Современные препараты инсулина

Сегодня сложно представить, что всего восемьдесят лет назад сахарный диабет был практически смертельным заболеванием. Однако с 1939 года в продаже появился первый препарат инсулина, и у больных диабетом появился шанс жить долго и качественно. На сегодняшний день, по данным ученых из Питсбургского университета, люди с диабетом 1-го типа живут до 69 лет1. Что же представляет собой препарат, который дарит больным диабетом долгую и полноценную жизнь?

Как это работает?

Инсулин — гормон, который вырабатывают бета-клетки поджелудочной железы. Он необходим клеткам организма, чтобы они могли вывести глюкозу из крови и использовать ее для собственных «нужд».

При сахарном диабете 1-го типа поджелудочная железа не может вырабатывать достаточное количество инсулина, и единственная возможность компенсировать опасный дефицит — введение гормона извне в составе инсулинотерапии. При диабете 2-го типа инсулин вырабатывается в достаточном количестве, но клетки организма не реагируют на него нормально — снижается чувствительность тканей к инсулину. Чтобы ее повысить, вводят пероральные гипогликемические препараты, однако в некоторых случаях, например когда невозможно добиться компенсации диабета с помощью одних таблеток, все же назначают инсулин.

Купить Актрапид HM раствор для инъекций 100 МЕ/мл 10мл в аптеках

Купить Актрапид HM в аптеках Актрапид HM в справочникe лекарств ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ раствор для инъекций 100МЕ/мл

ПРОИЗВОДИТЕЛИ Ново Нордиск А/С (Дания)

ГРУППА Инсулины короткого действия

СОСТАВ Инсулин растворимый (человеческий генно-инженерный).

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАИМЕНОВАНИЕ Инсулин растворимый (человеческий генно-инженерный)

СИНОНИМЫ Актрапид HM Пенфил, Биосулин Р, Гансулин Р, Генсулин Р, Инсуман Рапид ГТ, Инсуран Р, Ринсулин Р, Росинсулин Р, Хумодар Р 100 Рек, Хумулин Регуляр

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ Препарат инсулина короткого действия. Снижение концентрации глюкозы в крови обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением поглощения и усвоения тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, синтеза белка, снижением скорости продукции глюкозы печенью (снижение распада гликогена) и др. После подкожной инъекции действие наступает в течение 20-30 мин, достигает максимума через 1-3 ч и продолжается, в зависимости от дозы, 5-8 ч. Длительность действия препарата зависит от дозы, способа, места введения и имеет значительные индивидуальные особенности. Полнота всасывания зависит от способа введения (п/к, в/м), места введения (живот, бедро, ягодицы), дозы, концентрации инсулина в препарате и др. Распределяется в тканях неравномерно. Не проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Выводится почками.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ Сахарный диабет типа 1, сахарный диабет типа 2: стадия резистентности к пероральным гипогликемическим ЛС, частичная резистентность к пероральным гипогликемическим ЛС (комбинированная терапия); диабетический кетоацидоз, кетоацидотическая и гиперосмолярная кома; сахарный диабет, возникший во время беременности (при неэффективности диетотерапии); для интермиттирующего применения у больных сахарным диабетом на фоне инфекций, сопровождающихся высокой температурой; при предстоящих хирургических операциях, травмах, родах, при нарушениях обмена веществ, перед переходом на лечение пролонгированными препаратами инсулина.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Гиперчувствительность, гипогликемия.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ Аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек — лихорадка, одышка, снижение АД); гипогликемия, гипогликемическая кома; гипергликемия и диабетический ацидоз (при низких дозах, пропуске инъекции, несоблюдении диеты, на фоне лихорадки и инфекций);нарушение сознания (вплоть до развития прекоматозного и коматозного состояния); преходящие нарушения зрения (обычно в начале терапии); иммунологические перекрестные реакции с инсулином человека; повышение титра антиинсулиновых антител с последующим ростом гликемии;гиперемия, зуд и липодистрофия в месте введения. В начале лечения -отеки и нарушение рефракции (носят временный характер и проходят при продолжении лечения).

