Описание лекарственной формы
Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны и фаской, почти без запаха или со слабым специфическим запахом.
Фармакологическое действие
Спиронолактон является калийсберегающим диуретиком, специфическим антагонистом альдостерона (минералокортикостероидный гормон коры надпочечников) пролонгированного действия. В дистальных отделах нефрона спиронолактон препятствует задержке альдостероном натрия и воды и подавляет калийвыводящий эффект альдостерона, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев. Связываясь с рецепторами альдостерона, увеличивает экскрецию ионов натрия, хлора и воды с мочой, уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи.
Максимальный эффект наблюдается через 7 ч после приема внутрь и длится не менее 24 ч. Гипотензивное действие препарата обусловлено наличием мочегонного эффекта, который непостоянен: диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация Сmах канренона в плазме крови достигается через 2-4 ч после приема. Связывается с белками плазмы крови примерно на 98% (канренон — 90%). Объем распределения (Vd) — 0.05 л/кг.
После ежедневного приема спиронолактона в дозе 100 мг в течение 15 дней Сmах составляет 80 нг/мл, время достижения Сmах после очередного утреннего приема — 2-6 ч.
Спиронолактон плохо проникает в органы и ткани, при этом сам и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, а канренон — в грудное молоко.
Метаболизм
Спиронолактон превращается в активные метаболиты: метаболит, содержащий серу (80%), и частично канренон (20%).
Выведение
Выводится почками: 50% — в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде и частично через кишечник. Период полувыведения (Т1/2) спиронолактона составляет 13-24 ч, активных метаболитов — до 15 ч. Выведение канренона (главным образом почками) двухфазное, Т1/2 в первой фазе — 2-3 ч, во второй — 12-96 ч.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
При циррозе печени и сердечной недостаточности продолжительность Т1/2 увеличивается без признаков кумуляции, вероятность которой выше при хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии.
Верошпирон (Verospiron)
Внутрь, после еды, 1 или 2 раза в сутки. Прием суточной дозы или первой части суточной дозы препарата рекомендуется утром.
Взрослые
Эссенциальная гипертензия
Дополнительная терапия при лечении артериальной гипертензии в случае недостаточной эффективности ранее применяемых гипотензивных препаратов
Начальная доза спиронолактона при одновременном применении с другими гипотензивными препаратами составляет 25 мг/сут. Если спустя 4 недели артериальное давление не достигает целевых значений, доза препарата может быть увеличена в 2 раза.
У пациентов с артериальной гипертензией, получающих препараты, которые могут вызвать развитие гиперкалиемии (например, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) или блокаторы рецепторов ангиотензина), до начала применения спиронолактона следует оценить содержание калия и креатинина в сыворотке крови. Не следует применять Верошпирон пациентам, у которых содержание калия в сыворотке крови превышает 5,0 ммоль/л, а концентрация креатинина в сыворотке крови превышает 220 мкмоль/л.
В течение 3 месяцев после начала приема спиронолактона требуется частый контроль содержания калия и креатинина в крови.
Застойная сердечная недостаточность
Отеки на фоне застойной сердечной недостаточности или нефротического синдрома
Начальная доза составляет 100 мг и может изменяться в интервале от 25 до 200 мг/сут, препарат можно принимать за 1-2 приема. При приеме более высоких доз препарат Верошпирон может применяться совместно с диуретиком, действующим в проксимальном отделе почечного канальца. В этом случае дозу спиронолактона следует скорректировать.
Дополнительная терапия при лечении тяжелой сердечной недостаточности (класс II1-IV по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA) и фракцией выброса ≤35%)
Установлено, что, если содержание калия в сыворотке крови не превышает 5,0 ммоль/л, а концентрация креатинина в сыворотке крови не превышает 220 мкмоль/л, на фоне базовой стандартной терапии доза спиронолактона в начале применения должна составлять 25 мг/сут.
