Толперизон: инструкция по применению (таблетки и ампулы)

Состав и лекарственные формы

Медикаментозный препарат выпускается в виде таблеток для приема внутрь: в оболочке белого или кремового цвета, двояковыпуклых, с характерным лекарственным запахом. Дозировка активного компонента: 50 и 150 мг.

Действующее вещество препарата — гидрохлорид толперизона, оказывающий расслабляющее действие на волокна мышечных тканей. Каждая таблетка помимо активного компонента содержит вспомогательные и формообразующие:

• лактоза;
• лимонная кислота;
• стеариновая кислота;
• кросповидон.

В составе оболочки лекарственного средства: тальк, диоксид титана, поливинилхлорид и другие компоненты.

Механизм действия препарата Толперизон

Лекарственное средство избирательно угнетает активность отделов головного мозга, отвечающих за регулирование двигательных функций мышц. Оказывает центральное холиноблокирующее действие, обладает незначительным спазмолитическим эффектом, расширяет просвет и снижает тонус сосудов. Толперизон не влияет на деятельность периферической нервной системы.

Таблетки препарата растворяются и всасываются в кровь в желудочно-кишечном тракте. Их активный компонент имеет биодоступность около 20%. Действие лекарства начинается через 20–30 минут после приема, достигая максимума в течение 1–1,5 часа. Эффект сохраняется 4–5 часов. В организме медикамент не накапливается. Все его вещества трансформируются в печени. Метаболиты выводятся через почки с мочой в течение 6–8 часов.

Материал и методы

Проведено проспективное исследование комплексной консервативной терапии двух пулов пациентов с начальными стадиями коксартроза за период с 2014 по 2022 гг. с предметной оценкой артикулярной компоненты лечения. Консервативное лечение первой группы сравнения проводилось по общепринятой схеме с учетом индивидуальных особенностей каждого пациента, во второй группе наблюдения наряду с НПВП и хондропротекторами использовался оригинальный пероральный миорелаксант центрального действия толперизон (Мидокалм).

Критерии включения:

ОА тазобедренного сустава I, II и начала III ст., протекающий с периодами весьма выраженного обострения (чаще сезонного), явлениями стойкого синовита, умеренными воспалительными изменениями в гемограмме (лейкоцитоз до 11·109/л без сдвига лейкоцитарной формулы, ускорение СОЭ до 20—35 мм/ч, повышение СРБ на 1—3 мг/л).

Критерии исключения:

для рандомизации исследования в пулы не включали больных со специфическим генезом патологии (вторичный ОА), а также с противопоказаниями (НПВП-гастропатии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе) или непереносимостью к физическим методам лечения, либо к тем или иным препаратам комплексной схемы терапии.

В качестве представителя НПВП использовали ацеклофенак (Аэртал) в форме таблеток в дозе 200 мг/сут в два приема. Хондропротекторами были избраны комбинация хондроитина сульфата в дозе 500 мг/сут в два приема, глюкозамина в дозе 1500 мг/сут в один прием и 1,5% раствор гиалуроната натрия (30 мг) в форме натриевой соли гиалуроновой кислоты (двукратная внутрисуставная инъекция).

В модифицированной схеме к указанным препаратам добавлялся миорелаксант центрального действия — пероральный прием толперизона (Мидокалм) в дозе 150 мг/сут в три приема. Мидокалм имеет мембраностабилизирующее, местноанестезирующее действие, тормозит проводимость импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Также вторично тормозит выделение медиаторов путем торможения поступления Ca2+ по каналам в синапсы. В стволе мозга тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути. Усиливает периферический кровоток независимо от влияния ЦНС. В развитии этого эффекта играет роль слабое спазмолитическое и адреноблокирующее действие.

В показаниях к применению Мидокалма имеется лечение повышенного тонуса и мышечных спазмов, сопровождающих заболевания органов движения, в т. ч. артрозы крупных суставов.

Оценка эффективности терапии проводилась по клиническим, параклиническим и лабораторным критериям. Клинически констатировали изменение объема движений больного сустава (амплитуда в градусах) и динамику синовита по данным УЗИ. Динамика болевого синдрома оценивалась по визуально-аналоговой шкале (ВАШ). Все критерии изучали перед началом лечения и на 12-й день от начала терапии. Оценка неспецифического воспалительного процесса проводилась по показателям СОЭ и СРБ.

В результате в первую группу сравнения вошли больные (n

=36), которым назначалась стандартная схема терапии. Вторая (основная) группа была сформирована из больных (
n
=32), которым дополнительно назначали Мидокалм (табл. 1). Как видно из таблицы, в обеих группах пациентов преобладали женщины в возрасте 55—64 лет с давностью заболевания 2 года, второй стадией дегенеративного процесса и выраженной фазой его обострения.

