Области применения Трентала (пентоксифиллина) в неврологии

Состав

Таблетки Трентал содержат в себе 100 мг активного действующего вещества пентоксифиллина и дополнительные вещества: диоксид кремния, крахмал, тальк, лактозу и стеарат магния. Оболочка состоит из талька, диоксида титана, гидроксида натрия, сополимера метакриловой кислоты, а также макрогола 8000.
Концентрат инфузионного раствора в 1 мл содержит 20 мг активного вещества пентоксифиллина и дополнительные вещества: инъекционную воду и хлорид натрия.

Пролонгированные таблетки Трентал 400 содержат 400 мг действующего вещества пентоксифиллина и дополнительные вещества: стеарат магния, повидон, тальк, гиэтеллозу. В состав оболочки входят: спирт бензиловый, тальк, макрогол 6000, гипромеллоза, диоксид титана.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарственное средство ингибирует фосфодиэстеразу, положительно влияет на реологические свойства крови, улучшает микроциркуляцию, повышает концентрацию АТФ в эритроцитах и концентрацию цАМФ в тромбоцитах. Одновременно под действием медикамента отмечается насыщение энергетического потенциала, что ведет к снижению ОПСС, вазодилатации, возрастанию МОК и УОК без существенного влияния на пульс. Благодаря расширению просвета коронарных артерий пентоксифиллин увеличивает приток кислорода к тканям миокарда, обеспечивая антиангинальный эффект.

Лекарственное средство улучшает оксигенацию крови путем расширения просвета сосудов легких. Трентал повышает тонус дыхательной мускулатуры: диафрагмы и межреберных мышц. При внутривенном введении усиливает коллатеральное кровообращение, повышает объем крови в единицу сечения. Лекарственное средство оказывает положительное воздействие на биоэлектрическую активность головного мозга, повышая концентрацию АТФ. Трентал 400 повышает эластичность эритроцитов, способствует дезагрегацию тромбоцитов, снижает показатель вязкости крови. В зоне с нарушенным кровоснабжением пентоксифиллин улучшает микроциркуляцию. При перемежающейся хромоте, при окклюзионном поражении периферических артерий медикамент устраняет боли в покое, избавляет от ночных судорог в икроножных мышцах, способствует удлинению дистанции ходьбы.

Активное вещество хорошо абсорбируется и метаболизируется. Период полувыведения для таблеток составляет около полутора часов, для раствора — чуть более часа. В основном выводится через почки (более 90 процентов), а также с каловыми массами в меньшей степени.

Трентал

Трентал (МНН — пентоксифиллин) — оригинальное лекарственное средство из группы вазодилататоров от индийского подразделения всемирно известной фармацевтической . Первый опыт применения трентала датирован 1972 годом, когда его использовали для лечения перемежающейся хромоты. Помимо сосудорасширяющего, препарат обладает антиагрегантным (препятствует сцеплению тромбоцитов друг с другом) и ангиопротекторным (защищающим сосуды) действием. Благодаря своим способностям улучшать текучесть крови, уменьшать агрегацию тромбоцитов, стимулировать капиллярное кровообращение и делать эритроциты более эластичными трентал нашел широкое применение при различных патологиях кровообращения. Главное «оружие» трентала — пентоксифиллин — по своей химической «родословной» весьма близок к теофиллину и теобромину. Все его фармакологические достоинства обусловлены эксклюзивным владением таинства угнетающего воздействия на фосфодиэстеразы 4 типа, что влечет за собой повышение концентрации цАМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах на фоне снижения содержания в клетках ионов кальция. Многочисленные клинические исследования, проведенные по всем правилам доказательной медицины, свидетельствуют о способности трентала оказывать сугубо положительное действие на микроциркуляцию и в целом на кровообращение. А по-другому и быть не может: ведь данный препарат способен расширять сосуды, попутно снижая их общее и периферическое сопротивление, увеличивать ударный и минутный объемы крови без существенного изменения частоты пульса.

Концентрация цАМФ повышается не только в тромбоцитах, но и в гладкомышечных клетках сосудистых стенок, что ведет к их расслаблению.

Как уже говорилось, трентал — это брэндовый оригинальный препарат. В середине 2000-ых годов прошлого века на базе Ярославльского государственного университета было проведено исследование реологических свойств трентала в сравнении с генерическими препаратами пентоксифиллина. При этом оригинальный препарат показал себя как более выраженный антиагрегант (46%), чем генерики (20-35%). Все без исключения лекарственные средства, подвергшиеся исследованию, уменьшали размеры и скорость образования агрегатов, но только трентал показал стойкое и достоверное снижение всех характеристик агрегации.

Трентал выпускается в трех лекарственных формах: таблетки, таблетки пролонгированного действия и концентрат для приготовления раствора для внутривенного и внутриартериального введения. Кратность приема и режим дозирования устанавливаются лечащим врачом согласно индивидуальным особенностям каждого конкретного пациента. На протяжении курса лечения с использованием трентала рекомендуется контролировать артериальное давление, а если пациент совсем недавно подвергся хирургическому вмешательству — то в нагрузку показано систематическое наблюдение за уровнем гемоглобина и гематокритом. Важное уточнение: при внутривенном введении трентала пациент должен находиться в лежачем положении.

Показания к применению Трентала

От чего лекарство помогает?

