Место левофлоксацина в фармакотерапии внебольничной пневмонии

При развитии бактериальной инфекции обязательно принимать антибиотики, которые назначают коротким курсом не более 7 дней, чтобы не развилась резистентность. Врачи часто советуют Ципрофлоксацин или Левофлоксацин, но у пациента может быть непереносимость, тогда используют аналоги.

Сравнение эффективности Левофлоксацина и Моксифлоксацина

У Моксифлоксацина эффективность больше Левофлоксацина – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие разное.
Например, если терапевтический эффект у Моксифлоксацина более выраженный, то у Левофлоксацина даже в больших дозах добиться данного эффекта невозможно.

Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Моксифлоксацина и Левофлоксацина тоже разное, как и биодоступность – количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.

Эффективность лечения аналогами

Ципрофлоксацин и Левофлоксацин — качественные антибактериальные средства. Их используют при инфекционно-воспалительных патологиях. При правильном курсе применения и дозировке наступает быстрый эффект. Если есть противопоказания к использованию, лучше покупать аналоги.

Лечебное действие аналогов наблюдается в случае применения препарата, назначенного врачом. Только он знает, что лучше использовать, Амоксиклав, Сумамед или Азитромицин. Желательно предварительно провести бактериологический посев отделяемого органа (например, носоглотки), чтобы знать, какое именно действующее вещество повлияет на организм, устранив инфекцию.

Если состояние продолжает ухудшаться, возможно, препарат был назначен неправильно. Рекомендуется провести общий анализ крови и мочи, чтобы выявить состояние организма. Благодаря подбору аналогов врачи смогут продолжать лечение инфекционной патологии, даже если первое лекарство не привело к положительной динамике. Об улучшениях свидетельствует уменьшение температуры тела, появление аппетита, устранение боли и покраснения, активность организма. Перед выбором заменителя смотрят, разрешен ли препарат в период беременности, лактации, детском возрасте.

Сравнение безопасности Левофлоксацина и Моксифлоксацина

Безопасность препарата включает множество факторов.

При этом у Левофлоксацина она достаточно схожа с Моксифлоксацином. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Левофлоксацина, также как и у Моксифлоксацина мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.

Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Левофлоксацина нет никаих рисков при применении, также как и у Моксифлоксацина.

Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Левофлоксацина и Моксифлоксацина.

Что такое Левофлоксацин?

Левофлоксацин — антибиотик широкого действия на основе одноименного действующего вещества. Препарат производится в форме таблеток, инъекционном растворе, капель в глаза. Определяют следующее фармакологическое действие:

• бактерицидный эффект благодаря блокировке ДНК-гиразы и топоизомеразы 4;
• подавление синтеза ДНК бактериальной клетки, препятствуя образованию мембраны, в результате она погибает;
• уничтожение грамположительных и грамотрицательных бактерий, анаэробов.

Препарат показан к применению при инфекционно-воспалительных заболеваниях. Устраняют бактериальное заражение носоглотки, респираторного тракта, мочевыделительной системы, кожи и мягких тканей, абдоминальной области. Средство эффективно против туберкулеза, но в комплексной терапии.

Лекарство не разрешено к применению для детей, за исключением комплексной терапии муковисцидоза, пневмонии.

Побочных эффектов много. Они возникают со стороны пищеварения, сердечно-сосудистой и нервной системы, обмена веществ, органов чувств, опорно-двигательного аппарата, мочевыделительной системы, иммунитета. Препарат запрещен при индивидуальной непереносимости, эпилепсии, беременности и лактации. С осторожностью используют в пожилом возрасте. Пациенты интересуются, про Левофлоксацин и алкоголь, есть ли совместимость, каковы последствия. Он запрещен с любым напитком, содержащим этиловый спирт.

Сравнение привыкания у Левофлоксацина и Моксифлоксацина

Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.

Так совокупность значениий таких параметров, как «cиндром о, у Левофлоксацина меньше, чем аналогичные значения у Моксифлоксацина. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной.

Характеристика Ципрофлоксацина

Ципрофлоксацин — антибиотик широкого спектра действия. Его цена не дорогая, но эффективность высокая. В основе лежит одноименное действующее вещество, вызывающее следующее фармакологическое действие:

• подавление бактериальной ДНК-гиразы;
• нарушение синтеза ДНК, что препятствует росту и размножению бактериальных клеток;
• бактерицидное влияние на грамотрицательные и грамположительные микроорганизмы;
• низкая токсичность по отношению к организму человека и его тканям.