Пациентам с хорошей переносимостью препарата в дозе 25 мг/сут по клиническим показаниям можно увеличить дозу до 50 мг/сут. Для пациентов с плохой переносимостью терапии препаратом Верошпирон в дозе 25 мг/сут можно снизить дозу препарата до 25 мг 1 раз в 2 дня.
Асцит и отеки, обусловленные циррозом печени
Если соотношение ионов натрия и калия в моче превышает 1,0, то суточная доза препарата должна составлять 100 мг. Если указанное соотношение меньше 1,0, то доза препарата должна находиться в интервале от 200 до 400 мг/сут.
Поддерживающая доза должна определяться индивидуально для каждого пациента.
Гипокалиемия
Препарат назначается в дозе 25-100 мг/сут, если применение препаратов калия или других калийсберегающих методов является недостаточным.
Первичный гиперальдостеронизм
Для диагностических целей
1) Длительный тест: спиронолактон принимается по 400 мг/сут 3-4 недели. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.
2) Короткий тест: спиронолактон принимается по 400 мг/сут в течение 4 дней. При увеличении содержания калия в сыворотке крови во время приема спиронолактона и снижении после его отмены можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.
Лечение
При подготовке к хирургическому лечению спиронолактон применяют в дозах от 100 до 400 мг/сут. Если операция не показана, спиронолактон может применяться для длительной поддерживающей терапии в наименьшей эффективной дозе. В этом случае начальная доза препарата может уменьшаться каждые 14 дней до достижения наименьшей эффективной дозы.
Для снижения выраженности побочных эффектов при длительном применении препарат Верошпирон рекомендуется применять в комбинации с другими диуретиками.
Особые группы пациентов
Дети и подростки до 18 лет
Начальная доза препарата составляет 1-3 мг/кг массы тела в сутки в 1-4 приема. При проведении поддерживающей терапии или при одновременном применении с другими диуретиками доза препарата Верошпирон должна быть снижена до 1-2 мг/кг массы тела.
При применении у детей до 3 лет можно использовать суспензию. Для приготовления суспензии таблетки следует измельчить и смешать с жидкостью или кашицеобразной пищей. Суспензию следует использовать немедленно, сразу после приготовления.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
Лечение препаратом рекомендуется начинать с наименьшей дозы с постепенным ее увеличением до достижения максимального желаемого эффекта. Следует соблюдать осторожность у пациентов с тяжелыми нарушениями функций почек и печени, которые могут влиять на метаболизм и экскрецию спиронолактона. Кроме того, при применении препарата у пожилых пациентов следует принимать во внимание риск развития гиперкалиемии (см. раздел «Особые указания»).
Показания к применению Верошпирона
- Эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии);
- отечный синдром при хронической сердечной недостаточности (может применяться в монотерапии и в комбинации со стандартной терапией);
- состояния, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм, включая цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отеками, нефротический синдром, а также другие состояния, сопровождающиеся отеками;
- гипокалиемия/гипомагниемия (в качестве вспомогательного средства для ее профилактики во время лечения диуретиками и при невозможности применения других способов коррекции содержания калия);
- первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) — для короткого предоперационного курса лечения;
- для установления диагноза первичного гиперальдостеронизма.
Противопоказания к применению Верошпирона
- Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата;
- болезнь Аддисона;
- гиперкалиемия;
- гипонатриемия;
- тяжелая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин);
- анурия;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- детский возраст до 3 лет (для твердой лекарственной формы);
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (т.к. в состав препарата входит лактозы моногидрат).
С осторожностью: гиперкальциемия, метаболический ацидоз, AV-блокада (гиперкалиемия способствует ее усилению); сахарный диабет (при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности); диабетическая нефропатия; хирургические вмешательства, при проведении анестезии; прием лекарственных средств, вызывающих гинекомастию; местная и общая анестезия; пожилой возраст; нарушение менструального цикла, увеличение молочных желез; печеночная недостаточность, цирроз печени.