Показаниями к применению препарата являются нарушения периферического кровообращения:

• облитерирующий эндартериит;
• перемежающаяся хромота при диабетической ангиопатии.

Лекарственный препарат эффективен при нарушении трофики тканей:

• отморожения;
• гангрены;
• варикозного расширения вен;
• посттромботического синдрома;
• трофических язв голени.

Какие показания к применению Трентала еще существуют? Медикамент применяется:

• при болезни Рейно;
• при церебральном атеросклерозе;
• нарушении мозгового кровообращения;
• при нейроинфекции вирусного генеза;
• дисциркуляторной энцефалопатии;
• после инфаркта миокарда;
• при ИБС;
• при импотенции сосудистого генеза;
• бронхиальной астме;
• ХОБЛ;
• отосклерозе;
• острых нарушениях кровоснабжения в сосудистой оболочке глаза и сетчатке.

Трентал 400

Трентал 400 (пентоксифиллин) – сосудорасширяющий препарат. Повышает способность эритроцитов изменять свою форму под воздействием внешних сил, препятствует склеиванию между собой кровяных пластинок и эритроцитов, снижает уровень фактора I системы свертывания крови, подавляет активность белых кровяных клеток и препятствует их прилипанию к внутренней стенке кровеносных сосудов. Вышеперечисленные эффекты лекарственного средства обеспечивают улучшение реологических характеристик крови и снижение ее вязкости. Активный компонент лекарственного средства пентоксифиллин подавляет активность фермента фосфодиэстеразы и вызывает аккумуляцию в гладких мышцах цАМФ. Воздействуя на гладкомышечный каркас кровеносных сосудов, оказывает слабовыраженное сосудорасширяющее действие, в определенной степени уменьшает общее сопротивление всей сосудистой системы выбрасываемому сердцем потоку крови, незначительно увеличивает просвет сосудов сердца, улучшает циркуляцию крови в областях с нарушенным кровообращением. Способствует улучшению церебрального кровообращения. При возникновении препятствий для нормального кровообращения в артериях нижних конечностей использование лекарственного средства способствует облегчению ходьбы и увеличению ежедневно проходимого расстояния, снижению числа эпизодов ночных судорог в мышцах голени, ослаблению болей в состоянии покоя. После перорального приема действующее вещество практически в полном объёме абсорбируется в гастроинтестинальном тракте. Лекарственная форма Трентала 400 обеспечивает продолжительное высвобождение активного компонента без резких пиков и спадов, в результате чего пациенты лучше переносят медикаментозную терапию. Период полужизни лекарственного средства составляет 1,6 часов. Элиминация препарата из организма осуществляется вместе с мочой. У лиц с почечной недостаточностью время выведения Трентала 400 замедляется. Препарат назначают при генерализованном поражении крупных и мелких кровеносных сосудов при сахарном диабете, преходящих болях в ногах, возникающих во время ходьбы, длительно не заживающих язвах голеней, возникающих в результате нарушения кровоснабжения, нарушениях кровообращения в сосудах головного мозга, в сетчатой и сосудистой оболочке глаза, отоспонгиозе, при ишемиях, для восстановления после инсультов.

Препарат не используют при индивидуальной непереносимости пентоксифиллина, других метилксантинов, вспомогательных компонентов, обильных кровотечениях, обширных кровоизлияниях в сетчатку, головной мозг, в период беременности и лактации в связи с недостаточной исследованностью препарата у данной категории пациентов. В педиатрической практике Трентал 400 не используется. Доза подбирается в соответствии с клинической ситуацией и выраженностью терапевтического ответа на лечение. Разовая доза, как правило – 1 таблетка. Кратность приема – 2-3 раза в день. Разжевывать таблетку не допускается. Оптимальное время приема – вместе с едой или сразу после нее. У лиц с артериальной гипотензией, тяжелой формой ишемической болезни сердца, гемодинамически значимым сужением церебральных сосудов лечение начинают с низких доз с возможностью ее постепенного повышения. Фармакотерапию проводят под регулярным мониторингом артериального давления. У диабетиков, принимающих гипогликемические препараты, субмаксимальные и максимальные дозы Трентала 400 могут спровоцировать выраженный гипогликемический синдром. При совместном использовании Трентала 400 с лекарственными средствами, угнетающими активность свёртывающей системы крови и препятствующих образованию тромбов, необходимо контролировать показатели свертывания. У лиц, недавно перенесших хирургическое вмешательство, необходим регулярный мониторинг гемоглобина и гематокритного числа. У пациентов пожилого возраста отмечается более высокая биодоступность и снижение скорости элиминации препарата из организма, что может потребовать коррекции дозы. Табакокурение может снижать эффективность проводимого лечения. Одним из побочных эффектов препарата является головокружение, что требует особой осторожности при вождении автомобиля и работе с потенциально опасными механизмами.

Противопоказания

Препарат не применяется при порфирии, остром инфаркте миокарда, непереносимости производных ксантина, при грудном вскармливании, массивных кровотечениях, при кровоизлияниях в сетчатку глаза, при геморрагическом инсульте.

Внутривенные вливания недопустимы при неконтролируемом течении артериальной гипотензии, при выраженном атеросклерозе мозговых и коронарных артерий, при аритмиях.

При язвенной болезни пищеварительной системы, при ХСН, лабильности кровяного давления, при недостаточности почечной и печеночной систем, после перенесенных оперативных вмешательств пентоксифиллин назначают с осторожностью.