Препарат производится в инъекциях для внутривенных инфузий, таблетках, глазных каплях. Поэтому препарат подходит для лечения многих заболеваний. Его рекомендуется употреблять при инфекционно-воспалительных патологиях следующих отделов организма:

• верхние и нижние отделы респираторного тракта;
• органы зрения;
• мочевыделительная система, половые органы;
• кровеносная система при развитии сепсиса;
• пищеварительный тракт;
• носоглотка.

Ципрофлоксацин — один из антибиотиков последнего поколения. Его разрешено применять как взрослым, так и детям. Его эффективность высокая, поэтому возможно лечение даже таких патологий, как сепсис, сибирская язва, муковисцидоз (в комплексной терапии). Побочных эффектов много, они возникают со стороны практически каждой системы организма. Поэтому средство употребляют только под контролем врача в ограниченных дозировках.

Сравнение побочек Левофлоксацина и Моксифлоксацина

Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.

У Левофлоксацина больше нежелательных явлений, чем у Моксифлоксацина. Это подразумевает, что частота их проявления у Левофлоксацина низкая, а у Моксифлоксацина низкая. Частота проявления – это показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у препаратов разное: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще. При применении Левофлоксацина возможность у организма восстановится быстрее выше, чем у Моксифлоксацина.

Место левофлоксацина в фармакотерапии внебольничной пневмонии

П

о существующим оценкам, в нашей стране ежегодно отмечается 1,5 млн. случаев пневмонии [1], что позволяет рассматривать это заболевание, как одно из наиболее проблемных для отечественного здравоохранения. Необходимость регулярного обращения к теме фармакотерапии
внебольничной пневмонии (ВП)
можно объяснить, по крайней мере, двумя причинами – изменениями спектра и резистентности возбудителей ВП и появлением в клинической практике
новых антибактериальных препаратов (АБП)
.

В частности, в последние годы отмечается снижение чувствительности основного возбудителя ВП – S.pneumoniae

к АБП, часто применявшимся в рутинной практике. Так, по данным исследования ПеГаС–1, доля пневмококка, резистентного к тетрациклину и ко–тримоксазолу, составляет соответственно 34% и 38%. Примерно 4% штаммов этого микроорганизма резистентны к макролидам (в том числе к азитромицину). Наибольшую тревогу вызывает рост устойчивости этого возбудителя к пенициллину (и одновременно снижение эффективности других b–лактамов) – 7,5% у детей и до 9% у взрослых, причем максимальный уровень резистентности к пенициллину (до 20% в некоторых стационарах) наблюдается в Москве и крупных городах [2].

С другой стороны, фармакотерапия ВП в нашей стране по–прежнему далека от оптимальной. По данным крупного (778 амбулаторных больных в 7 городах России, включая Москву и Санкт–Петербург) фармакоэпидемиологического исследования [3], врачи общей практики при лечении ВП наиболее часто применяют гентамицин (29,3%), ко–тримоксазол (22,7%), ампициллин (20,3%) и ципрофлоксацин (17,2%).

При этом наиболее перспективным препаратам для амбулаторной терапии респираторных инфекций – респираторным фторхинолонам – вообще не нашлось места в числе назначений.

Между тем с середины 90–х годов респираторные фторхинолоны

(левофлоксацин, спарфлоксацин) заняли прочное место в алгоритмах выбора АБП, построенных на принципах доказательной медицины (рекомендации Общества инфекционных болезней, США, 1998 [4]; Руководство Американского торакального общества, 2001 [5]; рекомендации Британского торакального общества, 2001 [6]). В качестве примера можно указать на значительный рост использования фторхинолонов в США (рис. 1), где с конца 90–х годов эти АБП применяются в клинической практике значительно чаще, чем цефалоспорины III поколения и аминогликозиды.

