Что помогает от боли в животе: список спазмолитиков и других препаратов

На протяжении жизни человек неоднократно испытывает боль в животе. В возрасте до 50 лет чаще всего причина боли носит не органический, а функциональный характер, когда медикаментозная терапия, скорее всего, будет эффективна. Причиной может быть кишечная колика (у детей первых месяцев жизни), синдром разраженного кишечника, дискинезия желчевыводящих путей, дисфункция сфинктера Одди и др. Около трети случаев функциональной боли сопровождаются спазмом гладкой мускулатуры ЖКТ. Именно поэтому так широко используются спазмолитики без назначения врача. Оказывая выраженное обезболивающие действие и нормализуя функционирование органа, они, в отличие от ненаркотических и опиоидных анальгетиков, не вмешиваются в механизмы возникновения боли, то есть не «стирают» картину заболевания, которая критически важна при диагностике.

Nota bene!

При обращении клиента за средством от боли в животе необходимо исключить ургентные ситуации, чтобы вовремя отправить страдальца к врачу. К ним относятся:

Сильная боль, мешающая спать и делать что бы то ни было, продолжается дольше 1–2 часов.
Сильная боль в животе сопровождается рвотой.
Сильная боль сопровождается повышенной температурой тела — 38,5°С и выше.
Сильная боль сопровождается потерей сознания.
Сильная боль в животе у беременной женщины.
Мышцы живота напряжены, и живот жесткий, как доска.
Диарея с примесью ярко-красной крови.
Стул темный, дегтеобразный.
Рвота кровью.
Боль в животе сопровождается одновременно рвотой, диареей и сильным обезвоживанием.

Клеточный механизм боли

Гладкомышечные клетки в основном находятся в толстой кишке. В тонкой кишке их значительно меньше. Механизм сокращения клеток зависит от концентрации ионов кальция в цитоплазме. Источниками кальция является внеклеточное пространство, связанное с цитоплазмой через кальциевые (медленные) каналы мембран, а также внутриклеточное депо. Высвобождение кальция приводит к сокращению мышечной клетки. Сокращение мышечных клеток образует спазм и человек чувствует боль.

Процесс мышечного сокращения чаще всего запускает медиатор ацетилхолин, связываясь с мускариновыми холинорецепторами (М-холинорецепторами). Таким образом, блокада М-холинорецепторов приводит к снижению тонуса и расслаблению гладкой мускулатуры (а значит, помогает снять боль в животе). На этом, в частности, основан механизм действия группы препаратов под названием М-холинолитики.

Взаимодействие кальция с кальмодулином ведет к взаимодействию актина с миозином и сокращению клетки. ЦАМФ (циклический аденозинмонофосфат) и цГМФ (циклический гуанозинмонофосфат) ослабляют взаимодействие кальция с кальмодулином, а также затрудняют вход ионов кальция внутрь клетки. Уровень цАМФ и цГМФ контролируется фосфодиэстеразой (ФДЭ), которая разрушает избыток этих нуклеотидов. Таким образом, если снизить активность ФДЭ, снизится концентрация ионов кальция в цитоплазме и тонус мышечной клетки снизится.

На основе описанных механизмов регуляции концентрации кальция внутри мышечной клетки, которые нарушаются при патологических условиях и приводят к спазму, созданы основные группы спазмолитиков:

М-холинолитики (атропин, гиосцина бутилбромид).
Ингибиторы ФДЭ IV (дротаверин).
Блокаторы выхода кальция из внутриклеточных депо или блокаторы натриевых каналов (мебеверин).
Блокаторы кальциевых каналов.

Но-шпа — классика спазмолитической терапии

Введение

Боль в животе, или абдоминальная боль, как правило, отражает патологический процесс в брюшной полости. По своей продолжительности она может быть острой или хронической. По механизмам возникновения можно различить следующие разновидности абдоминальной боли:

спастическая
(возникающая от спазмов гладкой мускулатуры желудочно–кишечного тракта),
дистензионная
(возникающая от растяжения полых органов брюшной полости),
перитонеальная
(связанная с патологическим процессом в брюшинном покрове),
сосудистая
(связанная с ишемией органов брюшной полости).

Так, при заболеваниях пищевода, желудка, двенадцатиперстной кишки наблюдается боль в эпигастральной области. Однако при инфаркте миокарда, нижнедолевой пневмонии, плеврите, остром пиелонефрите может наблюдаться сходная локализация болей.

При заболеваниях желчевыводящих путей, желчного пузыря и печени боль чаще всего отмечается в правом подреберье; при панкреатите – нередко локализуется в левом подреберье (следует помнить о том, что боли в правом или левом подреберье сопровождают также нижнедолевую плевропневмонию, почечную колику, инфаркт селезенки).

Боли в околопупочной области

характерны для заболеваний тонкой кишки, а также могут быть связаны с поражением сосудов, например, аневризмой брюшного отдела аорты или нарушением мезентериального кровообращения.

Боли в правой подвздошной области

обычно связаны с заболеванием слепой кишки и аппендикса. Такие боли также могут сопровождать патологию мочеточника.

Боли в левой подвздошной области

, как правило, обусловлены патологией сигмовидной кишки, нередко – дивертикулитом.

Боли в надлобковой области

в большинстве случаев бывают вызваны патологическими процессами в мочевом пузыре, матке и ее придатках.

Помимо устранения боли, очень важным является расслабление спазма. Спазм

– патологическое или физиологическое сокращение отдельных мышц или групп мышц (а иногда многих групп мышц) является сопровождающим симптомом многих заболеваний. Он ухудшает кровоснабжение затронутой территории, а также сам по себе может явиться началом развития патологического состояния.

Как известно, состояние сократительного аппарата мышечной клетки находится в прямой зависимости от концентрации ионов кальция в цитоплазме. Последние, взаимодействуя с цитоплазматическим кальций–связывающим белком кальмодулином, активируют киназу легких цепей миозина. Киназа отщепляет фосфорный остаток от молекулы аденозинтрифосфорной кислоты, связанной с волокнами двигательного белка миозина. Благодаря этому миозин приобретает способность к взаимодействию с другим двигательным белком – актином. Между актином и миозином устанавливаются активные «молекулярные» мостики, благодаря которым актин и миозин «сдвигаются» по отношению друг к другу, что приводит к укорочению клетки.

Молекулы циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) снижают содержание ионов кальция в цитоплазме и тем самым способствуют понижению сократительной активности клетки.

Циклические формы АМФ и ГМФ образуются из неактивных монофосфатов. Фермент фосфодиэстераза катализирует распад циклического АМФ и ГМФ до неактивных форм. Таким образом, одним из необходимых условий сокращения мышечного волокна является высокая активность фосфодиэстеразы, для расслабления – наоборот, нужна ее низкая активность.

Каковы возможности терапевтического купирования и предупреждения приступов абдоминальной боли?

Сегодня применяются лекарственные препараты следующих групп: нитраты, антихолинергические средства, антагонисты кальция, b–агонисты, применяющиеся в терапии бронхиальной астмы и миотропные спазмолитики – наиболее эффективная группа при абдоминальной боли, вызванной спазмом.

Основной спектр использования спазмолитиков

в повседневной практике:

Симптоматическое лечение, если спазм является характерным сопровождающим симптомом заболевания, но не играет роли в патогенезе.
Спазмолитик применяется в виде средства этиотропной терапии, если спазм лежит в основе патологического состояния.
Спазмолитики используются в качестве средства премедикации при подготовке пациентов к различным процедурам, например, катетеризации мочеточников и т.п.

Механизм действия спазмолитиков

В зависимости от механизмов действия спазмолитики делятся на две группы: нейротропные и миотропные.

Нейротропные спазмолитики

действуют путем нарушения передачи нервных импульсов в вегетативных ганглиях или нервных окончаниях, стимулирующих гладкие мышцы.
Миотропные спазмолитики
уменьшают мышечный тонус за счет прямого воздействия на биохимические внутриклеточные процессы.

Важнейшими нейротропными спазмолитиками являются М–холиноблокаторы.

М–холиноблокаторы (атропиноподобные средства) оказывают спазмолитическое действие в верхних отделах желудочно–кишечного тракта (ЖКТ): они в 3 –10 раз эффективнее влияют на желудок, чем на толстую кишку. Во–первых, это связано с неодинаковой плотностью распределения М–холинорецепторов в ЖКТ (наибольшее их количество находится в желудке). Далее в порядке убывания идет толстая, прямая, слепая, тощая и двенадцатиперстная кишка. Во–вторых, тонус стенки толстой кишки регулируется сакральным парасимпатическим нервом, резистентным к действию антихолинергических средств. Кроме того, лишь 20–40% сокращений мускулатуры толстой кишки осуществляется через М–холинорецепторы. Большая часть сокращений активируется нехолинергическими медиаторами. Это объясняет ограниченную эффективность антихолинергических средств при спастических явлениях в нижних отделах ЖКТ.

К побочным действиям М–холиноблокаторов относится снижение секреции различных экзокринных желез (слюнных, слизистых, потовых), НСl в желудке, увеличение ЧСС, мидриаз, паралич аккомодации и повышение внутриглазного давления.

М–холиноблокирующие средства по химическому строению делятся на третичные, проникающие через гематоэнцефалический барьер и оказывающие центральное действие (атропин, скополамин, платифиллин), и четвертичные аммониевые соединения, не проникающие через гематоэнцефалический барьер (метацин, хлорозил).

Количество побочных эффектов и невысокая спазмолитическая активность делают применение атропиноподобных средств весьма ограниченным.

Первыми по–настоящему эффективными миотропными спазмолитическими препаратами были экстракты опия. Дальнейшему развитию их применения послужило знание того, что среди алкалоидов опия папаверин является тем препаратом, который обладает наиболее выраженным спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру и наименьшим влиянием на ЦНС. Производство препарата в промышленных объемах в виде солянокислой соли было осуществлено в 1930 г. на . В 1931 году путем замещения метокси–групп папаверина этокси–радикалами был разработан препарат перпарин с более сильным спазмолитическим эффектом, чем папаверин, но меньшей всасываемостью. Продолжались исследования с целью получения более эффективного миотропного спазмолитика, чем папаверин, и, по возможности, не обладающего побочными эффектами. Наконец, в 1961 г. Meszaros, Szentmiklosi и Czibula разработали гидрированные производные папаверина, а именно – дротаверин

, получивший торговое название
«Но–шпа»
. Все фармакологические и клинические исследования доказали более высокую эффективность дротаверина в сравнении с папаверином.

