8. Глава 8. Клиническая фармакология психотропных средств

Седативные средства – это лекарственные препараты, которые уменьшают повышенную раздражительность, конфликтность, нервное напряжение, оказывающие легкое успокаивающее действие за счет понижения возбудимости нервной системы.

Несмотря на широкий выбор препаратов с ярко выраженным успокаивающим действием (транквилизаторов), седативные средства используются очень активно, особенно при высокой нервной возбудимости, раздражительности, нарушениях засыпания, особенно связанных с негативными эмоциями, неврозоподобные состояния, которые сопровождаются болью в сердце.

В отличие от транквилизаторов седативные препараты, особенно растительного происхождения, проявляют не такой выраженный успокаивающий эффект. В то же время седативные средства хорошо переносятся пациентами, у них нет серьезных негативных эффектов – они не вызывают расслабления мышц, нарушений походки, чувства заторможенности, снижения скорости психических реакций.

К седативным препаратам не развивается привыкание (снижение эффекта при длительном применении) и лекарственная зависимость (непреодолимая потребность применять препарат снова и снова).

Благодаря этим преимуществам седативные препараты очень широко используют во всем мире.

Лучшие успокоительные для нервной системы.

8 октября, 2022 год
65535

4.9

9

Содержание

• Как выбрать успокоительное средство
• Топ-10 безопасных успокоительных препаратов
• Дормиплант
• Магний-Диаспорал
• Персен
• Авексима Доброкам
• Ново-Пассит
• Позитив
• Стрессовит
• Тенотен
• Афобазол
• Пустырник Форте Эвалар

Сегодняшний ритм жизни – это постоянный круговорот событий, «гонка», во время которой каждый из нас стремится успеть выполнить массу задач. Отсюда – вечный стресс. А если сюда добавить еще и финансовую нестабильность, проблемы в семье или на работе… Часто нервная система просто не справляется, что чревато неврозами и депрессиями.

Если вы чувствуете, что самостоятельно не справляетесь, а нервная система расшатывается с каждым днем все сильнее, обязательно обратитесь к врачу (неврологу, психиатру или психологу) – он подберет успокоительный препарат, который устранит проблему и не даст развиться негативным последствиям.

Как выбрать успокоительное средство

Наш список таблеток от нервов – это безрецептурные препараты, которые назначаются при незначительном стрессе, воздействуют на нервную систему мягко и в основном содержат натуральные компоненты. Обычно такие лекарства применяют при легкой бессоннице, когда человек нервничает перед важным мероприятием, при проблемах на работе, в личной жизни – в общем, при повышенной эмоциональной нагрузке. Но если на фоне лечения успокоительными препаратами тревожность через неделю-две не проходит, нужно повторно обратиться к врачу – он назначит более сильные средства.

Успокоительные на растительной основе (такие. как «Персен», «Ново-пассит») показаны пациентам с временной тревогой. Если же человек длительно находится в стрессе и ощущает негативную симптоматику, а причин для этого нет, нужно обязательно проверить щитовидную железу, сдать кровь на анемию, витамин D, пройти тесты на тревожное расстройство и депрессию. Параллельно с приемом успокоительных препаратов важно освоить техники расслабления и поговорить с психологом, чтобы проработать свои тревожные мысли. Читайте также Топ-5 препаратов от бессонницы, которые продаются без рецептаЛучшие безрецептурные лекарства для лечения бессонницы

Дормиплант

Успокоительное средство немецкого производства, в составе которого – валериана и мелисса. «Дормиплант» хорошо помогает при повышенной нервной возбудимости и проблемах с засыпанием. Среди противопоказаний – непереносимость компонентов препарата, а также печеночная недостаточность. Глотать таблетки «Дормиплант» легко, поскольку они не очень крупные, круглые, со скошенными краями. Принимать успокоительные таблетки нужно два раза в день (утром и вечером) по 2 штуки независимо от приемов пищи. Те, кто принимал это средство, пишут, что «Дормиплант» отлично помогает при проблемах со сном. А если человек полноценно отдыхает ночью, то днем он менее раздражителен и у него хорошее настроение. «Дормиплант» часто назначают неврологи при сильном стрессе. Иногда у пациентов бывают побочные реакции – тошнота и боли в животе.

Дормиплант

Др. Вилльмар Швабе, Германия

повышенная нервная возбудимость; бессонница (трудности при засыпании).
от 408

826

• Нравится
• Написать отзыв

Дозировка и продолжительность терапии

Данные факторы определяются медицинским работником в индивидуальном порядке. Если рассматривать анксиолитиков нового поколения, то они функционируют мягче и нежнее других препаратов. Первые признаки улучшения могут быть заметны уже спустя некоторое количество дней, но для преодоления стрессовых ситуация нужно продолжать лечение до нескольких недель. Дозировка существенно отличается у каждого отдельного лекарственного средства, поэтому нужно уделять должное внимание рекомендациям и инструкции.

что такое седативные препараты

Магний-Диаспорал

Это минеральный комплекс для укрепления нервной системы и здоровья сердца. В составе препарата – 300 мг магния, что полностью покрывает суточную норму этого минерала в организме. «Магний-Диаспорал» представлен в форме порошка, который нужно растворить в воде, соке, чае или просто засыпать в рот и запить. Принимают такое успокоительное один раз в день, вне зависимости от еды. Комплекс хорошо помогает при повышенной тревожности, проблемах с засыпанием, агрессии, повышенной утомляемости, мышечных судорогах и кардионеврозе. Среди противопоказаний – возраст до 12 лет, почечная недостаточность, кормление грудью (при этом «Магний-Диаспорал» часто назначают беременным, чтобы уменьшить тонус матки и снять раздражительность). Это безопасное успокоительное, но его эффект временный и при этом у него высокая цена.

Магний-Диаспорал

Protina Pharmazeutische GmbH, Германия

Показания препарата Магний-Диаспорал 300 — дефицит магния, сопровождающийся такими симптомами, как незначительные нарушения сна, повышенная раздражительность, слабая тревога, повышенная утомляемость, спазм икроножных мышц.
от 199

5.0 8 отзывов

2517

• Нравится
• Написать отзыв

Персен

Успокоительное средство, давно назначаемое врачами и отлично себя зарекомендовавшее. В составе «Персена» ‒ три активных компонента: мята, валериана и мелисса. Они успокаивают и снимают спазмы. Назначают «Персен» при бессоннице, повышенном нервном возбуждении, раздражительности, проблемах со сном. Нужно учитывать, что эти таблетки от нервов не подходят для людей с пониженным давлением и тем, у кого есть проблемы с желчевыводящими путями. Таблетки легко глотать, принимать их можно независимо от еды. Дозировка – 2-3 штуки в день. При бессоннице нужно принимать «Персен» за час до сна по 2-3 таблетки. У препарата накопительное действие, он безопасен, не имеет эффекта отмены. Успокоительное помогает устранить «нервный ком» в горле. Среди редких «побочек» ‒ аллергические проявления, запор и бронхоспазм.

Персен

Лек д.д., Словения

Седативное средство растительного происхождения, которое применяют при: повышенная нервная возбудимость; — бессонница; — раздражительность; — депрессивные состояния; — панические расстройства.
от 190

5.0 1 отзыв

1752

• Нравится
• Написать отзыв

Классификация седативных средств

По происхождению седативные средства, которые широко используют в клинической практике, объединяют в следующие классы:

• препараты растительного происхождения: экстракт валерианы, настойка пустырника, настойка пиона, настойка боярышника, экстракт пассифлоры, трава мяты, трава мелиссы и их комбинации;
• синтетические препараты: натрия бромид, калия бромид, магния лактат, магния сульфат, фенобарбитал.

Кроме того, многие психоактивные вещества способны оказывать седативный эффект и снижать уровень раздражительности. К таким препаратам относят анксиолитики (транквилизаторы), антидепрессанты, некоторые антипсихотики, а также антиаритмические и гипотензивные средства (например, β-адреноблокатор пропранолол) и антигистаминные противоаллергические препараты (например, дифенгидрамин).

Авексима Доброкам

Отличный безопасный психолептик, назначаемый при проблемах со сном. «Авексима Доброкам» содержит 250 мг бромкамфоры и назначается при повышенной нервозности, тахикарди, скачках давления, бессоннице и кардиалгии. Купить «Авексима Доброкам» можно без рецепта, в небольших дозах он показан даже детям с 7 лет и беременным. Обычно курс лечения этим успокоительным препаратом длится две недели (1-2 таблетки три раза в день). Самостоятельно превышать дозировку нельзя, потому что может повыситься температура тела, возможны судороги и проблемы с дыханием. На фоне приема «Авексима Доброкам» снижается скорость реакций, поэтому от вождения автомобиля лучше отказаться.

