Место Трентала (пентоксифиллина) в программе лечения хронических облитерирующих заболеваний артерий конечностей и различных сосудистых осложнений


Препарат Трентал, улучшающий кровообращение, производят в форме таблеток и концентрированного раствора для инфузий. Стоимость лекарства зависит от формы медикаментозного средства и упаковки.Трентал купить можно по цене 100-300 рублей за упаковку.

Активное вещество в составе пентоксифиллин является производным ксанатина. Компонент содержится в количестве:

  • 100 мг, 400 мг в таблетках с пленочной растворимой оболочкой.
  • 20 мг в одном мл раствора для инфузий.

Для того чтобы исключить возможные аллергические реакции при приеме средства необходимо обратить внимание на вспомогательные компоненты, которые использовались при создании препарата. Трентал инструкция также содержит все рекомендации по применению и акцентирует внимания на противопоказаниях.

Состав и форма выпуска

Трентал® Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой — 1 табл. пентоксифиллин — 100 мг вспомогательные вещества: лактоза; крахмал; тальк; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат оболочка: метакриловой кислоты сополимер; натрия гидроксид; макрогол (полиэтиленгликоль) 8000, тальк; титана диоксид (Е171) в блистере 10 шт; в пачке картонной 6 блистеров. Концентрат для приготовления раствора для инфузий — 1 мл пентоксифиллин — 20 мг вспомогательные вещества: натрия хлорид; вода для инъекций в ампулах по 5 мл; в пачке картонной 5 ампул. Трентал® 400 Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой — 1 табл. пентоксифиллин — 400 мг вспомогательные вещества: повидон (ПВП); гиэтеллоза (гидроксиэтилцеллюлоза); тальк; магния стеарат состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза); бензиловый спирт; титана диоксид; тальк; макрогол (полиэтиленгликоль) 6000; в блистере 10 шт.; в пачке картонной 2 блистера.

Фармакологическое действие

Трентал – препарат, обладающий кроворазжижающим действием, который применяется для улучшения кровообращения при атеросклерозе и сахарном диабете

Фармакокинетика

Таблетки 100, 400 мг После перорального приема пентоксифиллин быстро и почти полностью всасывается. После почти полной абсорбции пентоксифиллин метаболизируется. Абсолютная биодоступность исходной субстанции составляет (19±13)%. Основной активный метаболит 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит-1) имеет концентрацию в плазме крови, в 2 раза превышающую исходную концентрацию пентоксифиллина. Т1/2 пентоксифиллина после перорального введения составляет 1,6 ч. Пентоксифиллин полностью метаболизируется, более чем 90% выводится через почки в форме неконъюгированных водорастворимых метаболитов. Выведение метаболитов задерживается у больных с нарушенной функцией почек. У больных с нарушением функции печени Т1/2 пентоксифиллина удлиняется и абсолютная биодоступность возрастает.

Раствор для инфузий Пентоксифиллин интенсивно метаболизируется в эритроцитах и печени. Среди наиболее известных метаболитов — метаболит-1 (М-1; гидроксипентоксифиллин) образуется за счет расщепления, а метаболит-4 (M-IV) и метаболит-5 (M-V; карбоксипентоксифиллин) — за счет окисления основного вещества. М-l имеет такую же фармакологическую активность, как пентоксифиллин. Более 90% принятой дозы пентоксифиллина выводится через почки и 3-4% — с калом. Т1/2 пентоксифиллина после в/в введения 100 мг составлял примерно 1,1 ч. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени Т1/2 пентоксифиллина увеличивается. Пентоксифиллин имеет большой объем распределения (168 л после 30 мин инфузии 200 мг) и высокий клиренс, составляющий примерно 4500-5100 мл/мин. Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови. При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено.

