Фармакологические свойства препарата Рамиприл
Антигипертензивное средство, ингибитор АПФ. Подавляя синтез ангиотензина II, снижает его вазоконстрикторное действие и стимулирующее влияние на секрецию альдостерона. Повышает активность ренина в плазме крови, ингибирует метаболизм брадикинина. Снижает ОПСС, существенно не изменяет почечный кровоток (а в ряде случаев повышает его) и скорость клубочковой фильтрации. Оказывает антигипертензивное действие как в положении больного стоя, так и в положении лежа, не вызывает компенсаторной тахикардии. Оказывает антигипертензивное действие, как при высоком, так и при низком уровне ренина в плазме крови. После однократного приема антигипертензивное действие отмечается в течение 1–2 ч, достигает максимума через 3–6 ч и длится в течение 24 ч. При ежедневном приеме антигипертензивный эффект увеличивается постепенно в течение 3–4 нед и сохраняется при длительном лечении. Внезапная отмена не приводит к быстрому повышению АД. Рамиприл также обладает кардиопротекторным эффектом за счет торможения АПФ в миокарде и, возможно, за счет накопления брадикинина. Имеются данные о том, что рамиприл способствует обратному развитию гипертрофии миокарда у больных с АГ (артериальная гипертензия), уменьшает частоту аритмий при реперфузии миокарда. Описана способность рамиприла предотвращать контрактильные изменения эндотелия сосудов, возникающие в результате употребления в пищу продуктов с высоким содержанием ХС. После приема внутрь быстро всасывается в количестве, составляющем не менее 50–60% принятой дозы. Одновременный прием пищи не влияет на степень всасывания, но замедляет абсорбцию активного вещества. Максимальный уровень в плазме крови достигается через 2–4 ч после приема. Первичный метаболизм происходит в печени, при этом образуется фармакологически активное производное рамиприла — рамиприлат. Рамиприлат примерно в 6 раз активнее ингибирует АПФ, чем рамиприл. Связывание с белками плазмы крови составляет для рамиприла 73%, а для рамиприлата — 56%. У пациентов с заболеваниями печени замедляется превращение рамиприла в рамиприлат, уровень рамиприла в плазме крови может повышаться в 3 раза, однако максимальная концентрация рамиприлата в плазме крови не изменяется. При сердечной недостаточности отмечается повышение концентрации рамиприлата в крови в 1,5–1,8 раза. У лиц пожилого возраста фармакокинетика существенно не изменяется.
Цена Рамиприла, где купить
Цена Рамиприла варьируется от региона, однако, в среднем упаковка, содержащая капсулы или таблетки, номинальным объёмом в 2,5 мг. обойдется в 200 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
- Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан
ЗдравСити
- Рамиприл таблетки 2,5мг 28 шт.АО Татхимфармпрепараты
87 руб.заказать - Рамиприл таблетки 5мг 30штОзон ООО
177 руб.заказать
- Рамиприл-Акрихин таблетки 5мг 30 шт.АО Акрихин
180 руб.заказать
- Рамиприл таблетки 5мг 28 шт.АО Татхимфармпрепараты
106 руб.заказать
- Рамиприл-АКОС таб. 0,01г 30штОАО Синтез
178 руб.заказать
Аптека Диалог
- Рамиприл-Акрихин таблетки 10мг №30Акрихин АО
202 руб.заказать
- Рамиприл-Акрихин таблетки 5мг №30Акрихин АО
167 руб.заказать
- Рамиприл-СЗ (таб. 5мг №30)Северная звезда ЗАО
92 руб.заказать
- Рамиприл (таб. 10мг №30)Синтез ОАО
197 руб.заказать
- Рамиприл (таб. 5мг №30)Синтез ОАО
152 руб.заказать
показать еще
Аптека24
- Еврорамиприл Н 5 мг/12.5 мг №20 таблетки Фарма Старт ТОВ, Україна
53 грн.заказать - Еврорамиприл Н 10 мг/12.5 мг №20 таблетки Фарма Старт ТОВ, Україна
74 грн.заказать
ПаниАптека
- Еврорамиприл Н таблетки Еврорамиприл Н5 табл. 5мг/12.5мг №20 Украина , Фарма Старт ООО
69 грн.заказать
- Еврорамиприл Н таблетки Еврорамиприл Н10 табл. 10мг/12.5мг №20 Украина , Фарма Старт ООО
