Лекарственная форма и состав
Медикамент предназначен для приема перорально, выпускается в виде таблеток желтого цвета в пленочной оболочке:
- Вальсакор: содержит активное вещество валсартан — антагонист рецепторов гормона, провоцирующего повышение давления в сосудах, предотвращает развитие гипертонических приступов;
- Вальсакор Н80, НД160: комбинированный препарат, в составе которого два действующих вещества: валсартан и гидрохлоротиазид, оказывает более выраженное и продолжительное терапевтическое действие, снижает давление.
Кроме активных соединений пилюли содержат вспомогательные: МКЦ, лактозу, диоксид кремния, стабилизирующие и формообразующие добавки.
Механизм действия препаратов
Вальсакор обеспечивает продолжительное снижение сопротивления сосудистых стенок, предотвращает их спазмы, улучшает сократительную способность миокарда, увеличивает объем крови, который перекачивает сердце. В результате исчезают неблагоприятные симптомы недостаточности:
- думаете в ушах и голове;
- отеки;
- одышка;
- физическая слабость;
- головокружения.
Вальсакор Н поддерживает нормальное давление, снижает вероятность побочных эффектов валсартан, помогает сохранять хорошее самочувствие гипертоникам. Гидрохлоротиазид в его составе оказывает диуретическое действие, стимулирует выведение излишка натрия и хлора.
Лекарство быстро растворяется в желудке после приема и всасывается в кровь. Эффект одной дозы таблеток развивается на протяжении 30–60 минут, достигает максимума через 4–5 часов и сохраняется до суток. При регулярном применении Вальсакор обеспечивает нарастающее антигипертензивное действие через 3–4 недели — препятствует развитию повышенного артериального давления.
Около 60% поступающего внутрь гидрохлоротиазида взаимодействует с белками крови, в сочетании с валсартаном он оказывается менее биодоступен. В организме компоненты препаратов не накапливаются. Метаболизм происходит в печени, затем остатки веществ выводятся с кишечным содержимым и через почки. Распад и выделение происходят примерно через 9 часов после принятой дозы препарата.
Вальсакор
При применении препарата Вальсакор у пациентов с АГ не требуется регулярного контроля лабораторных показателей.
Гипонатриемия и/или дегидратация.
У пациентов с выраженной гипонатриемией и/или дегидратацией например вследствие приема больших доз диуретиков в редких случаях в начале терапии препаратом Вальсакор может развиться артериальная гипотензия с клиническими проявлениями. Перед началом лечения рекомендовано восстановить содержание натрия и/или восполнить ОЦК в частности путем уменьшения доз диуретиков.
При развитии артериальной гипотензии с клиническими проявлениями: пациенту необходимо придать горизонтальное положение и при необходимости внутривенно ввести 09% раствор натрия хлорида. Терапию препаратом Вальсакор можно продолжить только после стабилизации показателей гемодинамики.
Гиперкалиемия.
Одновременное применение калийсберегающих диуретиков (спиронолактон эплеренон триамтерен амилорид) препаратов калия калийсодержащих пищевых добавок или других препаратов способных повышать содержание калия в сыворотке крови (например гепарин) не рекомендуется. Необходимо контролировать содержание калия в плазме крови.
Стеноз почечной артерии.
Непродолжительное применение валсартана у пациентов с реноваскулярной гипертензией развившейся вторично вследствие одностороннего стеноза артерии единственной почки не сопровождалось значимыми изменениями показателей почечной гемодинамики концентраций креатинина или азота мочевины в сыворотке крови. Поскольку другие препараты воздействующие на РААС способны повышать концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки в качестве меры предосторожности рекомендуется постоянно контролировать эти показатели.
Состояние после перенесенной трансплантации почки.
Безопасность препарата Вальсакор у пациентов недавно перенесших трансплантацию почки не установлена.
Первичный гиперальдостеронизм.
Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом резистентны к гипотензивным препаратам влияющим на РААС поэтому таким пациентам применение препарата Вальсакор не рекомендуется.
Стеноз аортального и/или митрального клапанов ГОКМП.
Препарат Вальсакор необходимо с осторожностью применять у пациентов с гемодинамически значимым стенозом аортального и/или митрального клапанов или с ГОКМП.
Нарушение функции почек.
У пациентов с нарушениями функции почек не требуется изменения доз препарата. Т. к. отсутствуют данные о применении препарата при тяжелой почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин или 0167 мл/с) и у пациентов находящихся на гемодиализе в таких случаях препарат рекомендуется применять с осторожностью.