При беременности Трентал не применяется.

Особые указания по применению препарата Трентал

С осторожностью назначают препарат пациентам с выраженным атеросклерозом мозговых и коронарных сосудов, особенно при сопутствующей АГ (артериальная гипертензия), нарушениях сердечного ритма, приступах стенокардии, а также пациентам с артериальной гипотензией или лабильным АД. В этих случаях дозу препарата следует повышать постепенно, особенно при парентеральном введении. Также требуется осторожность при назначении препарата пациентам с пептической язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе; пациентам, недавно перенесшим оперативное вмешательство. В этих случаях повышен риск возникновения кровотечения, поэтому необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита. Перед назначением Трентала больным с хронической сердечной недостаточностью следует достичь компенсации кровообращения. Пациентам с лабильным или сниженным АД, больным группы риска (выраженное поражение коронарных артерий или выраженный стеноз магистральных сосудов мозга) лечение необходимо начинать с назначения препарата в низких дозах, подбирать дозы индивидуально и повышать их постепенно, с учетом переносимости лечения. У больных сахарным диабетом, получающим инсулинотерапию или лечение пероральными гипогликемизирующими средствами, при применении Трентала в высокой дозе возможно усиление влияния этих препаратов на уровень глюкозы в крови. В этих случаях следует снизить дозу инсулина или пероральных гипогликемизирующих средств и осуществлять регулярный клинический контроль. При нарушении функции почек (клиренс креатинина 30 мл/мин) дозу препарата подбирают индивидуально, снижая ее приблизительно на 30–50%. При выраженной печеночной недостаточности также следует снизить дозу Трентала в зависимости от индивидуальной переносимости препарата.

Побочные действия

Нервная система: судороги, тревожность, головокружения, головная боль, нарушения сна.

Подкожно-жировая клетчатка, кожные покровы: повышенная ломкость ногтей, отечность, «приливы» тока крови к лицу, грудной клетке, гиперемия кожных покровов.

Пищеварительный тракт: холестатический гепатит, обострение холецистита, атония кишечника, снижение аппетита, сухость во рту.

Побочные действия со стороны органов чувств: нарушения зрительного восприятия, скотома.

Сердечно-сосудистая система: падение уровня кровяного давления, прогрессирование стенокардии, кардиалгия, аритмия, тахикардия.

Система гемостаза, органы кроветворения: кровотечения в кишечнике, желудке, слизистых оболочках, кожных покровах, гипофибриногенемия, панцитопения, лейкопения, тромбоцитопения. Аллергические реакции в виде анафилактического шока, крапивницы, зуда, ангионевротического отека, гиперемии кожных покровов. Также регистрируется повышение ферментов печени, щелочной фосфатазы.

Фармакологические свойства препарата Трентал

Пентоксифиллин (3,7-диметил-1-(5-оксогексил)-3,7-дигидро-1Н-пурин-2,6-дион) — производное метилксантина. Механизм действия пентоксифиллина обусловлен угнетением фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладких мышц сосудов, клетках крови, а также в других тканях и органах. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их эластичность, снижает повышенную концентрацию фибриногена в плазме крови и усиливает фибринолиз, способствуя снижению вязкости крови и улучшению ее реологических свойств. Кроме того, пентоксифиллин оказывает слабо выраженное миотропное сосудорасширяющее действие, незначительно снижает ОПСС и оказывает положительный инотропный эффект. Вследствие применения пентоксифиллина улучшается микроциркуляция и снабжение тканей кислородом, в большей степени в конечностях, ЦНС, умеренно — в почках. Препарат незначительно расширяет коронарные сосуды. После приема внутрь в дозе 100 мг пентоксифиллин практически полностью абсорбируется в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация пентоксифиллина и его основного метаболита достигается через 1 ч после приема. Препарат обладает эффектом первичного прохождения через печень. Биодоступность пентоксифиллина составляет в среднем 19% (6–32%). Основной фармакологически активный метаболит 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин определяется в плазме крови в концентрации, которая превышает в 2 раза концентрацию неизмененного вещества и находится с ним в состоянии обратного биохимического равновесия. В связи с этим пентоксифиллин и его метаболит следует рассматривать как активное целое. Период полувыведения пентоксифиллина составляет 1,6 ч. Пентоксифиллин метаболизируется полностью, более 90% выводится почками в виде неконъюгированных водорастворимых полярных метаболитов. Менее 4% введенной дозы выводится с калом. У пациентов с выраженным нарушением функции почек экскреция метаболитов замедлена. У пациентов с нарушенной функцией печени отмечают увеличение периода полувыведения пентоксифиллина и повышение его биодоступности.

Инструкция по применению Трентала (Способ и дозировка)

Препарат принимают внутрь, а также вводят внутриартериально, внутривенно, внутримышечно. Доза обязательно назначается врачом.

При патологии почечной системы лекарственный препарат назначают в дозе, составляющей 50-70% от стандартной.

Ампулы Трентал, инструкция по применению

Стандартно делают 2 в/в инфузии с утра и днем по 200-300 мг действующего вещества совместно с раствором натрия хлорида. Внутривенные вливания проводят медленно, в течение 10 минут вводят 50 мг (совместно с 10 мл хлорида натрия), после чего переходят на введение на капельнице 100 мг (совместно с 250 мл хлорида натрия, вводится не менее часа). Максимальная доза в сутки может составлять из расчета 0,6 мг действующего вещества на 1 кг веса человека в час.

