Форма выпуска и состав
Дексон выпускается в трёх лекарственных формах:
- раствор для инъекций;
- глазные капли;
- таблетки.
Активным веществом всех лекарственных форм Дексона является дексаметазон натрия фосфат. Глазные капли содержат ещё второй действующий ингредиент – неомицина сульфат, который принадлежит к антибиотикам группы аминогликозидов.
Далее – более подробно об инъекционном Дексоне. Препарат представляет собой прозрачную бесцветную жидкость со специфическим запахом, расфасованную в ампулы из стекла, объёмом 1 мл.
В одном миллилитре раствора содержится 4 мг действующего ингредиента.
Фармакологические свойства
Дексону свойственные следующие лечебные эффекты.
- Противовоспалительный. Дексаметазон нарушает выход кининов, простагландинов, тромбоксана и других провоспалительных белков из эозинофилов. Повышает выработку липокартина и замедляет образование мастоцитов. Сужает поры эндотелия, чем уменьшает проявления экссудации.
- Противошоковый. Препарат повышает артериальное давление, чем купирует шок.
- Противоаллергический. Этот лечебный эффект обусловлен уменьшением количества медиаторов аллергии, T- и B-лимфоцитов, а также нейтрализацией гистамина. Кроме того, Дексаметазон снижает восприимчивость рецепторов к медиаторам аллергии.
- Антитоксический. Дексон активирует печёночные ферменты, которые нейтрализуют токсины.
- Мочегонный. За счёт повышения давления ускоряет почечную фильтрацию и диурез.
- Иммуносупрессорные. Препарат нарушает высвобождение цитокинов лимфоцитами и макрофагами.
Показания и противопоказания
Дексон применяют как при острых неотложных состояниях, так и для системной терапии. Препарат назначают в следующих случаях.
- Патологии органов эндокринной системы:
- надпочечниковая недостаточность;
- шок;
- небактериальные воспалительные процессы в щитовидной железе.
- Заболевания опорно-двигательных органов:
- ревматоидный артрит;
- бурсит;
- остеоартроз;
- синовиит;
- псориатический артрит;
- болезнь Бехтерева;
- эпикондилит.
- Заболевания кожи и подкожной клетчатки:
- пузырчатка;
- синдром Стивенса-Джонсона;
- микозы;
- псориаз;
- себорея;
- буллезный дерматит;
- эксфолиативный дерматит.
- Аллергические болезни:
- бронхиальная астма;
- атопический дерматит;
- контактный дерматит;
- поллиноз;
- медикаментозная аллергия;
- уртикарная сыпь после трансфузии крови;
- отёк Квинке.
- Заболевания органов дыхания:
- бериллиоз;
- саркоидоз;
- миллиарный туберкулёз;
- туберкулёзный плеврит;
- синдром Леффлера;
- аспирационная пневмония.
- Заболевания крови:
- гемолитическая анемия;
- болезнь Верльгофа;
- тромбоцитопения;
- эритроцитарная анемия;
- апластическая анемия;
- лейкоз.
- Патологии глаз:
- ирит;
- иридоциклит;
- хориоретинит;
- неврит зрительного нерва;
- аллергический конъюнктивит;
- кератит и другие.
Существует ряд острых неотложных состояний, при которых нельзя обойтись без применения инъекционного Дексона. К таким принадлежат идиопатический нефротический синдром, отёк мозга, туберкулёзный менингит и тяжёлая гипотония.
В то же время, рядом с широким спектром показаний к использованию Дексона, имеется достаточно внушительный список противопоказаний. Препарат нельзя применять в таких ситуациях:
- индивидуальная непереносимость препарата и его компонентов;
- инфекционные заболевания бактериальной, вирусной и грибковой природы;
- уменьшение плотности костной ткани;
- бактериальный артрит, в частности гонорейный или туберкулёзный;
- острая фаза пептической язвы желудка и двенадцатиперстной кишки;
- миопатия;
- опоясывающий лишай;
- полиомиелит;
- осложнения после вакцинации БЦЖ;
- повышенное внутриглазное давление и глаукома;
- период гестации;
- синдром Иценко-Кушинга;
- две недели до и месяц после вакцинации живыми иммунопрепаратами;
- желудочно-кишечное кровотечение.
