Афобазол инструкция: показания, особенности применения

Издержки современного темпа жизни и происходящих событий — это бесконечное недосыпание, частые вспышки агрессии и раздражительности, усталость и апатия. Однако, жить в звенящей тишине Тибета или дремучего леса — это совсем не выход, чтобы избежать негативных факторов, сопровождающих наши будни. Вполне можно научиться управлять своим плохим настроением. Тем более, фармакология охотно в этом помогает большим разнообразием средств.

Сегодня рассказываем про Афобазол — популярный препарат от стресса и тревоги. Когда его можно применять, чем он хорош и какой эффект ожидать.

Производитель, состав, лекарственная форма

Афобазол производит российская фармацевтическая . Действующее вещество препарата — aphobazolum представляет собой селективный транквилизатор. Оно не воздействует на бензодиазепиновые рецепторы, отвечающие за основные функции психики. Лекарство стимулирует нейроны сигма-1, регулирующим эмоциональное состояние, работу памяти и мелкую моторику.

Препарат имеет одну форму выпуска: плоскоцилиндрические таблетки в дозировке 5 и 10 мг: белого цвета с фаской. Фасуются пилюли в ячейковые пластины или пластиковые банки. Упаковка содержит от 10 до 100 штук.

Механизм действия Афобазола

Препарат относится к разряду ноотропных. Он мягко стабилизирует активность специфических рецепторов ЦНС, восстанавливает их чувствительность к медиатором торможения, защищает от повреждений нервные клетки. Афобазол имеет выраженное нейропротекторное действие, являясь одновременно противотревожным и умеренно стимулирующим средством. Снижает чувство страха, эмоционального напряжения и раздражения, уменьшает вегетативные их проявления: дрожь, нарушение дыхания, головокружения, скованность мышц. При регулярном применении устраняет признаки посттравматических стрессовых расстройств, возвращает хорошее настроение, улучшает концентрацию внимания и работоспособность.

Установлено, что эффективность от приема Афобазола выше у людей астенического склада характера:

• робких;
• чрезмерно мнительных;
• болезненно реагирующих на перемены в жизни;
• страдающих перепадами настроения, навязчивыми состояниями.

Лечение препаратом не вызывает привыкания, последующего синдрома отмены, не провоцирует развития сонливости, рассеянности или физической слабости. Активное вещество после приема быстро всасывается из желудка в кровь и взаимодействует с белками плазмы. Выводится из организма неизмененным в течение 1–2 часов.

Опыт применения Афобазола в терапии патологической тревоги у больных общесоматической практики

АГАМАМЕДОВА И.Н.

к.м.н.,
НИКИТИНА Т.Е.
к.м.н.,
Московский НИИ психиатрии МЗ РФ
Изучена эффективность Афобазола в суточной дозе 30 мг у 35 пациентов (26 женщин и 9 мужчин) в возрасте от 18 до 60 лет (средний возраст — 44,7 лет) с патологической тревожностью. К концу 4-й недели лечения терапевтическая ремиссия отмечена у 68,6% больных: выраженное улучшение ― у 22,9% пациентов, умеренное улучшение – у 45,7% пациентов. Терапия Афобазолом практически не сопровождалась побочными эффектами, не наблюдалось седативного действия, что позволяло пациентам сохранять привычную активность и способствовало высокой приверженности к лечению.

Тревожные расстройства являются одними из наиболее часто выявляемых психопатологических нарушений у пациентов общесоматической практики. Клинические проявления патологической тревоги разнообразны. Она может носить приступообразный характер (паническое расстройство, соматоформная вегетативная дисфункция, агорафобия, социальная фобия, специфическая фобия) или быть практически постоянной (генерализованное тревожное расстройство, расстройства адаптации в виде смешанной, тревожной и депрессивной реакции, стрессовые расстройства). Большинство авторов считают наиболее оправданной стратегией лечения тревожных расстройств долгосрочную фармакотерапию [7, 9, 10].

Для терапии тревожных расстройств в настоящее время широко используются антидепрессанты (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадареналина) и транквилизаторы бензодиазепиновой структуры. Антидепрессанты особенно эффективны при сочетании тревожной и депрессивной симптоматики [4, 8], но существенным их недостатком является отсроченный по времени терапевтический эффект. Одним из отличительных свойств бензодиазепинов является быстрота развития и выраженность анксиолитического эффекта. Однако побочные эффекты (седативное действие, мышечная слабость), а также высокий риск злоупотреблений, привыкания и зависимости ограничивают сроки применения бензодиазепинов 2-4 неделями, что, безусловно, недостаточно для проведения эффективной терапии тревожных расстройств [2, 3].

