Луцетам раствор для инъекций 200мг/мл 5мл амп 10 шт

Фармакологические свойства препарата Луцетам

Активный компонент Луцетама — пирацетам, циклическое производное γ-аминомаслянной кислоты. Пирацетам — ноотропное средство, положительно влияющее на обменные процессы и кровообращение мозга, улучшая когнитивные (познавательные) процессы, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную трудоспособность. Препарат влияет на ЦНС различными путями: изменением скорости распространения возбуждения в головном мозгу, улучшением метаболических процессов в нервных клетках, улучшением микроциркуляции, влияя на реологические характеристики крови и не оказывая сосудорасширяющего действия. Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах. Пирацетам ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, снижает адгезию эритроцитов. В дозе 9,6 г снижает уровень фибриногена и факторов Виллибранда на 30–40% и увеличивает время кровотечения. Пирацетам оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии и интоксикации. Пирацетам снижает выраженость и длительность вестибулярного нистагма. После приема внутрь пирацетам быстро и практически полностью всасывается, максимальная концентрация достигается через 1 ч после приема. Биодоступность составляет около 100% после приема одноразовой дозы 2 г. Объем распределения пирацетама — около 0,6 л/кг массы тела. Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 4–5 и 8,5 ч — из спинномозговой жидкости; этот период увеличивается при почечной недостаточности. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме. 80–100% пирацетама выделяется почками в неизмененном виде путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин. Фармакокинетика пирацетама не меняется у больных с печеночной недостаточностью. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и мембраны, использующиеся при гемодиализе. При исследовании на животных пирацетам выборочно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях. В/в введение При в/в применении действие пирацетама начинается быстро. Биодоступнисть — 100%. Максимальная концентрация в спинномозговой жидкости достигается на протяжении 2–8 ч. Период полувыведения из плазмы крови — 4–5 ч, из спинномозговой жидкости — 6–8 ч. Высокие концентрации препарата определяют в коре головного мозга и мозжечке, в некоторых базальных ядрах. Препарат проникает через плаценту и в грудное молоко, в организме не метаболизируется. Пирацетам выделяется почками преимущественно в неизмененном виде. На протяжении 24–30 ч после однократного приема выводится 90–100% введенной дозы пирацетама. Около 1–2% выявляют в кале.

Луцетам таблетки по 800мг №30

Состав

Активное вещество: пирацетам 800 мг.
Вспомогательные вещества: стеарат — 6 мг, повидон К-30 — 50 мг.

Состав оболочки: дибутилсебакат — 1.4 мг, этилцеллюлоза (в форме водной дисперсии) — 7 мг, опадрай белый (макрогол 6000 — 0.5 мг, титана диоксид — 1.5 мг, тальк — 2 мг, гипромеллоза — 7.6 мг).

Фармакокинетика

Абсорбция
После приема внутрь пирацетам быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 100 %. После однократного приема в дозе 2 г максимальная концентрация (Сmах) достигается за 30 минут и составляет 40-60 мкг/мл, через 2-8 часов обнаруживается в спинномозговой жидкости.

Распределение

Объем распределения (Vd) составляет около 0,6 л/кг. Не связывается с белками плазмы. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также гемодиализные мембраны. В исследованиях на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах.

Биотрансформация

Не метаболизируется.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) из крови составляет 4-5 ч и 8,5 ч — для спинномозговой жидкости. Т1/2 удлиняется при почечной недостаточности.

Выводится в неизменном виде почками. Экскреция почками почти полная (>95%) в течение 30 ч. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.

Показания к применению

Симптоматическое лечение интеллектуально-мнестических нарушений при отсутствии установленного диагноза деменции.

Уменьшение проявлений кортикальной миоклонии у чувствительных к пирацетаму пациентов как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии. (В целях определения чувствительности к пирацетаму в конкретном случае может быть проведен пробный курс лечения).