От чего помогает Дексаметазон, показания и противопоказания
Препарат является синтетическим кортикостероидом, аналогом гормона коркового вещества надпочечников. Компонентный состав медикамента помогает:
- нормализовать работу внеклеточных структур хрящевых и костных тканей;
- снизить уровень проницаемости капилляров;
- стабилизировать мембраны;
- замедлить процессы освобождения цитокинов из лимфоцитов, макрофагов;
- ускорить катаболизм белков;
- замедлить утилизацию глюкозы, всасывание кальция;
- задержать в тканях воду и ионы натрия.
Переработка компонентов происходит в печени, частично – в почках и иных органах. Продукты метаболизма выводятся через мочеполовую систему.
Медикаментозное средство применяется против патологий, поддающихся системной терапии, в качестве дополнения к основному курсу лечения. Внутривенные, внутримышечные уколы вводятся при неэффективности таблеток или местных препаратов.
Дексаметазон прописывается пациентам:
- с аллергиями и ревматическими болезнями;
- отеками тканей головного мозга;
- шоковыми состояниями различного происхождения;
- отдельными поражениями почек;
- аутоиммунными расстройствами;
- заболеваниями дыхательных путей, крови;
- острыми тяжелыми дерматозами.
Препарат назначается для заместительной гормональной терапии, борьбы с воспалительными патологиями кишечника. Дексаметазон противопоказан:
- при гиперчувствительности к компонентному составу;
- инфекционных, паразитарных заболеваниях бактериального, вирусного происхождения;
- системных микозах, остеопорозах, иммунодефиците;
- миастении, язвах, колитах и иных болезнях ЖКТ;
- поражениях сердечно-сосудистого отдела;
- сахарном диабете, психозе, острой почечной или печеночной недостаточности.
Лекарство не вводится в суставы при их нестабильности, спонтанных кровотечениях аппарата, переломах и инфекционных очагах поражения. Под запрет подпадает околосуставной остеопороз, послеоперационный период – после проведения артропластики.
Дексон, уколы – инструкция по применению
Дексон – это парентеральный препарат, который предназначен для внутримышечных, внутривенных, внутрисуставных и локальных инъекций.
Режим дозирования
Дозирование препарата зависит от вида инъекций, а именно:
- внутримышечное и внутривенное введение – от 0,5 до 9 мг;
- внутрисуставное введение – от 0,2 до 6 мг;
- локальное введение – от 0,1 до 6 мг.
Более подробно – в таблице дозирования препарата при разных нозологиях.
Название патологического состояния | Доза препарата | Кратность применения |
Аллергическая реакция | 4-8 мг | Одноразово |
Отёк головного мозга | Болюсно 10 мг, далее внутримышечно по 4 мг | До улучшения состояния каждые 6 часов |
Шоковое состояние | Болюсно 20 мг, далее внутривенно капельно из расчёта 3 мг на кг массы тела | До улучшения состояния |
Купирование побочных эффектов при химиотерапии | Внутривенно струйно 5-15 мг | За четверть часа до инфузии химиопрепарата |
Респираторный дистресс-синдром у новорождённых | По 4 мг внутримышечно | Каждые 12 часов в течение 7 дней, затем переходят на одноразовые инъекции |
Способ введения
Внутримышечные инъекции Дексона выполняют в большие мышцы, например, ягодичную или четырёхглавую. Препарат вводят глубоко, чтобы избежать атрофии дермы. Дексон несовместим с другими лекарственными средствами, поэтому вводится в неразведённом виде.
Внутривенный путь введения препарата используют в острых неотложных случаях. Дексон можно вводить как внутривенно струйно, так и капельно. В качестве растворителя используют только физиологический раствор натрия хлорида.
Внутрисуставные инъекции показаны при болезнях опорно-двигательного аппарата. Перед уколом препарата обязательно исследуют синовиальную жидкость, чтобы исключить бактериальный процесс.
Локальное введение лекарства используют при лечении келоидных рубцов, псориаза и других заболеваний кожи.
Доза и длительность курса терапии подбираются каждому пациенту индивидуально лечащим доктором. Самолечение Дексоном недопустимо и опасно для здоровья.
Побочные эффекты и передозировка
При лечении Дексоном могут возникать побочные эффекты, риск развития которых зависит от дозы и длительности терапии.