Внутримышечные уколы осуществляют глубоко 2-3 раза в сутки по 100-200 мг.

Возможен параллельный прием пероральных форм медикамента в дозе 800-1200 мг в день на 2-3 приема. Начальная дозировка составляет 600 мг в сутки. При положительной динамике количество пентоксифиллина снижают до 300 мг в день.

Таблетки Трентал, инструкция по применению

Перорально употребляют таблетки, запивая водой, во время приема или после употребления пищи 3 раза в день по 100 мг, плавно повышая дозу до 200 мг.

Инструкция по применению Трентал 400

Стандартно принимают по 1 таблетке 3 раза в сутки. Максимально можно употреблять лекарство в размере 1200 мг активного вещества на 24 часа.

Области применения Трентала (пентоксифиллина) в неврологии

Среди средств, направленных на улучшение реологических свойств крови, одним из наиболее широко применяемых является Трентал (пентоксифиллин). Авторами приведены основные показания к применению Трентала и доказательства эффективности препарата в терапии неврологических нарушений, таких как сосудистые когнитивные расстройства, транзиторные ишемические атаки, хроническая дисциркуляторная энцефалопатия, хроническая недостаточность мозгового кровообращения и др.

Трентал (пентоксифиллин) – препарат из группы вазодилататоров, по химической структуре (производное ­метилксантина) близкий к теобромину и теофиллину. Его основные фармакологические свойства связаны со способностью неспецифического угнетения активности фосфодиэстеразы 4-го типа, что приводит к повышению содержания циклической 3′,5′-АМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах и снижению внутриклеточной концентрации ионов кальция. Клинические исследования свидетельствуют, что препарат оказывает выраженное положительное влияние на микроциркуляцию и гемодинамику вследствие вазодилатации со снижением общего и регионарного периферического сосудистого сопротивления, возрастанием систолического и минутного объема сердца без значительного изменения частоты сердечных сокращений [14].

После почти полной абсорбции пентоксифиллин метаболи­­зируется в эритроцитах и пе­че­ни. Основной активный метаболит 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит-1) имеет концентрацию в плазме крови, в 2 раза превышающую исходную концентрацию пентоксифиллина. Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови. Абсолютная биодоступность исходной субстанции составляет 19 ± 13%. При пероральном приеме пентоксифиллин быстро и почти полностью всасывается, период полувыведения составляет 1,6 ч, при в/в введении 100 мг – примерно 1,1 ч. При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено, при нарушении функции печени период полувыведения пентоксифиллина удлиняется, абсолютная биодоступность возрастает. Более 90% принятой дозы пентоксифиллина выводится через почки в форме неконъюгированных водорастворимых метаболитов, 3–4% – с калом [14].

Трентал улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет повышения деформируемости эритроцитов (сниженной при патологии), а также ­ингибирования агрегации тромбоцитов и снижения повышенной вязкости крови. Трентал улучшает ­микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения. Оказывая слабое миотропное спазмолитическое действие, препарат незначительно расширяет к­оронарные сосуды. Механизм его действия связан с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементов крови.

Показания к применению Трентала в неврологии

Можно выделить следующие пока­зания к назначению Трентала в неврологии: нарушения периферического кровообращения атеросклеротического генеза (перемежающаяся хромота, диабетическая ангиопатия), ­нарушение мозгового кровообращения, постинсультные ­состояния, ­последствия церебрального атеросклероза (снижение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти). Трентал – высокоэффективный ­препарат для ­комплексной терапии ряда неврологических заболеваний, связанных с нарушениями микроциркуляции, он обладает хорошей переносимостью, может ­сочетаться со многими лекарственными средствами. При этом доза препарата и длительность лечения могут широко варь­ировать в зависимости от конкретной клинической ситуации. Этому способствует и наличие различных лекарственных форм препарата с достаточно широким диапазоном доз (таблетки 400 мг № 20, таблетки 100 мг № 60, ампулы 100 мг/5 мл) [11]. Трентал в таблетках рекомендуется принимать по 400 мг (пролонгированная форма) 2–3 раза в сутки во время или сразу после еды, проглатывая таблетки целиком и ­запивая их достаточным количеством воды [14]. Эффект от приема пентоксифиллина проявляется в промежутке от 2-й до 4-й недели, но лечение должно продолжаться как минимум 8 недель. При внутривенном назначении пентоксифиллина используются однократные вливания от 200 до 300 мг (но не более 1200 мг в сутки) [1]. Существуют результаты открытых исследований внутривенного применения Трентала в течение 10 дней в дозе от 1200 мг (максимальная суточная доза, зарегистрированная в РФ) до 1500 мг в день, клиническое улучшение было выявлено у 9 из 10 пациентов [3]. Это улучшение сочеталось с достоверным увеличением деформируемости эритроцитов. Также сообщается о выраженном улучшении состояния обследуемых, получавших Трентал в дозе 300–600 мг в день в течение более 7 недель, в сравнении с контрольной группой без лечения. Действие пентоксифиллина оценивалось и по средней продолжительности госпитального лечения – в случае использования этого препарата отмечалось уменьшение сроков госпитализации с 7,5 до 4,8 недель. При острых сосудистых расстройствах, обусловленных церебральным тромбозом, эмболией и внутричерепной геморрагией, применение Трентала в дозе 600 мг в день в течение 1–7 месяцев оказывало сходное влияние: значительное улучшение в 60% случаев и улучшение средней степени в 25%, отсутствие эффекта отмечалось в 15%. Терапевтическое действие пентоксифиллина изучалось и при свежих лакунарных нарушениях мозгового кровообращения: 40 больных пролечены Тренталом в дозе 800–1200 мг в день в течение 3 месяцев, что привело к полному или частичному регрессу неврологического дефицита у 34 пациентов, при этом обнаруживалось улучшение показателей деформируемости эритроцитов, а также снижение агрегации и вязкости плазмы крови [3].