Противопоказания к применению
Прием препарата исключается при наличии таких нарушений:
- анурия;
- почечная недостаточность в тяжелой форме;
- дефицит натрия;
- избыток калия;
- патология Аддисона.
При беременности и во время грудного вскармливания (любой период) «Верошпирон» также не принимают. С осторожностью допускается использовать препарат пожилым людям и пациентам с такими заболеваниями:
- сахарный диабет обоих типов;
- ацидоз;
- избыток кальция;
- установка блокады AV-типа;
- нарушения месячного цикла;
- хронические болезни почек и печени;
- местный либо общий наркоз;
- диабетическая нефропатия.
Побочные действия
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, изъязвления и кровотечения из ЖКТ, гастрит, кишечная колика, боль в животе, запор.
Со стороны печени: нарушение функции печени.
Со стороны нервной системы: атаксия, заторможенность, головокружение, головная боль, сонливость, летаргия, спутанность сознания, мышечный спазм.
Со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластоз.
Со стороны лабораторных показателей: гиперурикемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, нарушение водно-электролитного баланса (гиперкалиемия, гипонатриемия) и кислотно-основного состояния (метаболический гиперхлоремический ацидоз или алкалоз).
Со стороны эндокринной системы: огрубение голоса, у мужчин — гинекомастия (вероятность развития зависит от дозы, длительности лечения и обычно носит обратимый характер, и после отмены препарата исчезает, и лишь в редких случаях грудная железа остается несколько увеличенной), снижение потенции и эрекции; у женщин — нарушение менструального цикла, дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, боли в области молочных желез, карцинома молочной железы (наличие связи с приемом препарата не установлено).
Аллергические реакции: крапивница, макулопапулезная и эритематозная сыпь, лекарственная лихорадка, кожный зуд, эозинофилия, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны кожи и подкожных тканей: алопеция, гипертрихоз.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: острая почечная недостаточность.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: судороги икроножных мышц.
Со стороны дыхательной системы: одышка.
Если любые из указанных выше нежелательных реакций усугубляются или возникают другие нежелательные явления, не указанные в инструкции, пациенту необходимо сообщить об этом врачу.
Верошпилактон (Верошпирон) (капс. 100мг №30)
Страна
Россия
Страна производства может меняться в зависимости от партии товара. Детальную информацию уточняйте у оператора при подтверждении заказа.
Действующее вещество
Спиронолактон
Состав
1 капсула содержит: спиронолактон 100 мг.Вспомогательные вещества: повидон — 10 мг, лактозы моногидрат — 112 мг, крахмал картофельный — 82.4 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 4 мг, натрия лаурилсульфат — 5.2 мг, тальк — 3.2 мг, магния стеарат — 3.2 мг.Капсулы №1 с корпусом и крышечкой голубого цвета; содержимое капсул – порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакологическое действие
Спиронолактон является калийсберегающим диуретиком, специфическим антагонистом альдостерона (минералокортикостероидный гормон коры надпочечников) пролонгированного действия. В дистальных отделах нефрона спиронолактон препятствует задержке альдостероном натрия и воды и подавляет калийвыводящий эффект альдостерона, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев. Связываясь с рецепторами альдостерона, увеличивает экскрецию ионов натрия, хлора и воды с мочой, уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи.Максимальный эффект наблюдается через 7 ч после приема внутрь и длится не менее 24 ч. Гипотензивное действие препарата обусловлено наличием мочегонного эффекта, который непостоянен: диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.
Показания к применению
— эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии);— отечный синдром при хронической сердечной недостаточности (может применяться в монотерапии и в комбинации со стандартной терапией);— состояния, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм, включая цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отеками, нефротический синдром, а также другие состояния, сопровождающиеся отеками;— гипокалиемия/гипомагниемия (в качестве вспомогательного средства для ее профилактики во время лечения диуретиками и при невозможности применения других способов коррекции содержания калия);— первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) — для короткого предоперационного курса лечения;— для установления диагноза первичного гиперальдостеронизма.