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ Фармацевтически несовместим с растворами др. ЛС. Гипогликемическое действие усиливают сульфонамиды (в т.ч. пероральные гипогликемические ЛС, сульфаниламиды), ингибиторы МАО (в т.ч. фуразолидон, прокарбазин, селегилин), ингибиторы карбоангидразы, ингибиторы АПФ, нестероидные противовоспалительные препараты (в т.ч. салицилаты), анаболические стероиды (в т.ч. станозолол, оксандролон, метандростенолон), андрогены, бромокриптин, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты Li+, пиридоксин, хинидин, хинин, хлорохинин, этанол. Гипогликемическое действие ослабляют глюкагон, соматропин, глюкокортикостероиды, пероральные контрацептивы, эстрогены, тиазидные и петлевые диуретики, блокаторы медленных кальциевых канальцев, тиреоидные гормоны, гепарин, сульфинпиразон, симпатомиметики, даназол, трициклические антидепрессанты, клонидин, антагонисты кальция, диазоксид, морфин, марихуана, никотин, фенитоин, эпинефрин, блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов. Бета-адреноблокаторы, резерпин, октреотид, пентамидин могут как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие инсулина.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗИРОВКА Доза и путь введения препарата определяется индивидуально в каждом конкретном случае на основании содержания глюкозы в крови до еды и через 1-2 ч после еды, а также в зависимости от степени глюкозурии и особенностей течения заболевания. Препарат вводят подкожно, внутривенно, внутримышечно, за 15-30 мин до приема пищи. Наиболее частый способ введения — подкожно. При диабетическом кетоацидозе, диабетической коме, в период хирургического вмешательства — внутривенно или внутримышечно. При монотерапии кратность введения обычно составляет 3 раза в сутки (при необходимости — до 5-6 раз в сутки), место инъекций каждый раз меняют во избежание развития липодистрофии (атрофии или гипертрофии подкожно-жировой клетчатки). Средняя суточная доза составляет 30-40 ЕД, у детей — 8 ЕД, затем в средней суточной дозе — 0.5-1 ЕД/кг или 30-40 ЕД 1-3 раза в сутки, при необходимости — 5-6 раз в сутки. При суточной дозе, превышающей 0.6 ЕД/кг, инсулин необходимо вводить в виде 2 и более инъекций в различные области тела. Возможно комбинировать с инсулинами длительного действия. Раствор инсулина набирают из флакона, прокалывая стерильной иглой шприца резиновую пробку, протертую после снятия алюминиевого колпачка этанолом.