Таблица 1. Общая характеристика исследуемого контингента больных (n=68)

При каких заболеваниях показан Толперизон

Применять препарат рекомендуется при следующих состояниях:

• повышенном тонусе, спазмах мышц;
• спастических контрактурах конечностей;
• церебральных параличах;
• нарушение функций спинного мозга;
• регидность, мышечная дистония;
• облитерирующий склероз конечностей;
• синдром Рейно;
• диабетическая ангиопатия, тромбангиит и другие проявления поражения артерий;
• болезнь Паркинсона;
• акроцианоз, дизбазия, другие болезненные состояния, вызванные нарушениями сосудистой иннервации;
• нарушения венозного кровообращения и движения лимфы в состояниях после тромбозов;
• сосудистая энцефалопатия;
• детские спастические параличи;
• трофические язвы нижних конечностей;
• эпилепсия.

Медикамент разрешен к применению с возраста 1 года.

Показания

Толперизон показан в достаточно большом количестве неврологических заболеваний:

• гипертонус при спинномозговых и церебральных параличах;
• спинальный автоматизм;
• мышечный спазм различного генеза;
• дистонические явления с ригидностью мышц;
• облитерирующие заболевания сосудов конечностей, в том числе болезнь Бюргера;
• диабетическая ангиопатия;
• перемежающаяся ангионеротическая дисбазия;
• постэнцефалитный паркинсонизм;
• болезнь Литтля (форма ДЦП).

Когда противопоказан Толперизон

Отказаться от лечения препаратом необходимо в период беременности и при лактации. Сведений о влиянии активного вещества на формирование плода недостаточно. Системное действие, которое оно вызывает, может отразиться на состоянии как матери, так и ребенка, вызвать необратимые нарушения.

Другие противопоказания к приему:

• миастения;
• индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата;

Признаки возможной аллергической реакции на Толперизон: бронхоспазм, кожный зуд, крапивница, появление красных пятен — эритем, анафилактический шок, отек Квинке.

Результаты и обсуждение

При поступлении у пациентов обеих групп были отмечены следующие уровни исследуемых критериев (табл. 2, 3).

Таблица 2. Клинические показатели исследуемых критериев при поступлении

Таблица 3. Параклинические и лабораторные показатели исследуемых критериев при поступлении

Как видно из табл. 2 и 3, существенных, статистически значимых отличий исследуемых критериев в группах больных не обнаружено.

Динамика критериев эффективности терапии в группе сравнения представлена на рис. 1.

Рис. 1. Динамика исследуемых критериев эффективности лечения в группе сравнения.

У большинства больных группы сравнения (n

=34) прибавка амплитуды сгибания, разгибания и ротации бедра имела статистически значимый рост (11±30;
р
<0,05). Значение индекса боли ВАШ снизилось более чем на 20 мм (
р
<0,01). При этом выраженность синовита и лабораторные критерии также имели позитивную динамику, однако не всегда имели статистическое подтверждение (табл. 4).

Таблица 4. Динамика клинико-лабораторных критериев эффективности терапии в группе сравнения
Таким образом, к концу наблюдения в этой группе пациентов все исследуемые критерии имели позитивную динамику по сравнению с исходными значениями: амплитуда движений бедра и выраженность болевого синдрома продемонстрировали статистически значимые изменения, а изменения выраженности синовита и лабораторные показатели оказались недостоверными.

Несколько иначе выглядели перемены исследуемых данных в основной группе наблюдения (рис. 2).

Рис. 2. Динамика исследуемых критериев эффективности лечения в основной группе наблюдения.

В основной группе наблюдались те же тенденции, что и в группе сравнения: наиболее значимо и достоверно (р

<0,01) снизилась интенсивность болевого синдрома по шкале ВАШ — минус 33 мм, кроме того, существенно (14±20;
р
<0,01) возросла амплитуда всех движений бедра. Выраженность синовита и лабораторные критерии также имели позитивную статистически незначимую динамику (табл. 5).

Таблица 5. Динамика клинико-лабораторных критериев эффективности терапии в основной группе
Таким образом, отличия между группами заключались в первую очередь в более достоверном и выраженном клиническом (возросла амплитуда движений бедра: 11±30 при р<0,05 в группе сравнения и 14±20 при р

<0,01 в основной группе) и субъективно констатируемом параклиническом (снизилась интенсивность болевого синдрома по шкале ВАШ на 21 мм в первой группе и на 33 мм во второй,
р
<0,01) эффектах терапии (рис. 3, 4).

Рис. 3. Динамика амплитуды движений бедра в контрольной и основной группах при поступлении и на 12-й день терапии.

Рис. 4. Динамика ВАШ в контрольной и основной группах при поступлении и на 12-й день терапии.

Побочные действия препарата

На фоне лечения таблетками Толперизон могут появиться:

• мышечная слабость;
• одышка;
• повышенная утомляемость;
• головокружения;
• сонливость в дневные часы;
• снижение артериального давления;
• боли в желудке и брюшной полости;
• тошнота, рвота.