Рис. 1. Тенденции в применении АБП в США (1989-99 гг.) [7]
Широкое использование респираторных фторхинолонов при лечении ВП
объясняется несколькими основными причинами:

• респираторные фторхинолоны – препараты широкого спектра, потенциально активные по отношению ко всем наиболее часто встречающимся возбудителям ВП (см. табл. 1) – грамположительным микроорганизмам (пневмококки, стафилококки), большинству грамотрицательных и внутриклеточных возбудителей, а также микобактериям туберкулеза и некоторым анаэробам;
• резистентность S.pneumoniaе
  и других частых возбудителей ВП к препаратам этой группы за последнее десятилетие практически не изменилась (хотя такая тенденция все же имеет место – см. рис. 2). В то же время доля пенициллинрезистентных штаммов пневмококка в ряде стран возросла в 5–10 раз. Кроме того, нет оснований прогнозировать быстрое увеличение числа микроорганизмов, невосприимчивых к действию фторхинолонов, так как возникновение устойчивости определяется мутацией сразу двух различных участков микробной ДНК [2], а вероятность такого события достаточно низкая;

  Рис. 2. Динамика резистентности S.pneumoniae к фторхинолонам (данные Cross-Canada Surveillance Study)

• многие респираторные фторхинолоны доступны как в формах для внутривенного (ВВ) введения, так и для приема внутрь, что позволяет проводить так называемую ступенчатую терапию (Ступенчатая терапия — двухэтапное применение АБП, то есть переход с парентерального на пероральный путь введения.
  ) [8];
• большинство респираторных фторхинолонов обладают выгодными фармакокинетическими особенностями, позволяющими применять эти АБП однократно или 2 раза в день.

Но наряду с этим приходиться констатировать, что стоимость респираторных фторхинолонов существенно выше стоимости АБП, применяемых в рутинной практике, кроме того, сохраняется запрет на использование препаратов этой группы для лечения детей и беременных.

Из представленных на отечественном рынке фторхинолонов III поколения наиболее удачным соотношением между стоимостью лечения и его эффективностью обладает левофлоксацин (Таваник)

зарегистрированы формы для в/в введения и для приема внутрь. Это самый распространенный препарат среди фторхинолонов III поколения. Настоящий обзор ставит своей целью показать место этого АБП в современной фармакотерапии внебольничной пневмонии.

Фармакокинетика/фармакодинамика левофлоксацина

Левофлоксацин практически полностью всасывается в кишечнике (биодоступность при приеме внутрь 99%). Период его полувыведения – 6–8 часов, что позволяет применять левофлоксацин 1 раз в день (суточная доза – 500 мг). Равновесная концентрация в плазме при приеме 1 раз в сутки устанавливается через 48 часов после начала лечения. Препарат хорошо проникает в ткани (объем распределения – 89–112 л), после его однократного приема концентрация в ткани легкого в 2–5 раз превышает концентрацию в крови [9]. В жидкости на поверхности эпителия нижних дыхательных путей левофлоксацин накапливается в концентрации в 12 раз большей, чем минимальная ингибирующая концентрация (МИК) для S.pneumoniae

(см. рис. 3).

Рис. 3. Отношение концентрации фторхинолонов в жидкости на поверхности эпителия бронхов к величине МИК для S.pneumoniae [9]

В целом фармакокинетические параметры левофлоксацина не уступают аналогичным показателям других фторхинолонов III–IV поколения – гатифлоксацина и моксифлоксацина.

Для оценки фармакодинамики и эффективности фторхинолонов решающее значение имеет отношение величины площади под фармакокинетической кривой (AUC) к величине минимальной ингибирующей концентрации МИК90% возбудителя (рис. 4) [10]. Эффекта от применения препаратов следует ожидать только в том случае, когда величина AUC/МИК90%

Рис. 4. Соотношение фармакокинетических (Сmax, AUC24) и фармакодинамических (МИК90%) параметров, определяющих эффективность фторхинолонов [10]
• > 25–30 для S.pneumoniae
  (или >15 [11])
• > 100 для грамотрицательных возбудителей [10].

Следует отметить, что левофлоксацин эффективен в отношении большинства возбудителей респираторной инфекции, хотя в отношении S.pneumoniae

его прогнозируемая эффективность меньше, чем у фторхинолонов IV поколения.

Кроме того, благодаря высокой концентрации в крови левофлоксацин демонстрирует очень высокую эффективность у больных с бактериемией. Спектр антимикробного действия левофлоксацина представлен в таблице 2.