Поиск селективных анксиолитиков, лишенных подобных побочных эффектов, привел к созданию отечественного препарата Афобазол, который был разработан специалистами НИИ фармакологии РАМН. По химической структуре препарат относится к производным меркаптобензимидазола, не являясь агонистом бензодиазепиновых рецепторов. Афобазол восстанавливает структуру ГАМК-бензодиазепинового рецепторного комплекса через систему «ремонтного комплекта нейронов» — сигма-1-рецепторы, что приводит к нормализации связывания ГАМК с рецепторами. В экспериментальных исследованиях было показано, что препарат проявляет анксиолитическое действие у животных с «пассивным» фенотипом эмоционально-стрессовой реакции и, в отличие от бензодиазепинов, не вызывает седативного эффекта у животных с активным поведением в эмоционально-стрессовых условиях. По данным экспериментальных исследований, Афобазол обладает анксиолитическим действием, не сопровождающимся в широком диапазоне доз седативными эффектами, мышечной слабостью и негативным влиянием на показатели памяти. Афобазол относится к «короткоживущим» препаратам, период полувыведения составляет 0,82 ± 0,54 ч, а удержание препарата в организме – в среднем 1,6 ± 0,86 ч. При длительном применении Афобазол не накапливается в организме и не вызывает привыкания и зависимости. Результаты рандомизированных сравнительных клинических исследований показали, что Афобазол является эффективным анксиолитиком и по результативности действия не уступает диазепаму и оксазепаму [1, 5, 6]. Вместе с тем Афобазол, в отличие от бензодиазепинов, характеризуется хорошей переносимостью и отсутствием «синдрома отмены». Также в проведенных исследованиях было показано отсутствие негативного влияния на эффективность и безопасность терапии сопутствующих соматических заболеваний.

Представленное в данной статье исследование проводилось на базе филиала № 2 Московской многопрофильной клиники медицинской реабилитации. Целью настоящей работы являлось изучение терапевтической эффективности Афобазола при лечении патологической тревоги у соматических пациентов.

Пациенты и методы исследования

В исследование были включены 35 пациентов в возрасте от 18 до 60 лет (26 женщин и 9 мужчин; средний возраст 44,7 лет). В соответствии с критериями МКБ-10 их состояние оценено как: F06.4 – органическое тревожное расстройство, F43.2 – пролонгированная тревожная реакция, обусловленная (расстройство адаптации), F45.3 – соматоформная вегетативная дисфункция, F41.1 – генерализованное тревожное расстройство. Спектр коморбидной соматической патологии и распределение больных по МКБ-10 отражены в табл. ицах 1 и 2.

Диагностика тревожного синдрома начиналась со скрининговых вопросов: «Чувствовали ли Вы большую часть времени за последние 4 недели беспокойство, напряжение или тревогу? Часто ли у Вас бывает напряженность, раздражительность и нарушения сна?». Вопросы задавались лечащим врачом при первичном осмотре пациентов, поступивших в стационар. Отрицательные ответы на оба вопроса исключали наличие патологической тревоги, при положительном ответе хотя бы на один из них пациенты направлялись на дальнейшее обследование в психотерапевтический кабинет.

В исследование не включались пациенты со сложной структурой тревожного синдрома – с фобическими, деперсонализационными, ипохондрическими расстройствами, а также злоупотребляющие алкоголем и пациенты с выраженными нарушениями сна.

Основные методы обследования ― клинико-психопатологические с использованием психометрических шкал: тревоги Гамильтона (HARS), общего клинического впечатления (CGI) и методики многостороннего исследования личности (ММИЛ). У пациентов, включенных в исследование, средний показатель по шкале HARS составил 32,5 ± 7,7 баллов.