Миотропные спазмолитики проявляют определенный тропизм к отдельным гладкомышечным органам. Среди них выделяют бронхолитики, вазодилататоры, желудочно–кишечные спазмолитики. Они понижают тонус гладкомышечных клеток путем прямого влияния на биохимические внутриклеточные процессы, либо приводят к увеличению внутриклеточного цАМФ или к уменьшению внутриклеточного цГМФ. цАМФ активирует выход ионов Са2+ из клетки и его депонирование, что приводит к снижению сократительной способности клетки. цГМФ, напротив, увеличивает сократимость гладкомышечной клетки вследствие стимуляции выхода ионов Са2+ из внутриклеточных депо.

К спазмолитикам миотропного действия относятся также антагонисты кальция.

Мышечная клетка кишечной стенки осуществляет свою сократительную способность с помощью ионов Са2+. Существуют два возможных пути поступления ионов Са2+ в клетку:

вход Са2+ из внеклеточного пространства по медленным потенциал–зависимым Са2+–каналам мембран и высвобождение Са2+ из внутриклеточных депо через рецептор–зависимые Са2+–каналы. Различают два вида сокращений гладкой мускулатуры кишечника: тоническое и фазовое. Тонические сокращения поддерживают базальный тонус стенки кишки и сфинктеров во время голодания; фазовые сокращения представляют собой ритмичные сокращения кишечной стенки, обеспечивающие пропульсивное движение пищи по кишечнику. Механизм развития тонических и фазовых сокращений зависит от разного уровня поступления ионов Са2+ в клетки. Поступление ионов Са2+ внутрь клетки по Са2+–каналам вызывает тоническое сокращение; мобилизация Са2+ под действием нейромедиаторов (ацетилхолина, катехоламинов) из плотных Са2+–депо, например, саркоплазматического ретикулума, приводит к фазовому сокращению. Количество внутриклеточных депо в ЖКТ неодинаково: больше всего их локализовано в гладкой мускулатуре толстой кишки, меньше всего – в 12–перстной и тонкой кишке.

Действие антагонистов кальция связано с блокированием медленных потенциал–зависимых Са2+–каналов в гладкой мускулатуре ЖКТ. Эти препараты слабо влияют на рецептор–зависимые Са2+–каналы и не могут блокировать выход Са2+ из депо, поэтому оказывают спазмолитическое действие преимущественно в верхних отделах ЖКТ.

Механизм действия дротаверина

Ингибирование фосфодиэстеразы

Аденозин 3’–5’–цикломонофосфат (цАМФ) и гуанозин 3’–5’–цикломонофосфат (цГМФ) играют важную роль в регуляции тонуса гладкомышечных клеток. Увеличение концентрации этих веществ напрямую связано с релаксацией мускулатуры.

Внутриклеточная концентрация циклических нуклеотидов определяется относительной скоростью их образования с помощью агонист–индуцируемой стимуляции аденилатциклазы (агонист – норадреналин) и гуанилатциклазы (агонист – ацетилхолин), а также скоростью их гидролиза фосфодиэстеразными ферментами клеток (ФДЭ).

цАМФ и цГМФ синтезируются из соответствующих нуклеозидтрифосфатов при помощи мембранносвязанных ферментов аденилатциклазы и гуанилатциклазы, соответственно, цАМФ и цГМФ инактивируются ФДЭ до неактивных нециклических рибозофосфатов.

Аденилатциклазная система универсальна, а цАМФ и цГМФ – это важнейшие внутриклеточные вторичные мессенджеры для гладкомышечных клеток различных органов (гладкая мускулатура ЖКТ, трахеи, бронхов, матки, мочеточников, сосудов, миокарда), а также для клеток других тканей (тромбоциты, лимфоциты, секреторные клетки, ЦНС и т.д.). Система обеспечивает различные функции (тонус мышц, секреция, агрегация и т.д.). Большая широта функций аденилатциклазной системы обеспечивается существованием многочисленных изоферментов ФДЭ в различных видах тканей (тканеспецифические и видоспецифические). Изоферменты ФДЭ отличаются по физическим и кинетическим характеристикам, субстратной (цАМФ или цГМФ) специфичности, чувствительности к эндогенным активаторам и ингибиторам, чувствительности к фосфорилированию с помощью протеинкиназ, распределению в тканях и локализации в клетке. Так, различия во внутриклеточном распределении изоферментов ФДЭ являются важным фактором, определяющим их индивидуальную регуляторную роль. По данным серии экспериментальных исследований установлено около 7 различных семейств ФДЭ: Ca2+–кальмодулин–зависимые (ФДЭ I), цГМФ–стимулируемые (ФДЭ II), ц–ГМФ–ингибируемые (ФДЭ III), цАМФ–специфические (ФДЭ IV), цГМФ–специфические (ФДЭ V), фотоспецифические (ФДЭ VI), высокоаффинные (устойчивые) (ФДЭ VII).

Таким образом, ФДЭ играет основную роль в регуляции тонуса гладкой мускулатуры

и представляет собой удобную клеточную мишень для разработки лекарственных препаратов.

ФДЭ, выделенные из различных тканей, содержат все изоферменты, но в разных количествах. В экспериментальных исследованиях были установлены наиболее значимые типы ФДЭ в разных тканях и созданы селективные ингибиторы ФДЭ. Так, известен селективный ингибитор ФДЭ III милринон, селективный ингибитор ФДЭ IV ролипрам, селективный ингибитор ФДЭ V запринаст. Милринон является некатехоламиновым инотропным средством для кардиомиоцитов и вызывает релаксацию гладкой мускулатуры сосудов; ролипрам, по первоначальным данным, являлся ингибитором ФДЭ мозга, а затем его эффект был показан на ФДЭ IV мускулатуры дыхательных путей, клетках печени, лимфоцитов. Результаты исследований показали, что гладкая мускулатура толстого кишечника содержит почти все изоформы ФДЭ, основное значение среди которых имеет ФДЭ IV.

В гладкомышечных клетках мочевыводящих путей обнаружено существование, по крайней мере, трех различных изоформ (I, II, IV), однако также преобладает ФДЭ IV.

Миометрий при беременности содержит большие дозы ФДЭ IV (50%) и ФДЭ III (10%). ФДЭ IV содержится как в начальном периоде беременности, так и в последнем триместре. Предполагается, что ФДЭ IV в конце беременности способствует (через изменение уровня цАМФ) подготовке миометрия к родами. Исследования на изолированной матке показали, что селективные ингибиторы ФДЭ IV могут снижать чувствительность органа к окситоцину и приводить к быстрому расслаблению матки после применения максимальной концентрации окситоцина. Этот феномен может быть использован при преждевременных родах.

Дротаверин и его главные метаболиты (СН 280895 и СН 281095) являются сильными и селективными ингибиторами ФДЭ IV гладкомышечных клеток. Благодаря эффектам дротаверина обеспечивается не только спазмолитический эффект, но и уменьшается отек и воспаление, в патогенезе которых также участвует ФДЭ IV.

Действие в качестве антагониста кальция

Сокращение гладкой мышцы является Ca2+–зависимым процессом. Сократительный процесс инициируется любым стимулом, который вызывает увеличение концентрации ионов Ca2+ в цитозоле. Ионы Ca2+, необходимые для сокращения, могут поступать из внеклеточного источника через трансмембранные Ca2+–каналы, или внутриклеточных цитоплазматических органелл (саркоплазматический ретикулум, митохондрии). Препараты антагонисты Ca2+–каналов ингибируют проникновение ионов Ca2+ из внеклеточного пространства, что предупреждает спазм и способствует расслаблению гладкой мускулатуры. Именно это и определяет ценность данного класса препаратов. Этот механизм особенно полезен в лечении сердечно–сосудистых заболеваний, включая сердечную аритмию, стенокардию, гипертонию.

Другой класс антагонистов Ca2+ представляют собой препараты, которые взаимодействуют с кальмодулином, цитоплазматическим Ca2+–модулирующим белком. Кальмодулин функционирует, как необходимый медиатор действия ионов Ca2+ в Ca2+–зависимых внутриклеточных процессах: при увеличении концентрации ионов Ca2+ в стимулированной клетке кальмодулин связывает их, что приводит к конформационному изменению молекулы кальмодулина, и она приобретает способность связываться актин–миозиновой сократительной системой.

Антагонисты кальмодулина препятствуют образованию активного комплекса Ca2+–кальмодулин и таким образом инактивируют фермент. Кроме того, антагонисты кальмодулина способны ингибировать и кальмодулин–зависимые ФДЭ, некоторые из них влияют на функцию Ca2+–каналов. Дротаверин и папаверин практически не влияют на кальмодулин–зависимые ФДЭ I типа. По данным экспериментальных исследований, дротаверин обладает слабой активностью, как антагонист кальмодулина, и значительной активностью, как антагонист Ca2+. Папаверин в 5 раз сильнее дротаверина, как антагониста кальмодулина, и не проявляет свойств антагониста Ca2+. Благодаря особым свойствам дротаверин относят, согласно классификации антагонистов Ca2+, к III группе – антагонистам кальмодулина.

Эффект блокирования натриевых каналов

Натриевые каналы играют фундаментальную роль в образовании и проведении электрических стимулов и могут быть вовлечены в патогенез многих заболеваний. На натриевых каналах идентифицированы участки связывания для лекарственных препаратов. Блокаторы Na+–каналов широко используются, как антиаритмические, противоэпилептические и местные анестизирующие средства. В экспериментальных исследованиях показано наличие у дротаверина сродства по отношению к Na+–каналам; его активность к Na+–каналам в 10 раз выше, чем к Ca2+–каналам.