Трентал хорошо переносится пациентами, прием препарата в адекватной суточной дозировке 400–600 мг крайне редко сопровождается побочными эффектами, такими как гиперемия кожных покровов, сердцебиение, приливы, слабость, головная боль. Эти проявления обычно нерезко выражены, не требуют специфического лечения или отмены препарата (как правило, достаточно снизить суточную дозу). В случаях индивидуальной непереносимости, при геморрагических синдромах, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, тяжелой некупируемой артериальной гипотензии препарат следует назначать с осторожностью [14]. ­Учитывая, что ­назначение одновременно с пентоксифиллином некоторых прямых и непрямых антигипертензивных препаратов может потенцировать ­эффект, в связи с чем целесо­образность комбинированного лечения всегда должна рассматриваться индивидуально [6]. Очень важно, что назначаемый в рациональных ­дозировках препарат не вызывает негативного перераспределения крови в полости черепа (синдром внутримозгового обкрадывания).

Трентал в терапии хронической дисциркуляторной энцефалопатии

Трентал получил широкое применение в лечении пациентов с различными формами хронических прогрессирующих расстройств мозгового кровообращения – дисциркуляторных ­энцефалопатий (ДЭ). Подход к лечению и вторичной профилактике хронических расстройств ­мозгового кровообращения подразумевает наиболее полное устранение сердечно-сосудистых факторов риска, включая строгий ­контроль АД и гликемии крови, применение антиагрегантов и статинов. Пентоксифиллин улучшает ­микроциркуляцию за счет увеличения деформируемости эритроцитов, снижения агрегации тромбоцитов и вязкости цельной крови. Благоприятное влияние на свойства эритроцитов отличает оригинальный препарат Трентал от дженериков. Пентоксифиллин стимулирует выделение простациклина и уменьшает спазм сосудов. Исследование, в котором проводилась инкубация эритроцитов здоровых доноров с пентоксифиллином в течение 15 минут с последующей регистрацией индекса агрегации, размера агрегатов и скорости агрегатообразования (метод оптической ­микроскопии), измерением (на автоматическом реометре) текучести ­суспензий эритроцитов (величины, обратной вязкости), ­выявило статистически достоверное снижение всех трех показателей агрегации эритроцитов и вязкости ­суспензии [8]. В исследовании сопоставлялись Трентал и три дженерических препарата. По влиянию на агрегацию тромбоцитов Трентал достоверно превосходил дженерики (снижение показателя на 46 и 20–35% соответственно). Сходные данные были получены и при изучении вязкости суспензии (снижение на 16 и 6–10% соответственно).

Наличие очагов поражения в соо­тветствующих отделах коры больших полушарий может сопровождаться нарушением высших мозговых функций (апраксией, агнозией, афазией), хотя функциональный дефицит далеко не всегда соответствует локализации патологических ­изменений. Эмоциональные нарушения проявляются апатией, ­симптомами депрессии. У некоторых больных отмечаются диссомнические расстройства в виде повышенной сонливости и нарушения цикла сна-бодрствования. Клиническая картина ДЭ характеризуется прогрессирующими неврологическими, эмоциональными, когнитивными нарушениями. ДЭ I стадии характеризуется преобладанием субъективных нарушений в виде эмоциональной неустойчивости, ­повышенной раздражительности, ­отмечаются дисмнестические и ­диссомнические расстройства, снижение умственной ­работоспособности, при этом очаговый неврологический дефицит не наблюдается. ДЭ II стадии отличает наличие астенических расстройств, значительных интеллектуальных и эмоциональных нарушений, мелкоочаговой неврологической симптоматики. При ДЭ III стадии преобладают интеллектуально-мнестические нарушения (деменция), четкая очаговая (многоочаговая) неврологическая симптоматика. Пирамидные нарушения у пациентов с ДЭ редко достигают выраженности парезов. Больные утрачивают трудоспособность, становятся зависимыми от окружающих, зачастую нуждаются в ­постоянном постороннем уходе. Именно сочетание эмоциональных и когнитивных нарушений является причиной социальной дезадаптации многих больных с ДЭ [7].

С целью уточнения эффективности применения Трентала (пентоксифиллина) у больных с хроническими расстройствами мозгового кровообращения в амбулаторно-поликлинической сети Москвы проведено исследование, включившее 55 больных с последствиями неинвалидизирующего инсульта, которые получали пентоксифиллин пролонгированного действия по 1200 мг в сутки [2]. До и после лечения больные проходили стандартное комплексное обследование с использованием неврологических и нейропсихологических оценочных шкал, исследование реологических свойств крови. Проводились оценка неврологического статуса с использованием оценочных шкал Бартела и Мэттью, нейропсихологическое исследование с использованием краткого опросника оценки психических функций (MMSE), шкалы депрессии Бека и теста Векслера, оценка качества жизни больных. Отмечена позитивная динамика ряда неврологических показателей, снизился уровень фибриногена в крови, достоверно повысились показатели MMSE. Таким образом, было выявлено положительное воздействие Трентала в высоких дозах на восстановление когнитивных функций.