93 грн.заказать
показать еще
Применение препарата Рамиприл
Начальная доза при лечении АГ (артериальная гипертензия) обычно составляет 2,5 мг 1 раз в сутки (утром) натощак; в дальнейшем при необходимости дозу каждые 2–3 нед постепенно повышают. У некоторых больных равномерное антигипертензивное действие достигается при использовании рамиприла 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 10 мг, поддерживающая — 2,5–5 мг. При отсутствии оптимального снижения АД можно назначить диуретические средства. При хронической сердечной недостаточности рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг/сут. В зависимости от реакции пациента дозу можно повысить (удвоить в течение 1–2 нед). Если суточная доза составляет 2,5 мг или более, ее принимают в 1 или 2 приема. При лечении пациентов, перенесших инфаркт миокарда, рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг 2 раза в сутки. У пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина от 30 до 60 мл/мин), больных сахарным диабетом, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет начальная суточная доза не должна превышать 1,25 мг, а максимальная — 5 мг.
Значение РААС в патогенезе нефропатии при АГ
Активация РААС, с одной стороны, является ведущим физиологическим механизмом поддержания почечного кровотока, с другой – именно с активностью ангиотензина II связывают повышение внутриклубочкового давления, приводящее к развитию нефропатии. РААС активируется при снижении перфузионного давления в почках. Ангиотензин II является одним из самых мощных естественных прессорных агентов, обеспечиваю-
щих вазоконстрикцию и поддержание кровотока, прежде всего почечного. Ангиотензин II помимо прямой вазоконстрикции участвует в регуляции синтеза эндотелиального фактора релаксации – NO, медиаторов воспаления, факторов роста, матриксных металлопротеиназ. Воздействие ангиотензина II на локальные ангиотензиновые рецепторы первого типа стимулирует пролиферацию клеток и процессы, получившие название ремоделирования органов и тканей. Кроме плазменной, общей для организма РААС, активация которой имеет ключевое значение для поддержания гемодинамики при кровотечении, падении АД, остром инфаркте миокарда и др., обнаружена местная РААС, функционирующая в органахмишенях, прежде всего в сердце, почках, мозге, сосудах, периферической мускулатуре. В почках хроническая активация локальной РААС (увеличение продукции ангиотензина II и альдостерона) сопровождается развитием клубочковой гипертензии с последующей гибелью клубочков, постепенным снижением фильтрации и ростом протеинурии, потерей электролитов, снижением диуреза и появлением признаков хронической почечной недостаточности (ХПН). Поэтому для достижения оптимального органопротективного эффекта важной является блокада не только системной, но и прежде всего тканевой РААС. Использование ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента в лечении нефропатии Для предупреждения/замедления прогрессирования хронической болезни почек (ХБП) необходим в первую очередь строгий контроль АД. Целевым уровнем АД у пациентов с ХБП 3–5-й стадий является АД < 130/80 мм рт. ст., при наличии протеинурии обсуждается и целесообразность достижения более жесткого контроля АД < 125/75 мм рт. ст. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ) могут считаться при этом препаратом выбора. Ренопротективные свойства ИАПФ доказаны для больных диабетической нефропатией с СД 1 и 2 типов, а также при недиабетическом генезе нефропатии. Мета-анализ ряда исследований подтвердил нефропротективные свойства ИАПФ для лиц с протеинурией более 0,5 г/сут, что наблюдается независимо от исходного состояния функции почек и клиренса креатинина.