Клинические исследования левофлоксацина
В крупном многоцентровом рандомизированном клиническом исследовании (РКИ) [12] у 590 больных ВП оценивалась эффективность в/в введения и перорального приема левофлоксацина по сравнению с цефалоспоринами III поколения (цефтриаксон ВВ и цефуроксим внутрь). Эрадикация возбудителей при применении левофлоксацина была достигнута в 98% случаев (при использовании цефалоспоринов – 85%). Исследуемые препараты не отличались по эффективности в отношении пневмококка, однако левофлоксацин оказался более эффективным у больных с H.influenzae

и атипичными возбудителями (табл. 3).
В крупном многоцентровом рандомизированном клиническом исследовании (РКИ) [12] у 590 больных ВП оценивалась эффективность в/в введения и перорального приема левофлоксацина по сравнению с цефалоспоринами III поколения (цефтриаксон ВВ и цефуроксим внутрь). Эрадикация возбудителей при применении левофлоксацина была достигнута в 98% случаев (при использовании цефалоспоринов – 85%). Исследуемые препараты не отличались по эффективности в отношении пневмококка, однако левофлоксацин оказался более эффективным у больных с и атипичными возбудителями (табл. 3).

В другом исследовании у госпитализированных больных с ВП (умеренное и тяжелое течение пневмонии) [13] левофлоксацин (500 мг в/в 2 раза в день) и цефтриаксон (4,0 г ВВ 1 раз в день) продемонстрировали одинаковую микробиологическую эффективность (эрадикация возбудителей в 83% при применении обоих АБП).
В одном из последних исследований (2002) левофлоксацин при в/в применении у больных с тяжелой ВП, получавших лечение в условиях стационара, сравнивался с комбинированной в/в терапией азитромицином и цефтриаксоном (Сочетание цефалоспоринов III поколения и макролидов поддерживается рекомендациями по терапии ВП, опубликованными Американским торакальным обществом и Европейским пульмонологическим обществом, и является одним из стандартов терапии тяжелой пневмонии в условиях стационара.

) в/в [14]. Результаты этого исследования (всего 236 больных) оказались несколько неожиданными, так как монотерапия левофлоксацином оказалась по меньшей мере столь же эффективной (
В группах, получавших левофлоксацин и кларитромицин/цефтриаксон, клиническая эффективность оценивалась, как 94,1% и 92,3%, а микробиологическая эффективность — 89,5% и 92,3% соответственно. 3
) , что и комбинированное лечение, кроме того, левофлоксацин лучше переносился больными.

От современных макролидов (кларитромицин) левофлоксацин статистически значимо не отличался как по клинической, так и по микробиологической эффективности [15].

По результатам одного из РКИ [16] левофлоксацин и гатифлоксацин обладают одинаковой эффективностью при лечении ВП легкой и средней тяжести, однако при терапии ВП тяжелого течения гатифлоксацин был несколько более эффективным (табл. 4).

В целом мета–анализ 5 крупных РКИ (1067 больных ВП) показал, что
эффективность левофлоксацина при пневмонии составляет 83–100%
(для препаратов сравнения – 90–95%) [17].

Безопасность

Основной нежелательной лекарственной реакцией (НЛР) левофлоксацина является его проаритмогенное действие, проявляющееся удлинением интервала QT на ЭКГ (в среднем, по данным РКИ, на 5 мс). Однако в этом отношении левофлоксацин представляется более безопасным, чем спарфлоксацин (аналогичная величина 13–15 мс) или эритромицин (8–15 мс). По общей частоте НЛР и частоте отмены препарата вследствие НЛР (рис. 5,6) левофлоксацин является одним из наиболее безопасных фторхинолонов [18,19].

Рис. 5. Частота НЛР при приеме фторхинолонов (%) [18,19]

Рис. 6. Необходимость отмены фторхинолонов из-за развития НЛР (%) [18,19]
Зарубежные рекомендации по применению левофлоксацина
Респираторные хинолоны рассматриваются целым рядом авторов в качестве препаратов выбора для лечения пневмонии, вызванной пенициллинрезистентными штаммами пневмококка (ПРП) [20–23]. Администрация пищевых продуктов и лекарственных средств США (FDA) одобрила левофлоксацин в качестве средства для терапии респираторных инфекций, вызванных ПРП, при этом учитывались суммарные данные 8–ми РКИ, в которых приняли участие более 3900 больных [24]. Из этого большого количества больных ПРП был возбудителем пневмонии в 18 случаях, а эффективность левофлоксацина удалось оценить только у 15 больных. Во всех этих случаях левофлоксацин оказался клинически эффективным.

