Фармакодинамика и фармакокинетика
Тиопентал натрия действует как снотворное и наркотическое средство. Его используют в основном для внутривенного наркоза. Средство также обладает некоторым миорелаксирующим и анальгетическим действием.
На постсинаптической мембране нейронов мозга препарат удлиняет период открытия γ–аминомасляной кислоты-зависимых каналов. Он ингибирует возбуждающее действие аминокислот, препятствует проведению и распространению судорожного импульса по головному мозгу, имеет противосудорожную активность, повышает порог возбудимости нейронов.
Лекарство способствует миорелаксации, блокируя полисинаптические рефлексы и угнетая проведение по вставочным нейронам спинного мозга. Кроме того, препарат снижает обменные процессы в головном мозге, утилизацию мозгом кислорода и глюкозы.
Действует как снотворное средство, способствует изменению структуры сна и ускорению засыпания. Понижает чувствительность дыхательного центра к углекислому газу и угнетает дыхание. Тиопентал натрия влияет как кардиодепрессивный препарат: снижает ударный объем, АД и сердечный выброс. Лекарство повышает емкость венозной системы, скорость клубочковой фильтрации и уменьшает печеночный кровоток.
Оказывает возбуждающее действие на блуждающий нерв. Может спровоцировать ларингоспазм и выработку слизи.
Действие препарата становится заметно спустя 40 секунд после внутривенного введения, а после ректального – спустя 8-10 минут. Эффект лекарства характеризуется кратковременностью. После однократного введения анестезия длится 20-25 минут. Пробуждение осуществляется без остаточной сонливости.
При общей анестезии отмечается снижение или полное исчезновение сухожильных и роговичных рефлексов, неподвижное или «плавающее» положение глазных яблок, уменьшение глубины дыхания, расслабление мускулатуры глотки, западание языка, снижение АД.
Анальгетическое действие прекращается при пробуждении пациента. В случае повторного введения действие препарата продлевается.
При в/в лекарство быстро поступает в головной мозг, почки, жировую ткань, скелетные мышцы и печень. Степень связи с белками плазмы – около 83%. Препарат способен проникать через плацентарный барьер и поступать в грудное молоко. Расщепляется преимущественно в печени. При этом образуются неактивные метаболиты. Некоторая часть инактивируется в головном мозге и почках. Время полувыведения данного лекарственного средства составляет примерно 11 часов. Экскретируется главным образом через почки.
Как формируется зависимость от барбитуратов?
Привыкание и наркотическая зависимость формируются довольно быстро. Всего за несколько недель систематического приема возникает не только физическая, но и психическая тяга к препарату. Однако вскоре наступает привыкание к стандартной дозе, для получения эйфории наркозависимые ее увеличивают. Человек без очередной таблетки становится нервным и раздражительным, эмоционально неустойчивым, агрессивным, его мучает бессонница. Однако помимо увеличения дозировки наркоманы в некоторых случаях меняют способ введения препарата в организм. Нередко пероральный прием заменяется внутривенным, что в разы повышает интоксикацию и риски тяжелых осложнений со стороны здоровья, в том числе летального исхода.
Если очередная доза отсутствует, у наркомана начинается ломка. Абстинентный синдром проходит для зависимого очень тяжело как морально, так и физически. Он не может полноценно спать, его мучают кошмары, депрессия, суицидальные мысли. Лечение зависимости от пентобарбитала натрия проходит довольно долго, часто восстановление длится 6-12 месяцев.
В Центр Здоровой Молодежи довольно часто попадают люди с отравлением данным препаратом и подобными барбитуратами. Смертность от передозировки составляет около 3%.
Анонимно24 часа в суткиДеятельность лицензированаСопровождение пациента
Весь спектр услуг наркологии:
- анализы
- тестирование на наркотики
- детокс
- кодировка
- психиатрия
- подшивка
- снятие ломки
8+7
Показания к применению
Препарат применяется внутривенно для наркоза при непродолжительных по времени операциях. Кроме того, среди его показаний значатся: эпилептический статус, большие припадки, повышенное внутричерепное давление. Он также применяется с целью профилактики гипоксии при ЧМТ и как вводный и базисный наркоз в случае сбалансированной анестезии с применением миорелаксантов и анальгетиков.
Противопоказания
Нельзя применять данное средство при повышенной чувствительности к его компонентам, астматическом статусе, нарушениях сократительной функции миокарда, шоковых и коллаптоидных состояниях, микседеме, лихорадке, порфирии, бронхиальной астме, дисфункции печени/почек, тяжелой анемии, миастении, сахарном диабете, сильном истощении, коллапсе, болезни Аддисона, воспалительных заболеваниях носоглотки и беременности.