Эффективность ИАПФ в лечении нефропатии доказана для рамиприла в отношении больных недиабетической нефропатией в исследовании REIN (Ramipril Efficacy in Nephropathy), для фозиноприла – в исследованиях ESPIRAL (Effect of antihypertensive treatment on progression of renal insufficiency) и PREVEND IT (Prevention of Renal and Vascular Endstage Disease Intervention Trial), для лизиноприла – в исследовании CALM (The candesartan and lisinopril microalbuminuria study). По-видимому, ренопротективными свойствами обладают все ИАПФ. Поэтому нарушение функции почек больных АГ является дополнительным показанием к назначению препаратов этого класса.
Необходимо учитывать, что при резком снижении скорости клубочковой фильтрации (СКФ) необходимо снижать дозу ИАПФ. Снижение дозы препарата проводится при падении СКФ более чем на 30 %. При снижении СКФ более чем на 50 % ИАПФ нужно отменять до тех пор, пока СКФ не восстановится до исходного уровня. Состояние функции почек при этом необходимо контролировать 1 раз в 5–7 дней. При достижении целевых доз ИАПФ и целевых значений АД дальнейшее мониторирование СКФ можно проводить 1 раз в 12–24 недели.
Терапию ИАПФ следует начинать с осторожностью для больных гипотонией: систолическим АД < 90 мм рт. ст., уровнем калия крови выше 5 ммоль/л и креатинина сыворотки более 221 мкмоль/л (2,5 мг/дл).
Побочные эффекты препарата Рамиприл
Артериальная гипотензия, коллапс и связанные с этим тахикардия, аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда, инсульт; появление или усиление нарушений функции почек вплоть до развития ОПН (особенно при одновременном приеме диуретиков), протеинурия, сухой кашель, бронхит, удушье, синусит, ринит, в отдельных случаях — бронхоспазм; тошнота, боль в эпигастральной области, диспепсия, рвота, диарея, запор, дисфагия, анорексия, повышение активности ферментов печени и концентрации билирубина в сыворотке крови, гепатит, холестатическая желтуха, печеночная недостаточность, панкреатит, ощущение тревоги, депрессия, головокружение, повышенная раздражительность, сонливость, нарушения сна, амнезия, тремор, судороги, невралгия, нейропатия, парестезии, снижение слуха, шум в ушах, нарушение зрения, кожный зуд, сыпь, крапивница, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, мультиформная эритема, артралгия, артрит, миалгия, гиперкалиемия, снижение уровня гемоглобина и гематокрита, лейкопения, эозинофилия, отеки, носовое кровотечение, импотенция, повышенное потоотделение, общая слабость, увеличение массы тела, повышение концентрации мочевой кислоты и глюкозы в крови.
Побочные действия
Во время приема препарата могут возникнуть такие побочные эффекты как: сердечная недостаточность, гипотензия, стенокардия, инфаркт миокарда, синкопе, вертиго, аритмия, васкулит, тромбоцитопения, тошнота и рвота, диарея, дисперсия, запор, панкреатит, дисграфия, нарушение функций печени, желтуха, повышенное слюноотделение, головокружение и головные боли, астения, амнезия, депрессивные состояния, сонливость, нейропатия, тремор, расстройства сна, снижение слуха, некроз печени, нарушение зрения, кашель, одышка, синусит, фарингит, ринит, ларингит, фотосенсибилизация, а также уменьшение массы тела, ангионевротический отек, лихорадка.
