Отечественный транквилизатор. Один из наиболее сильных транквилизаторов. Сочетает в себе свойства успокоительного, снотворное и противотревожное действие. Его широко применяют для лечения психических расстройств, алкогольной зависимости и наркомании, судорожных приступов и других неврологических заболеваний.
Действующее вещество — бромдигидрохлорфенилбензодиазепин. Выпускается в виде таблеток по 0,5; 1 и 2,5 миллиграмма и в виде 0,1% раствора для внутримышечного и внутривенного введения в ампулах по 1 миллилитру.
Действие препарата достигается за счет усиления тормозящего действия гамма-аминомасляной кислоты на подкорковые структуры головного мозга. Воздействует на бензодиазепиновые рецепторы нейронов, запуская процессы торможения.
Содержание
- Особые указания
- Способ применения и дозы
- Взаимодействие с другими препаратами
- Противопоказания феназепам
- С осторожностью (меры предосторожности)
- Состав феназепам
- Срок годности от даты изготовления
- Условия хранения феназепам
- Побочное действие
- Описание товара
- Форма выпуска феназепам
- Передозировка феназепам
- Показания к применению феназепам
- Применение при беременности и в период лактации
- Фармакокинетика
- Фармакологическое действие
Состав
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения | 1 мл |
активное вещество: | |
бромдигидрохлорфенилбензодиазепин (феназепам) | 1 мг |
вспомогательные вещества: повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский) — 9 мг; глицерол (глицерин) — 100 мг; натрия дисульфит (пиросульфит натрия) — 2 мг; полисорбат 80 (твин 80) — 50 мг; раствор натрия гидроксида (натр едкий) 1 М — до pH 6–7,5; вода для инъекций — до 1 мл |
Особые указания
C осторожностью применять при печеночной и/или почечной недостаточности, церебральной и спинальной атаксии, лекарственной зависимости в анамнезе, склонности к злоупотреблению психоактивными лекарственными средствами, гиперкинезах, органических заболеваниях головного мозга, психозе (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемии, ночном апноэ (установленном или предполагаемом), у пациентов пожилого возраста. При почечной и/или печеночной недостаточности и длительном лечении необходимо контролировать картину периферической крови и активность печеночных ферментов. У пациентов, не принимавших ранее психоактивные лекарственные средства, наблюдается терапевтический ответ на применение феназепама в более низких дозах, по сравнению с больными, принимавшими антидепрессанты, анксиолитики или страдающими алкоголизмом. Подобно другим бензодиазепинам, обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме в больших дозах (более 4 мг/сут). При внезапном прекращении приема может отмечаться синдром отмены (в т.ч. депрессия, раздражительность, бессонница, повышенное потоотделение), особенно при длительном приеме (более 8-12 нед.). При возникновении у пациентов таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, затруднение засыпания, поверхностный сон, лечение следует прекратить. В процессе лечения пациентам категорически запрещается употребление этанола. Эффективность и безопасность применения препарата у пациентов моложе 18 лет не установлена. При передозировке возможны выраженная сонливость, длительная спутанность сознания, снижение рефлексов, длительная дизартрия, нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, снижение АД, кома. Рекомендуются промывание желудка, прием активированного угля; симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), введение флумазенила (в условиях стационара); гемодиализ малоэффективен. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Способ применения и дозы
Внутрь: при нарушениях сна — 250-500 мкг за 20-30 мин до сна. Для лечения невротических, психопатических, неврозоподобных и психопатоподобных состояний начальная доза — 0.5-1 мг 2-3 раза в день. Через 2-4 дня с учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 4-6 мг/сут. При выраженной ажитации, страхе, тревоге лечение начинают с дозы 3 мг/сут, быстро наращивая дозу до получения терапевтического эффекта. При лечении эпилепсии — 2-10 мг/сут. Для лечения алкогольной абстиненции — внутрь, по 2-5 мг/сут или в/м, по 500 мкг 1-2 раза/сут, при вегетативных пароксизмах — в/м, 0.5-1 мг. Средняя суточная доза — 1.5-5 мг, ее разделяют на 2-3 приема, обычно по 0.5-1 мг утром и днем и до 2.5 мг на ночь. В неврологической практике при заболеваниях с мышечным гипертонусом назначают по 2-3 мг 1-2 раза/сут. Максимальная суточная доза — 10 мг. Во избежание развития лекарственной зависимости при курсовом лечении продолжительность применения феназепама составляет 2 нед (в отдельных случаях длительность лечения может быть увеличена до 2 мес). При отмене феназепама дозу уменьшают постепенно.
Лечение зависимости
Терапия бензодиазепинового пристрастия проходит по стандартным схемам. Однако подход к пациентам всегда индивидуальный – каждый клинический случай имеет свои особенности. Лечение начинают с безопасного выведения всех психотропных веществ, поддерживая человека вплоть до полной ресоциализации.