Побочные действия
Лекарство может вызывать озноб, аритмию, затруднение или полную остановку дыхания, тошноту, раздражение прямой кишки, сонливость, кровотечение из прямой кишки, гипотонию, ларингоспазм, бронхоспазм, рвоту, головную боль и сердечную недостаточность. Помимо этого при его применении возможны следующие аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, высыпания на коже, анафилактический шок.
Оказание неотложной помощи
Даже незначительная передозировка является серьезным поводом для того, чтобы вызвать врача скорой помощи на дом. Важно вовремя сделать звонок, так как состояние пострадавшего может ухудшиться. Первостепенная задача врачей в случае интоксикации – как можно скорее вывести токсины из организма человека. Если пострадавший находится в сознании, проводится очищение желудка, необходимо дать ему как можно больше воды, адсорбенты и вызвать рвоту, чтобы токсические вещества перестали всасываться в кровь через ЖКТ. Если имеет место паралич дыхательной системы, стоит делать зависимому искусственное дыхание до приезда врача.
Стоит доверить все остальные реабилитационные и медикаментозные мероприятия врачам. Специалисты обследуют больного и смогут на основании экспресс-диагностики подобрать симптоматические препараты, в частности, мочегонные.
Инструкция по применению Тиопентала Натрия (Способ и дозировка)
Вводить лекарство в вену нужно медленно. Скорость примерно 1 мл/мин. Иначе повышается вероятность коллапса.
Инструкция по применению Тиопентала Натрия сообщает, что для наркоза применяется, как правило, 2-2,5% раствор препарата. Детям, пациентам в пожилом возрасте и ослабленным больным вводят 1%-ный раствор. Его готовят сразу перед применением с использованием чистой воды для инъекций, иначе спустя несколько часов лекарство уже не будет пригодно к введению.
Для приготовления раствора 5% в 1 г препарата добавляют 20 мл воды для инъекций. Раствор 1,25% готовится посредством растворения 0,5 г Тиопентала Натрия в 40 мл воды. В качестве растворителя используется очищенная вода, 5%-ный раствор глюкозы или физиологический раствор хлористого натрия. Растворитель набирается в шприц и выливается в ампулу с препаратом, где все перемешивается, пока лекарство полностью не растворится. Раствор в готовом виде должен быть совершенно прозрачным, иначе применять его нельзя.
Для вводного наркоза инъецируют 20-30 мл раствора 2%. Эта же дозировка вводится при использовании одного Тиопентала Натрия при небольших кратковременных операциях. Как правило, сначала инъецируют 2-3 мл раствора, а затем спустя 20-30 секунд вводят оставшееся количество.
Раствор 5% медленно вводят в дозировке 4-6 мл в локтевую вену. Если сон не наступает, инъецируют еще 1-2 мл. В большинстве случае для наркоза необходимо не более 10-12 мл средства. Дозировку регулируют в зависимости от эффекта лекарственного средства.
Для купирования судорог препарат вводят в/в в дозе 75-125 мг 10 минут. При развитии судорог в случае местной анестезии показано введение 125-250 мг 10 минут.
В случае гипоксии мозга препарат вводится в дозировке 1,5-3,5 мг/кг за 60 секунд до временной остановки кровообращения.
Пациентам с дисфункцией почек назначается 75% от средней дозировки.
Детям препарат может вводиться ректально. Для этого используется раствор 5%. Дозировка – 0,04-0,05 г на 1 год жизни пациента (возраст от 3 до 7 лет).
Внутривенно струйно в детском возрасте лекарство вводят 3-5 минут однократно. Доза – 3-5 мг/кг. До ингаляционной анестезии без предшествующей премедикации показаны следующие дозировки:
- 1-12 лет – вводят 5-6 мг/кг;
- 1-12 месяцев – вводят 5-8 мг/кг;
- до 1 месяца – вводят 3-4 мг/кг.
При общей анестезии детям с массой тела 30-50 кг вводят 4-5 мг/кг. Поддерживающая дозировка от 25 до 50 мг.
Разовая дозировка для взрослых пациентов не должна превышать 1 г.
Для того чтобы избежать угнетения дыхания, желательно давать пациенту дышать смесью кислорода с углекислотой во время наркоза. В случае нарушения дыхания и кровообращения показано введение Кордиамина, кофеина, Коразола внутривенно или внутримышечно.