Фармакодинамика

Трентал® улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов, ингибируя агрегацию тромбоцитов и снижая повышенную вязкость крови. Трентал® улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения. В качестве активного действующего вещества Трентал® содержит производное ксантина — пентоксифиллин. Механизм его действия связан с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементов крови. Оказывая слабое миотропное сосудорасширяющее действие, пентоксифиллин несколько уменьшает ОПСС и незначительно расширяет коронарные сосуды. Лечение Тренталом® приводит к улучшению симптоматики при нарушении мозгового кровообращения. Успех лечения при окклюзионном поражении периферических артерий (например перемежающейся хромоте) проявляется в удлинении дистанции ходьбы, устранении ночных судорог в икроножных мышцах и исчезновении болей в покое.

Дозировка

Доза и способ применения определяются доктором после обследования пациента. При этом обязательно учитывается степень тяжести нарушения кровообращения на фоне конкретного заболевания и состояние человека. Лечение обязательно проводят под строгим контролем артериального давления.

Согласно инструкции, прилагаемой к препарату, разрешается прием внутрь в соответствии со следующими рекомендациями:

  • Прием для лечения — 3 таблетки (100 мг) три раза в сутки.
  • Возможное повышение дозировки до 6 (100 мг) таблеток три раза в сутки.
  • Максимальный разовый прием– не более 2 (100 мг) таблеток.

Таблетки, как правило, показаны для поддерживаюшей терапии. Их принимают после еды. Их нужно глотать, запивая достаточным количеством чистой воды. Если имеются патологии почек и печени, то дозировка уменьшается в 2 раза. Также в инструкции имеются и другие рекомендации, которые нужно изучить.

Инфузионный раствор готовиться из 100 — 600 мг лекарства. Его разводят в 0.9% раствора натрия хлорида (250 — 500 мл). Капельницы ставят 1-2 раза в сутки. Обязательно необходимо проводить тестирование на совместимость при использовании других инфузионных растворов.

Лекарственное взаимодействие

Для всех лекарственных форм Пентоксифиллин способен усиливать действие средств, снижающих АД (ингибиторы АПФ, нитраты). Пентоксифиллин может усиливать действие ЛС, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов). Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме (риск возникновения побочных эффектов). Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению. Сахароснижающее действие инсулина или пероральных антидиабетических средств может быть усилено при приеме пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии). Необходим строгий контроль за такими пациентами. У некоторых пациентов одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению уровня теофиллина. Это может привести к увеличению или усилению побочных действий, связанных с теофиллином.

Передозировка

Таблетки 100, 400 мг Симптомы: головокружение, позывы на рвоту, падение АД, тахикардия, аритмия, покраснение кожных покровов, потеря сознания, озноб, арефлексия, тонико-клонические судороги. Раствор для инфузий Симптомы: слабость, потливость, тошнота, цианоз, головокружение, снижение АД, тахикардия, обморочное состояние, сонливость или возбуждение, аритмия, гипертермия, арефлексия, потеря сознания, тонико-клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа кофейной гущи). Лечение: симптоматическое, особое внимание должно быть направлено на поддержание АД и функции дыхания. Судорожные припадки снимают введением диазепама. При появлении первых признаков передозировки (повышенная потливость, тошнота, цианоз) немедленно прекращают прием препарата. Обеспечивают более низкое положение головы и верхней части туловища. Следят за свободной проходимостью дыхательных путей.

Трентал таблетки п/о кишечнорастворимой 100мг №15х4

Наименование

Трентал таб покр. к/р пл.об.100мг в блист. в уп №15х4

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета.

Основное действующее вещество

Пентоксифиллин

Форма выпуска

Таблетки.

Дозировка

100мг

Фармакодинамика

Пентоксифиллин улучшает кровоток, снижая повышенную вязкость крови, а также обладает дополнительными фармакологическими свойствами: улучшает способность к деформации эритроцитов, ингибируя фосфодиэстеразу с последующим увеличением внутриклеточных цАМФ и АТФ, а также ингибируя агрегацию эритроцитов; ингибирует агрегацию тромбоцитов; снижает патологически повышенный уровень фибриногена в плазме крови; ингибирует активацию лейкоцитов и адгезию лейкоцитов на эндотелии сосудов. Исследования, изучавшие влияние пентоксифиллина на кардиологическую или церебрально-васкулярную заболеваемость и/или смертность, отсутствуют. Исследования, изучавшие влияние пентоксифиллина на кардиологическую или церебрально-васкулярную заболеваемость и/или смертность, отсутствуют.

