Публикации в СМИ
(Coffeinum-natrii benzoas)
Синонимы.
Состав и форма выпуска. Порошок, таблетки по 0,075, 0,1 и 0,2 г; 10% и 20% растворы в ампулах по 1 и 2 мл и в шприц-тюбиках по 1 мл.
Показания. Повышение умственной и физической работоспособности; инфекционные и другие заболевания, сопровождающиеся угнетением функций ЦНС и ССС; отравление наркотическими и другими средствами, угнетающими ЦНС; сонливость; гипотония; энурез; мигрень.
Фармакологическое действие. Кофеин-бензоат натрия является психостимулятором — производным пурина. Нейрохимическим механизмом действия препаратов этой группы является их способность конкурировать с аденозином, за «пуриновые» или аденозиновые рецепторы, что способствует развитию психостимулирующего эффекта. Кофеин-бензоат натрия в больших дозах угнетает фосфодиэстеразу, что приводит к накоплению внутриклеточного ц-АМФ, который усиливает гликогенолиз, метаболические процессы в мышечных тканях и ЦНС. Препарат стимулирует все отделы ЦНС. По сравнению с амфетаминовыми стимуляторами на ЦНС действует более «мягко». Кофеин-бензоат натрия обладает положительным инотропным и хронотропным действием, вызывая увеличение частоты и силы сердечных сокращений, увеличивает минутный объем сердца.
В высоких дозах кофеин вызывает выраженную тахикардию, а у высокочувствительных пациентов могут развиваться аритмии (желудочковые экстрасистолы). В действии кофеина имеются центральный и периферический компоненты в отношении сосудистого тонуса. Стимулируя сосудодвигательный центр, кофеин повышает тонус сосудов, а при непосредственном влиянии на гладкие мышцы снижает сосудистый тонус. Кофеин увеличивает системное сосудистое сопротивление, что ведет к повышению АД. Эти эффекты связывают с блокадой препаратом аденозиновой вазодилатации и с активацией симпатического отдела вегетативной нервной системы. Препарат оказывает стимулирующее влияние на скелетную мускулатуру, возможно, за счет индукции высвобождения ацетилхолина, увеличивая силу сокращений и снимая мышечную усталость. Кофеин-бензоат натрия стимулирует секрецию соляной кислоты обкладочными метками и активацию пепсина. Препарат оказывает мягкий диуретический эффект за счет увеличения почечного кровотока, скорости клубочковой фильтрации Уменьшения реабсорбции натрия и воды в проксимальных отделах почечных канальцев. Угнетает сократимость матки, увеличивает концентрации катехоламинов в плазме крови и моче, вызывает кратковременное увеличение уровня в плазме за счет стимуляции гликогенолиза и липолиза. Препарат стимулирует дыхательный центр, увеличивая частоту дыхания. В высоких дозах кофеин обладает аналептическими свойствами.
Фармакокинетика. Препарат легко всасывается из ЖКТ в кровь при приеме внутрь или при парентеральном применении. Всасывание метилксантинов происходит в основном за счет их липофильности, а не водорастворимости. Кофеин-бензоат натрия быстро распределяется во всех тканях организма; легко проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры; объем распределения у взрослых колеблется от 0,4 до 0,6 л/кг. Связывается белками плазмы на 25-36%. Пик концентрации препарата в плазме крови отмечается через 50-75 мин после приема внутрь. Терапевтические концентрации в плазме крови составляют 5-25 мкг/мл (25,8-128,8 мкмоль/л). Препарат метаболизируется в печени. Около 80% его дозы превращается в параксантин (1,7-диметилксантин), около 10% — в теобромин (3,7-диметилксантин) и около 4% — в теофиллин (1,3-диметилксантин). Эти соединения подвергаются дальнейшему метаболизму путем деметилирования с образованием сначала монометилксантинов и в конечном итоге — метилированных производных мочевой кислоты. Т 1/2 составляет в среднем 3-7 часов. Препарат выводится в основном в виде метаболитов почками, 1-2 % выводится в неизмененном виде.
Побочные эффекты. Головокружение; учащенное сердцебиение; раздражительность, нервозность или выраженное нервное возбуждение; тремор; нарушение сна; диарея, тошнота, рвота.
Противопоказания. Повышенная возбудимость, бессонница; выраженная гипертензия и атеросклероз, органические заболевания ССС; глаукома.
