Что такое альфа-липоевая кислота, чем она полезна, кому показана и противопоказана, как принимать?

Что такое альфа-липоевая кислота

АЛК — это сероорганическое вещество, которое относится к категории условных витаминов (то есть схожее по действию, но не считается витамином). Альфа-липоевая кислота имеет антиоксидантные свойства, является кофактором для многих важных реакций. Вещество принимает участие в метаболизме углеводов, кровотворении, укрепляет нервные клетки. Вещество может встречаться по другими названиями: витамин N или тиоктовая кислота.

Для потребителя нет никаких отличий межу липоевой, альфа-липоевой и тиоктовой кислотой. Всё это названия одного и того же вещества. В пищевой промышленности и индустрии биологически активных добавок чаще всего применяется название альфа-липоевой кислоты.

Биологическая роль АЛК

Главным действием альфа-липоевой кислоты является ингибирование окислительного стресса клетках. Это крайне важно для предотвращения негативного действия свободных радикалов, сохранения здоровья и поддержания молодости организма. Основная польза альфа-липоевой кислоты в организме:

• Улучшение работы сердечно-сосудистой, эндокринной и других систем;
• Защита нервных тканей от воздействия стресса;
• Улучшенное выведение токсинов и побочных метаболических продуктов из организма;
• Улучшение утилизации жирных клеток;
• Улучшает работу печени.

В целом, у альфа-липоевой кислоты много показаний к употреблению, вещество положительно влияет почти на все ткани, органы и системы. Спектр применения витамина N разнится от обычного повышения энергии, до поддержки организма при диабете или повреждениях печени. Вещество также применяется в косметологии, оно входит во многие крема для омоложения кожи, устранения пигментных пятен, разглаживания морщин. Хотя наружное применение альфа-липоевой кислоты имеет минимальный эффект, в сравнении с получением соединения из пищи или добавок.

Ссылки[править | править код]

1. Bilska, A., L. Wlodek. . Postepy Hig Med Dosw 56:201-219, 2002.
2. Packer, L, K. Kraemer, G. Rimbach. Molecular aspects of lipoic acid in the prevention of diabetes complications. Nutrition 17:888-895, 2001.
3. Shapiro, K., W. С Gong. Natural products used for diabetes. J Am Pharm Assoc (Wash) 42:217-226, 2002.
4. Miquel, J. Can antioxidant diet supplementation protect against age-related mitochondrial damage? Ann N Y Acad Sci 959:508-516, 2002.
5. Sytze Van Dam, P. Oxidative stress and diabetic neuropathy: pathophysiological mechanisms and treatment perspectives. Diabetes Metab Res Rev 18:176-184, 2002.
6. Sen, С. К. Update on thiol status and supplements in physical exercise. Can J Appl Physiol 26 Suppl:S4-12, 2001.
7. Greene, E. L., B. A. Nelson, K. A. Robinson, M. G. Buse. alpha-Lipoic acid prevents the development of glucose-induced insulin resistance in 3T3-L1 adipocytes and accelerates the decline in immunoreactive insulin during cell incubation. Metabolism 50:1063-1069, 2001.
8. Khanna, S., M. Atalay, D. E. Laaksonen, M. Gul, S. Roy, С. К. Sen. Alpha-lipoic acid supplementation: tissue glutathione homeostj at rest and after exercise. J Appl Physiol 86:1191-1196, 1999.
9. Schmidt, M. C, E. W. Askew, D. E. Roberts, R. L. Prior, W. Ensign, Jr., R. E. Hesslink, Jr. Oxidative stress in humans training in a cold, moderate altitude environment and their response to a phytochemical antioxidant supplement. Wilderness Environ Med 13:94-105, 2002
10. Petersen Shay K, Moreau RF, Smith EJ, Hagen TM. Is alpha-lipoic acid a scavenger of reactive oxygen species in vivo? Evidence for its initiation of stress signaling pathways that promote endogenous antioxidant capacity. IUBMB Life. 2008 Jun;60(6):362-7. Review. PMID: 18409172

Кому показан приём альфа-липоевой кислоты

Приём АЛК разделяют на две категории — по конкретному назначению и для общего укрепления здоровья. Врачи и нутрициологи выделяют ряд основных показаний для применения витамина N:

• Для предотвращения возрастных изменений — самое массовое показание, которое затрагивает почти все аспекты здоровья: от укрепления иммунитета, до снижения рисков развития раковых заболеваний;
• При эндокринных нарушениях, для повышения синтеза тиреоидных гормонов;
• Улучшение памяти, снижение рисков возникновения болезни Альцгеймера;
• Нарушения и болезни ЖКТ — вещество нормализует пищеварение, улучшает функцию печени;
• На фоне приёма лекарств или в любых случаях, когда необходимо гепатопротекторное действие;
• При нарушениях ЦНС, бессоннице, депрессии и прочих психоэмоциональных расстройствах;
• Для омоложения кожи и других тканей;
• Укрепление сердечно-сосудистой системы, профилактика инфаркта и других заболеваний;
• Для поддержания организма при сахарном диабете, снижения рисков развития сопутствующих заболеваний.

