Состав и форма выпуска
Лекарственное средство отпускается в форме таблеток и раствора для инъекционного введения.
Активным компонентом выступает гидрохлорид метоклопрамида. Вспомогательные вещества:
- Физиологический раствор.
- Уксусная кислота.
- Вода для инъекций.
- Сульфит натрия.
- Эдетат динатрия.
Реализуется без рецепта врача. В картонной упаковке содержится 1 флакон с прозрачной жидкостью или 1-5 блистеров по 10 таблеток с прилагаемой инструкцией.
Срок хранения 2 года. Оптимальные условия – температура до +25 С, в темном месте, подальше от детей.
Фармакологическое действие
Метоклопрамид относится к антогонистам серотониновых и дофаминовых рецепторов. Оказывает выраженное противоикотное, противорвотное и прокинетическое воздействие. Стимулирует моторику кишечника в верхнем отделе и регулирует функцию сфинктера.
Препарат улучшает тонус мышечных сокращений желудка, способствует расслаблению 12-перстной кишки и помогает ускорить процесс пищеварения. Также положительно сказывается на работе желчного пузыря, устраняя его расстройство.
Противорвотное лечебное действие основано на купировании дофаминовых рецепторов в периферических и центральных отделах. Поэтому лекарство эффективно для подавления тошноты, рвотного рефлекса различной природы, а именно вследствие наркоза, химиотерапии, приема некоторых групп препаратов при возникновении побочных действий.
Средство угнетает влияние апоморфина, увеличивая выработку пролактина и повышает содержание альдостерона. Поэтому наблюдается временная задержка жидкости в организме.
При пероральном применении, лекарство быстро всасывается в кровяное русло и достигает максимального лечебного воздействия по истечению 1-2 часов. Общая биодоступность составляет 80%.
Период полувыведения 6 часов, в случае заболеваний почек повышается до 14 часов.
При инъекционном поступлении средства, фармакологический эффект отмечается через 1-3 минуты при внутривенном введении и через 15 минут после внутримышечного введения. Продолжительность составляет 2 часа.
Взаимодействие с другими лекарствами
Противопоказано одновременное применение метоклопрамида с леводопой или агонистами дофаминовых рецепторов, в связи с имеющимся взаимным антагонизмом.
Алкоголь усиливает седативный эффект метоклопрамида.
Комбинации, требующие соблюдения осторожности
В связи с прокинетическим эффектом метоклопрамида всасывание некоторых препаратов может нарушаться. М-холиноблокаторы и производные морфина обладают взаимным антагонизмом с метоклопрамидом в отношении влияния на перистальтику желудочно-кишечного тракта.
Лекарственные препараты, угнетающие ЦНС (производные морфина, транквилизаторы, блокаторы Н1- гистаминовых рецепторов, антидепрессанты с седативным эффектом, барбитураты, клонидин и прочие препараты этих групп) могут усиливать седативный эффект под влиянием метоклопрамида.
Метоклопрамид усиливает действие нейролептиков в отношении экстрапирамидных симптомов.
При сопутствующем применении внутрь метоклопрамида и тетрабеназина существует вероятность возникновения дефицита дофамина, что может сопровождаться повышением жесткости мышц или их спазмом, трудностями в речи или при глотании, беспокойством, тремором, непроизвольными движениями мышц, в том числе мышц лица.
Применение метоклопрамида с серотонинергическими препаратами, например, с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, повышает риск развития серотонинового синдрома (серотониновая интоксикация).
Метоклопрамид снижает биодоступность дигоксина. Следует контролировать концентрацию дигоксина в плазме крови.
Метоклопрамид повышает биодоступность циклоспорина (Сmах на 46 % и экспозицию на 22 %). Необходимо тщательно контролировать концентрацию циклоспорина в плазме крови. Клинические последствия такого взаимодействия не установлены.