Одновременное применение АРА II включая валсартан или ингибиторов АПФ с алискиреном противопоказано у пациентов с нарушением функции почек (КК менее 60 мл/мин).
Нарушение функции печени.
Пациентам с легкими или умеренными нарушениями функции печени небилиарного генеза без явлений холестаза препарат Вальсакор в дозировке 320 мг противопоказан т. к. максимальная суточная доза не должна превышать 80 мг.
Ангионевротический отек в анамнезе.
Среди пациентов с ангионевротическим отеком (отек гортани и голосовых связок вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица губ глотки и/или языка) на фоне терапии препаратом Вальсакор наблюдались случаи развития ангионевротического отека в анамнезе в том числе и на ингибиторы АПФ. При развитии ангионевротического отека следует немедленно отменить препарат и исключить возможность повторного применения.
Артериальная гипертензия.
При АГ препарат Вальсакор может применяться в монотерапии или одновременно с другими гипотензивными средствами в частности с диуретиками.
ХСН/повышение выживаемости пациентов с острым инфарктом миокарда.
Возможно применение препарата Вальсакор в комбинации с другими лекарственными препаратами применяемыми при остром инфаркте миокарда (тромболитики ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства бета-адреноблокаторы и ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины)). Одновременное применение препарата Вальсакор и ингибиторов АПФ у данной категории пациентов не рекомендуется т. к. данная комбинированная терапия не приводит к дополнительному клиническому эффекту и сопровождается увеличением риска развития нежелательных явлений по сравнению с терапией двумя препаратами по отдельности.
У пациентов с ХСН тройная комбинированная терапия: препаратом Вальсакор ингибитором АПФ и бета-адреноблокатором не рекомендуется т. к. не приводит к дополнительному клиническому эффекту и сопровождается увеличением риска развития нежелательных явлений.
Применение препарата Вальсакор у пациентов с ХСН или острым инфарктом миокарда часто приводит к небольшому снижению АД как правило без отмены препарата при выполнении инструкции по дозированию.
У пациентов функция почек которых может зависеть от активности РААС (например у пациентов с ХСН II-IV ФК по классификации NYNA) терапия ингибиторами АПФ и АРА II сопровождается олигурией и/или нарастанием азотемии а в редких случаях — острой почечной недостаточностью и/или летальным исходом. Поскольку валсартан является АРА II нельзя исключить возможность ухудшения функции почек при его применении.
Начинать терапию у пациентов с ХСН или острым инфарктом миокарда следует осторожно. При обследовании пациентов следует всегда оценивать функцию почек.
Специальная информация по вспомогательным веществам.
Препарат Вальсакор содержит лактозу поэтому препарат противопоказан пациентам с дефицитом лактазы непереносимостью лактозы синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций так как возможно развитие головокружения или слабости на фоне артериальной гипотензии.
Вальсакор: применение по инструкции
Лекарственное средство принимают по назначению кардиолога при следующих патологиях:
- сердечной недостаточности не острой выраженности: при функциональных нарушениях при сохранении стабильного физического состояния и в периоды ремиссии;
- после перенесенного инфаркта, с сохранением дисфункции левого желудочка миокарда;
- хронической сердечной недостаточности без коррекции состояния ингибиторами АПФ;
Вальсакор Н и НД назначают в случаях гипертонической болезни в составе комплексного лечения.
Схема терапии зависит от имеющихся нарушений здоровья:
- средняя суточная дозировка на начальном этапе: по 20–40 мг препарата дважды в сутки;
- при необходимости дозу лекарства повышают до 160 мг в сутки;
- максимальный прием лекарства в день составляет 320 мг.
Таблетки принимают, запивая достаточным объемом воды вне зависимости от времени еды. Разжевывать и предварительно измельчать лекарство не нужно. Вальсакор используют для продолжительной коррекции физического состояния. Общий курс его применения составляет не менее нескольких месяцев. При обнаружении побочных эффектов дозы препарата снижают либо рекомендуют купить аналогичное антигипертензивное средство.
Вальсакор, 90 шт., 80 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Гиперкалиемия.
При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), препаратов калия, калийсодержащих заменителей соли или других препаратов, способных повышать содержание калия в плазме крови (например, гепарин), следует соблюдать осторожность. Необходимо регулярно контролировать содержание калия в плазме крови.
Нарушение функции почек.