Детоксикация
Наибольшее число госпитализаций приходится на случаи отравления Феназепамом. Также зависимые обращаются за помощью в период «ломки». Детоксикацию осуществляют с помощью таких методов:
- Промывание желудка и кишечника с последующим назначением сорбентов.
- Контролируемое введение антагониста бензодиазепиновых рецепторов – Флумазенила.
- Капельницы с антитоксическими растворами, глюкозой, электролитами.
- Кардиотонические средства для поддержки сердечной деятельности.
- Кислородотерапия.
- Симптоматическое лечение.
Эффективность экстракорпорального очищения крови (гемодиализ) пока не доказана. В стационаре безболезненно купируют все проявления «ломки».
Больные в легком состоянии могут получать помощь на дому (анонимно), но все равно требуется дальнейшее лечение.
Реабилитация и ресоциализация
После восстановления нарушенных функций внутренних органов приступают к лечению, направленному на профилактику рецидивов. Оно включает индивидуально подобранные психотерапевтические методики. С помощью врача человек находит истоки своей зависимости, нормализует эмоциональный фон, учится бороться с жизненными неудачами.
Важной частью реабилитации является помощь созависимым членам семьи. Нередко родственники страдают не меньше больного, что негативно отражается на их здоровье. Психотерапевт способствует восстановлению нормальных взаимоотношений между близкими, что повышает шансы больного на успешный результат.
После лечения пациентам сложно вернуться обратно в общество, которое всячески отвергает наркозависимых. Регулярные консультации врача помогают решать текущие проблемы, не допуская срыва. При необходимости социальные службы помогают с учебой или получением работы.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении феназепам снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом. Феназепам может повышать токсичность зидовудина. Отмечается взаимное усиление эффекта при одновременном применении антипсихотических, противоэпилептических или снотворных средств, а также центральных миорелаксантов, наркотических анальгетиков, этанола. Ингибиторы микросомального окисления повышают риск развития токсических эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность. Повышает концентрацию имипрамина в сыворотке крови. При одновременном применении с антигипертензивными средства возможно усиление антигипертензивного действия. На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.
Безопасность Феназепама
Феназепам – относительно безопасный лекарственный препарат. Но это утверждение справедливо только, если пациент принимает его в соответствии с дозировкой и в случаях, назначенных врачом. Некоторые наркозависимые применяют лекарство совместно с наркотиком для усиления эффекта. Это очень опасное сочетание, способное привести к смерти. Известны также летальные случаи после употребления Феназепама и прочих психостимуляторов.
Период полувыведения Феназепама из организма не превышает 10 часов. Однако у некоторых пациентов, особенно с заболеваниями печени, это время увеличивается почти в два раза. Чтобы безопасно принимать Феназепам, следует подождать 2 – 3 дня после последнего употребления алкогольных напитков.
При алкогольной зависимости повышается риск развития зависимости к этому транквилизатору. Поэтому при алкоголизме препарат назначается с большой осторожностью и на непродолжительное время. Идеально, если больной будет принимать Феназепам для купирования симптомов абстинентного синдрома. В дальнейшем пациенту выписывают седативные средства, отличающиеся более мягким действием.
Спиртные напитки во время лечения Феназепамом категорически запрещены. Только врач может сказать, когда можно употреблять алкоголь после прохождения курса лечения.
Противопоказания Феназепам
Кома, шок, миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), наркотическими анальгетиками и снотворными средствами, тяжелая ХОБЛ (возможно усиление дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, тяжелая депрессия (могут проявляться суицидальные наклонности); I триместр беременности, период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены), повышенная чувствительность (в т.ч. к другим бензодиазепинам).
Показания и противопоказания к лечению Феназепамом
Инструкция по применению указывает на различные патологические состояния, при которых эффективен препарат:
- при неврозах, психопатиях, сопровождающихся резкими изменениями настроения, тревогой, раздражением, страхом, напряжением;
- реактивных психозах, расстройствах сна;
- ипохондрии, синдроме вегетативной дисфункции;
- эпилепсии, панических атаках, дискинезиях, нервных тиках;
- для предупреждения фобий и им подобных состояний;
- при повышенном тонусе и ригидности мышц;
- лабильности вегетативной нервной системы;
- алкогольной абстиненции.
Лекарственное средство используется при предварительной подготовке перед хирургическим вмешательством и общей анестезией.
Феназепам входит в список сильнодействующих медикаментов, обладает многими противопоказаниями к приему и пменяется для отдельных категорий больных. Препарат не назначается пациентам:
- в коме или шоке;
- с миастенией, закрытоугольной глаукомой – при остром приступе или наследственной предрасположенности;
- с ХОБЛ, острой дыхательной недостаточностью;
- несовершеннолетним, беременным и кормящим женщинам;
- с индивидуальной непереносимостью компонентного состава.