Трентал в терапии хронической недостаточности мозгового кровообращения и профилактике инсульта

Хроническая недостаточность моз­­­­гового кровообращения – самая распространенная цереброваскулярная патология – ­также является одной из наиболее частых причин инвалидизации. Среди факторов, приводящих к хронической недостаточности мозгового кровообращения, выделяют атеросклероз,­­ гипертоническую болезнь и их сочетания, сахарный диабет, различные ­заболевания, в том числе системные, сопровождающиеся поражением ­сосудов, болезни крови, приводящие к увеличению ее вязкости. Стратегия лечения хронической цереброваскулярной недостаточности предполагает воздействие на основной патологический процесс, базовые звенья которого – гипертоническая болезнь и ­атеросклероз. Адекватное сочетание антигипертензивных препаратов с ­диуретиками, статинами, адренергическими блокаторами, транквилизаторами, ­антидепрессантами приводит в ­большинстве случаев к обнадеживающим результатам. Терапевтические мероприятия при хронической ­

недостаточности мозгового кровообращения должны быть направлены на улучшение церебральной гемодинамики и повышение функциональных возможностей мозга [1].

Проведен открытый сравнительный рандомизированный анализ 3-летнего наблюдения применения препарата Трентал у пациентов с ДЭ [16]. На начальном этапе исследования [15] наблюдались 57 больных (27 мужчин, 29 женщин) в возрасте 63,1 ± 5,8 года с ДЭ, получавшие Трентал (таблетки) по 100 мг 3 раза в день. Больные находились под наблюдением в течение 8 месяцев с проведением двух курсов лечения по 2 месяца: в 1–2-й и 7–8-й месяцы наблюдения. Всего в последующем были обследованы 132 ­пациента (68 мужчин, 64 женщины) в возрасте 67,3 ± 5,1 года с ДЭ ІІІ стадии, получавшие Трентал по 400 мг в сутки на фоне базовой терапии [16]. Длительность курсов лечения составляла 2 месяца. На фоне проводимого лечения (три курса в год) у пациентов наблюдалась стабилизация течения хронической церебральной сосудистой недостаточности, снижался риск возникновения инсульта по сравнению с контрольной группой, получавшей базовую терапию (ацетилсалициловая кислота + дипиридамол, бетаксолол, глицин), приблизительно в 2 раза.

Трентал в терапии транзиторных ишемических атак (ТИА)

Эффективность применения про­лонгированных форм пентоксифиллина в лечении пациентов с ТИА подтверждена следующими результатами: общая клиническая эффективность – 86%, улучшение субъективной оценки ­динамики симптомов пациентами – 87%, снижение средней продолжительности стационарного лечения в 1,5 раза [3]. В двух исследованиях оценивалась профилактическая эффективность пентоксифиллина (Трентала) и комбинированной антиагрегантной терапии при ТИА. В обоих исследованиях использовались пентоксифиллин для приема внутрь (1200 мг в день) или антиагрегантная терапия – аспирин (1050 мг в день) в сочетании с дипиридамолом (150 мг в день). Было установлено, что новые ишемические эпизоды в течение 12-месячного наблюдения в первом и втором исследованиях отмечены у 10 и 13% пациентов, принимавших пентоксифиллин, и у 28 и 31% – в группе, получавшей комбинированную антиагрегантную терапию. Смертность больных была достоверно ниже при использовании пентоксифиллина (14,2 против 32,5%). Частота эпизодов нарушений мозгового кровообращения за 12-месячный период в обеих группах была менее 5%, что достоверно ниже, чем у пациентов до лечения [12]. В другом сравнительном исследовании ТИА показано, что лечение пентоксифиллином (общая доза от 500 до 700 мг в день) быстрее приводило к улучшению настроения и значительному снижению показателей двигательного и речевого дефицита, чем лечение ксантинола никотинатом (общая доза от 2250 до 3150 мг в день) [14].

Трентал в комплексной терапии больных с ишемическим инсультом на фоне метаболического синдрома