Респираторные хинолоны рассматриваются целым рядом авторов в качестве препаратов выбора для лечения пневмонии, вызванной пенициллинрезистентными штаммами пневмококка (ПРП) [20–23]. Администрация пищевых продуктов и лекарственных средств США (FDA) одобрила левофлоксацин в качестве средства для терапии респираторных инфекций, вызванных ПРП, при этом учитывались суммарные данные 8–ми РКИ, в которых приняли участие более 3900 больных [24]. Из этого большого количества больных ПРП был возбудителем пневмонии в 18 случаях, а эффективность левофлоксацина удалось оценить только у 15 больных. Во всех этих случаях левофлоксацин оказался клинически эффективным.

Наиболее широкие показания к применению левофлоксацина и препарата IV поколения – моксифлоксацина существуют в США [25], где доля пенициллинустойчивых штаммов пневмококка составляет от 17,9% до 33,8% для различных штатов (2001 г.). Согласно этим рекомендациям (см. табл. 5) левофлоксацин является препаратом второго ряда для больных пневмонией легкого течения, не требующих госпитализации, и госпитализированных пациентов без тяжелых сопутствующих заболеваний. В остальных случаях левофлоксацин назначается в качестве препарата первой линии для эмпирической терапии, при этом прослеживается тенденция к его использованию в комбинации с цефтриаксоном4, что обеспечивает большую эффективность при терапии ВП тяжелого течения (см. табл. 6).

Специалисты из Великобритании, в которой уровень резистентности пневмококка до настоящего времени остается наиболее низким в Западной Европе (всего 6,7%; 2001 г.), отличаются более сдержанным подходом к назначению левофлоксацина [6]. В рекомендациях Британского торакального общества левофлоксацину5 отводится роль препарата второго ряда для лечения ВП в условиях стационара (при лечении ВП тяжелого течения его рекомендуется назначать в комбинации с пенициллином).

Выводы

Исходя из вышесказанного, применение левофлоксацина в нашей стране оправдано ввиду его высокой эффективности и может эффективно использоваться при:

А) лечении ВП в амбулаторных условиях

(прием левофлоксацина внутрь в виде монотерапии) –

• у больных при неэффективности первоначального лечения (пенициллины, макролиды, пероральные цефалоспорины и др.).
• у больных с высоким риском инфекции, вызванной резистентным пневмококком:

– возраст > 65 лет

– лечение b–лактамными антибиотиками в течение последних 3–х мес.

– алкоголизм

– иммуносупрессивные состояния, включая терапию глюкокортикостероидами

– тяжелые сочетанные заболевания [5].

Б) лечении ВП в стационаре

–

При лечении ВП в стационаре левофлоксацин следует назначать в/в, рациональным представляется ступенчатый подход к лечению [8]: переход к пероральному назначению препарата после клинического улучшения состояния больного и микробиологической эрадикации возбудителя [6].

Комбинированное применение левофлоксацина с другими АБП:

• левофлоксацин в/в + цефалоспорины III поколения в/в – при лечении пневмонии, вызванной S.pneumoniae
  , устойчивым к пенициллину /МИК для пенициллина >2 мкг/мл/ и макролидам.
• левофлоксацин в/в + цефалоспорины III поколения в/в +/– аминогликозиды – у больных с бронхоэктазами и больных с тяжелым течением пневмонии (в условиях ОИТ).

Литература:
1. Чучалин А.Г., Цой А.Н., Архипов В.В. с соавт. Пневмония с точки зрения доказательной медицины, М., 2000, с. 111.

2. Страчунский Л.С., Богданович Т.М. Состояние антибиотикорезистентности в России. В кн.: Антибактериальная терапия. Практическое руководство. Под редакцией Л.С. Страчунского, Ю.Б. Белоусова, С.Н. Козлова; Москва, 2000, с. 7–11.

3. Козлов С.Н., Рачина С.А., Домникова Н.П. с соавт., Фармакоэпидемиологический анализ лечения внебольничной пневмонии в амбулаторных условиях. Клиническая микробиология и антимикробная химиотерапия, 2000; Том. 2(3): с. 74–81.

4. Bartlett, JG, Breiman, RF, Mandell, LA, File, TM, Jr. Community–acquired pneumonia in adults: Guidelines for management. Guidelines from the Infectious Disease Society of America. Clin Infect Dis 1998; 26:811.