Применение АЛК при похудении

Часто альфа-липоевая кислота прописывается для похудения. Она не является непосредственным жиросжигателем, но может способствовать ускорению потери веса во время диеты и при активных физических нагрузках. Снижение жировой массы тела происходит за счет:

• Снижения аппетита и умения лучше переносить чувство голода;
• Ускорения метаболических процессов, лучшего расхода калорий организмом;
• Повышению чувствительности к инсулину;
• Улучшения работы печени, предотвращения жирового гепатоза.

Применение альфа-липоевой кислоты в спорте

В спорте альфа-липоевая кислота применяется не только для похудения. Вещество повышает синтез белка, что напрямую сказывается на росте и восстановлении мышц. Это делает альфа-липоевую кислоту эффективной в любых дисциплинах: силовые, аэробные, циклические и другие виды спорта.

Еще одним важнейшим эффектом, из-за которых АЛК высоко ценится в спорте (особенно в силовых видах спорта) — антиоксидантный эффект. Любые физические нагрузки являются стрессом для организма, при его накоплении могут возникать различные сбои в организме. Снижение окислительного стресса может повышать не только физическую регенерацию, но также повышать восстановительные способности ЦНС и эндокринной систем. Применение АЛК позволяет тренироваться чаще без потери эффективности, поддерживать мышечные объемы, силовые показатели, уровень выносливости.

Применение

Рекомендуется употреблять липоевую кислоту, а также витамины группы В: при атеросклерозе полиневрите патологии печени при различных отравлениях для стабилизации уровня холестерина в крови для освобождения организма от шлаков для ускорения обмена веществ.

Инструкция к препарату рекомендует использовать его в таких случаях, как: прогрессирование сахарного диабета II типа и диабетической полинейропатии в случаях алкогольной полинейропатии при лечении патологий печени (цирроз, жировая дистрофия, гепатит, интоксикация) заболевания нервной системы при лечении опухолевых патологий при лечении гиперлипидемии

Отзывы после медикаментозной терапии говорят, что она очень эффективна при условии соблюдения всех норм и рекомендаций по применению.

Липоевая кислота для похудения

Липоевая кислота не провоцирует избавление от лишних килограммов самостоятельно; это происходит за счет снижения уровня сахара в крови и уменьшения чувства голода. Человек начинает контролировать размер потребляемых порций и тем самым снижать вес.

Снижение чувства голода помогает выжить во время диеты, что, конечно же, помогает похудеть.

Стабилизация уровня сахара в крови улучшает метаболизм жиров — стабилизирует общее состояние, улучшает самочувствие, способствует похудению.

Тиоктовая кислота также помогает организму полностью сжигать потребляемые углеводы, что предотвращает накопление лишнего жира. Этот эффект может лишь незначительно способствовать похудению.

Липоевая кислота способна связывать и выводить токсины, что помогает быстрее сбросить лишние килограммы и облегчает процесс. Это означает, что сам по себе она не вызывает похудения. Но ее воздействие может помочь похудеть, если соблюдать диету и заниматься спортом. Для этого рекомендуется принимать тиоктовую кислоту в виде пищевых добавок, дополняющих L-карнитин и витамины группы B.

Тем, кто преследует цель похудеть, рекомендуется принимать по 12-15 мг препарата 2-3 раза в день после еды, до и после занятий спортом. Максимально допустимое количество — 100 мг липоевой кислоты в день. Продолжительность приема тиоктовой кислоты для похудения 2-3 недели. Пациенты бывают довольны результатом, т.к. помимо идеальной фигуры они укрепляют иммунитет и ощущают небывалый прилив жизненной энергии.