Доброкам

Ирбитский ХФЗ, Россия

— повышенная возбудимость; — астения; — кардиалгия; — тахикардия; — лабильность артериального давления.
от 146

618

• Нравится
• Написать отзыв

Показания к применению

Седативные средства используют для лечения неврастений – состояний, которые сопровождаются повышенной раздражительностью, рассеянностью, конфликтностью, нервным напряжением.

Помимо этого, седативные средства применяют в комплексном лечении заболеваний, которые легко обостряются на фоне стресса – стенокардии (кислородном голодании сердца), гипертонической болезни (стойко повышенном артериальном давлении), язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, зудящих нейродерматозах (болезнях кожи, которые сопровождаются зудом), мигрени.

Кроме того, седативные препараты используют при истерии, климактерическом синдроме, вегето-сосудистой дистонии.

Ново-Пассит

Еще один широко известный успокоительный препарат на растительной основе, в составе которого – 7 лекарственных растений: хмель, зверобой, мелисса, бузина, валериана, боярышник, страстоцвет, а также гвайфенезин (вещество, уменьшающее чувство тревоги). «Ново-Пассит» обладает комплексным действием: подавляет беспокойство и успокаивает. Препарат назначают при повышенной умственной утомляемости, проблемах со сном, нервном перевозбуждении, психическом напряжении. Принимать «Ново-Пассит» нужно три раза в день по 1 таблетке (обычно перед едой). Если на фоне приема успокоительного ощущается апатия и усталость, утреннюю и дневную дозу можно уменьшить в два раза. Интервал между приемами таблеток должен составлять не менее 4-6 часов. В отзывах многие люди пишут, что «Ново-Пассит» начинает действовать практически сразу после начала лечения. Немаловажный плюс – отсутствие сонливости, заторможенности и апатии, а также эффекта отмены. Побочных действий у «Ново-Пассита» практически не бывает, редко – проблемы с пищеварением.

Ново-Пассит

АЙВЭКС Фармасьютикалс, Чехия; Тева Фармацетыкал Индастриес, Германия

Ново-пассит — комбинированный препарат, фармакологическая активность которого обусловлена входящими в его состав компонентами экстракта на основе лекарственного растительного сырья с преимущественно седативным (успокаивающим) действием и гвайфенезином, обладающим анксиолитическим (противотревожным) эффектом.
от 174

5.0 1 отзыв

2561

• Нравится
• Написать отзыв

Симптомы стресса

Фото из открытых источников

Позитив

Растительное многокомпонентное успокоительное средство для улучшения работы нервной системы при повышенных психоэмоциональных нагрузках. Препарат «Позитив» назначают при беспричинной тревоге, длительном стрессе, для улучшения настроения днем и при ночной бессоннице. В составе капсул «Позитив» ‒ элеутерококк, женьшень, гинкго билоба. Все эти натуральные компоненты мягко воздействуют на нервную систему. Принимать препарат нужно утром во время еды, курс лечения – две недели (можно повторить через 1-2 месяца). Среди противопоказаний – серьезные проблемы с сердцем, гипертония, беременность.

Позитив

В-МИН+, ООО, Россия

В качестве БАД к пище – источника триптофана, элеутерозидов, панаксозидов, флавоноидов, дополнительного источника селена, витаминов (В6, В12, фолиевой кислоты), содержащей 5-гидрокситриптофан.
от 214

197

• Нравится
• Написать отзыв

Стрессовит

Натуральное успокоительное средство на основе пустырника, липы, хмеля, витамина В6 и магния. Отличный препарат для тех, кто находится в стрессовой ситуации, регулярно испытывает нервные перегрузки, ощущает раздражительность, необоснованную тревожность, беспокойство. В день нужно принимать всего одну капсулу «Стрессовита» вместе с едой. Курс лечения – 2-3 недели. Через месяц можно повторить курс. Судя по отзывам тех, кто принимал «Стрессовит», у препарата накопительный эффект, он отлично переносится и не имеет побочных эффектов.

Стрессовит

Юнифарм, США

Стрессовит — комплексное биологически активное средство для снижения психоэмоционального напряжения, восстановления нервной системы, снятия стресса и повышения работоспособности.
от 350

5.0 2 отзыва

1802

• Нравится
• Написать отзыв

Особенности лечения неврастений

Настойки и спиртовые экстракты содержат этанол, который и вызывает основные побочные эффекты – общую слабость, утомляемость, безразличие к окружающему, ослабление памяти, сонливость.

Кроме того, спиртосодержащие седативные препараты снижают физические и психические способности, поэтому их не рекомендуют использовать пациентам, работа которых требует быстрых психических, поведенческих и эмоциональных реакций – водителей, диспетчеров, операторов и так далее, а также людям с алкогольной зависимостью. Таким пациентам необходимо выбирать препараты без спирта в составе, например, сухие экстракты растений или их комбинации.

Все седативные препараты усиливают действие других средств, которые угнетают центральную нервную систему – антипсихотических, транквилизирующих, противосудорожных.

Большинство седативных препаратов вызывают снижение либидо и потенции.

Тенотен

«Тенотен» ‒ это безопасный безрецептурный анксиолитик и ноотроп, в основе которого – антитела к мозгоспецифическому белку. Препарат хорошо успокаивает, снимает тревогу, но не затормаживает и не вызывает сонливости. «Тенотен» часто назначают при стрессах и начальных стадиях депрессии. Успокоительные таблетки для рассасывания принимают два раза в день по 1-2 штуке. Курс лечения «Тенотеном» ‒ 1-3 месяца. Положительный эффект от лекарства наступает уже через пару дней после начала лечения. «Тенотен» помогает наладить нормальный сон, обеспечивает хорошее настроение и убирает нервное напряжение. Немаловажный плюс – пролонгированное действие «Тенотена»: после окончания лечения успокоительный эффект сохраняется надолго.

Тенотен

Материа Медика Холдинг, Россия

ТЕНОТЕН – успокаивающий препарат со стресспротекторным действием, показан всем людям с симптомами тревоги: больным с тревожными расстройствами и здоровым людям в ситуации стресса. Препарат успокаивает, снимает тревогу, раздражительность, нервозность, выравнивает настроение. В отличие от других успокаивающих препаратов не обладает нежелательными побочными эффектами, не оказывает седативного и миорелаксирующего действия. В терапии соматических и неврологических заболеваний Тенотен оказывает вегетостабилизирующее и ноотропное действие.
от 152

1286

• Нравится
• Написать отзыв

Читайте также Препараты для улучшения памяти: неврологи рекомендуютПрепараты для улучшения кровообращения мозга и памяти.

Наркомании, вызванные снотворными

Вызывающие зависимость снотворные препараты состоят из двух групп — производных барбитуровой кислоты и веществ небарбитурового ряда. Злоупотребление снотворными, внесенными в список наркотиков, рассматривается как наркомания, а злоупотребление остальными снотворными — как токсикомания.

Из группы производных барбитуровой кислоты к наркотикам относятся этаминал-натрий (нембутал) и амитал-натрий (барбамил). Из снотворных небарбитурового ряда, отнесенных к наркотикам, в первую очередь следует назвать ноксирон.

Механизм их действия и характер зависимости сходны. Согласно терминологии, принятой комиссией экспертов по наркотикам ВОЗ, такой тип зависимости

носит название
барбитурового.
По периоду жизни (периоду полураспада) в организме и соответственно по продолжительности действия барбитураты делят на 3 группы: а) короткоживущие (период полужизни 3—8 ч) — тиопентал (пентотал), гексобарбитал (гексонал); б) промежуточные — амобарбитал-натрий (амитал-натрий, барбамил) — период полужизни 8—42 ч, пентобарбитал-натрий (этаминал-натрий, нембутал) — период полужизни 14—48 ч; в) длительно живущие (период полужизни 24—140 ч) — фенобарбитал (люминал), веронал. Предметом злоупотребления чаще всего являются препараты второй группы, реже — первой. Снотворные средства используются как внутрь, так и внутривенно.