У пациентов с нарушением функции почек не требуется изменение доз препарата. Т.к. отсутствуют данные о применении препарата при тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина менее 10 мл/мин или 0,167 мл/с) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, в таких случаях препарат рекомендуется применять с осторожностью.
Одновременное применение валсартана с алискиреном у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек (Cl креатинина менее 60 мл/мин) противопоказано.
Нарушение функции печени.
У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени без явлений холестаза препарат Вальсакор® следует применять с осторожностью.
Пациенты с гипонатриемией и/или дегидратацией.
У пациентов с выраженной гипонатриемией и/или дегидратацией, например вследствие приема больших доз диуретиков, в редких случаях в начале терапии препаратом Вальсакор® может развиться артериальная гипотензия с клиническими проявлениями. Перед началом лечения рекомендовано восстановить содержание натрия и/или ОЦК, в частности, путем уменьшения доз диуретиков.
Стеноз почечной артерии.
Применение валсартана коротким курсом у пациентов с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие стеноза артерии единственной почки, не вызывает существенных изменений показателей почечной гемодинамики, концентрации креатинина или азота мочевины в сыворотке крови. Однако, учитывая, что другие ЛС, оказывающие влияние на РААС, могут вызывать повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, необходимо регулярно контролировать концентрации креатинина и остаточного азота мочевины в сыворотке крови.
Состояние после перенесенной трансплантации почки.
Безопасность применения препарата Вальсакор® у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, не установлена.
Первичный гиперальдостеронизм.
Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом резистентны к гипотензивным препаратам, влияющим на РААС, поэтому таким пациентам применение препарата Вальсакор® не рекомендуется.
Стеноз аортального и/или митрального клапанов, ГОКМП.
Препарат Вальсакор® необходимо с осторожностью применять у пациентов с гемодинамически значимым стенозом аортального и/или митрального клапанов или с ГОКМП.
Период после перенесенного ИМ.
Одновременное применение с ингибиторами АПФ не рекомендуется, т.к. не имеет дополнительных клинических преимуществ перед монотерапией и увеличивает риск развития нежелательных явлений.
Применение валсартана у пациентов после перенесенного ИМ часто приводит к небольшому снижению АД, однако прекращение терапии по причине артериальной гипотензии обычно не требуется, если выполнять рекомендации по дозированию препарата.
Терапию препаратом Вальсакор® следует начинать осторожно. Оценка состояния больных после перенесенного острого инфаркта миокарда должна включать контроль функции почек.
Возможно одновременное применение при остром ИМ с другими ЛС: тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы и ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины).
ХСН.
У пациентов с ХСН не рекомендуется одновременное применение трех классов препаратов: ингибиторов АПФ, бета-адреноблокаторов и валсартана, т.к. эта терапия не давала дополнительного клинического эффекта, при этом увеличивался риск развития нежелательных явлений. Применение у пациентов с ХСН обычно сопровождается снижением АД, однако при соблюдении рекомендаций по подбору доз лечение редко требует отмены по причине артериальной гипотензии. Терапию препаратом Вальсакор® у пациентов с ХСН следует начинать с осторожностью. Вследствие подавления активности РААС у некоторых пациентов (например у пациентов с ХСН III–IV функционального класса по классификации NYNA, функция почек которых зависит от состояния РААС) на фоне терапии ингибиторами АПФ возможно изменение функции почек: развитие олигурии и/или прогрессирующей азотемии, а в редких случаях — ОПН и/или летальный исход. Препарат Вальсакор® блокирует рецепторы ангиотензина II, поэтому у пациентов с ХСН необходим регулярный контроль функции почек.
Ангионевротический отек в анамнезе.
Среди пациентов с ангионевротическим отеком на фоне терапии препаратом Вальсакор®, наблюдались случаи развития ангионевротического отека в анамнезе, в т.ч. и на ингибиторы АПФ. При развитии ангионевротического отека следует немедленно отменить препарат и исключить возможность повторного применения.
Специальная информация по вспомогательным веществам
Препарат Вальсакор® содержит лактозу, поэтому не следует применять при следующих состояниях: непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Влияние на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (например управление автотранспортом, работа с движущимися механизмами).
В связи с возможностью возникновения головокружения или слабости на фоне применения препарата Вальсакор® необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии потенциально опасными видами деятельности.
Побочные эффекты
На фоне лечения Вальсакором вероятны:
- выраженная гипотония;
- мышечная слабость, сонливость, быстрая утомляемость;
- снижение аппетита, тошнота, нарушение кишечной перистальтики;
- боли в спине;
- кашель;
- бессонница.