Перечень возможных побочных реакций при применении данного препарата:
- со стороны кожных покровов – атрофия и истончение кожи, повышение пигментации, акне, появление растяжек на коже, замедление регенерации ран, петехия, кожная сыпь, дерматит, зуд, покраснение, крапивница;
- со стороны пищеварительной системы – тошнота, рвота, боли в эпигастрии, нарушение аппетита, вздутие кишечника, появление язв или эрозии в желудке и двенадцатиперстной кишке;
- со стороны сердца и сосудов – замедление сердцебиения, другие нарушения ритма сердца, усугубление хронической сердечной недостаточности, повышение артериального давления, сгущение крови, склонность к тромбозам;
- со стороны центральной нервной системы – галлюцинации, делирий, эйфория, психоз, паранойя, повышение внутричерепного давления, повышенная возбудимость, цефалгия, головокружение, судороги, нарушения сна;
- со стороны органов эндокринной системы – нарушение толерантности к глюкозе, развитие гормонального сахарного диабета, нарушение работы надпочечников, синдром Иценко-Кушинга, ожирение по абдоминальному типу, нарушение менструального цикла, полового развития, повышенная волосистость в области лица, груди и рук;
- со стороны обмена веществ – снижение уровня кальция в крови, увеличение массы тела, гипергидроз;
- со стороны органа зрения – снижение остроты зрения, катаракта, глаукома;
- со стороны опорно-двигательного аппарата – замедление физического развития у детей, снижение плотности костной ткани, расплавление головок плечевой и бедренной костей, атрофия мышц.
Помимо перечисленных системных эффектов, в месте введения препарата могут наблюдаться локальные реакции в виде жжения кожи, онемения, а в тяжёлых случаях – некроза.
При лечении высокими дозами препарата у пациентов могут проявиться симптомы передозировки:
- абдоминальный тип ожирения;
- «бычий горб» – скопление жировой ткани на спине ниже шеи;
- лунообразное лицо;
- гирсутизм.
Длительное применение препарата приводит к угнетению эндокринной функции надпочечников, поэтому отмена лекарственного средства должна быть постепенной. Специфического лечения при передозировке Дексоном нет.
Дексона-д (Dexona-d)
C осторожностью следует применять при паразитарных и инфекционных заболеваниях вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) — простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь, амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый), системный микоз; активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии.
С осторожностью следует применять в течение 8 недель до и 2 недель после вакцинации, при лимфадените после прививки БЦЖ, при иммунодефицитных состояниях (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфекция).
С осторожностью следует применять при заболеваниях ЖКТ: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагите, гастрите, острой или латентной пептической язве, недавно созданном анастомозе кишечника, неспецифическом язвенном колите с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулите.
С осторожностью следует применять при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в т.ч. после недавно перенесенного инфаркта миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого разрыв сердечной мышцы), при декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, гиперлипидемии), при эндокринных заболеваниях — сахарном диабете (в т.ч. нарушении толерантности к углеводам), тиреотоксикозе, гипотиреозе, болезни Иценко-Кушинга, при тяжелой хронической почечной и/или печеночной недостаточности, нефроуролитиазе, при гипоальбуминемии и состояниях, предрасполагающих к ее возникновению, при системном остеопорозе, миастении, остром психозе, ожирении (III-IV степени), при полиомиелите (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольной глаукоме.
При необходимости внутрисуставного введения с осторожностью следует применять у пациентов с общим тяжелым состоянием, неэффективности (или кратковременности) действия 2 предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся ГКС).
До начала и во время проведения терапии ГКС необходимо контролировать общий анализ крови, уровень гликемии и содержание электролитов в плазме.
При интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременное проведение антибиотикотерапии.
Вызванная дексаметазоном относительная надпочечниковая недостаточность может сохраняться в течение нескольких месяцев после его отмены. Учитывая это, при стрессовых ситуациях, возникающих в указанный период, гормональную терапию возобновляют с одновременным назначением солей и/или минералокортикоидов.
При применении дексаметазона у пациентов с герпесом роговицы следует иметь в виду возможность ее перфорации. В ходе лечения необходимо контролировать внутриглазное давление и состояние роговицы.