Дротаверин – эффективный спазмолитический препарат без кардиоваскулярного эффекта

. ФДЭ – фермент, гидролизующий цАМФ в кардиомиоцитах и гладкомышечных клетках сосудов, представлен преимущественно ФДЭ III типа. цАМФ синтезируется посредством стимуляции b1– и b2–адренорецепторов, которые активируют мембранно–связанную аденилатциклазу. Повышенный уровень внутриклеточной цАМФ в кардиомиоцитах повышает внутриклеточный уровень Са2+ посредством активирования протеинкиназы, которая фосфорилирует белки в сарколемме и саркоплазматическом ретикулуме. В период деполяризации происходит открытие Са2+–каналов, через которые Са2+ поступает в клетку и активирует контрактильные белки. Внутриклеточная цАМФ метаболизируется ФДЭ III, и ингибирование этого фермента повышает уровень цАМФ, что приводит к нарастанию внутриклеточной концентрации Са2+. Увеличение внутриклеточной концентрации Са2+ в миокардиоцитах вызывает положительный инотропный эффект. Повышенные уровни внутриклеточной цАМФ и Са2+ могут также вызывать появление электрофизиологических эффектов. Гладкомышечные клетки сосудов также содержат ФДЭ III, ингибирование этого фермента и, как следствие, повышение уровня цАМФ вызывает расслабление гладкомышечных клеток сосудистой стенки. Это достигается путем депонирования ионов Са2+ в саркоплазматическом ретикулуме.

Ингибиторы ФДЭ III могут быть причиной аритмий, возникающих из–за повышения уровня внутриклеточной цАМФ и, следовательно, увеличения уровня Са2+ в кардиомиоцитах. Не только ингибиторы ФДЭ III, но и ФДЭ V обладают выраженным кардиоваскулярным эффектом.

Так как дротаверин является селективным ингибитором ФДЭ IV и антагонистом действия Са2+, его кардиоваскулярный эффект выражен слабо.

Фармакокинетика дротаверина

Абсорбция

Пик концентрации дротаверина в плазме наступает между 45 и 60 минутами после приема, что характеризует его, как быстро всасывающийся препарат. После однократного перорального приема 80 мг дротаверина гидрохлорида максимальная концентрация в плазме исходного соединения (136–320 нг/мл) достигается через 2 часа. Биодоступность дротаверина при приеме внутрь составляет 60%.

Дротаверин связывается с белками плазмы (95–98%), особенно с альбумином, b– и g–фракциями глобулинов и a–липопротеинами.

Препарат хорошо проникает в различные ткани: ЦНС, жировую ткань, миокард, легкие, почки, печень, стенку мочевого и желчного пузыря, кишки, сосудистую стенку.

Выведение

Период полувыведения составляет 16 часов. Около 60% дротаверина при пероральном приеме выделяется через ЖКТ и до 25% с мочой.

Метаболизм

Главный путь метаболизма дротаверина – окисление. Препарат метаболизируется почти полностью до монофенольных соединений. Его метаболиты быстро конъюгируются с глюкуроновой кислотой.

Применение дротаверина

Многие симптомы, с которыми встречаются терапевты и гастроэнтерологи, объясняются расстройством сокращения гладкой мускулатуры ЖКТ. Симптомы спастической дисфункции ЖКТ встречаются почти у 30% здоровых людей. Большая часть пациентов, обращающихся за консультацией к врачу, страдает различными функциональными расстройствами ЖКТ. В первую очередь, это – неязвенная диспепсия и синдром раздраженной кишки. Понимание патофизиологии висцерального спазма может облегчить рациональный подход к лечению. Дротаверин эффективен при лечении различных желудочно–кишечных заболеваний, характеризующихся спазмом гладкой мускулатуры.

Лекарственные формы дротаверина (Но–шпы)

1 ампула Но–шпы (2 мл) содержит 40 мг дротаверина

1 таблетка Но–шпы содержит 40 мг дротаверина

1 таблетка Но–шпы форте содержит 80 мг дротаверина

Спазм гладкой мускулатуры пищевода

Основными симптомами, связанными со спастической дисфункцией пищевода, являются дисфагия и боль в грудной клетке

Дисфагия – ощущение замедления или препятствия при продвижении пищи по глотке и пищеводу в желудок.

Функциональная дисфагия развивается из–за нарушения акта глотания и снижения перистальтической активности пищевода вследствие патологии поперечно–полосатой и гладкой его мускулатуры. Наиболее значимые заболевания этой группы – ахалазия, диффузный спазм пищевода и желудочно–пищеводный рефлюкс.

Боли в грудной клетке при заболеваниях ЖКТ носят спастический характер, отличаются высокой интенсивностью, локализуются в области средней трети грудины и нередко иррадиируют в область передней поверхности грудной клетки. Возникают такие боли при гипермоторной дискинезии грудного отдела пищевода (эзофагоспазме) и являются следствием нарушения перистальтической функции гладких мышц его стенки. Боли могут появиться как во время еды, так и в любой другой момент.

Для лечения дисфагии и болей, связанных со спастической дисфункцией пищевода, применяют нитраты, антихолинергические препараты, спазмолитики из группы ингибиторов фосфодиэстеразы и антагонистов кальция (дротаверин). Они приводят к уменьшению давления в пищеводе. Однако ни один препарат при монотерапии не обеспечивает полную эффективность в лечении спастических расстройств пищевода.

Неязвенная диспепсия

Термином «неязвенная диспепсия» обозначают симптомокомплекс, включающий в себя жалобы на боли в подложечной области, ощущение тяжести и переполнения в эпигастрии после еды, раннее насыщение, тошноту и рвоту, отрыжку воздухом, изжогу, срыгивание и т.д. Синонимы данного термина – функциональная, идиопатическая, неорганическая диспепсия. В процессе тщательного обследования не удается выявить какое–либо органическое заболевание (язвенную болезнь, рефлюкс–эзофагит, рак желудка и т.д.). Распространенность диспептических жалоб среди населения очень высока – от 19 до 41% у разных авторов, при этом от трети до половины всех случаев диспептических расстройств приходится на долю функциональной диспепсии.

В зависимости от основных клинических симптомов выделяют четыре варианта неязвенной диспепсии:

язвенноподобный, рефлюксоподобный, дискинетический и неспецифический.

Ведущее место в патогенезе неязвенной диспепсии отводится нарушениям моторики верхних отделов ЖКТ.

Лечение пациентов включает здоровый образ жизни, предупреждение инфицированности пилорическим геликобактером, использование антацидов и спазмолитиков при язвенноподобном варианте (особенно при выявлении пилороспазма и гипермоторной дискинезии двенадцатиперстной кишки). При рефлюксоподобном и дискинетическом вариантах применяются прокинетики.

Дисфункция сфинктера Одди

Для описания этого функционального расстройства со стороны желчных путей было использовано множество других терминов: дискинезия желчевыводящих путей, гипертоническая дискинезия сфинктера Одди, спазм сфинктера Одди, сосочковая дисфункция.

Нарушения и механизм развития боли при дисфункции сфинктера Одди заключается в развитии спазма сфинктерных мышечных волокон и повышении давления в системе желчных и/или панкреатических протоков.

Тот факт, что дисфункция сфинктера Одди наиболее часто проявляется у больных с удаленным желчным пузырем, служит косвенным подтверждением того, что желчный пузырь служит резервуаром, «гасящим» чрезмерные всплески давления во всем желчном тракте. После удаления желчного пузыря даже умеренное сокращение сфинктера Одди может привести к существенному повышению давления во всем желчном тракте и, как следствие, может появиться боль, что подтверждается в экспериментах с введением морфина, повышающего давление в желчных путях.

Факторы, вызывающие длительные спазмы сфинктера Одди, неизвестны.

С лечебной целью наиболее часто в практике используются миотропные спазмолитики, оказывающие целенаправленное воздействие на гладкие миоциты желудочно–кишечного тракта.

Основными представителями данной группы препаратов являются дротаверин (Но–шпа, Но–шпа форте), отилония бромид и др. Данные препараты используются кратковременно (от однократного приема до двух–трех недель) для купирования спазма, а следовательно, болевого синдрома.

В двойном слепом плацебо–контролируемом клиническом исследовании изучалась эффективность Но–шпы у больных со стенозом сфинктера Одди в качестве вспомогательного средства, в том числе у больных с хирургическими вмешательствами. Применение Но–шпы показало достоверное значительное уменьшение болевого синдрома у 60% больных и небольшой эффект еще у 23%

, тогда как плацебо в 55% случаев не влияло на интенсивность болевого синдрома. В этом исследовании Но–шпа оказалась в 2 раза более эффективной, чем анальгетики.

Кроме того, в пилотном исследовании было установлено, что применение Но–шпы на 15–60% снижает активность АСТ у больных с заболеваниями билиарной системы

Результаты этих исследований показали, что Но–шпа является средством выбора при спазмах гладкой мускулатуры билиарной системы, Но–шпа может применяться как в монотерапии, так и в комбинации с антибиотиками и хирургическими методами лечения.

Синдром раздраженной кишки

Симптомы гипертонического нарушения моторики нижнего отдела желудочно–кишечного тракта включают запоры, с болями в нижней части живота или без них. Наиболее часто больным с такими симптомами ставят диагноз синдрома раздраженной кишки и хронического запора.

Синдром раздраженной кишки (СРК) – частая клиническая проблема, с которой встречаются врачи скорой помощи и гастроэнтерологи. СРК – одно из проявлений функциональных нарушений ЖКТ, при котором в патологический процесс вовлекается преимущественно толстая кишка. СРК характеризуется главным образом нарушениями моторной и секреторной функции толстой кишки без морфологических изменений в слизистой оболочке.

Эпидемиологические исследования указывают на высокую частоту заболевания в общей популяции: 14–24% женщин и 5–19% мужчин. СРК – это биопсихосоциальное нарушение, в котором отклонения психоэмоционального порядка, моторики и чувствительности приводят к болям в животе и расстройствам дефекации. Для оценки симптомов применяют унифицированный набор критериев, Римские диагностические критерии.