Какие продукты содержат липоевую кислоту

Помимо БАД, она входит в состав следующих продуктов: говяжья печень, почки и сердце, красное мясо зеленые овощи, в том числе листовые, особенно шпинат картошка помидоры бобовые пивные дрожжи рисовые отруби грибы молочные продукты кивок морковь болгарский перец яйца В других овощах и фруктах содержание этого вещества намного ниже.

Где купить липоевую кислоту

Купить препарат в таблетках можно в аптеках. Липоевая кислота продается без рецепта врача, в упаковке 50 таблеток по 50 мг. Второе название — тиоуксусная кислота. Есть еще биодобавки с альфа-липоевой кислотой, но их цена гораздо выше. Разница в месте производства препарата. Кроме того, используют другую форму препарата — очищенную. Но эффективность ее не меньше, чем у фармацевтического препарата. Альфа-липоевая содержится в спортивном питании. Обычно его используют вместе с L-карнитином, поскольку он помогает сжигать жир. Действие таких препаратов намного сильнее, потому что они специально созданы для уменьшения жировых отложений и увеличения мышечной массы. Стоимость их очень высокая.

Возможные противопоказания и побочные явления

Несмотря на огромный спектр положительных эффектов, у альфа-липоевой кислоты есть ряд противопоказаний. Потому не следует халатно относится к приёму добавки и самостоятельно превышать дозировки.

Рекомендуется отменить или временно ограничить приём добавки в следующих случаях:

• При язвенной болезни или воспалительных явлениях в ЖКТ;
• При дефиците железа;
• При декомпенсированном сахарном диабете;
• При бронхите в острой форме;
• Во время грудного вскармливания.

В некоторых случаях негативные эффекты могут возникать только в начале курса, это индивидуальная реакция и повышенная чувствительность к веществу. В таком случае врачи могут временно понизить дозировки, чтобы облегчить период привыкания. Само по себе соединение не опасное для организма и может вызвать побочные явления только при сильной передозировке.

Категорически запрещается пить альфа-липоевую кислоту в сочетании с любым алкоголем. При объединении с этанолом риски возникновения любых побочных явлений сильно возрастают.

Польза

Полезные свойства липоевой кислоты до сих пор изучаются. На сегодняшний день выяснено, что это мощный антиоксидант, замедляющий процессы старения в организме и подавляющий образование свободных радикалов. Он способен проникать в каждую клетку тела и защищать их от радикальных поражений и как следствие, от различных патологий. Вещество усиливает антиоксидантное действие витамина C, E и коэнзима Q10. Благодаря этому свойству, липоат оказывает благотворное влияние на организм:

Препараты с липоевой кислотой назначают людям, больным сахарным диабетом. Доказано, что вещество понижает потребность клеток организме в глюкозе и повышает их восприимчивость к ней. Также оно способствует поддержанию нормального уровня глюкозы в крови.

Спортсмены и люди, часто занимающиеся спортом, принимают этот препарат, так как он улучшает метаболизм и способствует наращиванию мышечной массы. В сочетании с интенсивными тренировками, липоат помогает быстрее сжигать жир и высвобождать больше энергии, тем самым помогая обрести желаемые формы.

Если нет желания накачать мускулы, но хочется уменьшить объёмы и сбросить вес, то следует принимать препарат по определённой схеме, которую должен назначить врач. Благодаря тому, что липоат улучшает обмен веществ, он способен повысить усвояемость углеводов и не дать им отложиться в лишний жир на теле.

Важное значение имеет липоевая кислота в лечении заболеваний печени. Её назначают при вирусных гепатитах B и C, циррозе и жировой дистрофии печени, печёночной недостаточности, неалкогольном стеатогепатите. Препарат улучшает функционирование органа, тормозит развитие фиброза и злокачественных образований, благодаря антиоксидантным свойствам, нормализует жировой обмен в клетках печени и купирует воспалительные процессы.

Липоат повышает тонус организма и препятствует развитию многих старческих болезней, в том числе Паркинсона, Альцгеймера, слабоуемия и т.д. Препарат назначают при хронической усталости, стрессе, снижении памяти и внимания. Также препарат способен предотвратить глауком и катаракту, которые развиваются преимущественно в пожилом возрасте.

Вещество способно связывать соли тяжёлых металлов и выводить их из организма. Поэтому его применение назначают при тяжёлых интоксикациях организма, в том числе алкогольных и лекарственных.

Липоевая кислота по воздействию и структуре схожа с витамином B, поэтому её часто назначают при болезнях нервной системы и сердечно-сосудистых патологиях. Она помогает нормализовать АД, улучшить проницаемость сосудов, устранить онемение в конечностях.