В качестве снотворно-седативных средств производные барбитуровой кислоты были впервые использованы в 1903 г. (веронал). Затем их ассортимент и сфера использования стали быстро расширяться, были созданы препараты для внутривенного применения. С 40-х годов барбитураты стали широко использоваться для лечения психически больных, в частности для лечения депрессий. Отдельные описания расстройств вследствие приема барбитуратов появились уже в 30—40-е годы . Уже в первом издании учебника психиатрии В.А.Гиляровского (1931) можно найти упоминание о возможности привыкания к барбитуратам. В 50-е годы в некоторых зарубежных странах (США, Норвегия) появились публикации, в которых указывалось на опасность злоупотребления барбитуратами и возможность развития зависимости. В 1956 г. барбитураты были взяты под международный контроль, но, несмотря на это, злоупотребление ими и другими снотворными продолжало расти. Это связано прежде всего с тем, что указанные препараты очень широко применяются в общемедицинской практике.

При барбитуровой зависимости имеется много общих особенностей со злоупотреблением алкоголем. Они определяются тем, что и алкоголь, и барбитураты, обладая некоторыми стимулирующими свойствами, оказывают более выраженный седативный эффект.

Механизм действия.

Принятые внутрь барбитураты всасываются в тонком кишечнике. При попадании в кровяное русло связываются с белками и метаболизиру-ются в печени. Приблизительно 25 % барбитуратов выделяется с мочой в неизменном виде, что существенно для диагностики барбитурового опьянения.

Основной механизм действия барбитуратов связан с тем, что они проникают во внутренние липидные слои и разжижают мембраны нервных клеток, нарушая их функцию и нейротрансмиссию. Барбитураты блокируют возбуждающий нейротрансмиттер — ацетилхолин, в то же время стимулируя синтез и повышая тормозящие эффекты ГАМК. В процессе развития зависимости холинергическая функция усиливается, в то время как синтез ГАМК и ее связывание уменьшаются. В толерантности к барбитуратам играют роль как фармакодинамический, так и метаболический компоненты. Метаболический компонент заключается в индуцировании ферментов печени. Ткани становятся менее чувствительными к барбитуратам. Барбитураты могут вызывать со временем повышение устойчивости мембран нервных клеток. В целом барбитураты оказывают тормозящее действие на ЦНС, что клинически проявляется снотворным, эйфоризирующим, а также седативным, анксиолитичес-ким и антиконвульсивным действием. Они потенциируют действие анальгетиков, в токсических дозах угнетают внешнее дыхание, деятельность сердечно-сосудистой системы (вследствие угнетения соответствующего центра в продолговатом мозге). При передозировке барбитуратов у интактных до этого лиц последовательно развиваются нарушения сознания: оглушение, сопор и кома. Тяжелое отравление сопровождается падением сердечно-сосудистой деятельности, гипорефлексией. Причины смерти: дыхательная недостаточность, острая печеночная недостаточность, шоковая реакция с остановкой деятельности сердца.

Клинические проявления.

Среди злоупотребляющих снотворными выделяют две группы больных [Котлова Л.М., 1973; Пятницкая И.Н., 1994; Смулевич А.Б., 1983; Бабаян Э.А., 1988; Kaplan H.L., Sadock B.J., 1988]. Больные первой группы начинают принимать снотворные в терапевтических дозах по назначению врача или самостоятельно при различных заболеваниях. Лица, относящиеся ко второй, сразу начинают принимать снотворные с целью вызывания эйфории.

К первой группе относятся прежде всего лица с невротическими расстройствами настроения, нарушениями социальной адаптации, больные алкоголизмом. Снотворные препараты на первых порах улучшают их субъективное состояние — купируют бессонницу, сглаживают аффективные расстройства, делают менее актуальными переживания, связанные с недостаточной адаптацией в окружающей среде. Но при постоянном длительном употреблении даже терапевтических доз возникает психическая зависимость. На первом этапе она незначительна и прием препаратов может быть прекращен без выраженных неприятных ощущений. Однако при длительном регулярном приеме снотворных средств прежняя терапевтическая доза постепенно перестает оказывать желаемое действие, появляется потребность в увеличении дозы, т.е. возникает толерантность. Возрастает и психическая зависимость. Больной считает, что без снотворных невозможен нормальный сон. Постепенно дозы препарата начинают превышать терапевтические, что ведет к формированию физической зависимости.

Сроки формирования зависимости определяются дозой, частотой приема препарата и способом введения. По мнению И.Н.Пятницкой (1994), минимальная суточная доза барбитуратов, которая может в течение 3 мес ежедневного приема вызвать физическую зависимость, составляет 0,5 г амитал-натрия; ежедневный прием 0,8 г барбитурата может вызвать вначале подъем толерантности, формирование психической, затем — через 1—1,5 мес физической зависимости.

Многие больные со всевозможными агрипническими невротическими расстройствами могут длительное время (годами) принимать двойные терапевтические дозы снотворных, у них наблюдается очень медленный рост толерантности, хотя и формируется психическая зависимость от препаратов и появляются легкие органические изменения личности (несобранность, нарушения запоминания, медлительность, нарушения настроения).

Переход от злоупотребления к зависимости обычно происходит незаметно для самого наркотизирующегося. Симптоматика заболевания развертывается в очень сжатые сроки. Одним из важных признаков сформированной зависимости является прием снотворных препаратов в дневные часы. Хотя больные нередко не отдают себе в этом отчет и считают, что дневной прием снотворных их только «успокаивает», это может служить важным дифференциально-диагностическим признаком формирующегося заболевания.

Больные, относящиеся ко второй группе, сразу же начинают принимать снотворные в поисках эйфории, используя для этого двойные и тройные терапевтические дозы. В этих случаях особенно важна установка на получение эйфории. Становление заболевания в этой группе больных происходит быстро, особенно при внутривенном введении препарата.

Эйфорическое действие барбитуратов в упомянутых двух группах различается. В первой группе больных, которые длительное время принимали терапевтические дозы, а потом стали их наращивать, эйфория более сглажена, возникает при приеме доз 0,4—0,5 г, проявляется в улучшении эмоционального состояния, подъеме настроения, а также в активизации, приливе сил, энергии, желании двигаться, говорить, усилении аппетита. Это состояние длится до 4 ч и переходит в сон с легкими и приятными сновидениями. Просыпаются больные с чувством бодрости, отдыха и хорошим настроением. Обычно они не расценивают это состояние как опьянение и утверждают, что принимают повышенные дозы барбитуратов с целью повысить работоспособность. Больные второй группы, имея установку не на засыпание, а на эйфоризирующий эффект, принимают препараты с самого начала в обстановке, исключающей засыпание. Более того, они используют внутривенное введение, при котором начальная доза 0,3 г может сразу же вызвать эйфорию, продолжающуюся 6 ч и переходящую в сон. При пробуждении почти всегда отмечается амнезия опьянения.

Постепенно в процессе наркотизации первоначальный эйфоризирующий эффект начинает снижаться и развивается толерантность. В первой группе больных потребность в увеличении доз возникает через более длительный срок — через 6—12 мес, достигая уровня 0,6—2 г. Во второй группе толерантность при внутривенном введении развивается очень быстро — в течение нескольких дней непрерывного приема препарата в дозах, превышающих терапевтические, а при пероральном — через 1 — 1,5 мес. Имеется перекрестная толерантность барбитуратов с алкоголем.

В дальнейшем формирование наркомании идет в обеих группах по одним и тем же закономерностям.

Через 2—3 года регулярного приема барбитуратов потребность в дальнейшем наращивании доз снижается, толерантность достигает определенного предела. Длительность периода стабилизации доз в первой группе — несколько лет, во второй — 4—6 мес. Затем отмечается тенденция к снижению доз. В этот период у больных, страдающих барбитуроманией, нередко наблюдаются передозировки.

Как известно, физиологическое действие снотворных складывается из двух фаз: в первой — короткой фазе — проявляется стимулирующий эффект, во второй, более длительной, — седативный. Толерантность развивается прежде всего к седативному эффекту.

В отличие от опийной наркомании при барбитуромании верхний предел дозы, которую больной может перенести, не так резко отличается от первоначальной дозы, способной вызвать эйфорию, т.е. диапазон между наркотической и смертельной дозами невелик. В этом случае при приеме постоянной дозы стимулирующий эффект может становиться преобладающим, что вынуждает больного увеличивать дозу, чтобы получить желаемый седативный эффект, иногда до величин, опасных для жизни. Это ведет к передозировкам.