Принципы лечения СРК

включают нормализацию режима и характера питания, нормализацию психоэмоциональной сферы, коррекцию двигательных расстройств толстой кишки. При СРК, протекающем преимущественно с болевыми ощущениями, оптимальным следует считать назначение лекарственных препаратов, оказывающих спазмолитическое действие (дротаверин, пинавериума бромид, бутилскополамин).

Было проведено несколько клинических исследований по оценке эффективности и переносимости Но–шпы у больных с синдромом раздраженной кишки и другими кишечными расстройствами.

В двойном слепом рандомизированном исследовании с плацебо–контролем было включено 62 больных (возраст 50,8±14,2 года) с СРК и запором. Больные регистрировали свои жалобы ежедневно в течение 2 недель до начала лечения и в течение 8 недель лечения Но–шпой по 80 мг 3 раза в день или 2 таблетками плацебо 3 раза в день. Активное лечение достоверно снизило боль в животе на 47%, тогда как в группе плацебо боль усилилась на 3% (р<0,05). На фоне приема Но–шпы уменьшались и другие симптомы, в том числе метеоризм.

В другом рандомизированном двойном слепом исследовании эффективность Но–шпы изучалась у 70 больных в возрасте 18–60 лет с диагнозом СРК по их собственным критериям. Больные получали Но–шпу по 80 мг 3 раза в день в течение 4 недель, а затем наблюдались в течение еще 4 недель. Результаты показали, что Но–шпа значительно уменьшает частоту боли по сравнению с плацебо – на 47% (р<0,001) (рис. 1), метеоризма на 21% (рис. 2) и диспепсии – на 20% (р<0,001) (рис. 3). Вместе с тем нормализация частоты стула имела место у 40% больных, получавших Но–шпу и плацебо, однако улучшение времени пассажа в толстой кишке отмечалось достоверно чаще на фоне применения Но–шпы (рис. 4 и 5).

Рис. 1. Частота болевого абдоминального синдрома на фоне приема Но-шпы и плацебо

Рис. 2. Частота метеоризма на фоне приема Но-шпы и плацебо

Рис. 3. Частота диспепсии на фоне приема Но-шпы и плацебо

Рис. 4. Частота запоров на фоне приема Но-шпы и плацебо

Рис. 5. Изменение времени пассажа в толстой кишке на фоне приема Но-шпы и плацебо
Хронический запор
Запор является весьма распространенной жалобой. Запор могут вызвать различные факторы, поражающие гладкие или поперечно–полосатые мышцы, что нарушает функцию автономных или соматических нервов, или же факторы, связанные с изменением колоректальной анатомии или содержимого кишечника.

Запор является весьма распространенной жалобой. Запор могут вызвать различные факторы, поражающие гладкие или поперечно–полосатые мышцы, что нарушает функцию автономных или соматических нервов, или же факторы, связанные с изменением колоректальной анатомии или содержимого кишечника.

Среди заболеваний, являющихся причиной вторичных запоров, выделяют системные эндокринные и метаболические заболевания, нарушения и заболевания ЦНС (повреждения спинного мозга, периферических нервов), а также миопатию и миодистрофию. Запор может быть вызван приемом ряда лекарственных средств, относящихся к различным группам, включая препараты, взаимодействующие с нейронами ЦНС (например, опиаты), лекарства, прямо воздействующие на гладкие мышцы (антагонисты кальция), и препараты, изменяющие содержимое кишечника (холестирамин). Привычное потребление пищи с низким содержанием клетчатки может привести к редкому стулу и жалобам на запор.

В лечении запоров применяют диету с повышенным содержанием волокон и клетчатки, различные слабительные средства и лекарственные препараты, улучшающие нейромышечную регуляцию моторной функции толстой кишки (прокинетики) или спазмолитики. Препараты, активирующие кишечную моторику, в сочетании со спазмолитиками помогают избежать применения токсичных слабительных.

Заключение

Боль – универсальный симптом при самых разнообразных поражениях желудочно–кишечного тракта, в основе ее возникновения часто лежит спазм гладкой мускулатуры органов брюшной полости. Из всей группы спазмолитических препаратов самым популярным на сегодняшний день является дротаверин (Но–шпа)

. Обзор результатов клинических исследований свидетельствует, что Но–шпа является эффективным препаратом для быстрого купирования спазмов и болей. Для быстрого начала эффекта первое введение Но–шпы должно быть внутривенным или внутримышечным, для длительного лечения – пероральное назначение.
Литература:
1. Белоусов Ю. Б. Спазмолитические средства. Фарм. Вестник, 36 (235, 2001).

2. Белоусов Ю. Б., Леонова М. В. Клиническая фармакология но–шпы. Методическое пособие для врачей. М., 2002.

3. «Гастроэнтерология» Справочник. П/р В. Т. Ивашкина и С. И. Раппопорта. М., Русский врач, 1998, стр. 84–90

4. Григорьев П. Я., Яковенко Э. П., Прянишникова А. С. и соавт. Место препарата Но–шпа форте в ведении больных с абдоминальным болевым синдромом. Практикующий врач, 16 (3, 1999), стр.39–40

5. Ивашкин В. Т., Шульпекова Ю. О., Драпкина О. М. Абдоминальный болевой синдром. Сдана в печать в Российский журнал гастроэнтерологии, гепатологии и колопроктологии.

6. Леонова М. В., Шишкина Т. И., Белоусов Ю. Б. Новая лекарственная форма Но–шпа форте в клинической практике.

7. Akos Pap M.D. The management of smooth muscle spasm. Budapest, 1998, 266 p.

8. Blasko G. Pharmacology, mechanism of action and clinical significance of a convenient antispasmodic agent: drotaverine. JAMA India – The physician’s update, 1998, v.1,N 6, p.63–70.

9. Kapui Z., Bence J., Boronkay E. et al. Behavioural effects of selective PDE4 inhibitors in relation to inhibition of catalytic activity and competition for [3H]rolipram binding. Neurobiology, 1999, v.7, N 1, p.71–73.

М-холинолитики

М-холинолитики — одна из древнейших групп препаратов. Атропин использовался в составе лекарственных трав с IV века до н. э. Так, древнегреческий естествоиспытатель Теофраст описал мандрагору как средство для лечения ран, подагры и бессонницы, а также как «приворотное зелье». Древнегреческий военный врач Диоскорид (I век нашей эры) описал вино из мандрагоры как анестезирующее средство для лечения боли или бессонницы, которое следовало давать до операции или прижигания.
М-холинолитики наиболее эффективно влияют на верхние отделы ЖКТ. Использование неселективных М-холиноблокаторов (атропин, платифиллин, метацин) ограничено их рецептурностью, а также тем, что они обладают системным эффектом и имеют целый ряд побочных действий, таких как атония кишечника и непроходимость.

Один из относительно старейших селективных М-холинолитиков — гиосцина бутилбромид (впервые зарегистрирован в Германии 1951 году). Он действует на М1- и М3‑подтипы рецепторов, локализованные преимущественно в стенках верхних отделов ЖКТ, желчного пузыря и билиарных протоков. Гиосцина бутилбромид не проникает через гематоэнцефалический барьер и обладает слабым системным эффектом, в отличие от атропина. Однако он противопоказан людям с глаукомой, доброкачественной гиперплазией простаты, а также при органических стенозах желудочно-кишечного тракта и тахиаритмиях. Гиосцина бутилбромид накапливается в гладкой мускулатуре ЖКТ и выводится в неизмененном виде почками. Препарат успешно используется при дисфункции сфинктера Одди, дискинезии желчевыводящих путей и спазме привратника желудка.

Выраженность эффекта гиосцина бутилбромида зависит и от индивидуальной чувствительности пациента к этому препарату. К сожалению, спазмолитическое действие гиосцина бутилбромида на тонкую (кроме 12‑перстной) и толстую кишки может реализоваться при приеме дозы в 2–10 раз выше терапевтической, поэтому его применение бесполезно при спазмах в нижних отделах живота. Большое количество ограничений и рисков при приеме этого препарата требует наблюдения врача, именно поэтому в настоящее время за рубежом известные у нас М-холинолитики используются всё реже. Однако гиосцина бутилбромид по‑прежнему отпускается без рецепта.

Спазмолитические лекарственные средства

Главная Медицинская энциклопедия Лекарственные препараты Сердечно-сосудистые лекарственные средства

АКАБЕЛ (Akabel)

Комбинированный препарат, содержащий спазмолитик (средство, снимающее спазмы) бевониум метилсульфат и ненаркотический анальгетик анальгин.

Фармакологическое действие. Обладает бронхо- и спазмолитическими свойствами (расширяет просвет бронхов и снимает спазмы).

Показания к применению. Бронхиальная астма, бронхоспастический синдром (сужение просвета бронхов), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазм (спазм мышц привратника желудка), послеоперационные спастические боли, спастические запоры, холестаз (застой желчи), холангит (воспаление желчных протоков), постхолецистоэктомический синдром (состояние после операции по удалению желчного пузыря), хроническая гепатопатия (общее название заболеваний печени) и панкреатит (воспаление поджелудочной железы), различные заболевания почек и мочевыводящих путей. Дородовые и послеродовые боли, дисменорея (расстройство менструального цикла), аднексит (воспаление придатков матки), эндометрит (воспаление внутренней поверхности матки), дисфункция яичников, опухоль гениталий (половых органов).

Способ применения и дозы. Акабел назначают внутрь по 1-2 таблетки 2-3 раза в день, свечи (только взрослым) — по 1 свече 2-3 раза в день. Внутримышечно или внутривенно медленно вводят по l/i- ампуле акабела 3 раза в день.

Побочное действие. При внутримышечном введении препарата возможна преходящая локальная болезненность. Длительное применение вызывает сухость во рту, учащение пульса, затрудненное мочеотделение, расширение зрачков.