Вред

Не нужно думать, что от данного антиоксиданта организму не будет никакого вреда. При неправильном способе приёма препарата или его чрезмерном употреблении возможны такие побочные эффекты как:

Изжога, расстройства желудка или кишечника, тошнота, кожная сыпь, зуд кожи, в тяжёлых случаях возможен анафилактический шок.

Резкое падение уровня глюкозы в крови. Поэтому лицам, страдающим сахарным диабетом, ни в коем случае нельзя нарушать схему приёма препарата и принимать его только под контролем врача.

Липоат снижает эффективность химиотерапии, поэтому их не рекомендуется сочетать.

При проблемах с щитовидной железой и нарушенным гормональным фоном употреблять вещество нужно с осторожностью, так как он может отрицательно повлиять на гормональный фон.

Длительное применение препарата при язвенной болезни и гастрите способно усугубить проблему. Также, при любых других хронических заболеваниях длительный приём согласовывают с врачом.

Как принимать АЛК

Часто производители указывают на упаковке, как правильно принимать альфа-липоевую кислоту. Обычно порцию необходимо запить простой водой, за 30 минут до приёма пищи. При сочетании с едой, соками, молочными напитками или другими жидкостями, биодоступность вещества будет существенно снижаться. Потому оптимально запивать АЛК порцией простой воды комнатной температуры.

Суточные дозировки варьируются, от 50 до 400 мг. Это стандартная терапевтическая и поддерживающая дозировка, в которой вещество можно применять на постоянной основе. В лечебных целях дневная норма обычно повышается, в зависимости от диагноза. В таком случае вещество может приниматься в дозировках, от 600 до 1800 мг/сутки. Высокие дозировки показаны в основном при тяжелых формах сахарного диабета и других острых состояниях. В спорте суточная норма вещества обычно составляет 500-800 мг.

Лучшие добавки с альфа-липоевой кислотой

Почти все крупные производители выпускают добавки с АЛК. Среди лучших добавок с альфа-липоевой кислотой выделяют:

• Alpha Lipoic Acid от NOW — оптимальный выбор, по соотношению качества, цены и биодоступности. Производитель выпускает до 10 вариаций с различными дозировками и фасовкой. Наиболее выгодной считается упаковка на 120 капсул, с дозировками в 600 мг. Это стандартная суточная норма для большинства целей применения;
• Alpha Lipoic Acid California Gold Nutrition — главный конкурент NOW. Отличается таким же высоким качеством, некоторые формы выпуска имеют более выгодную цену. Так же рекомендуется фасовка с 120 капсулами по 600 мг в упаковке;
• Alpha-Lipoic Acid от Doctor’s Best — один из самых выгодных вариантов для терапевтического применения. Каждая капсула включает 150 мг вещества;
• Alpha Lipoic Acid от Natrol — лучшая добавка для диабетиков, а также в случаях, когда необходимо обеспечить медленное поступление и постепенное усвоение вещества. АЛК от этого производителя отличается системой медленного высвобождения, которая обеспечивает длительное и постепенное поступление вещества в кровь. Еще одно преимущество — 600 мг в каждой таблетке;
• Alpha Lipoic Acid от Solgar — просто хорошая добавка от одного из самых известных мировых брендов. Имеет высокое качество, но проигрывает конкурентам по вопросу цены;
• Super R-Lipoic Acid от Life Extension — самая дорогая добавка с небольшими дозировками. Фасовка на 60 капсул по 240 мг стоит почти вдвое больше, чем аналоги на 120 капсул с 600 мг. Тем не менее, ее основное преимущество — наивысшая биодоступность, которая достигается за счет использования особой формы.

Тиоктовая кислота: антиоксидантная терапия неврологических заболеваний

Использование тиоктовой кислоты в медицинской практике в большей степени связано с развитием представлений об «окислительном стрессе» и перекисном окислении липидов как о достаточно универсальном патогенетическом механизме повреждения клеток и тканей [24]. Антиоксидантный эффект тиоктовой кислоты обусловлен наличием двух тиоловых групп в молекуле (отсюда приставка «тио»), а также способностью связывать свободные радикалы и свободное тканевое железо (предотвращая его участие в перекисном окислении липидов) [10]. Тиоктовая кислота не только обладает самостоятельным антиоксидантным потенциалом, но и обеспечивает мощную поддержку работы других антиоксидантных звеньев в организме [23]. В этом отношении ее протективное действие тесно связано с гомеостазом в системе глутатиона и убихинона [8]. Выработка активных форм кислорода значительно возрастает при воспалении, иммунологических расстройствах, гипоксии, гипероксии, воздействии лекарств, излучений, дефиците антиоксидантов.