После прекращения приема барбитуратов толерантность очень быстро падает: через 2—3 нед после прекращения приема максимальная переносимая доза возвращается к первоначальному уровню. Отсюда частота передозировок и смерти после выписки больных из стационара. По мнению некоторых авторов [Пятницкая И.Н., 1994; Kaplan H.L. et al., 1988], передозировки у барбитуроманов на определенном этапе почти неизбежны.

Передозировка барбитуратов сопровождается головокружением, тошнотой, рвотой. Л.М.Котлова (1972) описывает при передозировках наличие профузного пота, икоты, чувства дурноты, рези в глазах, слюнотечения. После рвоты может наступить облегчение. В процессе наркотизации через 4—6 мес после первой передозировки прием больших доз уже не сопровождается перечисленными явлениями, а без каких-либо предвестников наступает потеря сознания с последующей амнезией.

При зависимости от барбитуратов вне их приема развивается состояние неудовлетворенности и разбитости, сопровождающееся «мрачными мыслями», тревожными опасениями, страхами, раздражительностью, усиливающимися в вечернее время. Характерна также бессонница. Прием барбитуратов становится в этих случаях источником успокоения и удовлетворенности.

При внутривенном введении, так же как и при опиомании, барбитуровые наркоманы выделяют первую фазу действия снотворных — «приход». Она возникает немедленно и по описаниям больных продолжается несколько секунд. Больные говорят, что у них «отключилось сознание», «голова пошла кругом», «темно в глазах», окружающее не воспринимается. Через несколько секунд наступает вторая фаза действия снотворного, напоминающая алкогольное опьянение. Она характеризуется моторной активностью, беспричинным весельем, желанием двигаться и в то же время беспорядочностью движений, отвлекаемостью внимания, сниженным уровнем суждений, раздражительностью. Веселость иногда тут же переходит в гнев. Больные либо расторможены, либо сонливы. Наблюдаются прогрессирующее ухудшение моторной координации, эйфория или угнетение. Возможны парадоксальное двигательное возбуждение, брадикардия, смазанная речь.

В соматическом состоянии обращает на себя внимание урежение мочеиспускания, снижение АД и температуры тела, гиперсаливация, гипере-мированность склер и кожи, повышенное потоотделение; кожа с характерным сальным отливом; язык обложен грязно-серым налетом. При неврологическом обследовании отмечаются латеральный нистагм, диплопия, дизартрия, дизметрия, нарушения координации движений, неустойчивость при ходьбе и стоянии, снижение сухожильных и брюшных рефлексов, расширение зрачков, вялость их реакции на свет. Это состояние продолжается 2—3 ч. Постепенно психическая и двигательная активность снижается, и больной засыпает. Сон тяжелый, глубокий, разбудить наркотизировавшегося трудно. Выражена гипотония мышц. Если сон наступает днем, он краток. Ближайшей ночью засыпание бывает затрудненным. При пробуждении отмечаются вялость, слабость, разбитость, невозможность сосредоточиться. Иногда бывают мышечная слабость, тремор, часто головная боль. Возможны тошнота и рвота. Аппетит отсутствует, нередко бывает жажда. В некоторых случаях стакан горячей воды возобновляет чувство опьянения: головокружение, подъем настроения, возрастание активности.

Диагностика опьянения барбитуратами.

Грубая неврологическая симптоматика отличает это опьянение от алкогольного. Поэтому внимание врача должны привлечь дизартрия, атаксия, нарушение согласованности движений, крупный латеральный нистагм, резкое расширение зрачков с вялой их реакцией на свет, гиперсаливация, гипергидроз, склонность к гневливости и агрессии.

От наркотизации опиатами опьянение снотворным отличается нарушением сознания, вышеперечисленной неврологической симптоматикой, величиной зрачков, окраской кожных покровов, гиперсаливацией, гипергидрозом, неспособностью к диссимуляции, отсутствием легкости эмоций.

В отличие от гашишного опьянения в этих случаях имеют место выраженная неврологическая симптоматика, более грубые аффективные реакции с гневливостью и агрессивностью.

Примерно через 6 мес при регулярном приеме барбитуратов формируется физическая зависимость, характеризующаяся возникновением абстинентного синдрома. К этому времени толерантность устанавливается уже на одном уровне — 1 г, иногда 1,5—2 г. Меняется характер опьянения. При интоксикации сохраняется подвижность, но движения достаточно координированы. Исчезают заторможенность и грубая неловкость движений. Опьянение, если нет передозировки, не сопровождается нарушением сознания. Нет той расторможенности и болтливости, которые наблюдаются в начальном периоде. Появляется застревание аффектов, возможны приступы гнева, агрессии. В период интоксикации речь монотонна и однообразна, олигофазична, с персеверациями. Аффект злобный, застойный, напоминающий аффект больного эпилепсией. Еще больше нарушается сон. Заснуть больной может только при приеме увеличенной дозы снотворного. При передозировках не бывает рвоты, не возникает сон, сразу же без этапа сна развивается кома. Очень характерным является утрата количественного контроля в опьянении и как следствие интоксикации глубокое расстройство сознания с последующей амнезией. Чаще наблюдаются передозировки, нередко со смертельным исходом. Выражено компульсивное влечение к наркотику.

Абстинентный синдром

при злоупотреблении снотворными тяжелый. Он возникает в течение первых 24 ч после отнятия препарата, достигает пика выраженности на 3—4-е сутки и медленно редуцируется.

К концу первых суток после отнятия наркотика настроение у больных становится тревожно-тоскливым, причем тревога находится на первом плане. Выражены раздражительность, обидчивость, вспыльчивость, слезливость, расстраивается сон. Первые 1—2 ночи больные спят, хотя и мало (не более 5—6 ч), с кошмарными сновидениями, резкой потливостью. На 2—3-й сутки нарушения сна достигают максимума вплоть до полной бессонницы. В этот же период достигают максимума и аффективные нарушения, дисфория, ажитация. Нередки суицидальные тенденции, демонстративные самопорезы. В дальнейшем наблюдаются прогрессирующая слабость, головокружение, искажение зрительного восприятия. АД неустойчиво, может наблюдаться резкое его падение вплоть до коллапса и летального исхода. Такие сердечно-сосудистые нарушения особенно характерны для барбитуроманов, употребляющих высокие дозы препаратов. На 3-4-й день возникают неприятные ощущения в разных частях тела, боли в крупных суставах (коленных, плечевых, локтевых), ноющие боли под ложечкой, тошнота, рвота, потеря массы тела. У всех больных отмечается тремор век, пальцев вытянутых рук, языка. Очень характерны непроизвольные мышечные подергивания, главным образом в икроножных мышцах.

Абстинентный синдром при злоупотреблении снотворными опасен возникновением судорожных припадков и психозов. Они наблюдаются при приеме больших доз препаратов и могут сменять друг друга. Так, у больного может быть 1 или 2 судорожных припадка в течение первых суток после отмены препарата, а психозы развиваются на 2—3-й день (обычно ночью).

Судорожные явления возникают чаще на 3—5-й день лишения или значительного сокращения доз снотворных. Они характеризуются развернутыми судорожными припадками, не отличимыми от припадков при гену-инной эпилепсии. По данным J.H.Jaffe (1989), у 75 % больных, употребляющих не менее 0,8 г быстродействующих барбитуратов в день, наблюдаются судороги, у употребляющих более высокие дозы — большие судорожные припадки.

Психозы возникают на 3—8-й день лишения или резкого сокращения больших суточных доз снотворных. Психозы представлены обычно делирием, реже — вербальным галлюцинозом. Делирий, вызванный лишением снотворных, по клиническим проявлениям сходен с алкогольным. Его отличают большая выраженность тревоги, напряженности, злобности больных, редкость тактильных галлюцинаций, больший удельный вес слуховых галлюцинаций, наличие мышечных подергиваний. Редко возникающие галлюцинаторно бредовые психозы напоминают шизофренические. В их структуре отмечаются галлюцинации и бред; больные могут находиться в субступоре или, напротив, проявлять панические реакции.

Абстинентный синдром при злоупотреблении снотворными продолжается в среднем 3 нед, иногда до 4—5 нед. Наиболее длительно могут держаться расстройства настроения, периодически возникающее влечение к наркотику, плохой сон, дисфорические реакции, пониженный аппетит. Перелом в течении абстиненции отмечается с появлением аппетита — на 10— 14-й день. Учитывая возможность развития эпилептических припадков и психозов, склонность к суицидам, а также тяжелые соматические последствия, абстинентный синдром при злоупотреблении снотворными является опасным для жизни больных.