Противопоказания. Глаукома (повышенное внутриглазное давление), тахикардия (учащенные сердцебинения), аденома (доброкачественная опухоль) простаты, органические стенозы (сужение просвета) желудочно-кишечного тракта, мегаколон (значительное расширение части или всей ободочной кишки), терапия антидепрессантами. Аллергия к производным пиразолона, при гранулоцитопении (уменьшении содержания гранулоцитов в крови). Следует избегать подкожного и внутриартериального введения препарата, а также применения при беременности, особенно в в первые 3 мес.

Форма выпуска. Таблетки, содержащие бевониума метилсульфата 0,05 г, анальгина 0,25 г; свечи, содержащие

бевониума метилсульфата 0,03 г, анальгина 1 г; ампулы по 5 мл, содержащие бевониума метилсульфата 0,0025 г, анальгина 2,5 г.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

АЛПРОСТАДИЛ (Alprostadil)

Синонимы: Вазапростан, Проставазин, Минпрог, Простандин, Простин ВР.

Фармакологическое действие. Препарат из группы простагландинов (простагландин Ei). Вызывает сокращение мускулатуры матки, кишечника и других гладкомышечных органов, но вместе с тем оказывает выраженное периферическое сосудорасширяющее действие, повышает кровоток в периферических сосудах, улучшает микроциркуляцию, тормозит агрегацию (склеивание) тромбоцитов и оказывает дезагрегационное действие.

Показания к применению. Применяется в основном при хронических облитерирующих заболеваниях нижних конечностей (воспалении внутренней оболочки артерий конечностей с уменьшением их просвета /облитерирующий атеросклероз и др. Препарат более эффективен во II-III стадии ишемии (недостаточном кровоснабжении) нижних конечностей.

Способ применения и дозы. Применяют алпростадил внутривенно и внутриартериально.

Для внутривенного использования содержимое 2 ампул (40 мкг препарата) разводят в 250 мл изотонического раствора натрия хлорида. Вводят капельно (в течение 2 ч) 1 раз, в тяжелых случаях 2 раза в сутки. Если есть такая необходимость, дозу увеличивают до 60 мкг (3 ампулы) и вводят в течение 3 ч.

При внутриартериальном введении разводят 20 мкг (1 ампулу) в 50 мл изотонического раствора натрия хлорида. Вначале вводят 10 мкг (‘/2 ампулы, т. е. 25 мл) в течение 60-120 мин; при хорошей переносимости в дальнейшем можно вводить 40 мкг (в течение того же времени). Инъекции производят 1-2 раза в сутки. Возможна длительная инфузия через катетер.

Курс лечения продолжается 15-25 дней.

Побочное действие. При применении алпростадила возможны снижение артериального давления, потеря аппетита, диарея (понос), тупая боль в конечности, подвергающейся лечению, чувство жжения, покраснение в месте введения катетера.

Противопоказания. Препарат противопоказан при беременности и кормлении грудью. Следует учитывать, что

алпростадил усиливает действие гипотензивных (снижающих артериальное давление) и антиагрегационных (препятствующих склеиванию тромбоцитов) средств.

Форма выпуска. В ампулах, содержащих по 0,02 мг (20 мкг) алпростадила, по 10 штук в упаковке.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте при комнатной температуре.

АНДЕКАЛИН (Andecalinum)

Очищенный экстракт поджелудочной железы свиней, не содержащий инсулин.

Фармакологическое действие. Расширяет периферические кровеносные сосуды, понижает артериальное давление.

Показания к применению. Облитерирующий эндартериит (воспаление внутренней оболочки артерий конечностей с уменьшением их просвета), болезнь Рейно (сужение просвета сосудов конечностей), вяло заживающие раны, спазмы (резкое сужение просвета) сосудов головного мозга, нарушение кровообращения в сетчатке глаза, склеродермия, начальные стадии гипертонической болезни (стойкое повышение артериального давления).

Способ применения и дозы. Внутримышечно 1 раз в день 10-40 ЕД (в зависимости от тяжести состояния) в течение 2-4 нед.; после 2-3-месячного перерыва курс лечения повторяют. Внутрь перед едой по 2 таблетки 3 раза в день. Через 6-10 дней доза может быть увеличена постепенно до 9-12 таблеток в день. Продолжительность курса лечения 1 мес. После 2-3 месячного перерыва курс лечения можно повторить.

Побочное действие. Аллергические реакции.

Противопоказания. Повышение внутричерепного давления, злокачественные новообразования.

Форма выпуска. Лиофилизированный (высушенный путем замораживания под вакуумом) андекалин для инъекций во флаконах по 40 ЕД в комплекте с растворителем для инъекций; таблетки по 15 ЕД, покрытые оболочкой, в упаковке по 50 штук.

Условия хранения. Препарат в сухом (лиофилизированном виде) сохраняют в сухом месте при температуре не выше +18 °С. В растворенном виде может храниться во флаконе не дольше 3 дней при температуре +5 °С; таблетки — в сухом месте при температуре не выше +20 °С.

БАРАЛГИН (Baralginum)

Синонимы: Максиган, Спазмалгон, Триган, Спазган.

Комбинированный препарат, содержащий ненаркотический анальгетик анальгин, спазмолитик (средство, снимающее спазмы), близкий к папаверину, и ганглиоблокатор.

Фармакологическое действие. Оказывает выраженное спазмолитическое (снимающее спазмы) и болеутоляющее действие.

Показания к применению. Спазмы гладкой мускулатуры, особенно почечная колика, спазмы мочеточников, тенезмы мочевого пузыря (ложные болезненные позывы к мочеиспусканию), печеночная колика, спазмы желудка и кишечника, спастическая дисменорея (общее название расстройств менструального цикла, протекающих с болевым синдромом).

Способ применения и дозы. Внутрь по 1-2 таблетки 3 раза в день, в тяжелых случаях — внутримышечно или внутривенно медленно.

Побочное действие. Возможны аллергические реакции, при длительном применении гранулоцитопения (уменьшение содержания гранулоцитов в крови) требует отмены препарата.

Противопоказания. Гранулоцитопения (уменьшение содержания гранулоцитов в крови), тахиаритмия (вид

нарушения ритма сердечных сокращений), недостаточность коронарного (сердечного) кровообращения, глаукома (повышенное внутриглазное давление), гипертрофия (увеличение объема) простаты.

Форма выпуска. Таблетки в упаковке по 20 штук; ампулы по 5 мл в упаковке по 5 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

БОЯРЫШНИКА ПЛОДЫ И ЦВЕТКИ (Fructus et Flores Crataegi)

Плоды содержат флавоноиды (гиперозид, кверцетин, витексин), урсоловую и олеаноловую кислоты, каротиноиды, дубильные вещества, пектины, хлорогеновую и кофейную кислоты, сахар. Цветки — флавоноиды (кверцетин, кверцетин), эфирное масло, ацетилхолин, холин и др.

Фармакологическое действие. Препараты боярышника усиливают сокращение сердечной мышцы и понижают ее возбудимость, улучшают кровообращение в сосудах сердца и мозга, повышают чувствительность сердца к действию сердечных гликозидов.

Показания к применению. Функциональные расстройства сердечной деятельности, гипертоническая болезнь (стойкий подъем артериального давления), ангионеврозы (нарушение сосудистого тонуса), мерцательная аритмия, пароксизмальная тахикардия (нарушения ритма сердца).

Способ применения и дозы. Внутрь за 30 мин до еды в виде настоя (1 чайная ложка на стакан кипятка) — по 1 столовой ложке 2-3 раза в день, настойки — по 20 капель 3 раза в день, жидкого экстракта -по 20-30 капель 3-4 раза в день.

Форма выпуска. Плоды в упаковке по 50 г; настойка во флаконах по 25 мл; жидкий экстракт во флаконах по 25 мл; цветки в упаковке по 100 г.

Условия хранения. В сухом, прохладном месте.

Боярышника экстракт также входит в препараты кардомпин, кардиовален.

ГАЛИДОР (Halidor)

Синонимы: Бенциклан фумарат, Бенцикламид.

Фармакологическое действие. Спазмолитическое (снимающее спазмы) и сосудорасширяющее средство.

Показания к применению. Эндартериит (воспаление внутренней оболочки артерий), тромбангиит (воспаление стенки артерий с их закупоркой), спазмы (резкое сужение просвета) сосудов мозга и коронарных сосудов (сосудов сердца), язвенная болезнь, спазмы мочевыводящих путей, холецистит (воспаление желчного пузыря).

Способ применения и дозы. Внутрь по 0,05-0,1 г 2-4 раза в день, внутримышечно (при необходимости внутривенно) по 1-2 мл 2,5% раствора. Курс лечения 15-20 дней. При облитерируюших заболеваниях артерий конечностей (воспалении внутренней оболочки артерий конечностей с уменьшением их просвета) лечение эффективно главным образом во II стадии болезни; вводят внутримышечно (по 0,05 г 1-2 раза в день в течение 15-20 дней).

Побочное действие. Диспепсические явления (расстройства пищеварения), аллергические реакции, головокружение, головная боль.

Противопоказания. Выраженные нарушения кровообращения и дыхания.

Форма выпуска. Таблетки по 0,1 г в упаковке по 50 штук; ампулы по 2 мл 2,5% раствора в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

ГАНГЛЕРОН (Gangleronum)

Синонимы: Ганглефена гидрохлорид.

Фармакологическое действие. Блокирует Н-холинореактивные системы парасимпатических и симпатических вегетативных ганглиев и центральной нервной системы.

оказывает миотропное спазмолитическое (снимающее спазмы гладких мышц), слабое местнораздражаюшее и анестезирующее действие.

Показания к применению. Стенокардия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, спастическая дискинезия (нарушение подвижности) желудочно-кишечного тракта и др:

Способ применения и дозы. Внутрь по 0,04 г 3-4 раза в день до еды; внутримышечно или подкожно по 1 мл 1,5% раствора 3-4 раза в день с постепенным повышением разовой дозы до 3 мл. Высшая разовая доза для взрослых внутрь — 0,075 г, суточная — 0,3 г, высшая разовая доза подкожно и внутримышечно -4 мл 1,5% раствора, суточная — 12 мл 1,5% раствора.