Тиоктовая кислота является одним из самых сильных антиоксидантов, используемых в лечении диабетической нейропатии [2, 25]. Тиоктовая кислота является коэнзимом ключевых ферментов цикла Кребса, что объясняет ее эффективность. Дополнительным преимуществом в механизме действия тиоктовой кислоты считается ее четко зафиксированный эффект утилизации глюкозы [15]. Высокая эффективность и патогенетическое действие тиоктовой кислоты доказаны многочисленными экспериментальными и клиническими исследованиями. В основе адекватного и рационального применения препаратов тиоктовой кислоты лежат результаты многочисленных исследований (ALADIN I, ALADIN II, ALADIN III, ORPIL, NATHAN, DECAN, SYDNEY), в которых отрабатывалась доза, кратность приема и длительность курса (табл. 1).

В рамках многоцентрового рандомизированного двойного слепого исследования (SYDNEY II) проведена оценка эффективности тиоктовой кислоты в терапии больных с диабетической полинейропатией (ДПН) [1, 3]. Исследование проводилось в период с 2004 по 2006 г., в нем приняли участие 87 пациентов с сахарным диабетом (СД) 1-го и 2-го типа, находившихся на стационарном (НУЗ ЦКБ № 1 ОАО «РЖД») и амбулаторном лечении (кафедра эндокринологии ГОУ ДПО РМАПО Росздрава). В ходе исследования SYDNEY сделано заключение, что внутривенное введение альфа-липоевой кислоты в течение 3 нед. вызывает достоверное ослабление мучительных для пациентов невропатических симптомов и неврологической объективной симптоматики. Учитывая дозозависимый эффект развития побочных явлений, оптимальной является дозировка 600 мг тиоктовой кислоты. Авторы сделали вывод: в результате комплексного клинико-нейрофизиологического исследования пациентов с СД 1-го и 2-го типа отмечено, что наиболее ранним ЭМГ-показателем поражения чувствительного нерва при СД является снижение потенциала действия. Уменьшение боли происходило со 2-й нед. приема тиоктовой кислоты в дозе 1800 мг/сут, с 4-й нед. приема — в дозе 1200 мг и только к 5-й нед. — на фоне приема 600 мг тиоктовой кислоты [3]. У пациентов с ДПН (n=24), участвующих в исследовании, при использовании тиоктовой кислоты в дозе 1800 мг/сут в течение 3 нед. уменьшались нейропатические симптомы и неврологический дефицит, по частоте развития побочных эффектов таковые сопоставимы с группой плацебо [29].

В медицинской практике с лечебной целью используется ряд препаратов тиоктовой кислоты, которые представлены ее тремя основными солями: этилендиаминовой, трометамоловой и меглюминовой [12]. Одним из препаратов, активное вещество которого — тиоктовая (альфа-липоевой) кислота, является Тиогамма® (фармацевтическая (Германия)). Тиогамма® представляет собой меглюминовую соль aльфа-липоевой кислоты, в качестве солюбилизатора используется полиэтиленгликоль, их преимущества состоят в подавлении образования свободных радикалов, улучшении энергетического метаболизма нейронов, восстановлении нарушенного эндоневрального кровотока. Препарат выпускается в виде таблеток, содержащих 600 мг препарата, раствора для внутривенных инфузий во флаконах, включающих 600 мг препарата в виде меглюминовой соли, и ампулах. Известно, что меглюмин (N-метил-D-глюкамин) используется в качестве стабилизатора во многих фармацевтических продуктах [12]. Меглюмин также используют для снижения токсичности гадолиниума в контрастных средах для магнитного резонанса. Он применяется в виде антимоната меглюмина для лечения лейшманиоза. Было продемонстрировано, что в эксперименте мыши воспринимали дозу до 1 г/кг при внутриперитонеальном введении без побочных эффектов. Имеется только одно сообщение о развитии анафилактической реакции у больного с остеоидной остеомой после применения гадотеровой и гадопентетовой кислоты во время проведения МР-исследования. Описания других отрицательных эффектов меглюмина обнаружить не удалось. Таким образом, можно заключить, что из всех стабилизаторов, применяемых для изготовления лекарственных форм тиоктовой кислоты, меглюмин является наименее токсичным.