Противопоказания

• Индивидуальная непереносимость пирацетама или производных пирролидона, а также других компонентов препарата.
• Хорея Гентингтона.
• Геморрагический инсульт.
• Тяжелая хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина (КК) менее 20 мл/мин).
• Беременность и период лактации (см. Раздел «Применение при беременности и в период кормления грудью»).

С осторожностью:
Нарушение гемостаза, обширные хирургические вмешательства, тяжелое кровотечение, хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина (КК) 20-80 мл/мин).

Способ применения и дозы

Внутрь, во время приема пищи или натощак, запивая жидкостью. Последнюю дозу принимают не позднее 17 часов (для предотвращения нарушения сна). Суточную дозу разделяют на 2 — 4 приема.
Симптоматическое лечение интеллектуально-мнестических нарушений:

В зависимости от выраженности симптомов назначают 2,4-4,8 г/сут, распределяя на 2-3 приема.

Лечение кортикальной миоклонии:

Лечение начинается с 7,2 г/сутки, каждые 3-4 дня доза увеличивается на 4,8 г/сутки до достижения максимальной дозы 24 г/сутки. Лечение продолжается на протяжении всего периода болезни.

Для предупреждения ухудшения состояния больных нельзя резко прекращать применение препарата. Необходимо постепенно понижать дозы препарата — на 1,2 г/сутки каждые 2 дня. При отсутствии эффекта или наличии незначительного терапевтического эффекта лечение прекращают.

Дозирование больным с нарушением функции почек:

Поскольку пирацетам выводится из организма почками, следует соблюдать осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью в соответствие с приведённой схемой дозирования.

Расчет дозы должен исходить из оценки клиренса креатинина у пациента, который рассчитывают по формуле:

КК= [140-возраст (в годах) х m (в кг)]/ [72 х С креатинина в плазме (мг/дл) ]

Для женщин: Ккр х 0,85.

Назначают лечение таким пациентам, зависимо от степени тяжести почечной недостаточности, придерживаясь следующих рекомендаций:

Дозирование пожилым пациентам:

Пожилым больным доза корригируется при наличии почечной недостаточности и при длительной терапии необходим контроль функции почек.

Дозирование больным с нарушением функции печени:

Больные с нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются. Больным с нарушением функций и почек, и печени, дозирование осуществляется по схеме (см. Раздел «Дозирование больным с нарушением функции почек»)

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°С.

Срок годности

5 лет. Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Особые указания

В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов, рекомендована осторожность при назначении препарата пациентам с тяжелыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений (например, при язве желудка), нарушениями гемостаза, у пациентов, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в том числе низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.

При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения, что может вызвать возобновление приступов.

При длительной терапии пожилых больных рекомендуется регулярный контроль за показателями функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина.

Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Описание

Ноотропное средство.

Применение у детей

Возможно применение у детей соответствующих возрастных категорий строго по показаниям, в рекомендуемых дозах, схемах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов пирацетама по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм пирацетама.

Фармакодинамика

Пирацетам — ноотроп, оказывает действие на центральную нервную систему различными путями: модифицирует нейротрансмиссию в головном мозге, улучшает условия, способствующие нейрональной пластичности, улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая вазодилятацию.
Применение пирацетама у пациентов с церебральной дисфункцией повышает концентрацию внимания и улучшает когнитивные функции, что проявляется значительными изменениями на электроэнцефалограмме (повышением α и β активности, снижение δ активности).

Способствует восстановлению когнитивных функций вследствие различных нарушений, таких как гипоксия, интоксикация или электросудорожная терапия. Уменьшает продолжительность вызванного вестибулярного нейронита.

Пирацетам ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов и, в случае патологический ригидности эритроцитов, улучшает их деформируемость и способность к фильтрации.

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы: гиперкинезы, раздражительность, сонливость, депрессия, астения, головная боль, головокружение, бессонница, психическое возбуждение, беспокойство, нарушения равновесия, тремор, атаксия, обострение течения эпилепсии, тревога, галлюцинации, спутанность сознания, повышение либидо.

Со стороны органов чувств: головокружение (вертиго).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, эпигастральная боль.