Побочное действие. Головокружение; при попадании на слизистые оболочки быстро проходящее ощущение раздражения с последующей анестезией.

Форма выпуска. Капсулы по 0,04 г в упаковке по 50 штук; ампулы по 2 мл 1,5% раствора в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

ДАТИСКАН (Datiscanum)

Представляет собой смесь флавоноидов, основным компонентом которой является гликозид датисцин. Получают из травы датиски коноплевой.

Фармакологическое действие. Спазмолитик (средство, снимающее спазмы).

Показания к применению. Заболевания желудочно-кишечного тракта, сопровождающиеся спазмом гладкой мускулатуры (мышц сосудов и внутренних органов).

Способ применения и дозы. Внутрь за 15 мин до еды по 0,05-0,1 г 2-3 раза в день ежедневно в течение 10-20 дней.

Побочное действие. Аллергические реакции, головная боль, тошнота, боль в желудке, понос.

Противопоказания. Индивидуальная непереносимость препарата.

Форма выпуска. Таблетки по 0,05 г в упаковке по 50 штук.

Условия хранения. В сухом, защищенном от света месте.

ДИБАЗОЛ (Dibazolum)

Синонимы: Бендазол, Бендазола гидрохлорид, Тромазедан.

Фармакологическое действие. Сосудорасширяющее, спазмолитическое (снимающее спазмы) и гипотензивное (снижающее артериальное давление) средство.

Показания к применению. Заболевания, сопровождающиеся спазмами кровеносных сосудов (стенокардия, гипертонический криз /быстрый и резкий подъем артериального давления/), гладкой мускулатуры внутренних органов (язвенная болезнь, спазмы желудочно-кишечного тракта), лечение нервных болезней, главным образом остаточных явлений полиомиелита, периферического паралича лицевого нерва и др.

Способ применения и дозы. Внутрь принимают по 0,02-0,05 г 2-3 раза в день обычно в течение 3-4 нед. или более короткими курсами. При лечении нервных болезней дибазол назначают от 5 до 10 раз в дозе 0,005 г (взрослым) по одному разу в день или через день. Через 3-4 нед. курс лечения повторяют. Последующие курсы проводят с перерывом 1-2 мес. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая — 0,05 г, суточная — 0,15 г. Детям назначают (при лечении заболеваний нервной системы) в следующих дозах: до 1 года — 0,001 г, 1-3 года 0,002 г, 4-8 лет — 0,003 г, 9-12 лет — 0,004 г, старше 12 лет —

0,005 г. При необходимости курс лечения повторяют через 3-4 нед. Внутрь принимают дибазол за 2 ч до еды или через 2 ч после еды.

Побочное действие. Дибазол обычно хорошо переносится. Препарат нецелесообразно назначать длительно в качестве гипотензивного средства больным пожилого возраста, так как гипотензивный эффект связан с уменьшением сердечного выброса и возможно ухудшение показателей электрокардиограммы.

Форма выпуска. Таблетки по 0,02; 0,002; 0,003 и 0,004 г; 0,5% или 1% раствор в ампулах по 1; 2 и 5 мл.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

ДИЛМИНАЛ (Dilminal)

Синонимы: Дилминал-D.

Препарат, содержащий калликреин.

Фармакологическое действие. Расширяет кровеносные сосуды.

Показания к применению. Заболевания периферических сосудов и связанные с ними трофические нарушения: спастические формы эндартериита (воспаление внутренней оболочки артерий конечностей с уменьшением их просвета), болезнь Рейно (сужение просвета сосудов конечностей), вяло заживающие раны и язвы.

Способ применения и дозы. При легких формах заболевания начинают с 2-х драже 3 раза в день. Дозу подбирают индивидуально. При более тяжелых формах вводят глубоко внутримышечно по 1 ампуле 1 раз в день. Препарат растворяют непосредственно перед применением. Курс лечения 15-20 инъекций.

Побочное действие и противопоказания такие же, как для андекалина.

Форма выпуска. Драже по 2 ЕД в упаковке по 20 штук; ампулы (Дшшинал D), содержащие 10 ЕД, с приложением растворителя, в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

ДИПРОФЕН (Diprophenum)

Фармакологическое действие. Оказывает сосудорасширяющее и слабое холинолитическое действие.

Показания к применению. Спазмы (непроизвольные сокращения мышц) кровеносных (особенно периферических) сосудов (эндартериит /воспаление внутренней оболочки артерии/, болезнь Рейно /сужение просвета сосудов конечностей/ и др.), гладкой мускулатуры внутренних органов (бронхов, желудочно-кишечного тракта, мочевыводяших путей).

Способ применения и дозы. Внутрь по 0,025 г 2 раза в день с постепенным увеличением дозы до 0,05-0,1 г 3 раза в день. Курс лечения — 2-3 нед.

Побочное действие. Чувство онемения слизистой оболочки полости рта, изредка тошнота, головная боль, легкое головокружение.

Форма выпуска. Таблетки по 0,05 г в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В хорошо укупоренной таре.

ДИПРОФИЛЛИН (Diprophyllinum)

Синонимы: Аристофиллин, Дифиллин, Изофиллин, Астрофиллин, Коронал, Коронарин, Корфилламин-Неутрал, Дипрофиллина, Глифиллин, Неутрафиллин, Солуфиллин, Тефилан, Теофен и др.

Фармакологическое действие. Оказывает коронарорасширяюшее (расширяющее сосуды сердца) и бронхорасширяюшее (расширяющее просвет бронхов) действие, несколько увеличивает диурез (объем мочеотделения).

Показания к применению. Коронароспазм (сужение просвета сосудов сердца), бронхоспазм (сужение просвета бронхов), артериальная гипертония (стойкий подъем артериального давления), гипертоническая болезнь.

Способ применения и дозы. Назначают внутрь, внутривенно, внутримышечно. Внутривенно вводят (медленно!) 5-10 мл (взрослым) 2,5% раствора (разводят в асептических/стерильных/условиях 1 ампулу/5 мл/ 10% раствора в 15 мл воды для инъекций), внутримышечно — 3-5 мл 10% раствора 1-2 раза в день. Внутрь принимают по 0,2-0,5 г 3-4 раза в день.

Применяют также в виде ректальных свечей, содержащих по 0,5 г дипрофиллина. Вводят в прямую кишку по 1 свече 1-2 раза в день (утром и вечером) после предварительной очистительной клизмы или самопроизвольного опорожнения кишечника.

Курс лечения обычно 10-20 дней. При необходимости курс повторяют после 3-5-дневного перерыва.

Противопоказания. Применение дипрофиллина, особенно внутривенно, противопоказано при резко пониженном артериальном давлении, пароксизмальной тахикардии, экстрасистолии (нарушении ритма сердечных сокращений), эпилепсии. Не следует также применять препарат при сердечной недостаточности, особенно связанной с инфарктом миокарда, когда имеются коронарная недостаточность (несоответствие между потребностью сердца в кислороде и его доставкой) и нарушения сердечного ритма.

Форма выпуска. Порошок; таблетки по 0,2 г; 10% раствор в ампулах по 5 мл; свечи, содержащие по 0,5 г препарата.

Условия хранения. Список Б. В прохладном, защищенном от света месте.

АНГИСВДИН (Angisedin)

Комбинированный препарат, содержащий дипрофиллин, тритурат перитрола, кофеин, гидрохлорид одефенина, экстракт валерианы, фенобарбитал.

Фармакологическое действие. Оказывает спазмолитическое (снимающее спазмы) и седативное (успокаивающее) действие, расширяет коронарные (сердечные) сосуды, стимулирует сокращения миокарда (сердечной мышцы), увеличивая выброс и минутный объем сердца.

Показания к применению. Хроническая коронарная недостаточность (несоответствие между потребностью сердца в кислороде и его доставкой), профилактика приступов стенокардии, различного рода кардиалгии (боли в левой половине грудной клетки).

Способ применения и дозы. Назначают по 1 таблетке 3 раза в день после еды.

Форма выпуска. Таблетки, содержащие дипрофиллина 100 мг, тритурата перитрола 12,5 мг, кофеина 50 мг, гидрохлорида одефенина 15 мг, экстракта валерианы 30 мг, фенобарбитала 15 мг.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

КАТАСМА (Catasma)

Комбинированный препарат, содержащий дипрофиллин, натриевую соль янтарной кислоты, гуайаколгликолат натрия, кофамин бришеттини.

Фармакологическое действие обусловлено свойствами входящих в него компонентов. Дипрофиллин оказывает бронхорасширяюшее действия, янтарно-кислый натрий улучшает легочную вентиляцию, стимулируя дыхательный центр. Производные гуайакола оказывают подсушивающее, антикатаральное (противовоспалительное) действие. Кофамин Бришеттини (оригинальное производное кофеина) обладает свойствами дыхательного аналептика.

Показания к применению. Астматический бронхит, явления бронхоспазма (резкого сужения просвета бронхов)

при различных легочных заболеваниях, бронхиальная астма, легочное сердце.

Способ применения и дозы. Назначают от 1 до 3 ампул в день внутримышечно или от 2 до 4 таблеток в день.

Форма выпуска. Ампулы по 3 мл в упаковке по 10 штук; таблетки по 20 штук в упаковке. В 1 ампуле содержится 300 мг дипрофиллина, 100 мг натриевой соли янтарной кислоты, 100 мг гуайаколгликолата натрия, 50 мг кофамина Бришеттини. В 1 таблетки содержится 150 мг дипрофиллина, 50 мг янтарно-кислого натрия, 100 мг гуайаколгликолата кальция, 100 мг кофамина Бришеттини.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

НАФТИДРОФУРИЛ (Naftidrofuril)

Синонимы: Дузодрил, Цитоксид, Дубимакс, Фуксатен, Иридакс, Нафронил, Натифлукс, Нафтифурин, Праксилен и др.