В далеко зашедших случаях абстинентный синдром может трансформироваться. Он приобретает затяжной характер (до 2 мес и более), хотя его симптоматика как бы утрачивает свою остроту. Менее выражен болевой синдром, снижается интенсивность болевых ощущений, дисфория сменяется вялоапатической субдепрессией. Иногда на первый план выступает стойкая депрессия с суицидальными тенденциями. В соматическом статусе преобладают функциональные нарушения сердечно-сосудистой системы: коллапсы, признаки миокардиодистрофии на ЭКГ. Судорожные припадки нередко приобретают серийный характер (5—10 припадков в сутки), не купируются противосудорожными средствами. Этому соответствуют эпилептиформные изменения на ЭЭГ. Наблюдаются и тяжелые делириозные состояния.

Последствия длительной наркотизации.

При длительном злоупотреблении снотворными очень быстро формируется своеобразный дефект, напоминающий психопатоподобный органический. Появляются утомляемость, истощаемость внимания, недостаточная способность к концентрации внимания, невозможность интенсивной умственной деятельности. Постепенно падает работоспособность: больные работают лишь короткими периодами при условии приема достаточной дозы и достижения состояния психического и физического комфорта в периоде интоксикации. Сужается круг интересов. Больные становятся раздражительными, дисфоричными, злобными.

Характерен внешний вид больных: они бледны, пастозны, цвет лица с грязно-землистым оттенком, язык обложен. Отмечаются трофические нарушения: раны долго не заживают, гноятся; множество кожных гнойничковых высыпаний; глаза теряют свой блеск; волосы становятся ломкими.

Постепенно у больных развивается состояние токсической энцефалопатии, проявляющейся в замедленности мыслительных процессов и речи, выраженном интеллектуально-мнестическом снижении. Развивается характерная барбитуровая деменция

со снижением сообразительности, затруднениями при малейшем умственном усилии, медлительностью мышления, замедленной речью, ограничением запаса слов, грубыми нарушениями памяти. Больные некритичны к своему состоянию и заболеванию в целом. У них отсутствуют какие-либо нравственно-этические нормы поведения. Они грязны и неряшливы. Состояние вялости и апатии часто сменяется грубыми дисфорическими реакциями со злобностью, иногда агрессивностью. Лицо амимично, маскообразно. Выражены изменения личности. Больные эгоистичны, лживы. Нравственная деградация превосходит таковую при всех других формах наркомании. Все это вместе создает характерный облик больных, длительно злоупотребляющих снотворными. А.Б.Смулевич (1983) сравнивает исходное состояние при барбитуромании с псевдопаралитическим.

Афобазол

Действующее вещество «Афобазола» ‒ фабомотизол (транквилизатор). Это успокоительное назначают при вегетативных нарушениях, тревожности, депрессиях, когнитивных расстройствах. «Афобазол» обычно хорошо переносится, хотя иногда может вызывать головную боль. Принимают препарат трижды в день по 1 таблетке после еды. Курс лечения «Афобазолом» ‒ 2-4 недели. Положительный эффект от успокоительного наступает на 5-7 день лечения и сохраняется после отмены препарата еще на протяжении 7-14 дней. Пациенты пишут, что «Афобазол» хорошо переносится, не вызывает сонливости и снижения концентрации внимания, от него нет мышечной слабости, зависимости и синдрома отмены.

Афобазол

ОАО «Фармстандарт-Лексредства», Россия

Афобазол применяется у взрослых при тревожных состояниях: генерализованные тревожные расстройства, неврастения, расстройства адаптации. Препарат также назначается при соматических заболеваниях: бронхиальная астма, синдром раздраженного кишечника, системная красная волчанка, гипертоническая болезнь, ишемическая болезнь сердца, аритмии.
от 204

2240

• Нравится
• Написать отзыв

Седативные и снотворные препараты

Седативные средства (от лат. Sedatio — успокоение) оказывают регулирующее влияние на процессы торможения и возбуждения в ЦНС, облегчают наступление сна, усиливают действие снотворных, анальгетиков и других нейротропных веществ. Обычно хорошо переносятся, не вызывают серьёзных побочных явлений, привыкания и зависимости, не имеют обширных противопоказаний к применению. К этой группе лекарств относят препараты валерианы и других растений, бромиды.

1. Корневища с корнями валерианы (Rhizomatа cum radicibus Valeriаnae). Готовят настойки, настои, экстракты валерианы, успокоительные сборы, делают камфорно-валериановые капли. Препараты валерианы содержат эфирное масло, главную часть которого составляет сложный эфир борнеола и изовалериановой кислоты, свободную валериановую кислоту и борнеол, органические кислоты, включая валериановую кислоту (С-15 Н-12 0–2), оказывающую спазмолитическое действие, дубильные вещества, алкалоиды, сахара и другие вещества.

2. Валокормид (Valocormidum). Состав: настойка велерианы (10 мл), настойка ландыша (10 мл), настойка красавки (5 мл), натрия бромид (4 г), ментол (0,25 г), вода дистиллированная (до 30 мл). Успокаивающее и спазмолитическое средство. Используется для лечения сердечно-сосудистых неврозов, сопровождающихся брадикардией. Назначают по 10–20 капель 2–3 раза в день до еды. Выпускается во флаконах по 30 мл.

3. Валоседан (Valosedan). Состав: экстракт валерианы (0,3 г), настойка хмеля (0,15 г), настойка боярышника (0,133 г), настойка ревеня (0,83 г), натрия барбитал (0,2 г), спирт этиловый (20 мл), вода дистиллированная (до 100 мл). Применяется для лечения неврозов и неврозоподобных состояний по 1 чайной ложке 2–3 раза в день.

4. Корвалол (Corvalolum). Состав: этиловый эфир a-бромизовалериановой кислоты (около 2%), фенобарбитал (1,82%), натр едкий (для перевода фенобарбитала в растворимый фенобарбитал-натрий — около 3%), масло мяты перечной (0,14%), смесь спирта этилового 96% и воды дистиллированной до 100%. Аналогичен зарубежному Валокордину (милокордину). Оказывает седативное, лёгкое снотворное, спазмолитическое действие. Используется для лечения неврастении с раздражительной слабостью, нерезко выраженных коронароспазмов, тахикардии, нарушений сна, при спазмах кишечника, ранней стадии гипертонической болезни. Назначают внутрь до еды по 15–30 капель 2–3 раза в день. Доза может быть увеличена до 40–50 капель (при тахикардии и спазмах сосудов). Выпускается во флаконах по 15 мл.

5. Трава пустырника (Herba Leonuri). Содержит эфирное масло, сапонины, дубильные вещества, алкалоиды. По действию и показаниям к применению близка валериане. Настойку пустырника (Tinktura Leonuri) принимают по 30–50 капель 3–4 раза в день до еды. Экстракт пустырника жидкий принимают по 20 капель 3 раза в день.

6. Трава пассифлоры (Herba Passiflorae). Настойка и экстракт пассифлоры оказывают успокаивающее и противосудорожное действие. Экстракт пассифлоры принимают по 20–40 капель 2–3 в день в течение 20–30 дней.

7. Натрия бромид (Natrii bromidum). Используется как седативное и противосудорожное средство. Назначается внутрь до еды в таблетках и микстурах, а также в/в. При приёме внутрь дозы для взрослых — от 0,1 до 1 г 3–4 раза в день. Для детей в возрасте до 1 года — 0,05–0,1 г, до 2 лет — 0,15 г, 3–4 лет — 0,2 г, 5–6 лет — 0,25 г, 7–9 лет — 0,3 г, 10–14 лет — 0,4–0,5 г. Выпускается в порошках и таблетках по 0,5 г; 3% раствор во флаконах по 100 мл.

8. Калия бромид (Kalii bromidum). Назначается внутрь по 0,5 г 2–3 раза в день. В детской практике используется раствор калия бромида (1%, 2% и 3%).

9. Бромкамфора (Bromcamphora). Назначают внутрь после еды в порошках, таблетках взрослым — по 0,15–0,5 г 2–3 раза в день, детям до 2 лет — 0,05 г, 3–6 лет — 0,1 г, 7–9 лет — 0,15 г, 10–14 лет — 0,15–0,25 г 2–3 раза в день.