Фармакокинетика

После перорального приема пентоксифиллин быстро и почти полностью всасывается. Поскольку препарат в основном метаболизируется при первом прохождении через печень, биодоступность неизмененного препарата колеблется в пределах 25-45%. Пик концентрации в плазме крови достигается через 1 час. Пентоксифиллин практически полностью метаболизируется в печени, при этом образуется до 7 метаболитов, некоторые из которых являются активными. Активный основной метаболит 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит I) определяется в плазме крови в концентрациях, вдвое превышающих родительское вещество, с которым он находится в обратимом биохимическом равновесии. Поэтому пентоксифиллин и метаболит I считаются активной единицей. Пентоксифиллин элиминируется в два этапа; первоначальный период полувыведения исходного вещества составляет 0,4-0,8 ч, период полувыведения метаболита – 1,0-1,6 ч. Окончательный период полувыведения пентоксифиллина из плазмы крови – около 1,6 часа. Пентоксифиллин не связывается с белками плазмы крови. Элиминация в основном – более чем 90% – через почки в форме водорастворимых неконъюгированных полярных метаболитов; только 4% выводится с калом. Пентоксифиллин в неизмененной форме выводится в следовом количестве. Длительность элиминации метаболитов у пациентов с нарушениями функции почек увеличена. У пациентов с нарушением функции печени период полувыведения увеличен, а абсолютная биодоступность повышена (см. разделы «Способ применения и дозы», «Меры предосторожности»). Пентоксифиллин и его метаболиты проникают из организма матери в материнское молоко. У пожилых пациентов скорость выведения медленнее, чем у молодых людей.

Показания к применению

Хронические окклюзионные заболевания периферических артерий – по Фонтейну стадия IIb – перемежающаяся хромота, в случаях, если невозможно или не показано применение других мер, таких как лечебная ходьба, ангиопластика и/или восстановительные процедуры. Нарушения функции внутреннего уха, вызванные нарушением кровообращения (в том числе ухудшение слуха, внезапная потеря слуха). Дополнительное симптоматическое лечение патологической когнитивной недостаточности у пациентов пожилого возраста (за исключением болезни Альцгеймера и других видов деменций).

Способ применения и дозы

Дозировка устанавливается врачом в соответствии с индивидуальными особенностями больного. Начальная доза составляет: одна таблетка Трентал® 100 три раза в сутки с последующим повышением дозы до 200 мг или 400 мг 2-3 раза в сутки. Максимальная разовая доза – 400 мг. Максимальная суточная доза (внутрь + парентерально) не должна превышать 1200 мг. При переходе на суточную дозу 1200 мг в сутки рекомендуется использование таблеток Трентал® 400 мг (см. инструкцию по применению таблеток Трентал® 400 мг). Для пациентов с низким или нестабильным артериальным давлением могут потребоваться особые инструкции по дозированию – уменьшение дозы. Для пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) дозу следует уменьшить до 50-70% от стандартной дозы, в зависимости от индивидуальной переносимости. Доза не должна превышать 800 мг (8 таблеток) в день. При тяжелой почечной недостаточности следует уменьшить дозировку и откорректировать ее в зависимости от индивидуальной переносимости препарата. Для пациентов с выраженным нарушением функции печени требуется уменьшение дозы, решение принимается врачом по каждому отдельному случаю, исходя из тяжести заболевания и переносимости пациентом препарата. Дети и подростки Ввиду отсутствия достаточного клинического опыта Трентал® 100 нельзя назначать детям. Пожилые пациенты Нет особых требований по дозированию препарата. Однако, учитывая, что у пожилых пациентов скорость выведения медленнее, чем у молодых людей, решение принимается врачом по каждому отдельному случаю, исходя из тяжести заболевания и переносимости препарата пациентом. Способ и длительность приема Таблетки следует проглатывать целиком (не разжевывая), запивая большим количеством жидкости во время или сразу после еды. Длительность приема определяется врачом в соответствии с индивидуальным клиническим состоянием пациента. Пропуск приема препарата Если Вы забыли принять Трентал® 100, примите его, как только вспомните. Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенный прием таблетки. Примечание При ускоренном прохождении через желудочно-кишечный тракт (слабительные, диарея, хирургическое уменьшение длины кишечника) в отдельных случаях может наблюдаться выведение остатков таблетки. Если досрочное выведение наблюдается только от случая к случаю, не следует обращать внимания на данный процесс.