Афобазол назначался в суточной дозе 30 мг в виде монотерапии пациентам с уровнем тревоги более 20 баллов по HARS. При нарушениях ночного сна допускалось кратковременное (от 2 до 5 дней) назначение доксиламина (Донормила) в дозе 15 мг на ночь. Для лечения соматических заболеваний использовались препараты, не обладающие психотропной активностью. Динамика состояния регистрировалась в ходе 4 визитов: визит 1 – стартовая оценка, визит 2 – оценка состояния через 1 неделю, визит 3 – оценка состояния через 2 недели, завершающий визит 4 ― после 4-х недель терапии перед выпиской из стационара (пациенты находились на лечении соматического заболевания).

Критериями эффективности лечения являлись снижение на 50% и более от исходных значений среднего балла по HARS (терапевтическая ремиссия??), показатели «значительное улучшение» и «умеренное улучшение» по CGI, а также достоверное снижение показателей по 1 (соматизация тревоги) и 7 (фиксация тревоги и ограничительное поведение) шкалам ММИЛ.

Результаты и их обсуждение

Терапевтический эффект Афобазола начинал проявляться уже в конце первой недели лечения. Больные начинали «справляться» с тревогой, снижалось ощущение напряженности и раздражительность. На 2-й неделе терапии улучшались концентрация внимания и ночной сон, вегетативные проявления теряли мучительный характер. При этом когнитивные проявления тревоги редуцировались более интенсивно, чем вегетативные. К концу 4-й недели исследования уровня терапевтической ремиссии (снижение общего балла по HARS ниже 20 баллов и «значительное», «умеренное» улучшение по шкале общего клинического впечатления) достигли 24 (68,6%) пациента. Анализ динамики показателей HARS у этих пациентов показал, что все они подверглись значительной редукции в процессе лечения Афобазолом. Общий балл HARS за 4 недели терапии сократился на 54,1%, балл психической тревоги – на 53,5%, а соматической – на 55,9% (рис. 1). Афобазол в равной степени действовал как на психические, так и соматические компоненты тревоги, при этом его положительное действие достоверно (p < 0,05) проявлялось уже через 2 недели и становилось более выраженным на фоне дальнейшей терапии с непрерывным улучшением показателей вплоть до последней 4-й недели (p < 0,01).

При оценке динамики состояния по шкале Общего клинического впечатления, к моменту завершения исследования выраженное улучшение по шкале CGI отмечалось у 8 (22,9%) пациентов, умеренное улучшение – у 16 (45,7%) пациентов (рис. 2). Нормализовались соматовегетативные показатели и межличностное общение, что нашло отражение в динамике усредненного профиля ММИЛ (рис. 3). К концу 4-й недели достоверно снижались значения по 1-й шкале (соматизация тревоги, p < 0,01), 7-й (фиксация тревоги и ограничительное поведение, p < 0,05) и 0-й (межличностные контакты, p < 0,05). Почти у половины (45,7%) этих пациентов перед выпиской из стационара только при расспросе выявлялись элементы психической истощаемости, повышенной озабоченности здоровьем с чувством внутреннего напряжения. Актуальным оставалось снижение трудоспособности и концентрации внимания.

Терапия Афобазолом не сопровождалась побочными эффектами. У больных отсутствовали седативные проявления, что позволяло им сохранять привычную активность и способствовало высокой приверженности к лечению.

У 11 пациентов (31,4%), получавших Афобазол, не было зафиксировано положительной динамики ни по одному из симптомов тревоги. 6 пациентов (17,1%) не отметили никаких изменений в своем состоянии, а 5 (14,3%) пациентов почувствовали различной степени ухудшение: более выраженными стали расстройства сна, усилились тревожные опасения, головные боли и раздражительность. К концу 4-й недели пациенты не отмечали улучшения в сфере социально-психического функционирования, испытывали опасения и сомнения в возможности решения профессиональных, бытовых, семейных и других межличностных проблем.

Таким образом, полученные нами результаты свидетельствуют о том, что Афобазол является эффективным препаратом для терапии патологической тревоги у больных общесоматической практики, что согласуется с данными других авторов [1, 5, 6]. Препарат оказывает достаточно быстрое действие: клинически значимая редукция психопатологических нарушений, наряду с улучшением самочувствия, начинается со 2-й недели терапии. Афобазол характеризуется хорошей переносимостью, простой схемой применения, отсутствием седации и положительным влиянием в равной степени на психические и соматические компоненты тревоги.