10. Симпатил (Sympathil). Седативное, успокаивающее комбинированное средство (включает в одной таблетке экстракт сухой эшольции 20 мг, экстракт цветов боярышника 75 мг, магния оксид 124,35 мг, микрокристаллическую целлюлозу, солистый карбоксиметилкрахмал (тип А), кислоту стеариновую, азорубин (Е 122). Устраняет тревогу, повышенную эмоциональность, снижает возбудимость ЦНС и сердечно-сосудистой системы, нормализует сон.

Назначается внутрь до еды по 2 таблетки в сутки (утром и вечером).

Побочные явления: гастралгия, диарея. Противопоказания к применению: тяжёлая почечная недостаточность, сверхчувствительность, беременность, кормление грудью. Не рекомендуется сочетать с лекарственными препаратами, содержащими хинидин (понижается почечная экскреция хинидина в связи с ощелачиванием мочи и возможна его передозировка). При передозировке симпатила может быть задержка уринации.

Форма выпуска: таблетки.

Снотворные средства, или гипнотики, в настоящее время уже не те, что применялись сравнительно недавно. Практически вышли из употребления барбитураты, их место заняли транквилизаторы, обладающие гипнотическим действием, антидепрессанты, некоторые нейролептики. Однако и новые препараты далеки от идеальных снотворных. Используются в основном следующие снотворные.

1–3. Нитразепам, флунитрозепам, триазолам — см. «Транквилизаторы».

4. Бромизовал (Bromizovalum). N-(а-Бромизовалерианил)-мочевина. Синонимы: Бромурал, Bromodorm, Sedural, Somnurol др. Оказывает успокаивающее и умеренное снотворное действие. Хорошо переносится. В качестве успокаивающего средства назначается взрослым по 0,3–0,6 г 1–2 раза в день, как снотворное — по 0,6–0,75 г за полчаса до сна. Детям бромизовал назначают при бессоннице, хорее, коклюше по 0,03–0,1–0,25 г на приём. Выпускается в таблетках по 0,3 г в упаковке по 10 штук. Входит в состав противосудорожных препаратов глюферал, паглюферал, в состав смеси Серейского.

5. Метаквалон (Methaqualone). Синонимы: Дормоген, Дормотил, Мотолон, Bendor, Holodorm, Mekvalon, Revonal, Somnidon, Tofinal и др. Успокаивающее, снотворное средство с противосудорожным и противокашлевым действием. Усиливает действие барбитуратов, анальгетиков, нейролептиков. Применяют в основном при лечении бессонницы. Назначают внутрь по 0,2 г за полчаса до сна. При раннем пробуждении принимают ещё 0,1 г. Обычно хорошо переносится. Выпускается в таблетках по 0,2 г в упаковке по 10 штук.

6. Зопиклон — см. «Транквилизаторы».

7. Геминейрин (Hemineurin). Синонимы: Геминеврин, Chlomethiazole, Somnevrin и др. Является производным хлорметиазола. Оказывает седативное, снотворное и противосудорожное действие. Показан для лечения нарушений сна, эпилептического статуса, делирия, эклампсии и предэкламптических состояний, алкогольной абстиненции, для купирования мании, острого психомоторного возбуждения и обезболивания родов.

Назначается внутрь и в/в. В качестве снотворного назначается по 2–4 капсулы (в капсулах препарат всасывается скорее и действует активнее, чем в таблетках) или таблеток перед сном, как седативное средство — по 1–2 капсулы (таблетки) 1–2 раза в день до еды. При эпилептическом статусе и делирии препарат вводят в/в струйно по 40–100 мл 0,8% раствора в течение 3–5 минут или в/в капельно по 60–150 капель в минуту до наступления сна; затем инфузию замедляют, поддерживая поверхностный сон (всего вводится до 500–1000 мл). Острый абстинентный синдром купируют назначением в первый день внутрь 2–4 капсул (через полчаса можно добавить ещё 2 капсулы), на 2-й и 3-й день — по 3 капсулы, на 4–6-й день — по 2 капсулы и последующие 4 дня — по 1 капсуле. Манию купируют в/в инфузией 40–80 мл 0,8% раствора препарата; при эклампсии вводят капельно 30–50 мл раствора (по 60 капель в минуту), а по наступлении сонливости дозу уменьшают до 15–10 капель в минуту. Для обезболивания родов назначают 2–3 капсулы, добавляя при необходимости по 2–3 капсулы через 3 часа (всего не более 7 капсул).

Побочные явления: местный флебит, угнетение дыхания, гипотензия и коллапс, диспепсия, аллергические реакции. У больных алкоголизмом может возникнуть зависимость от препарата, поэтому его не следует назначать более 7 дней подряд.

Формы выпуска: капсулы и таблетки по 500 мг геминейрина; 0,8% раствор вл флаконах по 100 и 500 мл.

8. Ивадал (Ivadal). Синоним: Золпидем, Ивадал. Избирательно возбуждает подтип омега 1-рецепторов ГАМК-А-рецепторного комплекса, способствует открытию хлорных каналов, потенцирует процессы торможения в ЦНС. Усиливает (взаимно) эффект седатиков, несовместим с алкоголем. В терапевтических дозах сокращает период засыпания, уменьшает число ночных пробуждений, удлиняет продолжительность 2–4-й фаз медленного сна, улучшает его качество. Показан для лечения нарушений сна.

Назначается внутрь непосредственно перед сном, однократно. Доза индивидуальная. Взрослым пациентам обычно дают по 10 мг, лицам старше 65 лет — по 5 мг (при необходимости — не более 10 мг). При ситуационном нарушении сна препарат принимают в течение 2–7 дней, при хронической бессоннице — до месяца, не более.

Побочные явления: сонливость, головная боль, головокружение, нарушение походки, возбуждение (ночью или по прекращении лечения), антероградная амнезия, спутанность сознания, расстройство зрительного восприятия, кошмарные сновидения, боль в животе, диспепсия, кожная сыпь, зуд; при длительной терапии — привыкание, зависимость.

Противопоказания к применению: апноэ сна, выраженная миастения, тяжёлая дыхательная или печёночная недостаточность, кормление грудью, беременность, грудное кормление, сверхчувствительность. При передозировке — оглушение сознания вплоть до комы (необходимы промывание желудка, приём активированного угля, симптоматическая терапия). С осторожностью применять при дыхательной и печёночной недостаточности, нежелательно сочетание с бензодиазепинами.

Форма выпуска: таблетки по 10 мг в упаковке по 7 и 10 штук.

Другие препараты с седативным и снотворным эффектом см. в рубриках «Нейролептики», «Антидепрессанты», «Транквилизаторы» и «Ноотропы».

К содержанию

Пустырник Форте Эвалар

Успокоительный общеукрепляющий препарат с мягким действием, который можно купить без рецепта. «Пустырник Форте Эвалар» применяется давно, поэтому проверен временем. Это натуральное средство содержит экстракт пустырника, карбонат магния и витамин В6. Лекарство уменьшает нервное напряжение, снимает раздражительность и неоправданную тревожность. «Пустырник Форте» плавно понижает давление, работает как мягкий миорелаксант, укрепляет сердечную мышцу. Даже при длительном применении это успокоительное средство не вызывает привыкания. Обычно «Пустырник Форте» принимают по 1-2 таблетки в день во время приема пищи. Среди противопоказаний – язвенная болезнь, беременность, гастрит в период обострения.

Пустырник Форте Эвалар

Эвалар, Россия

Пустырник Форте Эвалар способствует быстрому снятию нервного напряжения и раздражительности, улучшению эмоционального состояния. В его уникальном составе – именно тот сорт пустырника сердечного, который произрастает на Алтае и обладает одним из самых высоких показателей седативности. Кроме того, только в Пустырнике Форте Эвалар высокая суточная дозировка пустырника (100 мг) усилена «элементами спокойствия» магнием и витамином В6.
от 9

4.5 2 отзыва

619

• Нравится
• Написать отзыв

Психиатрия Психиатрия и психофармакотерапия им. П.Б. Ганнушкина №06 2022

В статье идет речь о положении дел с анксиолитиками, снотворными и седативными средствами в клинической практике врача-психиатра в России в настоящее время. Освещены актуальные вопросы прикладного применения препаратов, их особенностей, тактик назначения.

Ключевые слова:

анксиолитики, снотворные и седативные средства, бензодиазепиновые транквилизаторы, транквилизаторы в России, анксиолитики в России.
Для цитирования:
Маслов К.А. Анксиолитики, снотворные и седативные средства в России в современной клинической практике врача-психиатра. Вопросы прикладного практического применения. Психиатрия и психофармакотерапия. 2019; 21 (6): 4–10.