Нежелательные реакции при взаимодействии с другими лекарственными средствами. При одновременном приеме кофеин-бензоат натрия в больших дозах с ингибиторами МАО, включая прокарбазин и селегилин, кофеин-бензоат натрия может вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженной гипертензии в результате усиления симпатомиметических эффектов кофеина; малые дозы кофеин-бензоат натрия могут приводить к незначительному увеличению АД и тахикардии. При одновременном применении препарата с другими стимуляторами ЦНС возможно развитие гиперстимуляции ЦНС вплоть до развития аритмий и судорог. Одновременное применение барбитуратов (фенобарбитала) и кофеин-бензоат натрия может усиливать метаболизм кофеина за счет индукции микросомальных ферментов печени, вызванной барбитуратами, что ведет к увеличению элиминации кофеин-бензоат натрия. Циметидин и ОК снижают метаболизм кофеина в печени, что приводит к увеличению его концентрации в крови и усилению побочных эффектов последнего.
Информация для пациента. Препарат применяют внутрь в таблетках по 0,1-0,2 г 2-3 раза в день за 30-40 минут до еды. Не принимайте препарат непосредственно перед сном. Капсулы пролонгированного действия следует глотать целиком, не разламывая, не раздавливая и не разжевывая. Не рекомендуется запивать кофеин-бензоат натрия молоком, так как он связывается белком молока на 30%, и высвобождение кофеина из этой связи идет очень медленно. При курении ускоряется метаболизм кофеин-бензоат натрия, и снижаются его терапевтические эффекты. Употребление больших количеств кофе с высоким содержанием кофеина в напитке (60 мг кофеина в 100 г напитка), чая (50 мг на 100 г напитка), колы, какао и шоколада с препаратами, содержащими кофеин или кофеин-бензоат натрия, может приводить к тахикардии, учащению дыхания и головокружению. Внимательно следите за признаками, указывающими на возникновение возможных побочных эффектов, особенно таких, как стимуляция ЦНС и раздражение слизистой оболочки ЖКТ, нарушение функций ССС.
Пропущенная доза: примите пропущенную дозу как можно скорее; не принимайте ее вообще, если до приема следующей дозы не осталось времени; не принимайте двойные дозы.
Безводный кофеин: что это такое?
Кофеин естественным образом содержится в растениях, таких как: кофейные зерна и чай, а также в какао-бобах, которые являются сырьем для производства какао и шоколада. Благодаря специфическим лабораторным процессам, включая фильтрацию воды и других химических компонентов из кофеина получают так называемый безводный кофеин в форме белого кристаллического порошка, который более концентрирован. Следовательно, имеет более сильный эффект, чем его «обычная» форма.
Безводный кофеин является одним из самых популярных и широко распространенных средств повышения физической нагрузки. Используется спортсменами, занимающимися видами спорта на выносливость.
Страдающим сердечно-сосудистыми заболеваниями — посоветоваться с врачом
Кофеин на 3—4 часа повышает давление, это доказанный факт. Однако при регулярном потреблении этот эффект не так ощутим. У здоровых людей, которые не превышают дозволенные 400 мг, риск развития сердечно-сосудистых заболеваний не увеличивается. Но для людей с повышенных давлением или тех, кто уже перенес сердечно-сосудистые заболевания, иными словами, для пациентов, которым противопоказаны стимуляторы, последствия приема кофеина не столь очевидны. Умеренное количество им не повредит, но о конкретных дозах лучше посоветоваться с врачом.
Итак, людям с повышенным давлением или перенесшим сердечно-сосудистые заболевания, регулярное употребление напитков, содержащих кофеин, не показано. От маленьких порций вреда быть не должно, но лучше проконсультироваться.
Сколько надо выпить, чтобы исчерпать кофеиновый лимит?
Чтобы ответить на этот вопрос, надо знать, сколько кофеина в каждой выпитой чашке/банке/бутылке. Эти сведения содержатся на рисунке 1, но для тех, кому трудно сосредоточиться без кофеина, а также для приверженцев монодиеты (как начал день с кофе из Макдоналдс, так больше ничего кофеинового в рот не возьмет) есть и рисунок 2.
Рис. 2 Сколько и каких напитков можно выпить, чтобы не превысить суточный кофеиновый лимит в 400 мг.
Беременным и кормящим женщинам — обращаться с осторожностью
Европейское агентство по безопасности пищевых продуктов рекомендует кормящим и беременным женщинам, а также тем, кто только планирует беременность, ограничить суточное потребление кофеина 200 мг. Некоторые специалисты допускают и 300 мг/день, однако, по некоторым данным, кофеин вызывает у беременных тошноту и, что много хуже, риск выкидыша.