Контроль специалиста при терапии нужен больным с почечной или печеночной дисфункцией. Повышенная осторожность требуется во время лечения людей с синдромом привыкания к лекарствам, психологической зависимостью от медикаментов, в преклонном возрасте.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) — сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки, замедление психических и двигательных реакций, спутанность сознания; редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений (особенно при высоких дозах), подавленность настроения, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), астения, миастения, дизартрия, эпилептические припадки (у больных эпилепсией); крайне редко — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница). Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея; нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха. Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. Местные реакции: флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость или боль в месте введения). Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение АД; редко — нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приема — синдром отмены (раздражительность, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь; тахикардия, судороги, редко — острый психоз).
Побочные реакции при терапии Феназепамом
Нестандартные реакции организма возникают на фоне вышеуказанных противопоказаний или как индивидуальная реакция организма. Проблема связана с влиянием компонентов на функциональность нервной системы.
У большинства проходящих процедуры отмечается повышенная сонливость, хроническая усталость, вялость, приступы головокружения. Пациенты предъявляют жалобы на нарушение концентрации внимания, проблемы с ориентацией в пространстве, симптоматику атаксии, спутанность сознания, замедленные психомоторные реакции.
Список более редких побочных явлений от Феназепама представлен:
- цефалгиями, эйфорией;
- депрессиями, тремором;
- проблемами с памятью, координацией движений;
- астенией, миастенией, дизартрией.
Изредка терапевтические манипуляции провоцируют приступы агрессии, фобии, галлюцинации. У больных развивается склонность к суицидам, бессонница, спастичность мышц.
При поражении пищеварительного отдела возникает:
- сухость слизистых ротовой полости;
- непроизвольное выделение слюны;
- отказ от еды, запоры с диареей;
- изжога, тошнота, пожелтение кожи;
- повышенная активность ферментов печени.
Терапия Феназепамом может стать причиной повышенного или сниженного полового влечения, симптоматики дисменореи. У отдельных больных встречается аллергия с кожными высыпаниями и навязчивым зудом. Список иных побочных реакций представлен:
- привыканием и развитием медикаментозной зависимости;
- падением уровня АД;
- нарушением четкости зрения с раздвоением предметов;
- похудением, нарушениями сердечного ритма.
При резком снижении дозировки или остановке лечения формируется синдром отмены. Клинические признаки патологии напоминают симптоматику, которая привела к необходимости проведения процедур Феназепамом.
Показания к применению Феназепам
Невротические, неврозоподобные, психопатические и психопатоподобные и др. состояния (раздражительность, тревожность, нервное напряжение, эмоциональная лабильность), реактивные психозы и сенесто-ипохондрические расстройства (в т.ч. резистентные к действию других анксиолитических средств (транквилизаторов), навязчивость, бессонница, абстинентный синдром (алкоголизм, токсикомания), эпилептический статус, эпилептические припадки (различной этиологии), височная и миоклоническая эпилепсия. В экстремальных условиях — как средство, облегчающее преодоление чувства страха и эмоционального напряжения. В качестве антипсихотического средства — шизофрения с повышенной чувствительностью к антипсихотическим препаратам (в т.ч. фебрильная форма). В неврологической практике — ригидность мышц, атетоз, гиперкинезы, тик, вегетативная лабильность (пароксизмы симпатоадреналового и смешанного характера). В анестезиологии — премедикация (в качестве компонента вводной анестезии).
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- F06.6 Органическое эмоционально лабильное [астеническое] расстройство
- F29 Неорганический психоз неуточненный
- F40 Фобические тревожные расстройства
- F40.9 Фобическое тревожное расстройство неуточненное
- F41 Другие тревожные расстройства
- F45 Соматоформные расстройства
- F45.2 Ипохондрическое расстройство
- F48 Другие невротические расстройства
- F48.0 Неврастения
- F51.0 Бессонница неорганической этиологии
- F60.2 Диссоциальное расстройство личности
- F60.3 Эмоционально неустойчивое расстройство личности
- F95 Тики
- G25.9 Экстрапирамидное и двигательное расстройство неуточненное
- G40 Эпилепсия
- G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]
- R25.8.0* Гиперкинез
- R45.0 Нервозность
- R45.4 Раздражительность и озлобление
Применение при беременности и в период лактации
При беременности применение возможно только по жизненным показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и повышает развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС у новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов. Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром «вялого ребенка»).
Фармакологическое действие
Анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда. Оказывает анксиолитическое, седативно-снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Усиливает ингибирующее действие GABA на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства. Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха). На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств. Снотворное действие сопряжено с угнетением клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания. Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения, подавляет распространение судорожного импульса, но не снимается возбужденное состояние очага. Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.