении скорости введения препараты резко снижается АД;
8. чувство жара.

Эти явления не требуют вмешательства медицинского персонала и проходят самостоятельно. Существуют таблетированные лекарственные формы витамина РР. Показания, противопоказания и побочные эффекты аналогичны раствору для инфузий. Меняются только эффективные дозировки:

• пеллагра – 100 мг 4 раза в сутки – курс до 20 дней;
• другие заболевания – 50 мг 4 раза в сутки.

Этот витамин входит в состав многих мультивитаминных комплексов.

Публикации в СМИ

Витамин PP (витамин B3, ниацин, никотиновая кислота, никотинамид) — водорастворимый витамин, содержащийся в мясных и рыбных продуктах. Найден в большинстве продуктов, содержащих витамин В1. При выраженной недостаточности в пище развивается пеллагра. Эндемична для некоторых районов Африки и Азии, спорадически встречают повсеместно.

Источники витамина — мясо, печень, почки, молоко, рыба, дрожжи, овощи, фрукты, гречневая крупа.

Физиологическая роль. Амид никотиновой кислоты — простетическая группа, входящая в состав НАД и НАДФ. НАД и НАДФ — акцепторы водорода и электронов, участвуют в окислительно-восстановительных процессах, т.е. принимают участие в клеточном дыхании.

Суточная потребность • Для взрослых — 18–24 мг • Для детей •• 6 мес–1 год — 6 мг •• 1–1,5 года — 9 мг •• 1,5–2 года — 10 мг •• 3–4 года — 12 мг •• 5–6 лет — 13 мг •• 7–10 лет — 15 мг •• 11–13 лет — 19 мг.

НЕДОСТАТОЧНОСТЬ ВИТАМИНА РР

Причины • Первичная — недостаток в поступающей пище, например, при преобладании в рационе кукурузы, поскольку витамин РР, хотя и содержится в ней, находится в связанном состоянии и не ассимилируется в ЖКТ. Кроме того, белки кукурузы бедны триптофаном, используемого в организме для синтеза эндогенного витамина РР • Вторичная — обусловлена нарушением всасывания или усвоения витамина РР, а также увеличением потребности в нём •• Длительная диарея •• Заболевания печени (чаще всего к недостаточности приводит цирроз) •• Алкоголизм •• Парентеральное питание без достаточного возмещения витаминов •• Злокачественные карциноидные опухоли (увеличивается потребность в триптофане) •• СД •• Болезнь Хартнапа.

Клиническая картина. При недостаточности витамина РР возникают нарушения функций кожи, слизистых оболочек, ЖКТ и ЦНС. Характерно наличие трёх Д (дерматит, диарея, деменция) и поражение слизистых оболочек.

• Стадия прегиповитаминоза — неспецифические нарушения (слабость, утомляемость, снижение аппетита и т.д.).