Интересные факты
В Америке данный препарат использовался в качестве исполнения смертного приговора, однако фармацевтическая компания, выпускавшая данное лекарство, отказалась поставлять его в тюрьмы, что привело к замене его аналогами. Сегодня пентобарбитал применяется в странах, где разрешена эвтаназия (добровольный уход из жизни), а также для «усыпления» животных в ветеринарии.
Именно Нембутал использовала любовь всей жизни и муза Маяковского – Лиля Брик для успешной попытки суицида на 87 году жизни.
В нашей стране пентобарбитал натрия внесён в список II наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, его оборот строго отслеживается ответственными органами. Данное вещество применяется наркозависимыми в рекреационных целях (в целях наркотического опьянения), а также людьми при попытках суицида.
Не стоит путать пентобарбитал и фенобарбитал, который является противоэпилептическим средством, однако тоже является барбитуратом.
- Не можете уговорить на лечение
? - Поможем с мотивацией на лечение. Как правило близким людям сложно уговорить или заставить зависимого лечиться. Мировыми специалистами разработаны ЭФФЕКТИВНЫЕ схемы мотивации, пользуясь которыми, можно привести зависимого к решению обратиться за помощью. 8
Передозировка
В некоторых штатах США передозировку Тиопенталом Натрия применяют для казни.
В настоящее время известны следующие симптомы передозировки данным препаратом: угнетение нервной системы, мышечная гиперреактивность, ларингоспазм, снижение АД, уменьшение общего периферического сопротивления сосудов, постнаркозный делирий, судороги, угнетение дыхательного центра, водно-электролитные нарушения, тахикардия. Применение данного лекарственного средства в дозах, значительно превышающих норму, приводит к отеку легких, остановке сердца и циркуляторному коллапсу.
Антидотом является Бемегрид. При коллапсе и значительном снижении давления назначают плазмозамещаюшие растворы, применение лекарств с положительным инотропным действием и/или вазопрессорных препаратов. В случае остановки дыхания показана искусственная вентиляция легких, 100% кислород. В случае ларингоспазма пациенту дают миорелаксанты и 100% кислород под давлением. При судорогах показано внутривенное введение Диазепама. Если это не помогает, применяют ИВЛ и миорелаксанты.
Эффект пентобарбитала
Этаминал-натрий помогает устранить судороги, способствует скорейшему засыпанию, помогает избавиться от бессонницы. Если принимать препарат в терапевтических дозах, не превышая суточную дозировку, рекомендованную врачом, (как правило, 0,1 г), никаких побочных эффектов не возникнет. Однако при передозировке возникает ощущение спокойствия, легкости, расслабленности, умиротворенности, проблемы растворяются, возникает уверенность в завтрашнем дне. Именно этого наркоэффекта и добиваются наркоманы, употребляющие лекарство не по назначению в повышенной дозировке. Медпрепарат дарит зависимому эйфорию, спокойствие, галлюцинации (зрительные, слуховые, тактильные) и видения.
Взаимодействие
Введение Тиопентала Натрия для наркоза обычно сочетают с использованием мышечных релаксантов. Данный препарат противопоказано смешивать с Дитилином, Дипразином, Пентамином, Аминазином.
Взаимодействие с этанолом и ЛС, угнетающими нервную систему, вызывает взаимное усиление действия препаратов. Таким образом, это может спровоцировать значительное угнетение ЦНС, усиление гипотензивного эффекта, затруднение дыхания и повышение снотворного действия.
При сочетании с Магния Сульфатом усиливается угнетение ЦНС. Гипотензивное действие усиливается при взаимодействии с гипотензивными препаратами. Одновременный прием с Метотрексатом вызывает усиление его токсичного эффекта.
Тиопентал Натрия снижает влияние непрямых антикоагулянтов, контрацептивов, Гризеофульвина, ГКС. Он также повышает действие лекарств, которые провоцируют появление гипотермии.
Сочетание с Кетамином делает более вероятным снижение АД и угнетение дыхательного центра. Оно также приводит к удлинению времени восстановления функций организма после выхода организма из общего наркоза.
Эффект Тиопентал Натрия усиливается под действием препаратов, ингибирующих канальцевую секрецию и Н1-гистаминоблокаторов. А некоторые антидепрессанты, Аминофиллин и аналептики, наоборот, ослабляют его.
Взаимодействие с Диазоксидом повышает вероятность выраженного снижения АД.
Препарат не сочетается с антибиотиками, наркотическими анальгетиками, Эпинефрином, Дипиридамолом, Кетамином, Скополамином, Эфедрином, Аскорбиновой кислотой, Хлорпромазином, Атропином, Тубокурарина хлоридом (нельзя смешивать в одном шприце).