Экспозиция метоклопрамида увеличивается при одновременном применении с мощными ингибиторами изофермента CYP2D6. например, флуоксетином и пароксетином. Хотя клиническая значимость такого взаимодействия не установлена, необходимо следить за появлением у пациентов побочных реакций. При сопутствующем применении метоклопрамида с атовахоном значительно снижается концентрация атовахона в плазме крови (около 50 %).
Сопутствующее применение метоклопрамида с атовахоном нс рекомендуется.
При сопутствующем применении метоклопрамида с бромокриптином повышается концентрация бромокриптина в плазме крови.
Метоклопрамид усиливает всасывание тетрациклина из тонкого кишечника.
Метоклопрамид усиливает всасывание мексилетина и лития.
Показания
Клиническими состояниями, при которых показан прием Метоклопрамида, являются:
- Тошнота.
- Рвота различного происхождения.
- Нарушение функции пищеварительной системы.
- Атония и гипотония кишечника и желудка.
- Послеоперационные расстройства желудочно-кишечного тракта.
- Повышенное газообразование.
- Период обострения язвенной патологии ЖКТ.
- Подготовка к обследованию пищеварительной системы.
- Заболевания желчевыводящих путей.
Противопоказания
— Повышенная чувствительность к метоклопрамиду и компонентам препарата;
— желудочно-кишечное кровотечение, механическая кишечная непроходимость или перфорация стенки желудка и кишечника, состояния, при которых стимуляция перистальтики желудочно- кишечного тракта представляет риск;
— подтвержденная или подозреваемая феохромоцитома в связи с риском развития тяжелой артериальной гипертензии;
— поздняя дискинезия, которая развилась после лечения нейролептиками или метоклопрамидом в анамнезе;
— эпилепсия (увеличение частоты и тяжести припадков);
— болезнь Паркинсона;
— одновременное применение с леводопой и агонистами дофаминовых рецепторов;
— метгемоглобинемия вследствие приема метоклопрамида или дефицита никотинамидадениндинуклеотида (НАДН) цитохрома-b5 в анамнезе; — пролактинома или пролактинзависимая опухоль;
— детский возраст до 1 года;
— период грудного вскармливания.
С осторожностью
При применении у пожилых пациентов;
у пациентов с нарушением сердечной проводимости (включая удлинение интервала QT), нарушением водно-электролитного баланса, брадикардией, принимающих другие препараты, удлиняющие интервал QT, артериальной гипертензией;
у пациентов с сопутствующими неврологическими заболеваниями;
у пациентов, принимающих препараты, воздействующие на центральную нервную систему, депрессией (в анамнезе);
при почечной недостаточности: средней и тяжелой степени тяжести (КК 15-60 мл/мин), в терминальной стадии (КК менее 15 мл/мин) при печеночной недостаточности тяжелой степени тяжести;
при беременности.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Метоклопрамид можно применять во время беременности (I-II триместры) только если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В связи с фармакологическими особенностями (подобно другим нейролептикам), при применении метоклопрамида в конце беременности нельзя исключить вероятность развития экстрапирамидных симптомов у новорожденного.
Метоклопрамид не следует применять в конце беременности (во время III триместра). При применении метоклопрамида следует следить за состоянием новорожденного.
Период грудного вскармливания
Метоклопрамид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Нельзя исключать возможность развития побочных реакций у ребенка. Применение метоклопрамида в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения
В зависимости от формы лекарственного средства, Метоклопрамид имеет некоторые особенности применения:
- Пероральный способ – прием осуществляется за полчаса до еды, таблетки не жуют, обязательно запивают водой. Максимальная длительность лечебного курса при рвоте и тошноте составляет до 5 дней. Следует делать интервалы между приемами препарата не менее 6 часов. Дозировка средства рассчитывается в индивидуальном порядке, согласно возрасту, массы тела и выраженной клинической картины. Нельзя превышать количество лекарства свыше 0,5 мг/кг. Оптимальная взрослая дозировка 3 раза в сутки по 10 мг.