Со стороны обмена веществ и питания: повышение массы тела.

Со стороны кожных покровов: дерматит, зуд, крапивница.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактические реакции, ангионевротический отек.

Применение при беременности и кормлении грудью

Исследования на беременных женщинах не проводились, поэтому пирацетам не должен назначаться во время беременности.
Пирацетам проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. При необходимости применения препарата следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие

При совместном применении с экстрактом щитовидной железы (трийодтиронина /Т3/ + тетрайодтиронина /Т4/) возможна повышенная раздражительность, дезориентации и нарушения сна. Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроевой кислотой.
Высокие дозы (9,6 г/сут) пирацетама повышали эффективность аценокумарола у больных венозным тромбозом: отмечалось большее снижение агрегации тромбоцитов, содержания фибриногена, факторов Виллибрандта, вязкости крови и плазмы, чем при назначении только аценокумарола.

Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низка, так как 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочой.

В концентрациях 142, 426, и 1422 мг/мл пирацетам не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 (CYP 1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1и 4А9/11) in vitro. В концентрации 1422 мкг/мл, наблюдалось минимальное ингибирование изофермента CYP2A6 (21%) и изофермента 3А4/5 (11%). Однако значение константы ингибирования (Ki), вероятно, выходят далеко за пределы концентрации 1422 мкг/мл. Таким образом, метаболические взаимодействия прирацетама с другими препаратами маловероятны.

Прием пирацетама в дозе 20 г/сут не влиял на максимальную концентрацию и площадь под кривой концентрация-время противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат) у больных эпилепсией, получающих постоянную дозу.

Совместный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в сыворотке и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.

Передозировка

Пирацетам не токсичен даже в высоких дозах. Зарегистрирован единичный случай развития диспептических явлений в виде диареи с кровью и болями внизу живота при приеме препарата в лекарственной форме раствор для приема внутрь в суточной дозе 75 г.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, симптоматическая терапия, гемодиализ (эффективность 50-60 %). Специфического антидота нет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Показания к применению препарата Луцетам

Таблетки Симптоматическое лечение при психоорганическом синдроме у пациентов преклонного возраста со снижением памяти, головокружением, сниженной концентрацией внимания и общей активности, изменением настроения, нарушением поведения, походки, в том числе болезни Альцгеймера и сенильной деменции типа Альцгеймера. Тарапия при последствиях инсульта (хроническая стадия ишемического инсульта), черепно-мозговой травмы. В составе комплексной терапии при низкой способности к обучению у детей с психоорганическим синдромом. Для лечения кортикальной миоклонии как в моно-, так и в комплексной терапии. Р-р для инъекций Препарат Луцетам применяют для лечения пациентов с разными типами деменции, то есть при потере или ухудшении памяти, потере концентрации внимания и/или живости в движениях, заболеваниях нервной системы, особенно обусловленных сосудистыми мозговыми нарушениями у лиц пожилого и старческого возраста, при афазии в результате гипоксии мозга, коркового миоклонуса, органическом психическом синдроме у лиц старческого возраста. Он улучшает интеллектуальные функции, такиие как мышление, обучение, усвоение прежде полученных привычек. Применяют как вспомогательное средство в терапии симптомов, возникающих при поражении головного мозга и операций на нем (например головокружение, непроизвольные движения глазных яблок, потеря способности говорить и/или писать). Можно применять Луцетам для лечения при ухудшении познавательных функций у лиц, злоупотребляющих алкоголем. Препарат также можно использовать у них для лечения симптомов отмены алкоголя.