Инструкция по применению препарата Тиогамма® одобрена 15.04.1999 г. Фармакологическим государственным комитетом Минздрава России, перерегистрация 24.05.2010 г. (для таблетированных форм), 29.02.2012 г. (для инъекционных форм) [19]. Препарат назначается 1 р./сут 300–600 мг, принимают его не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Согласно данным исследования ALADIN I [28], действие альфа-липоевой кислоты на позитивные невропатические симптомы в дозах 600 и 1200 мг практически не отличается. В проведенном исследовании при клиническом 3-недельном внутривенном введении альфа-липоевой кислоты побочные эффекты (головная боль, тошнота, рвота) чаще развивались при дозировке 1200 мг (32,6%), чем 600 мг (19,8%), при введении плацебо (20,7%) [28]. Cделан вывод, что дозировка альфа-липоевой кислоты в 600 мг и с точки зрения клинической эффективности, и с учетом возможности развития побочных эффектов является оптимальной.

Клиническое использование тиоктовой (альфа-липоевой) кислоты (в частности, Тиогаммы®) основано на множестве биохимических и физиологических эффектов этого вещества [6]. Основные механизмы действия Тиогаммы®, согласно изложенным в Методических рекомендациях В. В. Городецкого (2004) [8], могут быть представлены следующим образом:

• влияние на энергетический метаболизм, обмен глюкозы и липидов (участие в окислительном декарбоксилировании кетокислот) с активацией цикла Кребса; усиление захвата и утилизации глюкозы клеткой и потребления кислорода; повышение основного обмена; нормализация глюконеогенеза и кетогенеза; торможение образования холестерина;
• цитопротективное действие: повышение антиоксидантной активности (прямое и опосредованное через системы витаминов С/Е, цистин/цистеин и глютатионовую); стабилизация митохондриальных мембран;
• влияние на реактивность организма: стимуляция ретикулоэндотелиальной системы; иммунотропное действие; противовоспалительная и обезболивающая активность (связанная с антиоксидантным действием);
• нейротропные эффекты: стимуляция роста аксонов, положительное влияние на аксональный транспорт, уменьшение вредного влияния на нервные клетки свободных радикалов, нормализация аномального поступления глюкозы к нерву, предупреждение и уменьшение повреждения нервов при экспериментальном диабете;
• гепатопротективное действие: накопление гликогена в печени, торможение накопления липидов в печени (при некоторых патологических состояниях), повышение активности ряда ферментов, улучшение функциональной активности печени;
• дезинтоксикационное действие (ФОС, свинец, мышьяк, ртуть, сулема, цианиды, фенотиазиды и др.).

Основные показания к применению препарата Тиогамма® в лечении заболеваний, сопровождающихся неврологической симптоматикой, сфокусированы на диабетической и алкогольной полинейропатии [18]. В настоящее время тиоктовая (aльфа-липоевая) кислота, в частности Тиогамма®, является наиболее эффективным средством в лечении периферической полинейропатии, что подтвердили широкомасштабные многоцентровые многолетние исследования, такие как ALADIN Study (Alpha-Lipoic Acid in Diabetic Neuropathy) [16]. Однако антиоксидантная активность тиоктовой кислоты используется во многих областях медицины [10] (табл. 2).

Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота является мощным липофильным антиоксидантом и по праву считается «золотым стандартом» патогенетического лечения диабетической полинейропатии (ДПН) [8]. В ряде исследований показано, что применение альфа-липоевой кислоты в дозе 600 мг/сут внутривенно или перорально в течение от 3 нед. до 6 мес. уменьшает в клинически значимой степени главные симптомы ДПН, включая боль, парестезии и онемение. Известно, что причиной снижения на 50–70% скорости инсулинзависимого трансмембранного переноса глюкозы при СД является окислительный стресс. Основанием для терапии ДПН препаратами тиоктовой (альфа-липоевой) кислоты является тот факт, что при СД имеется дефицит альфа-липоевой кислоты, а альфа-липоевая кислота (обладающей мощным антиоксидантным эффектом), в свою очередь, повышает биодоступность глюкозы в инсулинозависимых и инсулинонезависимых тканях, увеличивает поглощение глюкозы периферическими нервами до нормального уровня, а также способствует возрастанию эндоневральных запасов глюкозы, что благоприятно сказывается на восстановлении энергетического метаболизма нервов. Считается, что назначение тиоктовой кислоты целесообразно при инсулинорезистентных формах СД [10]. Оптимальным в этом случае считается назначение в начале лечения внутривенного капельного введения раствора альфа-липоевой кислоты в течение 3 нед. (15 капельниц) с последующим приемом 600 мг препарата в виде таблеток (1 р./сут за 30–40 мин до еды) в течение 1–2 мес. [8].