Литература

1. Аведисова А.С., Чахава В.О., Лесс Ю.Э., Малыгин Я.В. Новый анксиолитик «Афобазол» при терапии генерализованного тревожного расстройства (результаты сравнительного исследования с диазепамом) // Психиатрия и психофармакотерапия. – М., 2006. – Т. 8, № 3, С. 16-19. 2. Бородин В.И. Побочные эффекты транквилизаторов и их роль в пограничной психиатрии // Психиатрия и психофармакология. 2000. № 3. С. 72–74. 3. Лоуренс Д.Р., Бенитт П.Н. Побочные эффекты лекарственных веществ. Клиническая фармакология: в 2 т. / Пер. с англ. М., 1993. Т. 1. С. 254–94. Т. 2. С. 54–80. 4. Мосолов С.Н. Клиническое применение современных антидепрессантов. СПб., 1995. 565 с. 5. Незнамов Г.Г., Сюняков С.А., Чумаков Д.В., Маметова Л.Э. Новый селективный анксиолитик афобазол // Журнал неврологии и психиатрии им. С.С.Корсакова. –2005. – №4. – С. 48–54. 6. Смулевич А.Б., Андрющенко А.В., Романов Д.В. Психофармакотерапия тревожных расстройств пограничного уровня (сравнительное исследование анксиолитического эффекта афобазола и оксазепама у больных с расстройствами адаптации и генерализованным тревожным расстройством) // Русский медицинский журнал. –2006. –№ 9. – С. 725–729. 7. Cottraux J. Recent developments in the research on generalized anxiety disorder. // Curr Opin Psychiatry 2004;17: 49–52. 8. Rickels K, Downing R, Schweizer E, et al. Antidepressants for the treatment of generalized anxiety disorder. A placebo-controlled comparison of imipramine, trazodone, and diazepam. // Arch Gen Psychiatry 1993;50:884–95. 9. Rouillon F. Long term therapy of generalized anxiety disorder. Eur J Psychiatry 2004;19(2): 96–101. 10. Roy-Byrne PP, Katon W. Generalized anxiety disorder in primary care: the precursor/modifier pathway to increased health care utilization. // J Clin Psychiatry 1997; 58(Suppl. 3):34–38.

Показания

Препарат назначают при

• состоянии высокой беспричинной тревоги;
• астенических неврозах;
• нарушениях механизмов адаптации психики;
• тревожных расстройствах, спровоцированных тяжелыми заболеваниями, психотравмирующими событиями и ситуациями;
• сомнических расстройствах, имеющих стрессовые причины;
• нарушениях психоэмоционального состояния в период ПМС у женщин;
• абстинентном синдроме, вызванном зависимостью от никотина, алкоголя;
• нарушениях концентрации внимания в условиях стресса.

В зависимости от степени тяжести психического состояния препарат применяется самостоятельно и в составе комплексного лечения.

Сфера влияния

Средство оказывает более мягкий и сдержанный эффект, нежели другие транквилизаторы. И вопрос о том, поможет ли Афобазол при тяжелых психических расстройствах, остается открытым. Но справиться с нервным перенапряжением при ВСД ему под силу.

Кроме этого, специалисты рекомендуют принимать Афобазол при:

• неврастении;
• тревожных расстройствах;
• при психосоматике;
• алкогольной и табачной абстиненции;
• предменструальном синдроме.

Порою люди даже не могут объяснить, что послужило толчком возникновению таких ощущений. Однако на физиологическом уровне это объясняется довольно просто: всплеск адреналина влечет за собой резкую стимуляцию нервных процессов и работу внутренних органов, а так как его действие системно, вовлекается весь организм.

В основном ПА имеет психическую природу. К ее возникновению могут привести стресс, нервные перегрузы, эмоциональное напряжение, а также гормональные сбои, злоупотребление алкоголем и курением.

Но следует отметить, что ВСД и паническая атака идут рука об руку. И часто последняя является проявлением нейроциркуляторной дистонии в период ее обострения.

Роль Афобазола при панической атаке заключается в угнетении выброса адреналина и поддержании его на должном уровне.

Побочные эффекты и взаимодействие

В первые дни лечения изредка фиксируется реакция со стороны нервной системы:

• слабые головокружения;
• сонливость.

После адаптации организма к препарату они исчезают самостоятельно. Превышение рекомендуемых доз не приводит к выраженной интоксикации.

При одновременном применении Афобазола и Диазепама ноотропное действие усиливается. Может наблюдаться противоэпилептический эффект в совместном применении с Карбамазепином.