При отсутствии серьезной угрозы физическому состоянию подобные симптомы не требуют отмены препарата.

Применение Толперизона: инструкция

Схема лечения зависит от особенностей болезненных проявлений. Общие рекомендации:

• по 1 таблетке с дозировкой 50 мг. 2–3 раза в сутки взрослым в первые дни терапии;
• по 150 мг. до трех раз в сутки — при хорошей переносимости препарата в последующий период.

Детям младше 15 лет дозировку подбирают с учетом массы тела:

• 2–4 мг на 1 кг веса: малышам от 1 до 6 лет;
• 5 мг на 1 кг. веса: от 7 до 14 лет.

Время употребления пищи на всасывание препарата не влияет.

Передозировка препаратом чревата нарушениями дыхания, угнетением работы сердца, сосудистым коллапсом. Применять его важно строго по назначению врача, предварительно внимательно изучив инструкцию. После приема каждой дозы — отслеживать изменение физического состояния.

Введение

Остеоартроз (ОА) — гетерогенная группа заболеваний различной этиологии со сходными биологическими, морфологическими, клиническими проявлениями, в основе которых лежит поражение всех компонентов сустава, в первую очередь хряща, а также субхондральной кости, синовиальной оболочки, связок, капсулы, околосуставных мышц [1]. Заболевание представляет собой важную медико-социальную и экономическую проблему в связи с широким распространением (6,43% в популяции, коррелирует с возрастом и достигает максимальных значений 13,6% у лиц старше 45 лет), значительным ухудшением качества жизни больных из-за постоянного болевого синдрома, а также высокой инвалидизацией [2].

Несмотря на высокую негативную значимость данной патологии, современных регламентирующих документов по оказанию специализированной помощи при ОА не разработано. Существующий стандарт оказания помощи больным с коксартрозом от 2005 г. рекомендован к использованию в федеральных специализированных медицинских учреждениях [3], а относительно современный стандарт от 2012 г. регламентирует исключительно первичную медико-санитарную помощь, оказываемую амбулаторно [4]. В обоих приказах фигурируют лишь симптоматические препараты, при этом этиопатогенетическая терапия не указана. Поэтому практикующие доктора используют в своей работе клинические рекомендации и протоколы лечения больных с ОА [5]. Согласно этим документам, общепринятой является схема лечения, предусматривающая 3 последовательных этапа [6, 7]:

1) нефармакологические методы: изменение образа жизни, снижение избыточного веса, выполнение физических упражнений, применение ортопедических изделий, физиотерапевтическое и санаторно-курортное лечение;

2) лекарственная терапия: НПВП неселективные игибиторы ЦОГ-2 (парацетамол, диклофенак, ибупрофен, кетопрофен, напроксен), умеренно селективные ингибиторы ЦОГ-2 (мелоксикам, нимесулид, ацеклофенак), селективные ингибиторы ЦОГ-2 (целекоксиб, эторикоксиб), опиоидные анальгетики (трамадол) при неэффективности НПВП, внутрисуставное введение ГКС (метилпреднизолон или триамцинолон), хондропротекторы (хондроитина сульфат, глюкозамина сульфат, дериваты гиалуроновой кислоты), ингибитор интерлейкина 1 — диацереин, неомыляемые соединения авокадо и сои (НСАС) — пиаскледин;

3) хирургическое лечение — эндопротезирование.

Первые неспецифические симптомы ОА (боль, ограничение объема движений) появляются еще при отсутствии рентгенологических изменений сустава и обусловлены, вероятнее всего, мышечным спазмом. Однако в большинстве отечественных клинических рекомендаций такой класс лекарственных препаратов, как миорелаксанты центрального действия, отсутствует, в то время как в казахстанском Протоколе лечения ОА (2013) такие препараты имеются [8]. Включение миорелаксантов центрального действия в схему комплексной консервативной терапии ОА крупных суставов, особенно на начальных этапах патологии, представляется патогенетически оправданным и целесообразным дополнением к общепринятой схеме лечения.

Цель исследования — сравнить эффективность общепринятой схемы консервативной лекарственной терапии ОА тазобедренного сустава (НПВП + хондропротекторы) и модифицированной схе-мы (НПВП + хондропротекторы + миорелаксант центрального действия — толперизон).

Особые указания

Терапевтическое действие медикамента усиливается и продлевается при сочетании с периферическими миорелаксантами, Клонидином, психоактивными и анестезирующими средствами. Толперизон снижает скорость моторики и психических реакций, влияет на концентрацию внимания. В период лечения необходимо отказаться от вождения, работы со сложными механизмами.

Сочетание препарата с алкоголем недопустимо, так как приводит к серьезной интоксикации, резкому снижению тонуса сосудов, поражению центральной нервной системы.