Фармакологическое действие. Относится к блокаторам 5-НТ2 серотониновых рецепторов. Препарат расширяет периферические сосуды (артерии), улучшает кровоснабжение, кислородное обеспечение тканей, а также кровообращение в сосудах мозга, сетчатке глаза и других органах.

Показания к применению. Назначают при нарушениях кровообращения в периферических сосудах, особенно нижних конечностей (перемежающаяся хромота, болезнь Рейно и др.), при трофических нарушениях тканей (пролежни, длительно не заживающие язвы и’др.), а также при нарушениях мозгового кровообращения, кровоснабжения глазного дна и др.

Способ применения и дозы. Принимают per os (через рот) по 200-600 мг в сутки после еды. При острых сосудистых расстройствах вводят внутримышечно, внутривенно или внутриартериально по 100 мг 2-3 раза в день, а затем переходят на длительный прием препарата per os.

Побочное действие. При приеме per os потеря аппетита, тошнота, рвота, понос. При быстром внутривенном и внутриартериальном введении у некоторых больных возникают симптомы возбуждения, реже депрессии (подавленного состояния).

Противопоказания. Острый инфаркт миокарда, склонность к гипотонии (понижению артериального давления), острый геморрагический инсульт (острое нарушение мозгового кровообращения в результате разрыва сосудов мозга), повышенная судорожная готовность, выраженная сердечная недостаточность, тяжелые нарушения ритма сердца.

Форма выпуска. Драже по 0,06 г в упаковке по 20, 50, 100 и 600 штук. Драже ретард (длительного действия) по 0,1 г в упаковке по 20,50, 100 и 600 штук. Капсулы по 0,2 г в упаковке по 20 штук. Ампулы, содержащие по 0,2 г нафтидрофурила, в упаковке по 5, 10, 20 или 100 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

НО-ШПА (No-spa)

Синонимы: Дротаверин гидрохлорид, Дротаверин, Депролен, Дигидроэтаверин, Носпан, Носпазин, Тетраспазмин.

Фармакологическое действие. Оказывает выраженное спазмолитическое (снимающее спазмы) действие.

Показания к применению. Спазм желудка и кишечника, спастические запоры, приступы желчно- и мочекаменной болезни, стенокардия, спазм (резкое сужение просвета) периферических сосудов.

Способ применения и дозы. Внутрь по 0,04-0,08 г 2-3 раза в день; внутримышечно 2-4 мл 2% раствора; внутривенно (медленно) 2-4 мл 2% раствора, при необходимости внутриартериально (облитерирующий эндартериит /воспаление внутренней оболочки артерий конечностей с уменьшением их просвета/).

Побочное действие. Головокружение, сердцебиение, потливость, чувство жара, аллергический дерматит (воспаление кожи).

Противопоказания. Гипертрофия (увеличение объема) предстательной железы и глаукома (повышенное внутриглазное давление), особенно закрытоугольная форма.

Форма выпуска. Таблетки по 0,04 г в упаковке по 100 штук; ампулы емкостью 2 мл, содержащие по 0,04 г, в упаковке по 50 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

БИШПАН (Bispan)

Комбинированный препарат, содержащих но-шпу и холинолитический препарат изопропамид.

Показания к применению. Применяют при спазмах кишечника, спастическом колите (воспалении толстой кишки, характеризующемся резкими ее сокращениями), остром и хроническом гиперацидном гастрите (воспалении желудка вследствие стойкого повышения кислотности), язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, холецистопатии (заболевании желчного пузыря), спазмах мочеточников и других заболеваниях, сопровождающихся спазмами гладких мышц внутренних органов.

Способ применения и дозы. Назначают внутрь взрослым в острых случаях по 1-2 таблетки 2-3 раза в сутки; в хронических случаях — по 1 таблетке 2-3 раза в день на протяжении 3-4 нед.

Побочное действие и противопоказания те же, что и для но-шпы

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

НИКОШПАН (Nicospan)

Комбинированный препарат, содержащий но-шпу и кислоту никотиновую.

Фармакологическое действие. Оказывает выраженное сосудорасширяющее действие.

Показания к применению. Спазмы (резкое сужение просвета) сосудов головного мозга и периферических сосудов.

Способ применения и дозы. Внутрь после еды по 1 таблетке 1-3 раза в день или по 1-2 мл (‘/2-1 ампула) под кожу или внутримышечно 1 -2 раза в день. При необходимости вводят медленно в вену 1 мл раствора. При расстройствах периферического кровообращения (облитерирующий тромбангиит) вводят (медленно!) в бедренную артерию 1 -2 мл раствора.

Побочное действие и противопоказания те же, что и для но-шпы.

Форма выпуска. Таблетки по 0,1 г состава: но-шпы — 0,078 г, кислоты никотиновой — 0,0022 г; ампулы по 2 мл состава: но-шпы — 0,0642 г (64,2 мг) и кислоты никотиновой — 0,0176 г (17,6 мг), в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б- В сухом, защищенном от света месте.

ПАПАВЕРИНА ГИДРОХЛОРИД (Papaverini hidrochloriduin)

Фармакологическое действие. Миотропный спазмолитический (снимающий спазмы гладкой мускулатуры) препарат. Понижает тонус и уменьшает сократительную деятельность гладких мышц и оказывает в связи с этим сосудорасширяющее и спазмолитическое (снимающее спазмы) действие. В больших дозах понижает возбудимость сердечной мышцы, замедляет внутрисердечную проводимость.

Показания к применению. Спазмы (резкое сужение просвета) сосудов головного мозга, стенокардия, эндартериит (воспаление внутренней оболочки артерий), холецистит (воспаление желчного пузыря), пилороспазм (спазм мышц привратника желудка), спастические колиты, спазм мочевыводяших путей, бронхоспазм (сужение просвета бронхов).

Способ применения и дозы. Внутрь взрослые принимают по 0,04-0,08 г (40-80 мг) 3-4 раза в день; дети -также 3-4 раза в день: в возрасте от 6 мес. до 2 лет — по 0,005 г (5 мг) на прием, 3-4 лет — по 0,005-0,01 г, 5-6 лет — по 0,01 г, 7-9 лет — по 0,01-0,015 г, 10-14 лет — по 0,015-0,02 г на прием. При рвоте или затруднении глотания назначают в виде суппозиториев (свечей) ректально (в прямую кишку) по 0,02-0,04 г 2-3 раза в день (взрослым). Под кожу и внутримышечно вводят взрослым по 1-2 мл (чаще 2 мл) 2% раствора, а внутривенно — в той же дозе (очень медленно!), разбавив 2% раствор папаверина гидрохлорида в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. Детям дают в меньших дозах соответственно возрасту. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая — 0,2 г, суточная — 0,6 г; под кожу, внутримышечно и в вену: разовая — 0,1 г, суточная — 0,3 г. Высшие дозы для детей внутрь в возрасте от 6 мес. до 1 года: разовая — 0,005 г, суточная — 0,01 г; в возрасте 2 лет — разовая 0,01 г, суточная 0,02 г; 3-4 лет -разовая 0,015 г, суточная 0,03 г; 5-6 лет -разовая 0,02 г, суточная 0,04 г; 7-9 лет — разовая 0,03 г, суточная 0,06 г; 10-14 лет — разовая 0,05-0,06 г, суточная 0,1-0,2 г. Детям до 6 мес. не назначают.

Побочное действие. Атриовентрикулярная блокада (нарушение проведения возбуждения по проводящей системе сердца), желудочковая экстрасистолия (нарушение ритма сердца), при внутривенном введении снижение артериального давления, запор.

Противопоказания. Нарушения атриовентрикулярной проводимости (нарушение проведения возбуждения по проводящей системе сердца).

Форма выпуска. Порошок; таблетки по 0,01 г для детей в упаковке по 10 штук; таблетки по 0,04 г в упаковке по 10 штук; ампулы по 2 мл 2% раствора в упаковке по 10 штук; суппозитории ректальные (свечи для введения в прямую кишку) по 0,02 г в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В хорошо укупоренной таре в защищенном месте.

НИКОВЕРИН (Nicoverinum)

Комбинированный препарат, содержащий папаверина гидрохлорид и кислоту никотиновую.

Показания к применению. Как спазмолитическое (снимающее спазмы) и сосудорасширяющее средство при гипертонии (стойком подъеме артериального давления), стенокардии, мигрени, эндартериите (воспалении внутренней оболочки артерий).

Способ применения и дозы. По 1 таблетке 2-3 раза в день.

Побочное действие. Гиперемия (покраснение) кожи, чувство жара.

Форма выпуска. Таблетки в упаковке по 10 штук, содержащие папаверина гидрохлорида 0,02 г, кислоты никотиновой 0,05 г.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

ПАПАЗОЛ (Papazohim)

Комбинированный препарат, содержащий папаверина гидрохлорид и дибазол.

Показания к применению. При гипертонической болезни (стойком повышении артериального давления) и стенокардии.

Способ применения и дозы. По 1-2 таблетки 2-3 раза в день.

Побочное действие. Уменьшение сердечного выброса.

Противопоказания. Гипертоническая болезнь в пожилом возрасте.

Форма выпуска. Таблетки, содержащие папаверина гидрохлорида и дибазола по 0,03 г, в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

СПАЗМОВЕРАЛГИН (Spasmoveralginuni)

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат. Представляет собой сочетание препаратов со спазмолитическими (снимающими спазмы), анальгезирующими (обезболивающими) и седативными (успокаивающими) свойствами. Эфедрин противодействует угнетающему влиянию фенобарбитала.

Показания к применению. Спазмы (резкое сокращение) мускулатуры желудочно-кишечного тракта; желчные колики; почечные колики; спазмы мочевого пузыря; мигрень; альгодисменорея (болезненные менструации).

Способ применения и дозы. Дозы устанавливают индивидуально. Обычно взрослым назначают по 1 таблетке 1 -3 раза в сутки. Детям в возрасте от 6 до 15 лет назначают по ‘/2-3А таблетки 1-3 раза в сутки.

Возможно развитие привыкания (уменьшение или отсутствие эффекта при длительном повторном применении).

При длительном назначении спазмовералгина следует регулярно контролировать картину крови.