Anxiolytics, hypnotic drugs and sedatives in Russia, in modern clinical practice of the psychiatrist. Questions of applied practical application

K.A. Maslov

Evgrafov Regional Mental Hospital, Penza, Russia

[email protected]

Abstract

In article there is a speech about a situation with anxiolytics, hypnotic drugs and sedatives in clinical practice of psychiatry in Russia now. Relevant issues of applied use of these drugs, their features, appointment tactics.

Key words:

anxiolytics, hypnotic drugs and sedatives, benzodiazepine tranquilizers, tranquilizers in Russia, anxiolytics in Russia.
For citation:
Maslov K.A. Anxiolytics, hypnotic drugs and sedatives in Russia, in modern clinical practice of the psychiatrist. Questions of applied practical application. Psychiatry and Psychopharmacotherapy. 2019; 21 (6): 4–10.

Введение

Анксиолитики – препараты, снижающие тревогу и беспокойство, согласно международной (рекомендованной Всемирной организацией здравоохранения – ВОЗ) анатомо-терапевтическо-химической классификации относятся к группе «N» (препараты для лечения заболеваний нервной системы), а именно N5 (психолептики), подгруппе – N05B (анксиолитики) [1]. В группу психолептиков также входят подгруппы N05A (антипсихотические препараты) и N05C (снотворные и седативные средства). Несколько устаревшее название анксиолитических препаратов – транквилизаторы, а еще более устаревшее – так называемые «малые транквилизаторы» («большими транквилизаторами» ранее называли антипсихотические препараты) [2–5]. В настоящее время подавляющее число анксиолитиков является представителями группы бензодиазепинов, механизм действия которых основан на воздействии на определенный участок (сайт) одного из типов рецепторов к гамма-аминомасляной кислоте (ГАМК), а именно – ГАМКА-рецептора. Вследствие этого увеличивается сродство ГАМК-тормозного медиатора центральной нервной системы (ЦНС) к этим рецепторам и усиливается ее эффект (повышая тормозный постсинаптический потенциал), снижается возбудимость нейронов в ЦНС, а также на периферии (в клетках спинного мозга и периферических тканях). Эти рецепторы иногда называют бензодиазепиновыми рецепторами [6]. Сейчас самой распространенной и назначаемой группой анксиолитиков в России и в мире являются производные бензодиазепина (так называемые бензодиазепиновые транквилизаторы, или бензодиазепины) [7–9], поэтому далее речь пойдет преимущественно о них.

Краткая история анксиолитиков, снотворных и седативных препаратов

Первыми достаточно мощными представителями группы (если не считать препаратов брома и валерианы) были производные барбитуровой кислоты (так называемые барбитураты), а именно – барбитал, который применяется в клинической практике с 1903 г. [10], с отчасти схожим с бензодиазепинами механизмом действия (в том числе модулирует ГАМКА-рецептор). Затем со 2-й половины 1950-х годов появились бензодиазепины (один из первых – хлордиазепоксид, синтезированный в 1955 г., вошел в клиническую практику в 1960 г.) [11]. В дальнейшем появилось большое количество бензодиазепинов, самым успешным из которых, а в последующем и «золотым стандартом», стал диазепам, вошедший в клиническую практику с 1963 г. [12]. В 1950-х годах в мире была признана проблема зависимости от барбитуратов [13]. Появление бензодиазепинов к 1970-м годам в значительной степени уменьшило распространение и назначение барбитуратов, практически полностью заменив их бензодиазепиновыми транквилизаторами в лечении тревоги и нарушений сна, сместив барбитураты в ту нишу, которую они занимают и по сей день (в основном являясь препаратами для наркоза и для лечения эпилепсии) [11]. В 1980-х годах участи барбитуратов подверглись бензодиазепины, была признана проблема зависимости от них [14]. С 1980-х годов в клиническую практику вошли так называемые «Z-препараты» (небензодиазепиновые агонисты бензодиазепиновых рецепторов), зопиклон – с 1986 г., золпидем – с 1992 г., залеплон – с 1999 г., которые частично вытеснили бензодиазепины из терапии нарушений сна и прочно заняли нишу селективных снотворных препаратов [15]. В настоящее время существуют препараты с механизмом действия, не связанным с воздействием на бензодиазепиновые рецепторы, такие как гидроксизин (в клинической практике применяется с 1956 г.) [16, 17], этифоксин (с 1960-х годов) [18], буспирон (с 1986 г.) [19–21]. Также необходимо отметить наличие на российском рынке таких популярных небензодиазепиновых препаратов, как тетраметилтетраазабициклооктандион (в клинической практике в России с 1978 г.) [29], препараты корневищ валерианы и фабомотизол (в клинической практике в России с 2005 г.) [30].

Лечебные и побочные эффекты

Анксиолитики, снотворные и седативные средства (преимущественно группы бензодиазепинов) обладают четырьмя основными лечебными эффектами [22, 23]: • снотворный; • анксиолитический; • противосудорожный; • миорелаксирующий; • седативный1; • вегетостабилизирующий1. Обратной стороной лечебных эффектов являются побочные эффекты и осложнения, наиболее часто встречающиеся, – чрезмерная седация и сонливость, риск падений, нарушения памяти и концентрации внимания, синдром отмены и риск развития зависимости, нарушение архитектуры сна, головокружение, парадоксальные эффекты в виде реакций опьянения, возбуждения и агрессии [22]. Степень выраженности и соотношение лечебных и побочных эффектов между собой определяет спектр клинического применения препарата. Основные клинически значимые проблемы применения бензодиазепиновых транквилизаторов и тактика их профилактики и коррекции представлены в табл. 1.

В настоящее время в России (по некоторым оценкам) [7–9] из группы анксиолитиков наиболее популярными в клинической практике являются (в порядке убывания) тофизопам, тетраметилтетраазабициклооктандион, бромдигидрохлорфенилбензодиазепин, диазепам, фабомотизол. Из снотворных и седативных препаратов наиболее популярными в клинической практике в России [7–9] являются (в порядке убывания) мелатонин и зопиклон. Для сравнения в настоящее время в США (по некоторым оценкам) [26] из группы анксиолитиков наиболее популярными в клинической практике являются (в порядке убывания) алпразолам, клоназепам (по анатомо-терапевтическо-химической классификации отнесен к группе N03 – противоэпилептические средства, хотя фактически является бензодиазепиновым транквилизатором и обладает мощным противотревожным эффектом), лоразепам, буспирон, гидроксизин, диазепам. Из снотворных и седативных препаратов наиболее популярным в клинической практике в США [26] является золпидем.

Классификации

Существует несколько классификаций анксиолитиков, снотворных и седативных средств. Некоторые специалисты в области психиатрии предлагают классификацию лекарственных препаратов (в частности антипсихотиков) на основе их рецепторного механизма действия [31]. Такой подход логичен и последователен, а также отлично дополняет клинические классификации. Очевидно, что подобный подход был бы актуален и для классификации препаратов группы анксиолитиков, снотворных и седативных средств (можно выделить, например, агонисты бензодиазепиновых рецепторов и группу препаратов небензодиазепинового рецепторного действия). Возможно, в будущем исследователи предпримут попытки подобной классификации этих препаратов. По длительности действия (периоду полувыведения – T1/2) анксиолитики, снотворные и седативные средства делят на несколько групп. Существует несколько подходов к классификации по длительности действия. Отечественные исследователи выделяют препараты короткого (до 5 ч), среднего (5–24 ч) и длительного (более 24 ч) действия [24]. Американские и европейские исследователи выделяют [32, 33] препараты короткого (до 6 ч), среднего (6–24 ч) и длительного (более 24 ч) действия. Австралийские исследователи выделяют препараты ультракороткого (до 6 ч), короткого (6–12 ч), среднего (12–24 ч) и длительного (более 24 ч) действия [25]. Необходимо отметить, что указанные классификации во многом пересекаются. С учетом средней рекомендуемой ВОЗ продолжительности сна [34] и средней продолжительности светового дня в Северном полушарии в Европейской части России наиболее подходящей для клинической практики представляется классификация исследователей из Австралии [25]. Классификация анксиолитиков, снотворных и седативных препаратов по продолжительности действия (T1/2 препарата и T1/2 его активных метаболитов в порядке возрастания) представлена в табл. 2. Преимущества, недостатки и оптимальная тактика применения анксиолитиков, снотворных и седативных средств представлены в табл. 3.