В случае передозировки развивается рвота, нарушения сердечного ритма, координации движений, водно-солевого баланса, возникает резкая головная боль, ощущение оглушенности, возможны обмороки, токсический шок.
Предосторожности и противопоказания
Вальсакор требует осторожного применения и постоянного контроля самочувствия при нарушениях функций почек и печени, в период лечения после инфаркта. Препарат усиливает токсичное действие медикаментов с содержанием ацетилсалициловой кислоты. Вальсакор нежелательно принимать одновременно с сердечными гликозидами, препаратами против подагры, калийсберегающими средствами.
При сочетании с барбитуратами, адреноблокаторами, сосудорасширяющими медикаментами диуретический и гипотензивный эффект Вальсакора усиливается. Об этом важно помнить, подбирая дозировки.
Лекарство влияет на психомоторные реакции, поэтому в период лечения требуется осторожность при создании автотранспорта и управлении спецтехникой.
С алкоголем препарат несовместим, может спровоцировать резкое падение АД, гипоксию и сосудистый коллапс.
Отказаться от терапии Вальсакором необходимо:
- при стенозе почечной артерии, нахождении не гемодиализе, при тяжелой почечной недостаточности;
- при циррозе, тяжелом гепатозе;
- острой дегидратации;
- во время беременности и лактации;
- при индивидуальной непереносимости компонентов.
Осторожность требуется при различных формах кардиомиопатии, стенозе митрального клапана или аорты.
Инструкция по применению ВАЛЬСАКОР® Н80 (VALSACOR® H80)
Изменение содержания электролитов в сыворотке
Не рекомендуется одновременное применение с валсартаном калийсодержащих пищевых добавок, калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих заменителей соли или иных веществ, способных повысить уровень калия в крови (в т.ч. гепарина). Необходим соответствующий мониторинг содержания калия в сыворотке.
Имеются сообщения о развитии гипокалиемии в процессе лечения тиазидными диуретиками, включая гидрохлоротиазид. Рекомендуется частый мониторинг уровня калия в сыворотке. Лечение тиазидными диуретиками, включая гидрохлоротиазид, может вызывать гипонатриемию и гипохлоремический алкалоз. Тиазиды, включая гидрохлоротиазид, повышают экскрецию магния с мочой, что может привести к гипомагниемии. Тиазидные диуретики снижают экскрецию кальция. Это может привести к гиперкальциемии. При лечении диуретиками следует проводить регулярный периодический контроль содержания электролитов в сыворотке.
Пациенты с дефицитом натрия и/или жидкости
Пациенты, получающие тиазидные диуретики, включая гидрохлоротиазид, должны обследоваться на наличие признаков нарушения баланса электролитов и жидкости.
У пациентов с выраженным дефицитом натрия и/или жидкости, принимающих диуретики в высоких дозах, в редких случаях в начале терапии препаратом Вальсакор® H80 возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии. Перед началом лечения препаратом Вальсакор® H80 следует необходимо восстановить содержание электролитов и жидкости в организме.
Пациенты, страдающие тяжелой застойной сердечной недостаточностью или иными заболеваниями, сопровождающимися стимуляцией РААС
В том случае, если функция почек главным образом зависит от деятельности РААС (например, пациенты, страдающие тяжелой сердечной недостаточностью), лечение ингибиторами АПФ может сопровождаться развитием олигурии и/или прогрессирующей азотемии, и, в редких случаях, острой почечной недостаточностью. Безопасность применения препарата Вальсакор® H80 у пациентов с тяжелой застойной сердечной недостаточностью не установлена. Поэтому нельзя исключить тот факт, что вследствие ингибирования РААС применение препарата Вальсакор® H80 может вызывать нарушение функции почек. Таким пациентам не следует назначать Вальсакор® H80.
Стеноз почечной артерии
Пациентам с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки не следует назначать Вальсакор® H80 для лечения артериальной гипертензии во избежание повышения уровня мочевины крови и сывороточного креатинина.
Первичный гиперальдостеронизм
Пациентам с первичным гиперальдостеронизмом не следует назначать Вальсакор® H80, поскольку в таких случаях РААС не активирована.
Аортальный стеноз, митральный стеноз, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия
Как и при приеме других вазодилататоров, следует соблюдать особую осторожность у пациентов с аортальным стенозом, митральным стенозом или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.