При внезапной отмене дексаметазона, особенно в случае предшествующего применения в высоких дозах, возникает так называемый синдром отмены (не обусловлен гипокортицизмом), проявляющийся анорексией, тошнотой, заторможенностью, генерализованными мышечно-скелетными болями, общей слабостью. После отмены дексаметазона в течение нескольких месяцев может сохраняться относительная недостаточность коры надпочечников. Если в этот период возникают стрессовые ситуации, назначают (по показаниям) на время ГКС, при необходимости в сочетании с минералокортикоидами.
В период лечения требуется контроль АД, водно-электролитного баланса, картины периферической крови и уровня гликемии, а также наблюдение окулиста.
У детей во время длительного лечения необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.
Особые указания
При резкой отмене препарата у пациентов наблюдается синдром отмены, для которого характерны гипертермия, головная боль, вертиго, сонливость, тошнота, миалгия и общая слабость. В тяжёлых случаях синдром отмены препарата опасен летальным исходом.
Применение Дексона может нивелировать симптоматику грибковой и бактериальной инфекции, лёгочного туберкулеза и прободной язвы кишечника. Поэтому использование данного препарата допустимо только при милиарном или молниеносном туберкулёзе. Больные, перенёсшие туберкулёзную инфекцию, которые получают глюкокортикостероид, должны принимать химиопрофилактику против рецидива заболевания.
Пациентам в остром и подостром периодах инфаркта миокарда противопоказан Дексон, поскольку он нарушит регенерацию миокарда и может спровоцировать разрыв сердечной мышцы. Препарат также замедляет срастание костей и заживление ран.
В период терапии Дексоном необходимо проводить мониторинг уровня калия и состава клеток крови.
Дексон, как и другие глюкокортикостероиды, снижает иммунный ответ при аллергических тестах, поэтому результат может быть ложноотрицательным.
При внутрисуставном введении препарата проявляются его системные эффекты. При введении Дексона в суставную полость необходимо исключить бактериальное воспаление.
Лекарственные взаимодействия
Известны следующие варианты лекарственного взаимодействия Дексона:
- во время терапии Дексоном нельзя вводить живые вакцины, поскольку это опасно заражением;
- потенцирует токсичность препаратов наперстянки;
- ускоряет элиминацию салицилатов из организма;
- снижает эффективность фтивазида и мексилетина за счёт ускорения их распада в печени;
- повышает токсичное воздействие парацетамола на гепатоциты;
- увеличивает содержание витамина В9 в организме;
- уменьшает эффективность соматотропина;
- стимулирует эффект миорелаксантов;
- потенцирует действие антикоагулянтов кумаринового ряда;
- во время терапии ГКС снижается эффективность сахаропонижающих лекарств;
- одновременное применение с Циклоспорином и Кетоконазолом повышает токсичность Дексона;
- негормональные противовоспалительные препараты в комбинации с Дексоном опасны желудочно-кишечным кровотечением;
- снотворные препараты, эфедрин, теофилин, фенитион и рифампицин понижают действие Дексона;
- препараты с эстрогенами замедляют выведение дексаметазона из организма и повышают риск развития побочных реакций.
Применение при беременности и при грудном вскармливании
Дексон проникает через плаценту в кровоток плода, поэтому может вызвать задержку его развития или даже антенатальную гибель, а также недоразвитие надпочечников. Поэтому во время беременности препарат может применяться только в крайних случаях, когда его эффект выше всех рисков для матери и ребёнка.
Если беременной женщине назначались Дексон или другой ГКС, то после родов ребёнка тщательно обследуют на предмет наличия недостаточности надпочечных желез.
Клинические исследования подтвердили, что Дексон проникает в грудное молоко, поэтому период лактации является противопоказанием к назначению данного лекарственного средства.
В детском и пожилом возрасте
Дексон широко применяется в педиатрии в острых неотложных случаях, но во время терапии проводится мониторинг физического и психофизиологического развития ребёнка. При длительной системной терапии ГКС принимают с перерывами в четыре дня.
Если ребёнок, который получает Дексон, контактировал с больным корью или ветрянкой, то ему необходимо обязательно назначить специфические антитела.
В пожилом возрасте возрастает число побочных реакций, особенно часто наблюдаются гипертония, остеопороз, стероидный диабет, атрофия кожи, снижение резистентности к инфекциям.
Дексонал® (Dexonal)
Нижеследующие взаимодействия характерны для всех НПВП.
Нежелательные комбинации
С другими НПВП, включая салицилаты в высоких дозах (более 3 г/сут):
одновременное применение нескольких НПВП вследствие синергического эффекта повышает риск развития желудочно-кишечного кровотечения и язвы.