5. Guidelines for the Management of Adults with Community–acquired Pneumonia. Diagnosis, Assessment of Severity, Antimicrobial Therapy, and Prevention, Am J Respir Crit Care Med, 2001; Vol 163: 1730–1754

6. BTS Guidelines for the Management of CAP in adult, Thorax, 2001; 56 (sapi. 4).

1. Hooper D.C. Macrolides, Fluoroquinolones, and Aminoglycosides. Лекция, прочитанная в Massachusetts General Hospital 10 июля 2002.

8. Синопальников А.И., Дуганов В.К. Левофлоксацин: ступенчатая терапия внебольничной пневмонии у взрослых. РМЖ, 2001; том 9(15): с. 650–655.

9. Wise R, Honeybourne D: Pharmacokinetics and pharmacodynamics of fluoroquinolones in the respiratory tract. Eur Resp J, 1999; 14:221–229

10. Schentag J. and Tillotson G.S. Chest, 1997; 112(6 Suppl): 314–319.

11. Preston SL, Drusano GL, Berman AL, et al. Levofloxacin population pharmacokinetics and creation of a demographic model for prediction of individual drug clearance in patients with serious community–acquired infection. Antimicrob Agents Chemother 1998;42:1098–104

12. File TM et al. A multicenter, randomized study comparing the efficacy and safety of intravenous and/or oral levofloxacin versus ceftriaxone with community–acquired pneumonia 1997;41:1965–1972.

13. Norrby RS et al. A comparative study of levofloxacin and ceftriaxone in the treatment of hospitalized patients with pneumonia 1998;30:397–404.

14. Frank E, Liu J, Kinasewitz G, Moran GJ et. al. A multicenter, open–label, randomized comparison of levofloxacin and azithromycin plus ceftriaxone in hospitalized adults with moderate to severe community–acquired pneumonia. Clin Ther 2002 Aug;24(8):1292–308

15. Gotfried MH, Dattani D, Riffer E et. al. A controlled, double–blind, multicenter study comparing clarithromycin extended–release tablets and levofloxacin tablets in the treatment of community–acquired pneumonia. Clin Ther 2002 May;24(5):736–51

16. Sullivan JG et al. J Resp Dis 20(11 suppl):S49 (1999)

17. Bru JP. Update on the role of levofloxacin in the management of acute community–acquired pneumonia. Presse Med 2002 Jun 15;31(21 Pt 2):S19–22

18. Ball P, Mandell L, Niki Y, et al: Comparative tolerability of the newer fluoroquinolone antibacterials. Drug Saf 21:407–421, 1999

19. Breen J, Skuba K, Grasela D: Safety and tolerability of gatifloxacin, an advanced third–generation, 8–methoxy fluoroquinolone. J Respir Dis 20:S70–S76, 1999 (suppl 11).

20. Bartlett, JG, Breiman, RF, Mandell, LA, File, TM, Jr. Community–acquired pneumonia in adults: Guidelines for management. Guidelines from the Infectious Disease Society of America. Clin Infect Dis 1998; 26:811.

21. George, J, Morrissey, I. The bactericidal activity of levofloxacin compared with ofloxacin, D–ofloxacin, ciprofloxacin, sparfloxacin and cefotaxime against Streptococcus pneumoniae. J Antimicrob Chemother 1997; 39:719.

22. Klugman, KP, Gootz, TD. In–vitro and in–vivo activity of trovafloxacin against Streptococcus pneumoniae. J Antimicrob Chemother 1997; 39 Suppl B:51.

23. Hoogkamp–Korstanje, JA. In–vitro activities of ciprofloxacin, levofloxacin, lomefloxacin, ofloxacin, pefloxacin, sparfloxacin and trovafloxacin against gram–positive and gram–negative pathogens from respiratory tract infections. J Antimicrob Chemother 1997; 40:427.

24. From the Food and Drug Administration. First drug for penicillin–resistant community–acquired pneumonia. JAMA 2000; 283:1679.