ПЕРЕДОЗИРОВКА Симптомы: гипогликемия (слабость, «холодный» пот, бледность кожных покровов, сердцебиение, дрожь, нервозность, чувство голода, парестезии в кистях рук, ногах, губах, языке, головная боль), гипогликемическая кома, судороги. Лечение: легкую гипогликемию больной может устранить самостоятельно, приняв внутрь сахар или богатые легкоусвояемыми углеводами продукты питания. Подкожно, внутримышечно или внутривенно вводят глюкагон или внутривенно гипертонический раствор декстрозы. При развитии гипогликемической комы внутривенно струйно вводят 20-40 мл (до 100 мл) 40% раствора декстрозы до тех пор, пока больной не выйдет из коматозного состояния.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ При появлении инородных тел, помутнении или выпадении в осадок субстанции на стекле флакона препарат использоваться не может. Температура вводимого инсулина должна соответствовать комнатной. Дозу инсулина необходимо корректировать в случаях инфекционных заболеваний, при нарушении функции щитовидной железы, болезни Аддисона, гипопитуитаризме, хронической почечной недостаточности и сахарном диабете у лиц старше 65 лет. Причинами гипогликемии могут быть: передозировка инсулина, замена препарата, пропуск приема пищи, рвота, диарея, физическое напряжение; заболевания, снижающие потребность в инсулине (далеко зашедшие заболевания почек и печени, а также гипофункция коры надпочечников, гипофиза или щитовидной железы), смена места инъекции (например кожа на животе, плечо, бедро), а также взаимодействие с др. ЛС. Возможно снижение концентрации глюкозы в крови при переводе больного с инсулина животных на инсулин человека. Перевод больного на инсулин человека должен быть всегда медицински обоснован и проводиться только под контролем врача. Склонность к развитию гипогликемии может ухудшать способность больных к активному участию в дорожном движении, а также к обслуживанию машин и механизмов. Больные сахарным диабетом могут купировать ощущаемую ими самими легкую гипогликемию с помощью приема сахара или пищи с высоким содержанием углеводов (рекомендуется всегда иметь с собой не менее 20 г сахара). О перенесенной гипогликемии необходимо информировать лечащего врача для решения вопроса о необходимости коррекции лечения. При лечении инсулином короткого действия в единичных случаях возможно уменьшение или увеличение объема жировой ткани (липодистрофия) в области инъекции. Этих явлений в значительной степени удается избежать путем постоянной смены места инъекции. В период беременности необходимо учитывать снижение (I триместр) или увеличение (II-III триместры) потребности в инсулине. Во время родов и непосредственно после них потребность в инсулине может резко снизиться. В период лактации необходимо ежедневное наблюдение в течение нескольких месяцев (до стабилизации потребности в инсулине). Больные, получающие более 100 ЕД инсулина в сутки, при смене препарата требуют госпитализации.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ Список Б. Хранить в прохладном месте при температуре 2-8 гр. С.

Открытие инсулина

Островки поджелудочной железы были открыты в 1869 году Паулем Лангергансом при микроскопическом исследовании структуры поджелудочной железы. В 1889 году Оскар Малиновски в Германии при удалении поджелудочной железы у собаки вызвал у нее симптомы сахарного диабета. В 1921 году Ф. Бантинг и Ч. Бест выделили из клеток островков поджелудочной железы инсулин, а Д. Коллип разработал методику его очистки.

В 1922 году инсулин впервые был введен пациенту, страдающему сахарным диабетом. Его лечебное действие показало, что такой вид терапии является наиболее эффективным. В последующие годы основные усилия ученых были направлены на организацию производства в больших количествах. В 1923 году была вручена Нобелевская премия за открытие и выделение инсулина. В последующем аминокислотная структура инсулина была полностью расшифрована Ф. Сенгером.

Что такое инсулин

Инсулин представляет собой один из важнейших гормонов, который напрямую участвует в обмене веществ:

стимулирует обмен глюкозы из кровотока в клетки организма;
удаляет излишки глюкозы из печени;
превращает избыток глюкоза в гликоген или в жирные кислоты.

Основная роль инсулина заключается в том, что он утилизирует избыточные количества глюкозы в другие соединения, стимулирует насыщение клеток этим жизненно важным веществом – основным источником энергии.

Также гормон выполняет ряд дополнительных функций:

активизация биосинтеза аминокислот;
обеспечение нормальной работы мышц;
регулирование обмена ферментов;
восстановление поврежденных тканей.

Что делать, если инсулина мало

Если поджелудочная железа вырабатывает мало инсулина или не синтезирует его совсем, требуется срочное введение гормона искусственным путем. Для этого делают инъекции или принимают таблетки. Последний вариант более удобен, поскольку не нужно ставить укол, к тому же упаковку таблеток проще взять с собой.

Дозировка, кратность, время приема устанавливаются врачом. В зависимости от особенностей приема выделяют несколько видов инсулина:

быстрого действия – он начинает работать уже через 15-20 минут после приема;
короткого действия – через 40-60 минут;
промежуточного действия – через 1-2 часа;
длительного действия – через 2-4 часа.

Как определить уровень инсулина

Определить уровень инсулина можно в лабораторных условиях – для этого делается анализ венозной крови. Проводится он для разных целей:

выявление диабета 2 типа;
выявление необходимости искусственного приема инсулина;
определение причин гипогликемии (пониженного содержания глюкозы в крови).