Побочное действие. Возможна лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови) вплоть до агранулоцитоза (резкого снижения числа гранулоцитов в крови). Аллергические реакции в виде кожной сыпи. Симптомы, обусловленные антихолинергическим действием (за счет атропина): сухость во рту, нарушение аккомодации (зрительного восприятия), тахикардия (учащенные сердцебиения), атония (потеря тонуса) кишечника, затрудненное мочеиспускание.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата; кормление грудью; лейкопения; порфирия (наследственное нарушение обмена порфиринов); запор; механический стеноз (сужение) желудочно-кишечного тракта; мегаколон (значительное расширение части или всей ободочной кишки); артериальная гипертензия (подъем артериального давления); тяжелая сердечная недостаточность; нарушения сердечного ритма, в том числе тахикардия; ишемическая болезнь сердца; острый инфаркт миокарда; тиреотоксикоз (заболевание щитовидной железы); гипертрофия (увеличение объема) предстательной железы; глаукома (повышенное внутриглазное давление); лечение ингибиторами МАО. Препарат не назначают детям до 6 лет. Во время лечения не следует употреблять алкоголь.

Препарат может снижать способность к концентрации внимания, поэтому следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и обслуживании механизмов.

Форма выпуска. Таблетки, содержащие пропифеназона 150 мг, фенобарбитала 20 мг, папаверина хлорида 30 мг, кодеина дигидрофосфата 15 мг, эфедрина хлорида 5 мг, атропина метобромида 0,5 мг, в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

Папаверина гидрохлорид входит также в состав препаратов астфиллин, паглюферал, смесь Серейского, таблетки «андипал», таблетки «бесалол», таблетки «па-люфин», таблетки «тепафиллин», таблетки «теоверин», таблетки «теодибаве-рин».

СПАЗМОЛИТИК (Spasmolytimim)

Синонимы: Адифенин, Дифацил, Вагоспазмил, Вегантин, Тразентин.

Фармакологическое действие. Обладает М-холинолитической активностью, подавляет Н-холинореактивные системы организма и оказывает спазмолитическое (снимающее спазмы) действие.

Показания к применению. Эндартериит (воспаление внутренней оболочки артерий), пилороспазм (спазм мышц привратника желудка), спастические колики, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Способ применения и дозы. Внутрь после еды по 0,05-0,1 г 2-4 раза в день, внутримышечно 5-10 мл 1%раствора.

Побочное действие. При передозировке сухость во рту, головокружение, головная боль, чувство опьянения, боли в подложечной области, местная анестезия.

Противопоказания. Глаукома (повышенное внутриглазное давление), работа, требующая быстрой психической и физической реакции.

Форма выпуска. Порошок.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

ФЕНИКАБЕРАН (Phenicaberanum)

Фармакологическое действие. Спазмолитическое (снимающее спазмы) средство.

Показания к применению. Применяют при хронической коронарной недостаточности (несоответствии между потребностью сердца в кислороде и его доставкой) с приступами стенокардии; при заболеваниях пищеварительного тракта, сопровождающихся спазмами гладкомышечных органов, хроническом холецистите (воспалении желчного пузыря).

Способ применения и дозы. Внутрь (независимо от приема пищи) назначают по 0,02 г 3-6 раз в день, внутримышечно — по 2 мл 0,25% раствора (0,005 г) 2-3 раза в день. Продолжительность курса лечения — 4-6 нед.

Препарат более эффективен при парентеральном (внутримышечном) введении, чем при приеме внутрь.

Для купирования (снятия) приступа стенокардии феникаберан вводят только внутримышечно (по 2 мл 0,25% раствора).

Побочное действие. Головокружение, головная боль, общая слабость, ухудшение аппетита; в этих случаях уменьшают дозу или временно прекращают прием препарата.

Противопоказания. Хронический нефрит (воспаление почек) с отеками и нарушением азотвыделительной функции почек, кровоточащая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, сахарный диабет, беременность. Осторожность нужна при инфаркте миокарда (в остром периоде). При повышении артериального давления препарат отменяют.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,02 г в упаковке по 20 штук; 0,25% раствор в ампулах по 2 мл в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

Версия для печати

Данная информация не является руководством к самостоятельному лечению. Необходима консультация врача.

Ингибиторы фосфодиэстеразы (иФДЭ) IV типа

Это традиционно широко используемые спазмолитики: дротаверина гидрохлорид и папаверин. Их инъекционные формы продаются по рецепту, а таблетированные — без рецепта. ФДЭ IV широко представлена в гладкой мускулатуре по всей длине кишечника, а также в желчевыводящих и мочевыводящих путях. Таким образом, блокирование ФДЭ IV оказывает универсальное спазмолитическое действие независимо от степени спазма или его причины. Кроме того, дротаверин обладает противоотечным и противовоспалительным эффектами. Дротаверин можно использовать при острой боли в животе — как для купирования острого спазма, так и для длительной терапии дискинезий желчных ходов, желчнокаменной болезни, хронических заболеваний кишечника со спастическим синдромом, которые сопровождаются коликообразными или распирающими болями. В отличие от М-холинолитиков, дротаверин можно использовать у мужчин пожилого возраста с патологией предстательной железы, а также при сопутствующей патологии и совместном приеме с другими препаратами. Терапевтическая концентрация дротаверина в плазме при приеме внутрь достигается через 45 минут.

Блокаторы натриевых каналов

Эти препараты через каскад реакций блокируют внутриклеточные кальциевые депо. Наиболее известный препарат — производное вератровой кислоты — мебеверин. В отличие от холинолитиков, не вызывает гипотонию толстой кишки. Чаще всего этот препарат назначается при функциональных нарушениях ЖКТ или как вспомогательное средство при органических заболеваниях ЖКТ. Используется мебеверин только для курсового лечения. Мебеверин наиболее эффективен в сочетании с другими патогенетическими препаратами. В основном мебеверин отпускается по рецепту, но есть лекарственная форма в таблетках, для приобретения которой назначение врача не требуется.

На блокаторах кальциевых каналов подробней останавливаться не будем, так как у этих препаратов отсутствуют какие‑либо безрецептурные формы.

Особняком стоит безрецептурный миотропный спазмолитик тримебутин. Тримебутин действует на энкефалинергическую систему кишечника и периферические опиатные рецепторы — µ, κ и δ. Обладая сродством к рецепторам усиления и подавления перистальтики, стимулирует сокращение гладкой мускулатуры кишечника при гипокинетических состояниях и оказывается спазмолитиком при гиперкинетических. Тримебутин снижает тонус сфинктера пищевода, способствует опорожнению желудка и усилению перистальтики кишечника, а также ответной реакции гладкой мускулатуры толстой кишки на пищевые раздражители. Его используют при различных функциональных нарушениях ЖКТ.

Фармакологическое действие и его механизм

Препараты группы спазмолитики могут устранять спазм по двум механизмам. Первый механизм заключается в том, что лекарственный препарат соединяется с тем же рецептором на гладкой мышце что и медиатор ацетилхолин, но не активирует рецептор, а блокирует его, просто заняв посадочное место для ацетилхолина. Избыточное количество ацетилхолина не может взаимодействовать со своими рецепторами, и гладкая мышца расслабляется. Такое действие является нейротропным спазмолитическим эффектом. Нейротропным, потому что влияет на вегетативную нервную систему, делая ее активность не эффективной.

Второй механизм, по которому могут действовать спазмолитики, заключается в проникновении лекарственного вещества внутрь гладкомышечной клетки, которое изменяет ее сократительную физиологию и делает ее сокращение неэффективным. При этом разовьется спазмолитический эффект. Такой тип действия называют миотропным спазмолитическим эффектом от гр. myos мышца и thropos направленность действия.

Спазмолитики классифицируют в зависимости от механизма действия, указанного выше, поскольку с механизмом действия связаны хорошо прогнозируемые терапевтические и побочные эффекты.

Спросить и выбрать

Как же подобрать безрецептурный спазмолитик из обширного списка препаратов клиенту аптеки при боли в животе? Помогут наводящие вопросы:

Есть ли у человека хроническое органическое заболевание ЖКТ — язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, хронический холецистит, хронический панкреатит, желчная колика, дискинезия желчевыводящих путей? Как правило, пациент уже знает, что ему помогает или какой препарат ему рекомендовал врач при обострении.
Возраст пациента? Пожилым не подойдут селективные М-холинолитики, из‑за риска развития кишечной непроходимости. Также спазмолитики имеют возрастные ограничения для детей: мебеверин можно применять с двенадцати лет, гиосцина бутилбромид и дротаверин — с шести, тримебутин — с трех.
Для женщин — наличие беременности, лактация? Применение спазмолитиков при беременности возможно только по назначению врача. При лактации противопоказаны иФДЭ и тримебутин. Холинолитики и блокаторы натриевых каналов можно использовать при лактации.
Боль в верхних отделах живота, возможно, сопровождающаяся тошнотой или рвотой? Подойдет селективный М-холинолитик для взрослых, при отсутствии противопоказаний, описанных в инструкции к конкретному препарату.
Боль в нижних отделах живота? Подойдут иФДЭ IV типа и блокаторы натриевых каналов.

Источники

Синдром абдоминальной боли в практике врача-терапевта Т. М. Бенца «Новости медицины и фармации». Гастроэнтерология (239), 2008.
Пчелинцев М. В. «Спазмолитики: от клинической фармакологии до фармакотерапии». Лечащий врач 7 (2008): 74–77.
Михайлов И. Б. Клиническая фармакология (учебник для студентов медицинских вузов) — 5‑е изд., перераб. и доп. — СПб.: изд-во «Сотис-Мед», 2013. — 588 с.
Яковенко Э. П., et al. «Агонист опиатных рецепторов тримебутин в терапии функциональных расстройств желчного пузыря и сфинктера Одди». Журнал «Лечащий врач» 2–2014 (2017): 56.
Tytgat GN. Hyoscine butylbromide: a review of its use in the treatment of abdominal cramping and pain. Drugs 2007; 67: 1343–57.