Способ применения
Внутрь.Эссенциальная гипертензияСуточная доза для взрослых обычно составляет 50-100 мг однократно и может быть увеличена до 200 мг, при этом увеличивать дозу следует постепенно, 1 раз в 2 недели. Чтобы добиться адекватного ответа на терапию, препарат необходимо принимать не менее 2 недель. При необходимости проводят корректировку дозы.Идиопатический гиперальдостеронизмНазначают в дозе 100-400 мг/сут.Выраженный гиперальдостеронизм и гипокалиемияНазначают 300 мг/сут (максимально 400 мг/сут) за 2-3 приема, при улучшении состояния дозу постепенно снижают до 25 мг/сут.Гипокалиемия и/или гипомагниемияПри гипокалиемии и/или гипомагниемии, вызванных терапией диуретиками, препарат назначают в дозе 25-100 мг/сут, однократно или в несколько приемов. Максимальная суточная доза 400 мг, если препараты калия для приема внутрь или другие методы восполнения его дефицита неэффективны.Диагностика и лечение первичного гиперальдостеронизмаВ качестве диагностического средства при коротком диагностическом тесте: в течение 4 дней по 400 мг/сут, распределив на несколько приемов в день. При увеличении концентрации калия в крови во время приема препарата и снижении после отмены его можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.При длительном диагностическом тесте: в той же дозе в течение 3-4 недель. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.Короткий курс предоперационной терапии первичного гиперальдостеронизмаПосле того как диагноз гиперальдостеронизма установлен с помощью более точных диагностических методов, Верошпилактон следует принимать по 100-400 мг/сут, разделив на 1-4 приема в течение всего периода подготовки к хирургической операции. Если операция не показана, то препарат Верошпилактон применяется для проведения длительной поддерживающей терапии, при этом используется наименьшая эффективная доза, которая подбирается индивидуально для каждого пациента.Отеки на фоне нефротического синдромаСуточная доза для взрослых обычно составляет 100-200 мг/сут. Не выявлено влияния спиронолактона на основной патологический процесс, и потому применение данного препарата рекомендуется только в тех случаях, когда другие виды терапии оказываются неэффективны.Отечный синдром на фоне хронической сердечной недостаточностиЕжедневно, в течение 5 дней, по 100-200 мг/сут в 2-3 приема, в комбинации с «петлевым» или тиазидным диуретиком. В зависимости от эффекта суточную дозу уменьшают до 25 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально. Максимальная доза 200 мг/сут.Отеки на фоне цирроза печениЕсли в моче соотношение ионов натрия и калия (Na+/K+) превышает 1.0, то суточная доза для взрослых обычно равна 100 мг. Если соотношение меньше 1.0, то суточная доза для взрослых обычно составляет 200-400 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально.Отеки у детейНачальная доза у детей старше 3 лет составляет 1-3.3 мг/кг массы тела или 30-90 мг/м2/сут в 1-4 приема. Через 5 дней дозу корректируют и при необходимости увеличивают в 3 раза по сравнению с первоначальной.
Взаимодействие
Снижает эффект антикоагулянтов, непрямых антикоагулянтов (гепарина, производных кумарина, индандиона) и токсичность сердечных гликозидов (т.к. нормализация содержания калия в крови препятствует развитию токсичности).Усиливает метаболизм феназона (антипирина).Снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину (требуется осторожность при проведении анестезии), увеличивает T1/2 дигоксина — возможна интоксикация дигоксином.Усиливает токсическое действие лития из-за снижения клиренса.Возможно усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов (например, тубокурарина).Ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона.Карбеноксолон способствует задержке натрия спиронолактоном.ГКС и диуретики (тиазиды и тиазидоподобные, фуросемид, этакриновая кислота) усиливают и ускоряют диуретический и натрийуретический эффекты.Усиливает действие диуретических и гипотензивных лекарственных средств.НПВП снижают диуретический и натрийуретический эффекты, увеличивается риск развития гиперкалиемии.Алкоголь (этанол), барбитураты, наркотические вещества усиливают ортостатическую гипотензию.ГКС усиливают диуретический и натрийуретический эффект при гипоальбуминемии и/или гипонатриемии.Возрастает риск развития гиперкалиемии при приеме с препаратами калия, калиевыми добавками и калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ (ацидоз), антагонистами рецепторов ангиотензина II, блокаторами альдостерона, индометацина, циклоспорина.Салицилаты, индометацин снижают диуретический эффект спиронолактона.Хлорид аммония, колестирамин способствуют развитию гиперкалиемического метаболического ацидоза.Флудрокортизон вызывает парадоксальное усиление канальцевой секреции калия.Спиронолактон уменьшает эффект митотана.Усиливает эффекты трипторелина, бусерелина, гонадорелина.