С антикоагулянтами
: декскетопрофен, как и другие НПВП, может усиливать эффект антикоагулянтов, таких как варфарин в связи с высокой степенью связывания с белками плазмы крови, ингибированием агрегации тромбоцитов и поражением слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. В случае необходимости одновременного применения необходим тщательный контроль за состоянием пациента и регулярный мониторинг лабораторных показателей.
С гепарином
: при одновременном применении повышается риск развития кровотечения (в связи с ингибированием агрегации тромбоцитов и повреждающим действием на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта). В случае необходимости одновременного применения необходим тщательный контроль за состоянием пациента и регулярный мониторинг лабораторных показателей.
С глюкокортикостероидами:
при одновременном применении повышается риск язвенного поражения желудочно-кишечного тракта и кровотечений.
С препаратами лития:
НПВП повышают концентрацию лития в плазме крови вплоть до токсической в связи, с чем данный показатель необходимо контролировать при применении с декскетопрофеном, изменении дозировки, а также после отмены НПВП.
С метотрексатом в высоких дозах (15 мг/нед и более): возможно повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса при одновременном применении с НПВП.
С гидантоинами и сульфонамидами:
возможно усиление их токсического действия.
Комбинации
,
требующие осторожности
С диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антибиотиками из группы аминогликозидов, антагонистами рецепторов ангиотензина II:
одновременное применение с НПВП связано с риском развития острой почечной недостаточности у обезвоженных пациентов (снижение клубочковой фильтрации, обусловленное сниженным синтезом простагландинов). При одновременном применении НПВП могут уменьшать антигипертензивный эффект некоторых препаратов. При одновременном применении декскетопрофена и диуретиков необходимо убедиться, что у пациента отсутствуют признаки обезвоживания, а также в начале одновременного применения контролировать функцию почек.
С метотрексатом в низких дозах (менее 15 мг/нед):
возможно повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне одновременного применения с НПВП. Необходим подсчет клеток крови в начале одновременного применения. При наличии нарушения функции почек даже в легкой степени, а также у лиц пожилого возраста, необходимо тщательное медицинское наблюдение.
С пентоксифиллином:
возможно повышение риска развития кровотечения. Необходим тщательный клинический мониторинг и регулярная проверка времени кровотечения (времени свертываемости крови).
С зидовудином:
существует риск усиления токсического действия на эритроциты, обусловленного воздействием на ретикулоциты, с развитием тяжелой анемии через неделю после начала применения НПВП. Необходимо проведение общего анализа крови с подсчетом количества ретикулоцитов через 1-2 недели после начала терапии НПВП.
С пероральными гипогликемическими средствами:
НПВП могут усиливать гипогликемическое действие препаратов сульфонилмочевины вследствие вытеснения сульфонилмочевины из мест связывания с белками плазмы крови.
Комбинации, которые необходимо принимать во внимание
С
β-адреноблокаторами:
при одновременном применении с НПВП может уменьшаться антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов вследствие ингибирования синтеза простагландинов.
С циклоспорином и такролимусом:
НПВП могут увеличивать нефротоксичность, что опосредовано действием ренальных простагландинов. При одновременном применении необходимо контролировать функцию почек.
С тромболитиками:
повышается риск развития кровотечения.
Увеличивается риск развития кровотечений из ЖКТ при одновременном применении с ингибиторами обратного захвата серотонина
(циталопрам, флуоксетин, сертралин) и антикоагулянтами.
С пробенецидом:
возможно повышение концентрации НПВП в плазме крови, что может быть обусловлено ингибирующим эффектом пробенецида на почечную тубулярную секрецию и/или конъюгацию с глюкуроновой кислотой; может потребоваться коррекция дозы НПВП.
С сердечными гликозидами:
Одновременное применение с НПВП может приводить к повышению концентрации гликозидов в плазме крови.
С мифепристоном:
в связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВП не следует применять ранее, чем через 8-12 сут после отмены мифепристона.
С хинолонами:
данные, полученные в экспериментальных исследованиях на животных, указывают на высокий риск развития судорог при применении НПВП с хинолонами в высоких дозах.
В случае необходимости одновременного применения препарата Дексонал® с вышеперечисленными лекарственными средствами следует проконсультироваться с врачом.