Применение при беременности и в период лактации

Беременность В отношении использования препарата во время беременности не накоплен достаточный опыт. Поэтому рекомендуется Трентал® 100 не использовать во время беременности. Лактация Пентоксифиллин проникает в грудное молоко в незначительных количествах. Поскольку нет достаточного опыта в применении Трентал® 100 у кормящих женщин, врач должен тщательно взвесить возможные риски и преимущества перед назначением препарата.

Меры предосторожности

При первых признаках реакций гиперчувствительности следует прекратить прием лекарственного средства и принять соответствующие меры. Пентоксифиллин следует использовать с осторожностью у пациентов с: Диабетом: в связи с повышенным риском развития кровотечения. Тяжелыми заболеваниями коронарных или церебральных артерий: в связи с повышенным риском снижения артериального давления. Системной красной волчанкой (СКВ) и смешанными заболеваниями соединительной ткани: пентоксифиллин следует использовать только после тщательной оценки соотношения пользы и риска. Особенно тщательное медицинское наблюдение требуется для пациентов: с сердечными аритмиями риск ухудшения аритмии с перенесенным острым инфарктом миокарда с тяжелой ишемической болезнью сердца и значимым стенозом кровеносных сосудов с нарушением функции почек: У пациентов с нарушением почечной функции (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) необходимо корректировать дозу (риск аккумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов, см. раздел «Способ применения и дозы») с тяжелыми нарушениями функции печени: Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени требуется уменьшение дозы, которое определяется врачом индивидуально, исходя из степени тяжести заболевания и переносимости препарата (см. раздел «Способ применения и дозы») с повышенным риском кровотечений, в том числе в результате совместного с пентоксифиллином приема антикоагулянтов (антагонисты витамина К), антиагрегантов и/или при имеющихся у пациента нарушениях в системе свертывания крови. Необходим клинический и лабораторный контроль гемостаза из-за высокого риска развития кровотечений и/или уменьшения протромбинового времени (см. раздел «Противопоказания») недавно перенесших оперативное вмешательство необходимо тщательно и часто следить за показателями свертывающей системы крови (МНО) с низким и нестабильным артериальным давлением доза должна быть уменьшена (см. раздел «Способ применения и дозы») одновременно принимающих пентоксифиллин и один из следующих препаратов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»): пероральные противодиабетические препараты или инсулин; ципрофлоксацин; ингибиторы агрегации тромбоцитов; теофиллин. Пентоксифиллин может усиливать действие гипотензивных лекарственных средств. Лечение следует проводить под контролем артериального давления. В связи с риском возникновения апластической анемии во время терапии пентоксифиллином следует проводить регулярный мониторинг показателей крови. Педиатрическая популяция Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучены недостаточно. Поэтому применение пентоксифиллина у детей не рекомендуется (см. раздел Противопоказания). Пожилые пациенты У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения). Курение может снижать терапевтическую эффективность лекарственного средства. Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы.