- Инъекционный способ – препарат назначают курсом на 5 дней. Раствор вводят внутривенно или внутримышечно в течение 3 минут. Дозировка для взрослых 10 мг разово или 30 мг 3 раза в день.
В детском возрасте применение Метоклопрамида возможно с 2 лет. При весе менее 60 кг показано 0,1-0,15 мг\кг лекарственного средства трижды в сутки. Детям от 15 лет с массой тела более 60 кг назначают по 10 мг 3 раза в день.
Лицам пожилого возраста следует понизить терапевтическую дозу с учетом ухудшения работы печени и выделительной системы.
Пациентам с патологиями почек использовать препарат необходимо с осторожностью. Доза снижается на 75% или 50% в зависимости от состояния.
При нарушении функции печени разово принимают 10 мг, либо уменьшают дозировку вдвое.
Купить Метоклопрамид раствор внутривенно и внутримышечно 5мг/мл 2мл №10 в аптеках
Инструкция по применению Метоклопрамид р-р в/в и в/м 5мг/мл 2мл №10 Лекарственные формы раствор для инъекций 5мг/мл 2мл Синонимы Веро-Метоклопрамид Метоклопрамид-Акри Метоклопрамид-Промед Церукал Церулан Группа Противорвотные средства Международное непатентованное названиеМетоклопрамид Состав Активное вещество — метоклопрамид. ПроизводителиБиохимик ОАО (Россия), Московский эндокринный завод (Россия), Новосибхимфарм (Россия), Польфарма Фармацевтический Завод (Польша), Промед Экспортс Пвт.Лтд (Индия), Сотекс ФармФирма (Россия) Фармакологическое действиеФармакологическое действие — противорвотное, противоикотное. Стимулирует двигательную активность верхнего отдела ЖКТ и нормализует его моторную функцию. Усиливает тонус и амплитуду желудочных сокращений, расслабляет сфинктер привратника и луковицы двенадцатиперстной кишки, повышает перистальтику и ускоряет опорожнение желудка. Является антагонистом дофамина, подавляет центральное и периферическое действие апоморфина, увеличивает секрецию пролактина, уровень альдостерона, чувствительность тканей к ацетилхолину . Быстро и хорошо всасывается, максимальная концентрация достигается через 1-2 ч после приема разовой дозы. Легко проходит через гистогематические барьеры и проникает в ткани. Выводится с мочой через 72 ч. Побочное действиеСухость во рту, запор или диарея, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (судорожное подергивание лицевых мышц, нарушения движения глазных яблок, высовывание языка), отеки, галакторея, гиперпролактинемия, нарушение менструального цикла, гиперемия слизистой оболочки носа, кожные высыпания. Показания к применениюТошнота, рвота, функциональные расстройства пищеварения, рефлюкс-эзофагит, атония и гипотония желудка и двенадцатиперстной кишки; подготовка к диагностическим исследованиям ЖКТ. Противопоказания Гиперчувствительность, глаукома, феохромоцитома, эпилепсия, болезнь Паркинсона и другие экстрапирамидные расстройства, беременность (I триместр), кормление грудью (на время лечения следует прекратить грудное вскармливание). Способ применения и дозировкаВнутрь. Взрослым по 5-10 мг (1-2 чайные ложки раствора) 3 раза в сутки до еды или 2 мл внутримышечно. Детям — 0,5 дозы для взрослых; новорожденным назначают в виде капель. ПередозировкаСимптомы: гиперсомния, дезориентация, экстрапирамидные расстройства. Лечение: как правило, проходят самостоятельно в течение 24 ч после отмены препарата; при необходимости — назначение холинолитических и противопаркинсонических средств. Взаимодействие Действие препарата могут ослабить антихолинэстеразные средства. Нейролептики увеличивают (взаимно) вероятность развития экстрапирамидных расстройств. Усиливает седативный эффект снотворных средств и алкоголя. Замедляет всасывание дигоксина, ускоряет — парацетамола, тетрациклина, леводопы, этанола. Особые указанияСледует учитывать возможность снижения концентрации внимания и увеличения времени реакции во время лечения (лучше отказаться от вождения автомобиля и работы с потенциально опасным оборудованием). В период лечения не рекомендовано употребление алкоголя. Раствор для инъекций нельзя смешивать с щелочными инфузионными растворами. Условия храненияСписок Б. Хранить при комнатной температуре в сухом месте.