Нарушение функции почек
Пациентам с нарушениями функции почек (КК ≥30 мл/мин) не требуется изменения доз лекарственного препарата. При назначении препарата Вальсакор® H80 пациентам, страдающим нарушениями функции почек, рекомендуется осуществлять периодический мониторинг сывороточного уровня калия, креатинина и мочевой кислоты.
Трансплантация почки
В настоящее время отсутствует опыт безопасного применения препарата Вальсакор® H80 у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки.
Нарушение функции печени
С осторожностью следует назначать Вальсакор® H80 пациентам с легким или умеренными нарушениями функции печени без холестаза. Также с осторожностью необходимо принимать тиазидные диуретики у пациентов с нарушением функции печени или прогрессирующими заболеваниями печени, т.к. незначительное изменение жидкости и электролитного баланса может увеличить риск возникновения печеночной комы.
Ангионевротический отек
У пациентов, получавших валсартан, сообщалось о случаях развития отека Квинке (в т.ч. отека гортани и голосовой щели, что приводит к обструкции дыхательных путей и/или отеку лица, губ, глотки и/или языка). У некоторых из этих пациентов отмечен отек Квинке в анамнезе при применении других препаратов, в т.ч. и при применении других антагонистов рецепторов ангиотензина II. При развитии отека Квинке лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II следует немедленно прекратить. Повторное применение препарата противопоказано.
Системная красная волчанка
При применении тиазидных диуретиков, включая гидрохлоротиазид, сообщалось об обострении или активации системной красной волчанки.
Прочие нарушения обмена веществ
Тиазидные диуретики, включая гидрохлоротиазид, могут изменять толерантность к глюкозе и повышать содержание в сыворотке и холестерина, триглицеридов и мочевой кислоты. Пациентам с сахарным диабетом может потребоваться коррекция доз инсулина или пероральных гипогликемических средств.
Тиазиды могут уменьшать экскрецию кальция с мочой и вызывать скачкообразное и незначительное повышение уровня кальция в сыворотке при отсутствии известных нарушений метаболизма кальция. Выраженная гиперкальциемия может быть признаком основного гиперпаратиреоидизма. Прием тиазидов следует прекратить перед проведением исследований функции паращитовидной железы.
Фотосенсибилизация
При приеме тиазидных диуретиков сообщалось о случаях возникновения реакций фотосенсибилизации. Если данные реакции возникают в период лечения, рекомендуется прекратить лечение. Если возобновление приема диуретика является необходимым, рекомендуется защищать облучаемые области от солнца или искусственных УФ-лучей.
Реакции гиперчувствительности
С осторожностью следует назначать препарата пациентам с гиперчувствительностью к другим антагонистам рецепторов ангиотензина II. Реакции гиперчувствительности к гидрохлоротиазиду наиболее вероятны у пациентов, страдающих аллергией и бронхиальной астмой.
Острая закрытоугольная глаукома
Применение гидрохлоротиазида было связано с возникновением идиосинкразической реакции, которая может привести к острой транзиторной близорукости и острой закрытоугольной глаукоме. Отмечается резкое снижение остроты зрения или боль в глазах. Эта симптоматика обычно длится в течение нескольких часов в неделю при применении препарата. Нелеченная глаукома может привести к необратимой потере зрения. Если внутриглазное давление остается неконтролируемым, может потребоваться хирургическое лечение. В таких случаях следует немедленно прекратить прием препарата. Фактором риска развития острой закрытоугольной глаукомы является аллергическая реакция на применение сульфонамида или пенициллина.
Двойная блокада РААС
При применении препаратов, влияющих на РААС, особенно при их одновременном приеме, были зарегистрированы артериальная гипотензия, обморок, инсульт, гиперкалиемия, нарушения функции почек (в т.ч. острая почечная недостаточность). У пациентов, получающих валсартан и другие лекарственные средства, влияющие на РААС, следует регулярно контролировать АД, функцию почек, содержание электролитов в крови. У пациентов с сахарным диабетом и пациентов с почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин) противопоказано одновременное применение алискирена и валсартана.
Вспомогательные вещества
Вальсакор® H80 содержит лактозу, поэтому препарат не рекомендуется пациентам с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом нарушенного всасывания глюкозы-галактозы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Нет данных о влиянии препарата Вальсакор® H80 на способность к управлению транспортными средствами и потенциально опасными механизмами. При управлении транспортными средствами или работе с механизмами следует принимать во внимание, что при приеме комбинации валсартана и гидрохлоротиазида возможна вероятность возникновения головокружения или усталости.