Побочное действие
Со стороны желудочно-кишечного тракта:тошнота, рвота, диарея, изъязвления и кровотечения из ЖКТ, гастрит, кишечная колика, боль в животе, запор.Со стороны печени: нарушение функции печени.Со стороны нервной системы: атаксия, заторможенность, головокружение, головная боль, сонливость, летаргия, спутанность сознания, мышечный спазм.Со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластоз.Со стороны лабораторных показателей: гиперурикемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, нарушение водно-электролитного баланса (гиперкалиемия, гипонатриемия) и кислотно-основного состояния (метаболический гиперхлоремический ацидоз или алкалоз).Со стороны эндокринной системы: огрубение голоса, у мужчин — гинекомастия (вероятность развития зависит от дозы, длительности лечения и обычно носит обратимый характер, и после отмены препарата исчезает, и лишь в редких случаях грудная железа остается несколько увеличенной), снижение потенции и эрекции; у женщин — нарушение менструального цикла, дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, боли в области молочных желез, карцинома молочной железы (наличие связи с приемом препарата не установлено).Аллергические реакции: крапивница, макуло-папулезная и эритематозная сыпь, лекарственная лихорадка, кожный зуд, эозинофилия, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.Со стороны кожи и подкожных тканей: алопеция, гипертрихоз.Со стороны почек и мочевыводящих путей: острая почечная недостаточность.Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:судороги икроножных мышц.Со стороны дыхательной системы: одышка.Если любые из указанных выше нежелательных реакций усугубляются или возникают другие нежелательные явления, не указанные в инструкции, пациенту необходимо сообщить об этом врачу.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата;— болезнь Аддисона;— гиперкалиемия;— гипонатриемия;— тяжелая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин);— анурия;— беременность;— период лактации (грудного вскармливания);— детский возраст до 3 лет (для твердой лекарственной формы);— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (т.к. в состав препарата входит лактозы моногидрат).С осторожностью:— гиперкальциемия, метаболический ацидоз, AV-блокада (гиперкалиемия способствует ее усилению);— сахарный диабет (при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности);— диабетическая нефропатия;— хирургические вмешательства, при проведении анестезии; прием лекарственных средств, вызывающих гинекомастию;— местная и общая анестезия;— пожилой возраст;— нарушение менструального цикла, увеличение молочных желез; печеночная недостаточность, цирроз печени.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, кожная сыпь, гиперкалиемия (парестезии, мышечная слабость, аритмии), гипонатриемия (сухость во рту, жажда, сонливость) гиперкальциемия, дегидратация, увеличение концентрации мочевины.Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение дегидратации и артериальной гипотензии. При гиперкалиемии необходимо нормализовать водно-электролитный баланс с помощью калийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения 5-20% раствора декстрозы (глюкозы) с инсулином из расчета 0.25-0.5 ЕД на 1 г декстрозы (глюкозы). При необходимости можно ввести повторно. В тяжелых случаях проводят гемодиализ.