Эффективность Тиогаммы® при ДПН убедительно продемонстрирована во многих клинических исследованиях. В Софийском медицинском университете (Болгария) Т. Танковой и соавт. (2000) проведено рандомизированное открытое плацебо-контролируемое исследование [7–9] по оценке эффективности препарата Тиогамма® по 2-этапной схеме назначения: после периода внутривенных инфузий препарат назначался внутрь. Использовалась постоянная доза 600 мг/сут, внутривенное введение осуществлялось в течение 10 дней, прием внутрь — еще 50 дней. Выраженный клинический эффект проявляется после первых 10 дней терапии. При сравнении с контрольной группой у пациентов, получавших Тиогамму®, на 40% снизилась интенсивность спонтанных болевых ощущений в ногах, на 35% возросла существенно сниженная до лечения вибрационная чувствительность, определявшаяся в различных зонах стопы. К концу курса терапии отмечена положительная динамика в уменьшении выраженности болевого синдрома по ВАШ, увеличении вибрационной чувствительности. Также получена положительная динамика показателей, характеризующих тяжесть поражения вегетативной нервной системы: за 60 дней терапии проявления вегетативной нейропатии сократились на 40% и в 2,5 раза уменьшилось падение систолического артериального давления при ортостатической пробе, что свидетельствует об улучшении функции вегетативной нервной системы.

В рамках другого моноцентрового рандомизированного двойного слепого плацебо-контролируемого исследования обследованы 120 больных СД 1-го и 2-го типа, из них 60 человек получали плацебо и 60 — aльфа-липоевую кислоту (в дозе 600 мг в 225 мл физиологического раствора при времени внутривенного капельного введения 30–40 мин) [1]. Проведено изучение влияния данного препарата на клинические проявления ДПН, электромиографические (ЭМГ) показатели, показатели количественного сенсорного и автономного тестирования у 60 больных СД 1-го и 2-го типа. Длительность исследования составила 4 нед. Позитивные нейропатические симптомы были выбраны в качестве основного критерия клинической эффективности исследуемого препарата в связи с тем, что именно они в первую очередь нарушают качество жизни больного. Улучшение показателя дистальной латенции при ЭМГ-исследовании свидетельствуют о том, что основные неприятные ощущения (боль, жжение, онемение, парестезии), ухудшающие качество жизни больного, уменьшались на фоне терапии альфа-липовой кислотой, за счет улучшения функции периферических нервов. Таким образом, показана высокая эффективность препарата в отношении большинства изученных показателей состояния периферических нервов. Сделан вывод о том, что препараты тиокотовой (альфа-липоевой) кислоты могут с успехом использоваться в лечении симптомной ДПН.

В исследовании И. И. Матвеевой и соавт. [13], проводимом в кабинете «Диабетическая стопа» Ижевского эндокринологического центра, обследовано 126 пациентов с впервые выявленным СД 2-го типа (скрининг), которым назначали препарат тиоктовой кислоты в течение 10 дней внутривенно по 600 мг, в последующем в таблетках по 600 мг ежедневно в течение 8–10 нед. По результатам исследования сделан вывод: препарат тиоктовой кислоты является высокоэффективным в терапии дистальной ДПН, улучшается клиническая симптоматика, состояние периферических нервов, уменьшается окислительный стресс, инсулинорезистентность.

В другом исследовании [14] 50 больным с диабетической и гипотиреоидной дистальной симметричной сенсомоторной полинейропатией назначался препарат Тиогамма® сначала в дозе 600 мг (что эквивалентно 1167,70 меглюминовой соли альфа-липоевой кислоты) внутривенно, капельно в течение 10 дней по 1 инъекции в день, скорость введения составляла не более 50 мг/мин. Также важно отметить, что отличительной особенностью препарата Тиогамма® является форма выпуска, которая позволяет вводить препарат внутривенно, капельно, не требуя предварительного разведения. Затем в течение 30 дней больные принимали Тиогамму® по 600 мг утром и натощак. В ходе исследования автор пришел к выводу, что среди всех форм ДПН наибольший эффект применения препарата Тиогамма® был отмечен при лечении острой сенсорной полинейропатии и радикулоплексопатии, при лечении прогрессирующей сенсомоторной полинейропатии применение Тиогаммы® также показало статистически значимый терапевтический результат. В отношении гипотиреоидной полинейропатии Тиогамма® показала высокую эффективность, в частности для снижения и устранения болевого синдрома, однако положительная динамика при лечении Тиогаммой® четко коррелировала с адекватной заместительной терапией тиреоидными гормонами.