Применение препарата Луцетам

Таблетки Применяют внутрь. Суточная доза — 30–160 мг/кг массы тела, кратность приема — 2–4 раза в сутки, во время еды или натощак; таблетки следует запивать жидкостью (водой, соком). При симптоматическом лечении хронического психоорганического синдрома в зависимости от выраженности симптомов назначают 4,8 г/сут (12 таблеток 400 мг или 6 таблеток 800 мг или 4 таблетки 1200 мг) в течение нескольких первых недель с последующим снижением поддерживающей дозы в пределах 1,2–2,4 г/сут (3–6 таблеток 400 мг или 11/2–3 таблетки 800 мг или 1–2 таблетки 1200 мг). При последствиях инсульта (хроническая стадия) назначают 4,8 г/сут. При трудностях восприятия для лиц с травмами головного мозга начальная доза составляет 9–12 г/сут, поддерживающая — 2,4 г/сут. Длительность лечения не менее 3 нед. Детям в возрасте старше 7 лет для коррекции сниженной способности к обучению назначают 3,3 г/сут. Лечение длительное, в течение всего учебного года. При кортикальной миоклонии лечение начинают с 7,2 г/сут, каждые 3–4 дня дозу повышают на 4,8 г/сут до достижения максимальной дозы 24 г/сут. Терапию продолжают в течение всего периода болезни. Каждые 6 мес дозу постепенно снижают или отменяют прием препарата. С целью предотвращения приступа дозу снижают постепенно, на 1,2 г каждые 2 дня. При отсутствии эффекта или в случае незначительного терапевтического эффекта лечение прекращают. Суточные дозы для детей в возрасте:

• 1 года–3 лет — 400 мг/сут;
• 3–7 лет — 400–800 мг/сут;
• 7–12 лет — 400–2000 мг/сут;
• 12–16 лет — 800–2400 мг/сут.

Дозирование для больных с нарушением функции почек Поскольку Луцетам выделяется из организма почками, назначение препарата следует проводить согласно следующей схеме лечения.

Больным с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется. Р-р для инъекций Лечение можно проводить на протяжении нескольких недель, месяцев и даже лет (применяют таблетированную форму Луцетама). Продолжительность терапии зависит от состояния пациента и реакции на нее. Вводится препарат в/в в виде инфузии. Применяют растворители:

• 0,9% р-р натрия хлорида;
• 5; 10; 20% р-р фруктозы;
• 5; 10; 20% р-р глюкозы;
• 5% р-р левулозы;
• 10% р-р Декстрана 40 в 0,9% р-ра натрия хлорида;
• 6% р-р Декстрана 100 в 0,9% р-ра натрия хлорида;
• р-р Рингера;
• р-р Рингера Лактат;
• р-р Маннитол — Декстран;
• 6% р-р гидроксэтилового крахмала (ГЭК).

Взрослые

Обычно начальная доза составляет 2400 мг/сут, поддерживающая — 1200–2400 мг/сут. Начальную и поддерживающую дозы распределяют в несколько приемов (например 2 приема в сутки). Суточная доза при этом составляет 4800 мг.

• Больные в период отмены алкоголя могут получать 12 г, затем их переводят на поддерживающую дозу — 2400 мг/сут;
• больные с внезапным сокращением мышц мозгового происхождения: начальная доза — 2–4 г/сут, постепенно повышая в течение нескольких недель до суточной дозы — 9–12 г;
• органический психический синдром у лиц старческого возраста: 4800 мг/сут на протяжении нескольких недель со следующим снижением до поддерживающей дозы 1200–2400 мг/сут;
• цереброваскулярные поражения, дефицит познавательной деятельности после травм головы: суточная доза 9–12 г в первые 2 нед, затем поддерживающая доза — 2400 мг/сут на протяжении не менее 3 нед.

Дети в возрасте 8–12 лет при детской дислексии Максимальная суточная доза составляет 3200 мг Луцетама или 0,03–0,16 г/кг массы тела. Дозы для пациентов с нарушением функции почек

Больные пожилого возраста могут принимать препарат в назначенных для взрослых дозах без их коррекции.