На базе Научного центра неврологии РАМН обследованы 44 больных с хроническими ­цереброваскулярными ­заболеваниями (ХЦВЗ): 12 пациентов перенесли острое ­нарушение мозгового крово­обращения, 4 – страдали транзиторными ишемическими ­атаками, у 28 была ДЭ I–II стадии [10]. У 22 из обследованных больных был диагностирован метаболический синдром (МС). Терапия пентоксифиллином (Тренталом) проводилась в течение 21 суток в дозе 100 мг ежедневно в виде внутривенных инфузий. Для оценки состояния гемореологии исследовались показатели вязкости ­крови на ­различных скоростях сдвига, гематокрит, агрегация тромбоцитов при ­воздействии индукторов агрегации – АДФ и адреналина. Агрегация и деформируемость эритроцитов определялись на лазерном оптическом ­ротационном клеточном анализаторе. В клинической картине обследованных пациентов преобладали признаки ДЭ: снижение памяти, концентрации ­внимания, головокружение, головная боль, шум в ушах, расстройства сна и т.д. Для объективизации выраженности неврологической симптоматики был ­использован ­индекс Бартела, величина которого оказалась незначительно выше в группе больных без МС – 67% – по сравнению с группой больных с МС – 62%. При исследовании агрегации эритроцитов более существенные нарушения были ­выявлены у больных с сопутствующим МС. Амплитуда агрегации, отражающая конечный размер эритроцитарных агрегатов, также достоверно выше у больных с МС. После проведенной терапии отмечался существенный регресс неврологической симптоматики – индекс Бартела увеличился с 62 до 87%. На 21-е сутки терапии было отмечено значительное улучшение гемореологических показателей. В проведенном исследовании показана ­высокая эффективность пентоксифиллина (Трентала) при лечении гемореологических и гемостатических нарушений у больных с хроническими цереброваскулярными заболеваниями на фоне МС. Терапия пентоксифиллином (Тренталом) приводит к значительному регрессу неврологической симптоматики, улучшению гемореологических и гемостатических показателей. Уникальное воздействие пентоксифиллина на эритроцитарную агрегацию и деформируемость – одни из ведущих причин нарушения гемореологии и микроциркуляции при МС – позволяет считать пентоксифиллин препаратом выбора при лечении больных ХЦВЗ с сопутствующим МС.

В 2008 г. был проведен метаанализ 5 рандомизированных плацебоконтролируемых исследований, в которых участвовали 763 пациента, получавших пентоксифиллин (Трентал) [5]. Было отмечено, что риск наступления летального исхода на протяжении первых 4 недель заболевания несколько снижался в основной группе по сравнению с ­пациентами, получавшими плацебо, при этом в одном из исследований снижение летальности было расценено как значительное. Установлено, что применение Трентала в острой стадии ­заболевания не оказывало существенного влияния на отдаленные исходы инсульта, что ­может быть связано с рядом сопутствующих факторов (сроки начала лечения, особенности патогенетического подтипа инсульта и пр.). Вместе с тем авторы метаанализа отмечают несомненный положительный эффект применения Трентала в сопоставлении с препаратами сравнения, однако в силу разнородного дизайна исследований, в частности, использованных критериев эффективности, результаты не могут быть полностью сопоставимы между собой, что делает необходимым проведение новых исследований. Основное действие пентоксифиллина при церебральных ­заболеваниях – увеличение церебрального кровотока (при ­отсутствии синдрома обкрадывания) – реализуется благодаря нескольким механизмам [7]:

• улучшение микроциркуляции;
• увеличение деформируемости и снижение агрегации эритроцитов;
• снижение агрегации тромбоцитов;
• снижение вязкости цельной крови.

Кроме того, пентоксифиллин обладает противовоспалительным и иммуномодулирующим свойствами:

• подавление активности циркулирующих мононуклеаров, нейтрофилов и Т-лимфоцитов;
• снижение синтеза противовоспалительных цитокинов, в частности, фактора некроза опухоли альфа.

Трентал в комплексной терапии сосудистых когнитивных расстройств

С целью профилактики острых нарушений мозгового кровообращения и вероятного развития постинсультных когнитивных нарушений широко используются препараты, влияющие на реологические свойства крови. Отмечено, что на фоне применения Трентала увеличивается церебральный кровоток за счет увеличения просвета сосудов без возникновения синдрома обкрадывания. Кроме того, накопление ­циклического АМФ в тромбоцитах и эритроцитах оказывает некоторый ­антиагрегантный эффект, увеличивает деформируемость форменных элементов крови и способствует снижению ее вязкости. Эффективность Трентала при хронической сосудистой мозговой недостаточности подтверждена ­многочисленными клиническими наблюдениями. Более чем в 20 рандомизированных контролируемых исследованиях, выполненных в европейских странах, было показано, что на фоне применения Трентала у пациентов с сосудистой деменцией и менее тяжелыми когнитивными нарушениями отмечается статистически значимая положительная динамика когнитивных показателей и других неврологических нарушений [4]. У пациентов с сосудистой деменцией, получавших антитромбоцитарную терапию (или антикоагулянты при кардиоэмболии), риск смерти заметно ниже, однако нет убедительных данных, что снижается также скорость прогрессирования когнитивных нарушений.

В аналитическом обзоре 2009 г. была показана эффективность Трентала (пентоксифиллина) при сосудистой деменции в двойном слепом рандомизированном плацебоконтролируемом исследовании при применении препарата в дозе 400 мг в сутки в течение 36 недель. Приведены результаты другого исследования, где также наблюдалось значительное улучшение состояния больных, получавших Трентал в суточной дозе 1200 мг двумя курсами по 12 недель с перерывом в 4 недели. При этом препарат не только препятствовал прогрессированию когнитивных нарушений, но и улучшал реологические свойства крови [9].

Заключение

Таким образом, в ряде работ показана высокая эффективность применения Трентала при хронических нарушениях мозгового кровообращения и цереброваскулярных расстройствах, таких как транзиторные ишемические атаки, последствия церебрального тромбоза, хроническая церебрососудистая недостаточность.

Передозировка

Проявляется тонико-клоническими судорогами, возбуждением, сонливостью, тахикардией, обморочными состояниями, снижением уровня кровяного давления, головокружениями, слабостью, рвотой «кофейной гущей» и другими признаками желудочно-кишечного кровотечения.