• Стадии гипо- и авитаминоза •• Дерматит. Поражение кожи может быть четырёх типов. Чаще всего оно симметрично и возникает на участках кожи, подвергающихся солнечному облучению или травматизации (давлению) ••• Остро возникают кожные проявления в виде пеллагрической эритемы с последующим образованием пузырьков, пузырей, корочек. Часто присоединяется вторичная инфекция ••• Поражение кожных складок — покраснение, мацерация, эрозирование и присоединение вторичной инфекции ••• Хронические гипертрофические изменения — кожа утолщена, теряет эластичность, становится складчатой. Отмечают выраженную пигментацию на открытых участках тела и в местах, подвергающихся давлению. Очаги поражения имеют чёткую границу и окружены бордюром восстанавливающегося эпителия ••• Хронические атрофические изменения кожи с потерей эластичности и шелушением. Характерны для длительно текущих форм пеллагры •• Поражение слизистых оболочек первично затрагивает ротовую полость, хотя возможно вовлечение слизистых оболочек влагалища и уретры ••• Для острой недостаточности характерны глоссит и стоматит, причём язык приобретает ярко-красную окраску. Первоначально в процесс вовлекаются кончик и края языка, а также участки слизистой оболочки, окружающие выходное отверстие стенонова протока ••• Постепенно вовлекается вся слизистая оболочка, язык становится болезненным и отёчным, возникает гиперсаливация ••• На поздних стадиях заболевания возникает характерная картина лакового языка (ярко-красный язык с гладкой поверхностью вследствие атрофии сосочков) ••• Возможно появление язв на слизистой оболочке дна полости рта, нижней губы, а также напротив моляров •• Диарея — самый характерный признак нарушения функций пищеварительной системы. Поражение ЖКТ возникает на поздних стадиях заболевания. Характеризуется появлением чувства жжения слизистой оболочки полости рта, глотки, пищевода; возникает желудочная диспепсия в виде тошноты, реже рвоты, что обусловлено атрофическими изменениями слизистой оболочки желудка и возникновением ахилии. Возможна диарея, чередующийся с запорами. О тяжёлом течении свидетельствует диарея с прожилками крови в результате образования эрозий и язв слизистой оболочки кишечника •• Деменция — самый яркий признак поражения ЦНС; может сопровождаться органическим психозом и/или энцефалопатическим синдромом. На ранних стадиях появляется раздражительность, возможны признаки полиневрита ••• Органический психоз проявляется галлюцинаторно-параноидной, аффективной симптоматикой, психомоторным возбуждением ••• Энцефалопатический синдром, характеризующийся затемнением сознания, гипертонусом мышц конечностей, появлением неконтролируемых сосательного и хватательного рефлексов •• На поздних стадиях нарушаются функции эндокринной системы, возникает гипопротеинемия.

Диагноз • Выделение N’-метилникотинамида с мочой менее 4 мг/сут • Снижение содержания никотиновой кислоты • Снижается содержание в крови и моче других витаминов группы В.

Дифференциальная диагностика — другие причины стоматитов, глосситов, диареи, деменции. При появлении признаков нарушений ЦНС необходимо дифференцировать от такового при недостаточности витамина В1.

Лечение • В среднетяжёлых и тяжёлых случаях необходима госпитализация • Диета. Включение в рацион продуктов, богатых витамином РР (мясо, яйца) и триптофаном (молоко) • Назначение никотиновой кислоты (или никотинамида) от 300 до 1000 мг/сут внутрь в начале лечения при выраженном снижении содержания витамина РР в плазме крови, затем по 300–500 мг • При заболеваниях ЖКТ никотиновую кислоту (или никотинамид) вводят парентерально (50–100 мг в/м 2–5 раз/сут или 25–100 мг в/в) • Одновременно назначают по 5 мг тиамина, рибофлавина и пиридоксина • Следует соблюдать осторожность при применении никотиновой кислоты при сопутствующей глаукоме (возможно обострение), подагре (большие дозы вызывают гиперурикемию), патологии печени (большие дозы могут оказать гепатотоксическое действие), артериальной гипотензии (в связи с сосудорасширяющим действием препарата), пептической язве (возможно обострение) • Для уменьшения побочных эффектов никотиновой кислоты (покраснение лица и верхней половины туловища, головокружение, сыпь) рекомендовано начать лечение с низких доз препарата с постепенным их повышением, и/или принимать никотиновую кислоту внутрь после еды или запивать молоком. Толерантность к сосудорасширяющему действию никотиновой кислоты обычно развивается в течение первых 2 недель • Никотинамид в отличие от никотиновой кислоты не оказывает сосудорасширяющего действия.

Течение обычно прогрессирующее.

Профилактика • Питание с достаточным содержанием в пищевом рационе продуктов, богатых никотиновой кислотой • При эндогенной форме — своевременная диагностика и лечение заболеваний, нарушающих всасывание и усвоение витамина РР, профилактическое введение препаратов никотиновой кислоты; дополнительное введение витамина РР лицам с увеличенной в нём потребностью.

Синонимы • Болезнь астурийская розовая • Болезнь розовая • Пеллагра • Пеллагра ломбардская • Cкорбут альпийский

МКБ-10 • E52 Недостаточность никотиновой кислоты [пеллагра]