25. Community–Acquired Pneumonia (CAP) Year 2002. Antibiotic Selection and Management Update. Evaluation, Risk Stratification, and Current Antimicrobial Treatment Guidelines for Hospital–Based Management of CAP: Outcome–Effective Strategies Based on New NCCLS Breakpoints and Recent Clinical Studies – The ASCAP Panel Consensus Report, 2002, CLINICAL UPDATE; MARCH 1, 2002

Сравнение удобства применения Левофлоксацина и Моксифлоксацина

Это и подбор дозы с учетом различных условий, и кратность приемов. При этом важно не забывать и про форму выпуска препарата, ее тоже важно учитывать при составлении оценки.

Удобство применения у Левофлоксацина примерно одинаковое с Моксифлоксацином. При этом они не являются достаточно удобными для применения.

Рейтинг препаратов составлен опытными фармацевтами, изучающий международные исследования. Отчет сгенерирован автоматически.

Дата последнего обновления: 2021-01-10 10:02:00

Когда применять аналоги?

Левофлоксацин, Ципрофлоксацин — сильные препараты. Не все пациенты переносят их благоприятно. Есть масса побочных эффектов, которые часто проявляются при неправильном курсе применения или дозировке. Аналоги назначают в следующих случаях:

• индивидуальная непереносимость компонентов;
• развитие побочных эффектов после употребления;
• необходимость использования иной формы выпуска, например, вместо таблеток нужен сироп для детей.

При подборе аналогов требуется быть осторожным. Предварительно сдают анализы. Желательно провести бактериологический посев. С его помощью выявляют, какая именно бактерия вызывает инфекционно-воспалительные заболевания, подействует ли антибиотик. В бланке исследования пишут список препаратов, к которым есть высокая или средняя чувствительность, ее отсутствие. Назначают ОАК, ОАМ, которые лучше всего повторно применить после завершения лечения.

На положительный эффект аналога указывает снижение температуры тела, устранение нагноения, стабильное состояние форменных элементов крови в анализе.

При развитии тяжелых бактериальных инфекций назначают Ципролет, Азитромицин, Амоксиклав, Сумамед, Таваник и другие препараты. Используют верную форму выпуска. Например, при сильных системных инфекциях применяют таблетки или инъекции. Если разлился бактериальный конъюнктивит, применяют капли.

Эффективность Ципролета

Ципролет — лекарственное средство, содержащее ципрофлоксацина гидрохлорид. Лекарство используют в виде таблеток или капель. При их действии на организм возникает следующий эффект:

• широкий спектр действия на большинство патогенных микроорганизмов бактериального происхождения;

• влияние на бактерии в фазу размножения или покоя;
• полное уничтожение бактериальной клетки за счет подавления синтеза ДНК;
• влияние на грамотрицательные и грамположительные анаэробы.

Средства всасываются в ЖКТ, биодоступность выше среднего. Связь с белками плазмы крови низкая. Метаболизм осуществляется в печени. Препарат выводится через почки с мочой, в меньшей степени с калом.

Если у больного почечная недостаточность, дозировку снижают вдвое.

Препарат помогает при инфекционно-воспалительных заболеваниях. Его используют при заражении дыхательных путей, ЛОР-органов, мочевыделительной и половой системы, ЖКТ, желчевыделительной системы, кожи и мягких тканей, опорно-двигательного аппарата. Средство имеет много противопоказаний и побочных эффектов, поэтому применяется с осторожностью.

Многие пациенты интересуются, в чем разница между Ципролетом и Ципрофлоксацином. Отличие состоит в форме выпуска. Первый препарат применяют в таблетках или каплях. Ципрофлоксацин производят дополнительно форме инъекций для внутривенного введения.

Сильный антибиотик Азитромицин

Азитромицин — лекарственное средство с сильным действием на основе одноименного действующего вещества. Форма выпуска разная, выпускают капли, сиропы, таблеток, инъекции. Подбор зависит от области развития воспаления. Используется в тяжелых случаях, когда у пациента появляется сильная инфекция или резистентность к другим антибиотикам. Выделяют следующее фармакологическое действие:

• подавление синтеза белка в микробной клетке;
• угнетение ферментативной активности и продукции белка патогенного микроорганизма;
• влияние в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, анаэробов.

Средство показано при инфекционно-воспалительных заболеваниях. Эффективно устраняет бактерии из ЛОР-органов, дыхательной системы, кожи и мягких тканей, мочеполовых путей. Как и Ципрофлоксацин, Азитромицин имеет много побочных эффектов и противопоказаний. Если пациент интересуется, что лучше Азитромицин или Левофлоксацин, врачи отвечают, что первый препарат более агрессивно влияет на бактерии.