Особые указания
Возможно временное повышение содержания азота мочевины в сыворотке крови, особенно при сниженной функции почек и гиперкалиемии.Возможен обратимый гиперхлоремический метаболический ацидоз.При нарушениях функции почек и печени, а также в пожилом возрасте необходим регулярный контроль электролитов сыворотки крови и функции почек.Препарат затрудняет определение дигоксина, кортизола и адреналина в крови.Несмотря на отсутствие прямого воздействия на углеводный обмен, наличие сахарного диабета, особенно с диабетической нефропатией, требует особой осторожности из-за возможности развития гиперкалиемии.При одновременном лечении НПВС следует контролировать функцию почек и содержание электролитов в крови.Следует избегать употребления пищи, богатой калием.Во время лечения употребление алкоголя противопоказано.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиВ начальном периоде лечения запрещается управлять транспортным средством и заниматься видами деятельности, треующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Длительность ограничений устанавливается в индивидуальном порядке.
Условия отпуска в аптеках
По рецепту
Лекарственное взаимодействие
Снижает эффект антикоагулянтов, непрямых антикоагулянтов (гепарина, производных кумарина, индандиона) и токсичность сердечных гликозидов (т.к. нормализация содержания калия в крови препятствует развитию токсичности).
Усиливает метаболизм феназона (антипирина).
Снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину (требуется осторожность при проведении анестезии), увеличивает T1/2 дигоксина — возможна интоксикация дигоксином.
Усиливает токсическое действие лития из-за снижения клиренса.
Возможно усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов (например, тубокурарина).
Ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона.
Карбеноксолон способствует задержке натрия спиронолактоном.
ГКС и диуретики (тиазиды и тиазидоподобные, фуросемид, этакриновая кислота) усиливают и ускоряют диуретический и натрийуретический эффекты.
Усиливает действие диуретических и гипотензивных лекарственных средств.
НПВП снижают диуретический и натрийуретический эффекты, увеличивается риск развития гиперкалиемии.
Алкоголь (этанол), барбитураты, наркотические вещества усиливают ортостатическую гипотензию.
ГКС усиливают диуретический и натрийуретический эффект при гипоальбуминемии и/или гипонатриемии.
Возрастает риск развития гиперкалиемии при приеме с препаратами калия, калиевыми добавками и калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ (ацидоз), антагонистами рецепторов ангиотензина II, блокаторами альдостерона, индометацина, циклоспорина.
Салицилаты, индометацин снижают диуретический эффект спиронолактона.
Хлорид аммония, колестирамин способствуют развитию гиперкалиемического метаболического ацидоза.
Флудрокортизон вызывает парадоксальное усиление канальцевой секреции калия.
Спиронолактон уменьшает эффект митотана.
Усиливает эффекты трипторелина, бусерелина, гонадорелина.
Дозировка Верошпирона
Внутрь.
Эссенциальная гипертензия
Суточная доза для взрослых обычно составляет 50-100 мг однократно и может быть увеличена до 200 мг, при этом увеличивать дозу следует постепенно, 1 раз в 2 недели. Чтобы добиться адекватного ответа на терапию, препарат необходимо принимать не менее 2 недель. При необходимости проводят корректировку дозы.
Идиопатический гиперальдостеронизм
Назначают в дозе 100-400 мг/сут.
Выраженный гиперальдостеронизм и гипокалиемия
Назначают 300 мг/сут (максимально 400 мг/сут) за 2-3 приема, при улучшении состояния дозу постепенно снижают до 25 мг/сут.
Гипокалиемия и/или гипомагниемия
При гипокалиемии и/или гипомагниемии, вызванных терапией диуретиками, препарат назначают в дозе 25-100 мг/сут, однократно или в несколько приемов. Максимальная суточная доза 400 мг, если препараты калия для приема внутрь или другие методы восполнения его дефицита неэффективны.
Диагностика и лечение первичного гиперальдостеронизма
В качестве диагностического средства при коротком диагностическом тесте: в течение 4 дней по 400 мг/сут, распределив на несколько приемов в день. При увеличении концентрации калия в крови во время приема препарата и снижении после отмены его можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.
При длительном диагностическом тесте: в той же дозе в течение 3-4 недель. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.