Клинических исследований, посвященных влиянию кофеина на беременных и кормящих женщин, очень мало, и в такой ситуации потребление алкалоида разумнее ограничить. У беременных время, необходимое для выведения кофеина из организма, увеличивается более чем в три раза, поэтому кофеин может накапливаться: выпитое вечером добавляется к тому, что сохранилось с утра, и суммарная доза циркулирующего в крови вещества оказывается выше расчетной.
Итак, беременным и кормящим женщинам не стоит превышать суточной дозы 200 мг, хотя им и разрешено 300 мг.
Советы по употреблению безводного кофеина
Перед физическими тренировками, чтобы увеличить работоспособность, рекомендуют принимать безводный кофеин в дозе около 3-6 мг на 1 кг массы тела.
Важно начинать прием препарата с нижнего предела этого диапазона и постепенно увеличивать его количество. Это позволит вам определить минимальную дозу, которую следует принять для получения ожидаемого эффекта в виде повышения выносливости во время тренировки.
Следует помнить, что дозы выше 6 мг на 1 кг массы тела не обеспечивают каких-либо дополнительных преимуществ от приема добавок, а лишь могут вызывать побочные эффекты и представлять прямую угрозу для жизни в случае передозировки кофеина.
Учитывая время, лучше всего принимать кофеин примерно за час до запланированной тренировки или соревнования.
Преимущества использования безводного кофеина
Главными плюсами использования безводного кофеина являются:
- более легкая корректировка правильной дозы по сравнению с потреблением сваренных напитков, например, обычного кофе
- лучшая доступность в виде порошка, капсул, жевательной резинки или геля
- улучшение результатов, достигнутых в спорте.
Самое главное правило при приеме безводного кофеина в порошке – соблюдать дозировку исходя из массы тела!
Механизм действия кофеина и его влияние на организм
Независимо от того, имеем ли мы дело с кофеином, содержащимся в натуральных ингредиентах, или с безводным кофеином, механизм действия один и тот же.
Кофеин быстро всасывается в желудочно-кишечный тракт и с такой же эффективностью перемещается через клеточные мембраны в ткани. Повышенная концентрация кофеина в крови наблюдается уже через 15-45 минут после его употребления. Максимальное повышение уровня происходит через час. В течение следующих 3-6 часов количество кофеина в кровотоке уменьшается на 50-75%.
Основные свойства безводного кофеина:
- устранение сонливости, снижение утомляемости, поскольку он оказывает влияние на центральную нервную систему
- эффект повышения способности к физическим нагрузка, выработка энергии для работающих мышц
- улучшение выносливости
Детям и подросткам — лучше воздержаться
Данных о безопасных дозах кофеина для детей и подростков явно недостаточно. По мнению европейских специалистов, юным потребителям не повредит 3 мг/кг веса в сутки. В Канаде безопасной считают дозу не более 2,5 мг/кг/день. В соответствии с этими нормами, детям, в зависимости от возраста, разрешается:
- 4—6 лет — 45 мг/день
- 7—9 лет — 62,5 мг/день
- 10—12 лет — 85 мг/день.
С этим мнением не все согласны. Так, в 2013 году группа заслуженных американских медиков направила в Управление по контролю за продуктами и лекарствами США письмо, в котором призывает запретить в школах продажу кофеино-содержащих напитков. Ученые отмечают, что в энергетиках надежно коррелирует с неблагоприятными последствиями для здоровья детей, подростков и молодых людей.
Так что безопасный для детей и подростков уровень кофеина определен, однако некоторые медицинские организации призывают более тщательно исследовать эту проблему, а пока данные не собраны, чем меньше ребенок потребит кофеина, тем лучше.
Какая доза чрезмерна?
На этот вопрос точного ответа нет — безопасная доза кофеина зависит от состояния здоровья. Некоторые люди целый день пьют крепкий кофе без всяких вредных последствий, а у других от единственной чашки подскакивает давление, нарушен сон, болит голова и шалят нервы. Правда вызванную кофеином нервозность может смягчить аминокислота L—теанин, которая содержится в листьях зеленого чая. Что интересно, сходные симптомы наблюдаются у людей при отмене кофеина. А еще они зевают, жалуются на усталость, насморк, жесткость мышц, им трудно сосредоточиться. Увы, кофеин нельзя считать вполне безопасным продуктом.