Особые указания по применению препарата Рамиприл
Пациентов предупреждают о необходимости немедленно обратиться к врачу в случае проявления лихорадки, увеличения лимфатических узлов и/или развития ангины (возможность связи этих симптомов с развитием агранулоцитоза). В начале лечения и регулярно в процессе терапии контролируют количество лейкоцитов, уровень гемоглобина в периферической крови, уровень калия, креатинина и печеночных ферментов в крови, особенно у больных с нарушениями функции почек, диффузными заболеваниями соединительной ткани, получающих иммунодепрессанты, цитостатические средства, аллопуринол или прокаинамид. Больные, у которых отмечается уменьшение ОЦК и/или дефицит натрия (например, вследствие длительного применения мочегонных средств, ограничений в приеме натрия, проведения гемодиализа, повторной рвоты или диареи), при назначении рамиприла особенно подвержены опасности развития значительно выраженной артериальной гипотензии. Перед началом применения рамиприла у таких больных корригируют ОЦК и содержание натрия. Если рамиприл назначают пациентам, уже принимающим диуретические средства, во избежание развития значительно выраженной артериальной гипотензии за 2–3 дня отменяют эти средства. Затем, если АД недостаточно контролируется приемом только рамиприла, добавляют диуретические средства вновь. Если предварительная отмена диуретических средств невозможна, рамиприл назначают в минимальной начальной дозе (1,25 мг/сут). У больных с сердечной недостаточностью рамиприл также может вызвать развитие выраженной артериальной гипотензии, которая в ряде случаев сопровождается олигурией или азотемией и (редко) ОПН. Пациенты с повышенным риском развития артериальной гипотензии после приема первой дозы рамиприла, а также после повышения дозы его или мочегонного средства должны находиться под строгим наблюдением врача, особенно в первые 2 нед лечения. Во время лечения рамиприлом исключают проведение гемодиализа или гемофильтрации с использованием обладающих большой ультрафильтрационной активностью мембран на основе полиакрил-металлилсульфоната (например «AN 69»), так как в этом случае существует опасность развития серьезных анафилактоидных реакций. В случае проведения экстренного гемодиализа больного сначала переводят на прием другого антигипертензивного средства (но не ингибитора АПФ) или используют для гемодиализа иные мембраны. В случае развития ангионевротического отека, особенно распространяющегося на язык, глотку или гортань, в/в вводят адреналин, ГКС, антигистаминные средства. С осторожностью назначают пациентам, работа которых требует повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций, особенно в начале лечения и во время смены антигипертензивных препаратов. Не рекомендуется одновременно употреблять алкоголь.
Противопоказания
Не рекомендуется использовать лекарственное средство при гиперчувствительности к веществам-ингибиторам АПФ, при гипотензии, гиперкалиемии, почечной недостаточности, а также во время беременности и в период лактации. Помимо того, рекомендуется избегать Рамиприла при лечении детей в возрасте до 18 лет и пожилых пациентов.
Ограничить использование лекарства стоит при наличии в анамнезе ангионевротического отека, супрессии, тяжелой формы аутоиммунных заболеваний, плохого кровообращения, атеросклероза, стеноза, после пересадки почки, при сахарном диабете и некоторых заболеваниях легких, гипонатриемии, на диализе.
Взаимодействия препарата Рамиприл
При одновременном приеме антигипертензивных, мочегонных препаратов, опиоидных анальгетиков, средств для наркоза возможно усиление антигипертензивного действия рамиприла. При одновременном приеме НПВП (например, ацетилсалициловой кислоты, индометацина), поваренной соли, возможно, снижение антигипертензивного эффекта. При одновременном приеме препаратов калия, калийсберегающих диуретиков (например, амилорида, спиронолактона, триамтерена) возможно значительное увеличение содержания калия в крови. При одновременном приеме с препаратами лития возможно повышение концентрации лития в крови (необходим регулярный контроль уровня лития). При одновременном лечении противодиабетическими средствами (производными сульфонилмочевины, инсулином) возможно усиление сахароснижающего эффекта. При одновременном применении с аллопуринолом, цитостатическими средствами, иммунодепрессантами, прокаинамидом возможно развитие лейкопении. При одновременном употреблении алкоголя возможно резкое усиление действия алкоголя.