Требуется экстренное промывание желудка, введение энтеросорбентов, активированного угля, посиндромная терапия.

Взаимодействие

Согласно аннотации Трентал усиливает действие медикаментов, которые оказывают воздействие на свертываемость крови (тромболитические средства, антикоагулянты прямого и непрямого воздействия), антибиотиков (цефотетана, Цефоперазона, цефамандола и других цефалоспоринов), вальпроевой кислоты.

Пентоксифиллин усиливает действие пероральных гипогликемических средств, инсулина, гипотензивных препаратов. Циметидин способен повышать уровень медикамента в крови, усиливать выраженность побочных эффектов. При одновременном применении других ксантинов отмечается чрезмерное нервное возбуждение пациентов.

Побочные эффекты препарата Трентал

Тошнота, рвота, тяжесть в эпигастральной области, диарея, головная боль, головокружение, асептический менингит (при приеме в высоких дозах), беспокойство, нарушения сна, гиперемия кожи лица, приливы крови, тахикардия, стенокардия, артериальная гипотензия, кожный зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, крайне редко — анафилактический шок. Очень редко, в основном при одновременном применении с антикоагулянтами или антиагрегантами, — кровотечения (капиллярные из кожи и слизистых оболочек, желудочно-кишечные). Причинно-следственная связь кровотечений с приемом Трентала не доказана. В единичных случаях отмечалась тромбоцитопения.

Особые указания

Требуется контроль над свертываемостью крови при одновременной терапии антикоагулянтами.

Терапию пентоксифиллином проводят под обязательным контролем уровня кровяного давления.

У пациентов, страдающих сахарным диабетом, медикамент может вызвать гипогликемию.

После оперативных вмешательств необходим контроль показателей гематокрита и гемоглобина.

При нестабильном и низком кровяном давлении дозировку препарата снижают.

Нет достоверных данных о безопасности и эффективности применения препарата Трентал у детей.

Вдыхание табачного дыма вызывает снижение терапевтической эффективности медикамента.

При внутривенных вливаниях пациент должен находиться в лежачем положении.

Аналоги Трентала

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Агапурин

Вазонит

Ксантинола никотинат

Пентоксифиллин

Аналогами Трентала в таблетках являются препараты:

• Агапурин
• Вазонит
• Пентилин
• Пентоксифиллин

Аналогичные препараты в виде раствора:

• Агапурин
• Латрен
• Пентилин

Что лучше: Трентал или Пентоксифиллин?

Пентоксифиллин — это действующее вещество Трентала, однако есть и лекарство с аналогичным названием, которое стоит намного меньше. Действие обоих препаратов по сути одинаковое.

Отзывы о Трентале

Препарат эффективно работает, выполняя те задачи, для которых он предназначен. Однако часты проявления побочных действий, таких как: головокружение, тошнота, бессонница. Часто при приеме данного медикамента болит голова и поднимается давление.

Очень эффективный, действительно улучшает микроциркуляцию, применяют при диабете. Можно использовать Трентал в/в и в таблетках по 100 и 400 мг действующего вещества. Часты побочные эффекты. Повышается текучесть крови от раствора и таблеток Трентал, от чего возможно кровоизлияние в глаза, поэтому перед употреблением лучше проконсультироваться у окулиста.

Цена Трентала, где купить

Цена Трентала в таблетках 100 мг — около 500 рублей за упаковку 60 шт.

Цена Трентала в ампулах по 5 мл — около 2000 рублей за упаковку 5 шт.

• Интернет-аптеки РоссииРоссия
• Интернет-аптеки УкраиныУкраина
• Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЛюксФарма* специальное предложение

• Трентал р-р для инъекций 5мл (100мг) N5
  1930 руб.заказать
• Трентал таб. 100мг N60

  1680 руб.заказать

ЗдравСити

• Трентал таблетки п.п.о. пролонг действия 400мг 60 шт.Авентис Фарма/Санофи Индия

  1574 руб.заказать

• Трентал таб. п.п.о кш/раств 100мг n60Санофи Индия Лимитед IN

  527 руб.заказать

• Трентал таблетки п.п.о. пролонг действия 400мг 20 шт.Санофи Индия Лимитед

  755 руб.заказать

Аптека Диалог

• Трентал (таб.п/об.400мг №20)Sanofi Aventis

  717 руб.заказать

• Трентал (таб.п/об.400мг №20)Aventis Pharma

  705 руб.заказать

• Трентал (таб. п/о 100мг №60)Aventis Pharma

  600 руб.заказать

• Трентал (таб. п/о пролонг. действ. 400мг №20)Зентива Прайвет Лимитед

  795 руб.заказать

• Трентал (таб.пролонг.п.пл/об.400мг №60)Sanofi Aventis

  1588 руб.заказать

показать еще

Аптека24

• Трентал 5 мл N5 раствор для инъекций Хіноїн Завод Фармацевтичних та Хімічних продуктів Прайвіт Ко.Лтд.,Угорщина
  209 грн.заказать
• Трентал 400 мг №20 таблетки Санофі Індія Лімітед,Індія

  215 грн.заказать

ПаниАптека

• Трентал таблетки Трентал таблетки 400мг №20 Индия , Sanofi India

  219 грн.заказать

• Трентал ампула Трентал раствор для инъекций 100мг ампулы 5мл №5 Венгрия , Chinoin

  220 грн.заказать

показать еще