Состав

Побочные эффекты препарата Луцетам

Таблетки Имеются единичные сообщения о побочных явлениях со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе и желудке; со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, атаксия, нарушение равновесия, обострение течения эпилепсии, бессонница; со стороны психики: возбуждение, тревога, нервозность, галлюцинации, повышение сексуальности, редко — сонливость и депрессия; со стороны кожных покровов: дерматит, зуд кожные высыпания, отек. Р-р Такие жалобы, как нервозность, раздраженность, страх, беспокойство, агрессивность, нарушение сна, повышенная возбудимость и усиление двигательной активности, чаще всего проявляются у лиц пожилого возраста, а также при ежедневном введении препарата в дозах, превышающих 2400 мг. Тошнота, головокружение, головная боль, тремор рук, повышенная сексуальность и аллергические реакции отмечают редко.

Особые указания по применению препарата Луцетам

В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов требуется осторожность при назначении препарата больным с нарушением гемостаза, во время больших хирургических операций или пациентам с симптомами тяжелого кровотечения. При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания терапии, поскольку это может вызвать возобновление приступов. При длительной терапии у лиц пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек, в случае необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина. Учитывая возможные побочные эффекты, пациенту следует придерживаться осторожности при управлении транспортными средствами и работе с механизмами. Проникает через фильтровальные мембраны аппаратов для гемодиализа. Период беременности и кормления грудью В исследованиях на животных не выявили отрицательного действия на эмбрион и его развитие, в том числе в постнатальний период; пирацетам не влиял на течение периода беременности и родов. Опыта применения препарата для лечения у беременных нет. Пирацетам проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Концентрация препарата в крови у новорожденных достигает 70–90% концентрации его в крови матери. За исключением особых обстоятельств Луцетам не применяют в период беременности. Следует воздержаться от кормления грудью во время лечения препаратом.

Взаимодействия препарата Луцетам

При сочетанном применении с тиреоидными гормонами (Т3+Т4) возможны повышенная раздражительность, дезориентация и нарушение сна. Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия. Пирацетам в высоких дозах (9,6 г/сут) повышал эффективность аценокумарола у больных с венозным тромбозом: отмечали значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллибрана, вязкости крови и плазмы крови. Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под действием других лекарственных средств низкая, поскольку 90% препарата выводится в неизмененном состоянии с мочой. In vitro пирацетам не угнетает цитохром Р450 изоформы СYР1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Э1 и 4А9/11 в концентрации 142; 426; 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, которые подвергаются биотрансформации этими ферментами, маловероятно. Прием пирацетама в дозе 20 мг/сут не изменял максимума и кривой уровня концентрации протиэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, вальпроата) у больных эпилепсией. У пациентов с эпилепсией, получающих по этому поводу соответствующую терапию, может возникнуть необходимость в коррекции лечения и проведении курса в/в терапии Луцетама. Одновременный прием препарата и употребление алкоголя не влияли на уровень концентрации пирацетама в сыворотке крови — концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг. 60 табл. в баночке из коричневого стекла с ПЭ-пробкой с контролем первого вскрытия. 1 баночку упаковывают в картонную пачку или по 15 табл. в блистере из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги. 4 блистера в картонной пачке.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 800 мг. 30 табл. в баночке из коричневого стекла, с ПЭ-крышкой с контролем первого вскрытия. 1 баночку упаковывают в картонную пачку или по 15 табл. в блистере из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги. 2 блистера в картонной пачке.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1200 мг. 20 или 60 табл. в баночке из коричневого стекла, с ПЭ-крышкой с контролем первого вскрытия. 1 баночку упаковывают в картонную пачку. Или по 10 табл. в блистере из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги. 2 блистера в картонной пачке.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 200 мг/мл. В ампулах из бесцветного стекла с точкой излома и двумя красными кольцами по 5 мл. На ампулу наклеивается этикетка. По 5 амп. помещают в пластиковую ячейковую упаковку, запаянную прозрачной пленкой. По 2 упаковки (10 амп.) вкладывают в картонную пачку. Или в ампулах по 15 мл из бесцветного стекла с точкой излома. На ампулу наклеивается этикетка. По 4 амп. помещают в контурную ячейковую упаковку, запаянную прозрачной пленкой. По 1 или 5 упаковок (4 или 20 амп.) вкладывают в картонную пачку.