Средство запрещено использовать при беременности и лактации. Оно проникает через плацентарный барьер и в молоко матери, негативно влияя на плод, новорожденного. Не рекомендуется использовать препарат при тяжелых поражениях печени или почек. Но лекарство разрешено к применению для детского возраста в виде сиропа.

Когда назначают Амоксиклав?

Амоксиклав — комплексный препарат, состоящий одновременно из амоксициллина и клавулановой кислоты. За счет содержания веществ усиливается влияние на бактериальные клетки. Происходит уничтожение бактерий, выделяющих бета-лактамазы, образующие резистентность к некоторым видам антибиотиков. Выделяют следующее фармакологическое действие:

• бактерицидное влияние на инфекционные клетки;
• угнетение синтеза веществ, образующих стенку бактериальной клетки;
• уничтожение бета-лактамаз.

За счет двойного действия обеспечивается уничтожение стойкой инфекции. Препарат используют при инфекционно-воспалительных заболеваниях. Он уничтожает бактерии из дыхательной системы, ЛОР-органов, мочеполовой системы, кожи и мягких тканей. Его применяют при инфекции костей, например, остеомиелите.

В отличие от Ципрофлоксацина и Левофлоксацина, Амоксиклав имеет меньшее количество побочных действий.

Негативное влияние проявляется со стороны пищеварительного тракта кроветворения, нервной системы. Могут развиться аллергические реакции, кандидоз. Препарат противопоказан при фенилкетонурии, мононуклеозе инфекционной природы, индивидуальной непереносимости.

Средство разрешено использовать с осторожностью при некоторых состояниях. Например, беременность и лактация, почечная и печеночная недостаточность. Применяется при воспалении ЖКТ, но в меньшей дозировке.

Влияние Сумамеда

Сумамед — лекарственный препарат на основе азитромицина дигидрата. Его производят в виде таблеток, сиропа. После употребления дозы происходит всасывание в ЖКТ. Биодоступность низкая, метаболизм осуществляется в печени. Вещество теряет активность. Выведение осуществляется в большем объеме через кишечник, в меньшем — с мочой. Происходит следующая фармакодинамика:

• уничтожение грамположительных и грамотрицательных патогенных микроорганизмов;
• бактериостатическое влияние на клетки;

• широкий спектр действия;
• подавление синтеза белка и ферментативной активности в микробной клетке.

Средство используют при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, дыхательных путей, кожи и мягких тканей, мочеполовых путей. Его применяют при болезни Лайма или боррелиозе. Побочных эффектов много, поэтому нужно с осторожностью относиться к курсу применения и дозировке.

Недопустимо использование лекарства при индивидуальной непереносимости к азитромицину, эритромицину и иным веществам из группы макролидов. Запрещено применять препарат при патологиях печени в тяжелой стадии, дефиците ферментов, перерабатывающих вспомогательные вещества. Лекарство используется для детей, но нужно использовать другую дозировку и форму выпуска, чем для взрослых. Подходит сироп с курсом лечения 5-7 дней.

Отличительные черты Зинната

Зиннат — средство, содержащее цефуроксима аксетил. Препарат имеет сильное влияние на организм, но уничтожает тяжелые инфекции в разных отделах. Благодаря ему обеспечивается следующая фармакодинамика:

• одновременный бактерицидный и бактериостатический эффект;
• устойчивость к влиянию бета-лактамаз;
• подавление синтеза клеточной стенки бактерий;

• связывание с основными белками-мишенями.

Препарат активен в отношении грамположительных и грамотрицательных анаэробов, хламидии, микоплазмы, легионеллы. Всасывание лекарства происходит в ЖКТ. Метаболизм не осуществляется. Выведение происходит через почки, возможно токсичное влияние на клубочки и отдел канальцевой секреции. Поэтому лекарство с осторожностью используют при хронических патологиях этого органа.

Препарат показан к применению при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Устраняются патологии ЛОР-органов, дыхательной системы, мочеполовых путей, кожи и мягких тканей. С его помощью лечат болезнь Лайма. Побочных эффектов и противопоказаний много, поэтому дозировку используют с осторожностью. Препарат применим для детей с 3 месяцев, если использовать форму суспензии. Женщинам с беременностью или лактацией средство рекомендуется употреблять в случаях строгой необходимости.