Взаимодействие с другими препаратами

Комбинации, требующие соблюдения мер предосторожности при использовании: Гипотензивные препараты Пентоксифиллин может усиливать действие гипотензивных препаратов или препаратов, обладающих возможным гипотензивным действием: может усиливаться снижение артериального давления. Антикоагулянты Пентоксифиллин может усиливать действие антикоагулянтов. У пациентов с повышенной склонностью к кровотечениям, в связи с одновременным приемом антикоагулирующих препаратов, любое возникающее кровотечение может усиливаться. Также сообщалось о случаях усиления эффекта антикоагуляции у пациентов, одновременно принимавших пентоксифиллин и антагонисты витамина К (кумарины). Поэтому рекомендуется вести тщательное наблюдение за антикоагулирующим действием у таких пациентов (например, регулярные проверки протромбинового времени и МНО), особенно в начале терапии пентоксифиллином или при изменении дозы. Ингибиторы агрегации тромбоцитов Из-за повышенного риска кровотечения следует соблюдать осторожность при одновременном приеме ингибитора агрегации тромбоцитов (таких как клопидогрел, эпифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абсиксимаб, анагрелид, нестероидные противовоспалительные средства, кроме селективных ингибиторов ЦОГ-2, ацетилсалицилатов

ацетилсалициловая кислота/ацетилсалицилат лизина

, тиклопидина, дипиридамола) с пентоксифиллином. Пероральные противодиабетические средства, инсулин Пентоксифиллин может усиливать воздействие на уменьшение уровня сахара в крови, вызывая гипогликемические реакции. Гликемический контроль следует проводить с учетом индивидуального случая. Теофиллин Возможно повышение уровня содержания теофиллина в крови, поэтому во время лечения респираторных заболеваний могут усиливаться нежелательные явления теофиллина. Повышенный риск передозировки теофиллина. При появлении клинических симптомов необходимо откорректировать дозу теофиллина во время и после лечения пентоксифиллином. Циметидин Возможны повышенные уровни пентоксифиллина и активного метаболита I в плазме крови, а также усиленное действие пентоксифиллина. Ципрофлоксацин При одновременном приеме с ципрофлоксацином у некоторых пациентов может повышаться концентрация пентоксифиллина в сыворотке крови. Поэтому может наблюдаться учащение и усиление нежелательных реакций, связанных с одновременным приемом.

Противопоказания

Трентал® 100 не должен применяться у пациентов с: повышенной чувствительностью к пентоксифиллину, другим метилксантинам или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата; язвенной болезнью желудка и/или кишечника; геморрагическим диатезом; массивными кровотечениями; кровоизлияниями в сетчатку глаза; кровоизлияниями в мозг; перенесенным острым инфарктом миокарда; тяжелыми сердечными аритмиями также противопоказанием является: детский возраст (до 18 лет); беременность, период лактации.

Состав

В одной таблетке содержится: действующее вещество: пентоксифиллин – 100 мг; вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат; оболочка: метакриловой кислоты сополимер, натрия гидроксид, макрогол (полиэтиленгликоль) 8000, тальк, титана диоксид (Е171).

Передозировка

Симптомы Головокружение, тошнота, снижение артериального давления, тахикардия, приливы, потеря сознания, лихорадочное состояние, возбужденное состояние, отсутствие рефлексов, тонико-клонические судороги, рвота в виде «кофейной гущи» и аритмия. Лечение При появлении первых признаков передозировки (потливость, тошнота, цианоз) немедленно прекращают прием препарата. Необходимо срочно обратиться к врачу. Обеспечивают более низкое положение головы и верхней части туловища. Следят за свободной проходимостью дыхательных путей. Если после передозировки прошло немного времени, рекомендуется промывание желудка и применение активированного угля. Поскольку специфический антидот неизвестен, лечение симптоматическое под контролем состояния сердечно-сосудистой системы. Во избежание осложнений может потребоваться наблюдение в реанимационном отделении.

Побочное действие

В ходе клинических исследований и пострегистрационного наблюдения сообщалось о следующих нежелательных реакциях. Для указания частоты нежелательных явлений используются следующие категории: Очень часто (? 1/10) Часто (от ? 1 /100 до

Условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Рейтинг
( 2 оценки, среднее 4.5 из 5 )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Для любых предложений по сайту: [email protected]