Побочные действия
Противорвотное средство может вызвать следующие побочные действия:
- Запор, сухость во рту, профузная диарея.
- Ощущение сонливости, недомогания, головной боли и головокружения в начальный период терапии.
- Напряжение лицевой мускулатуры.
- Симптомы паркинсонизма и дискинезии при длительном использовании.
- Нарушение гормонального фона.
- Аллергические проявления.
Передозировка
В случае несоблюдения терапевтической дозы возможна передозировка. Она проявляется выраженной клинической картиной в виде нервных расстройств. Отмечаются явления галлюцинации, неясное сознание.
Редко – ухудшение деятельности сердечно-сосудистой системы со снижением артериального давления, появлением брадикардии, вплоть до остановки сердца.
Признаки передозировки длятся сутки после начала приема препарата.
Лечение на основе симптомов, медикаментозное с мониторингом функции сердечной и дыхательной системы.
Особые указания
Следует соблюдать осторожность при применении метоклопрамида у пожилых пациентов.
Со стороны нервной системы могут наблюдаться экстрапирамидные нарушения, особенно у детей и молодых пациентов и/или при применении высоких доз, развивающиеся, как правило, в начале лечения или после однократного применения. Применение препарата необходимо незамедлительно прекратить в случае появления экстрапирамидных симптомов. Реакции полностью обратимы после прекращения лечения, однако могут потребовать симптоматической терапии (бензодиазепины у детей и/или антихолинергические противопаркинсонические препараты у взрослых). Во избежание передозировки препарата необходимо соблюдать минимальный интервал между применением 6 ч, даже в случае рвоты. Длительное лечение препаратом может привести к развитию поздней дискинезии, потенциально необратимой, особенно у пожилых пациентов. Продолжительность лечения не должна превышать 3 месяца в связи с риском развития поздней дискинезии.
При наличии признаков поздней дискинезии лечение необходимо прекратить. При применении метоклопрамида одновременно с нейролептиками, а также при монотерапии метоклопрамидом отмечается нейролептический злокачественный синдром. Необходимо незамедлительно прекратить лечение препаратом при появлении симптомов нейролептического злокачественного синдрома и применить соответствующую терапию.
Необходимо соблюдать осторожность при применении у пациентов с сопутствующими неврологическими заболеваниями и у пациентов, принимающих препараты, воздейству-ющие на центральную нервную систему.
При применении препарата также могут отмечаться симптомы болезни Паркинсона. Сообщалось о случаях возникновения метгемоглобинемии, которая могла быть вызвана дефицитом фермента НАДН-зависимой цитохром-b5 редуктазы. В этом случае применение препарата необходимо незамедлительно и полностью прекратить и предпринять со-ответствующие меры. Сообщалось о случаях тяжелых сердечно-сосудистых побочных эффектах, включая сосудистую недостаточность, выраженную брадикардию, остановку сердца и удлинение интервала QT.
Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у пожилых пациентов, пациентов с сердечными нарушениями (включая удлинение интервала QT), пациентов с нарушением водно-электролитного баланса, брадикардией и у пациентов, принимающих препараты, удлиняющие интервал QT. При почечной недостаточности средней и тяжелой степени тяжести и печеночной недостаточности тяжелой степени тяжести рекомендуется снижение дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. применение препарата может вызывать сонливость и дискинезию.