Анализ проводится только по назначению врача. Основные предпосылки такие:

потливость;
неясность зрения;
учащенное сердцебиение;
частое чувство голода;
сердечные приступы;
головокружения;
для определения того, была ли удачно вырезана инсулинома (опухоль поджелудочной железы);
для диагностики рецидивов инсулиномы;
для контроля операции по пересадке островковых клеток Лангерганса после вмешательства.

Перед проведением исследования требуется определенная подготовка:

не принимать пищу минимум за 12 часов;
не принимать лекарственные средства за 24 часа (согласовать с врачом);
не курить минимум за 3 часа до исследования.

Побочные эффекты

Крапивница

Опасность! Отек Квинке!

В редких случаях при применении инсулина возможны следующие осложнения:

аллергические реакции (крапивница, отек Квинке, зуд кожи);
резкое снижение уровня сахара в крови (развивается из-за отторжения препарата организмом или в случае иммунологического конфликта);
нарушения сознания;
в тяжелых случаях возможно развитие гипогликемической комы;
жажда, сухость во рту, вялость, снижение аппетита;
гипергликемия (при применении препарата на фоне инфекции или лихорадки);
покраснение лица;
местные реакции в области введения (жжение, зуд, атрофия или разрастание подкожной жировой клетчатки).

Иногда адаптацию к препарату сопровождают такие нарушения, как отеки и нарушения зрения. Эти проявления, как правило, исчезают через несколько недель.

Правила использования

Чаще всего применяется подкожное введение инсулина.

Формирование складки

В неотложных случаях лекарство вводится внутривенно.

При тяжелом состоянии пациента

Даже диабетик со стажем может допустить ошибку при применении препарата.

Для того, чтобы избежать осложнений, необходимо:

Перед использованием проверить срок годности лекарства.
Соблюдать рекомендации по хранению: запасные флаконы должны храниться в холодильнике. Начатый флакон можно хранить при комнатной температуре в темном месте.
Убедитесь, что хорошо запомнили нужную дозировку: еще раз прочитайте рецепт врача.
Перед инъекцией обязательно выпустить воздух из шприца.
Кожа должна быть чистой, но использовать спирт для обработки нежелательно, так как он снижает эффективность препарата.
Выбрать оптимальное место для инъекции. При введении под кожу живота препарат подействует быстрее. Медленнее всасывается инсулин при введении в ягодичную складку или плечо.
Использовать всю площадь поверхности (профилактика развития местных осложнений). Расстояние между инъекциями должно быть не меньше 2 см.
Захватить кожу в складку, чтобы снизить риск попадания в мышцу.
Шприц вводить под кожу под углом, чтобы лекарство не вытекло.
При инъекциях в живот инсулин короткого действия вводить за 20 минут до приема пищи. В случае выбора плеча или ягодицы – за тридцать минут до еды.

Что происходит в организме после введения препарата?

Подкожная инъекция

Соединяясь с рецептором клеточной мембраны, инсулин образует комплекс, который осуществляет следующие процессы:

Улучшает внутриклеточную транспортировку глюкозы и облегчает ее усваивание.
Способствует выделению ферментов, которые участвуют в переработке глюкозы.
Снижает скорость образования в печени гликогена.
Стимулирует жировой и белковый обмен.

В случае подкожного введения инсулин начинает действовать через 20-25 минут. Время действия препарата от 5 до 8 часов. В дальнейшем расщепляется ферментом инсулиназой и выводится с мочой. Препарат не проникает через плаценту и не попадает в грудное молоко.

Что означают результаты анализа

Во время исследования делается забор крови из вены, после чего с помощью химического анализа определяется концентрация гормона. За норму принимается значение в диапазоне от 2,6 до 24,9 мкЕд/мл крови.

В случае превышения нормы пациента отправляют на дополнительную диагностику для определения возможных причин. Наиболее распространенными из них являются:

акромегалия;
инсулинома;
рак поджелудочной железы;
панкреатит хронического типа;
синдром Иценко-Кушинга;
ожирение разных степеней;
непереносимость простых углеводов (глюкозы, галактозы, фруктозы).