Короткий курс предоперационной терапии первичного гиперальдостеронизма
После того как диагноз гиперальдостеронизма установлен с помощью более точных диагностических методов, Верошпилактон следует принимать по 100-400 мг/сут, разделив на 1-4 приема в течение всего периода подготовки к хирургической операции. Если операция не показана, то препарат Верошпилактон применяется для проведения длительной поддерживающей терапии, при этом используется наименьшая эффективная доза, которая подбирается индивидуально для каждого пациента.
Отеки на фоне нефротического синдрома
Суточная доза для взрослых обычно составляет 100-200 мг/сут. Не выявлено влияния спиронолактона на основной патологический процесс, и потому применение данного препарата рекомендуется только в тех случаях, когда другие виды терапии оказываются неэффективны.
Отечный синдром на фоне хронической сердечной недостаточности
Ежедневно, в течение 5 дней, по 100-200 мг/сут в 2-3 приема, в комбинации с «петлевым» или тиазидным диуретиком. В зависимости от эффекта суточную дозу уменьшают до 25 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально. Максимальная доза 200 мг/сут.
Отеки на фоне цирроза печени
Если в моче соотношение ионов натрия и калия (Na+/K+) превышает 1.0, то суточная доза для взрослых обычно равна 100 мг. Если соотношение меньше 1.0, то суточная доза для взрослых обычно составляет 200-400 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально.
Отеки у детей
Начальная доза у детей старше 3 лет составляет 1-3.3 мг/кг массы тела или 30-90 мг/м2/сут в 1-4 приема. Через 5 дней дозу корректируют и при необходимости увеличивают в 3 раза по сравнению с первоначальной.
Инструкция по применению «Верошпирона»
Капсулы и таблетки применяют по общим правилам. Дозировка назначается в зависимости от заболевания пациента:
- При эссенциальной гипертензии однократно принимают по 50 или 100 мг. Постепенно это количество может быть увеличено до 200 мг.
- При идиопатическом гиперальдостеронизме количество устанавливают в пределах от 100 до 400 мг в день.
- Если гиперальдостеронизм имеет выраженный характер, наблдюается дефицит калия, принимают по 300 г в день (количество делят на 2-3 раза).
- При наличии дефицита магния и калия, связанного с диуретиками принимают не более 100 мг в день. Прием идет за один или 2-3 раза.
- Для диагностики патологии под названием «Первичный гиперальдостеронизм» установлена такая норма: 400 мг за день в течение 4 суток подряд. Это количество делят на 2-3 приема.
- При наличии отеков (в том числе при ХСН) дневная норма до 200 мг.
- Отечность при циррозе: 100 мг или от 200 до 400 мг (в зависимости от соотношения концентрации катионов натрия и калия).
- Отечность у детей: количество рассчитывается исходя из соотношения 1-3 мг на кг массы. Дозу корректируют после приема в течение 5 дней подряд.
Таблетки или капсулы следует принимать после пищи. Курс терапии длится до 20 дней. Затем берут перерыв минимум на 6 месяцев, а при необходимости снова возобновляют лечение.
Важно!
Если курс длится на протяжении 2 месяцев и больше, может развиться острая почечная недостаточность. В случае передозировки наблюдается рвота, сыпь на коже, диарея. Поэтому необходимо строго соблюдать дозировку по рекомендациям врача и инструкции.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, кожная сыпь, гиперкалиемия (парестезии, мышечная слабость, аритмии), гипонатриемия (сухость во рту, жажда, сонливость) гиперкальциемия, дегидратация, увеличение концентрации мочевины.
Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение дегидратации и артериальной гипотензии. При гиперкалиемии необходимо нормализовать водно-электролитный баланс с помощью калийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения 5-20% раствора декстрозы (глюкозы) с инсулином из расчета 0.25-0.5 ЕД на 1 г декстрозы (глюкозы); при необходимости можно ввести повторно. В тяжелых случаях проводят гемодиализ.