Помимо классификации по продолжительности действия важное клиническое значение имеет сила действия препарата, в связи с чем в клиническую практику с 1985 г. введено понятие так называемого диазепамового эквивалента [39] (аналогично «хлорпромазиновому эквиваленту») [37, 38]. Диазепамовый эквивалент – доза препарата, эквивалентная 10 мг диазепама по терапевтическому эффекту [37]. Классификация анксиолитиков, снотворных и седативных средств по силе действия (в порядке убывания) представлена в табл. 4 [37, 38].

Небензодиазепиновые транквилизаторы

В настоящее время в России в психиатрической клинической практике выделяют три основных небензодиазепиновых транквилизатора – гидроксизин, этифоксин, буспирон, иногда в эту группу условно относят и тофизопам, хотя он и является производным бензодиазепина, но по заявленным свойствам его относят к так называемым атипичным бензодиазепинам. Преимущества этих препаратов в том, что они лишены основных побочных эффектов бензодиазепиновых транквилизаторов, таких как дневная сонливость (за исключением гидроксизина), риски развития зависимости и синдрома отмены, когнитивная токсичность, но вместе с тем они обладают и намного более слабым анксиолитическим эффектом, в связи с чем их нередко применяют при отмене бензодиазепиновых транквилизаторов, при невозможности применения бензодиазепинов (при индивидуальной непереносимости, рисках развития синдрома зависимости или синдрома отмены), при необходимости управления автотранспортом во время приема терапии (за исключением гидроксизина), у пожилых пациентов (так как они не подавляют когнитивные процессы, память и внимание, не вызывают роста толерантности, синдрома отмены, синдрома зависимости, не обладают седативным и расслабляющим действием, подавляют страх и тревогу). Хотелось бы отметить, что помимо вышеперечисленных лекарственных средств к небензодиазепиновым препаратам относят также тетраметилтетраазабициклооктандион, мелатонин, фабомотизол, препараты корневищ валерианы. Однако в научных исследованиях по заявленным производителями в инструкциях показаниям эффективность этих лекарств не подтверждена (либо имеются исследования низкого качества об их эффективности, либо существуют достоверные данные о неэффективности) [40–45], а учитывая, что последние два препарата широко продаются в аптечных сетях России и являются безрецептурными, их можно условно отнести к препаратам так называемого «доклинического» этапа (чаще всего пациенты самостоятельно принимают их до момента обращения за медицинской помощью, т.е. используют в самолечении). Такие препараты, как бромизовал, бромиды и прочие, в статье не рассматриваются, поскольку имеют очень ограниченное применение в России, и качественные исследования, подтверждающие их клиническую эффективность, отсутствуют.

Тактика применения

С учетом официально зарегистрированных инструкций по применению лекарственных препаратов в настоящее время в России существует несколько основных сложившихся тактик применения анксиолитиков, снотворных и седативных препаратов в клинической практике психиатрии.

1. Амбулаторная тактика: а) лечение тревоги в составе комплексной терапии – анксиолитик назначается короткими курсами (обычно до 2 нед, максимум 3 нед, с перерывом между курсами не менее 1 мес) в малых или средних дозах в комплексе с лечением сопутствующей психиатрической или соматической патологии; б) прикрытие антидепрессанта (так называемая «тактика бензодиазепинового моста») – анксиолитик назначается коротким курсом (обычно до 2 нед, максимум 3 нед, в малых или средних дозах) на период развертывания действия антидепрессанта с целью быстрого купирования тревоги, а также купирования возможных нежелательных явлений начального этапа терапии антидепрессантами; в) лечение нарушений сна – анксиолитик или снотворный и седативный препарат назначается коротким курсом (обычно максимум до 2 нед) в малых или средних дозировках однократно перед сном с последующим переходом на эпизодический прием на фоне комплексной терапии нарушений сна (медикаментозное и психотерапевтическое лечение коморбидной психиатрической патологии, медикаментозное лечение соматической патологии); г) лечение панических атак (анксиолитик назначается на эпизодический прием в малых или средних дозах с целью купирования панических атак в дополнение к основной терапии); д) коррекция тревоги, нарушений сна, нейролептических осложнений, для улучшения комплаенса (приверженности терапии) у больных, получающих антипсихотическую терапию, – анксиолитик назначается в малых или средних дозах, короткими курсами до 1 мес с последующей отменой в периоды подбора антипсихотической терапии и в периоды обострения при увеличении дозировок антипсихотических препаратов. 2. Стационарная тактика. Быстрое купирование психомоторного возбуждения, ажитации, выраженной тревоги (анксиолитик назначается чаще в инъекционной форме в средних или выше среднего дозах коротким курсом до 1 нед, максимум 2 нед, в дополнение к основной терапии, как правило, антипсихотиками или антидепрессантами до развертывания их основного эффекта и для его потенцирования); в основном применяются 2 препарата, доступных для парентерального введения, – бромдигидрохлорфенилбензодиазепин и диазепам. Из всех существующих анксиолитиков, снотворных и седативных препаратов в России (по данным Государственного реестра лекарственных средств) [7] зарегистрировано не менее 13 наименований анксиолитиков и не менее 10 наименований снотворных и седативных препаратов, не считая препаратов, которые по классификации заявлены как препараты из других групп (например, клоназепам). Зарегистрированные в России в настоящее время анксиолитические, снотворные и седативные средства с учетом торговых наименований представлены в табл. 5 (за исключением торговых наименований формы «международное непатентованное наименование» – МНН или «МНН-фирма-производитель») [7]. Помимо классификации по длительности (T1/2) действия и силе (диазепамовый эквивалент) важными параметрами для клинической практики являются цена и доступность препарата (законодательное регулирование выписки препарата, политика аптечных сетей), но они в значительной степени подвержены изменениям (изменение цен, законодательная практика национальной системы здравоохранения), окончательное же решение о назначении того или иного препарата принимает лечащий врач с учетом показаний, противопоказаний, клинического профиля препарата, его фармакодинамики, фармакокинетики, индивидуальных особенностей пациента и вышеуказанных параметров. Важными аспектами применения анксиолитиков, седативных и снотворных средств являются возраст, с которого они разрешены к применению, влияние на управление транспортными средствами и деятельность, требующую повышенной концентрации внимания, а также применение при беременности и лактации (согласно официальным инструкциям к лекарственным средствам)2 [7]. Большинство указанных препаратов, применяемых в настоящее время в России (а именно: диазепам, хлордиазепоксид, гидразинокарбонилметилбромфенилдигидробенздиазепин, этифоксин, бромдигидрохлорфенилбензодиазепин, диазепам + циклобарбитал, нитразепам, зопиклон, залеплон, мелатонин), разрешено к применению с 18 лет, не рекомендовано к применению в период управления транспортными средствами и противопоказано при беременности (особенно в I триместре) и лактации. Однако у других препаратов этих групп указанные аспекты (согласно инструкциям по применению) [7] несколько отличаются, они представлены в табл. 6 2.

Заключение

Несмотря на свой «почтенный» возраст (более полувека от момента открытия первых представителей группы бензодиазепиновых транквилизаторов) и большое количество появившихся в клинической практике (в том числе в России) в последние десятилетия современных антидепрессантов и других психотропных препаратов, воздействующих на тревогу и обладающих анксиолитическим действием, агонисты бензодиазепиновых рецепторов (в большей мере бензодиазепиновые транквилизаторы) как типичные представители анксиолитиков, снотворных и седативных средств прочно занимают свою нишу в психиатрической практике, которую кратко можно охарактеризовать как «кратковременное комплексное лечение тревоги и нарушений сна». Их лечебное действие, побочные эффекты и сопутствующие проблемы применения и пути их преодоления хорошо изучены в многочисленных научных исследованиях, многие из них включены в Примерный перечень ВОЗ основных лекарственных средств [46] и в настоящее время остаются широко применяемыми препаратами в современной психиатрической практике как в России, так и по всему миру.

1. Дополнительно выделяется исследователями в России [23, 24]. 2. Данные могут значительно отличаться (в зависимости от производителя – торговое наименование препарата, формы выпуска, дозировки, согласно официально зарегистрированной в России инструкции к препарату на момент написания статьи), необходимо уточнение информации в каждом конкретном случае согласно инструкции.

Сведения об авторе

Маслов Константин Андреевич – врач-психиатр, ГБУЗ «ОПБ им. К.Р. Евграфова». E-mail