В исследовании Е. Ю. Комелягиной и соавт. (2006) [11] представлены результаты сравнения эффективности двух вариантов терапии ДПН препаратами тиоктовой кислоты: 1-й вариант — пероральный прием 1800 мг/сут (600 мг 3 р./сут) в течение 4 нед. (n=15) и 2-й вариант — пероральный прием 600 мг/сут в течение 3 мес. (n=15). В ходе исследования было показано, в обоих режимах применения препарат тиоктовой кислоты обеспечивает достоверное снижение выраженности нейропатических жалоб у больных СД с удовлетворительным уровнем компенсации углеводного обмена. По результатам исследования авторы пришли к заключению: «…выбор режима терапии ДПН с использованием препаратов тиоктовой кислоты индивидуален и зависит от конкретной ситуации: при выраженной болевой симптоматике — более короткий по продолжительности курс с высокой дозировкой препарата (1800 мг/сут в течение 4 нед.), при невыраженных симптомах — более длительный курс с меньшей суточной дозировкой (600 мг/сут в течение 3 мес.)…».

Спектр применения препаратов, содержащих тиоктовую кислоту, как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии, постоянно расширяется. В сравнительном открытом рандомизированном исследовании [5], проведенном на кафедре профзаболеваний Санкт-Петербургской ГМА им. И. И. Мечникова, оценивалась эффективность препарата, активным веществом которого является тиоктовая кислота, в комплексной терапии проявлений вибрационной болезни (синдром вегетативно-сенсорной полинейропатии конечностей, ангиодистонический синдром). Применение в дозировке 600 мг ежедневно в составе комплексной терапии в течение 21 дня достоверно снижает частоту субъективных жалоб пациентов, приводит к стойкому уменьшению рецидивов болевого синдрома в конечностях, урежению частоты приступов ангиоспазмов, усиливая эффект терапии в целом. Таким образом, была показана эффективность данного препарата в отношении сосудистого тонуса, кровенаполнения и венозного оттока, что, по мнению авторов, обусловливает развитие противовоспалительного, противоотечного, анальгезирующего эффектов и способствует нормализации гомеостаза.

Исследования М. Senoglu и соавт. (2009) [27] показали эффективность альфа-липоевой кислоты в отношении таких клинических симптомов, как боль, парестезии, гипостезия у пациентов с компрессионной радикулопатией вследствие дискорадикулярного конфликта. Данные результатов проведенного исследования коррелируют с исследованием, в котором M. Ranieri и соавт. (2009) [26] оценивали эффективность дополнительного использования комбинации альфа-липоевой и гамма-линоленовой кислоты в 6-недельной реабилитационной программе пациентов с дискогенной радикулопатией при сравнении с аналогичной группой пациентов, получавших только реабилитационную программу. Описан случай эффективного применения препарата тиоктовой кислоты (600 мг/сут. в течение 1 мес.) в составе комплексной терапии у больного с болезнью Лайма III стадии (нейроборрелиоз, изменения ЦНС, поражение ЧМН, периферическая полинейропатия нейроборрелиозом) [4].

Сотрудниками клиники неврологии и нейрохирургии лечебного факультета РГМУ (ныне РНИМУ) Е. И. Чукановой и соавт. (2001–2014) [20–22] проведен ряд исследований по оценке эффективности применения тиоктовой кислоты в терапии больных дисциркуляторной энцефалопатией (ДЭ) и при назначении в комплексной патогенетической терапии сосудистых когнитивных нарушений. На примере исследования 49 пациентов с ДЭ было показано [20], что при назначении препарата тиоктовой кислоты в режиме дозирования 600 мг 2 р./сут в течение 7 дней с переходом на 600 мг 1 р./сут в течение 53 дней перорально за 30 мин до еды позволяет добиться положительного эффекта к 7-м сут лечения (при дозе 1200 мг/сут), при снижении дозы до 600 мг/сут (с 8-го дня лечения) положительное влияние препарата на динамику неврологического статуса сохраняется и максимально выражено к 60-м сут. Отмечена положительная динамика в неврологическом и нейропсихологическом статусах больных ДЭ. По результатам исследования сделан вывод, что тиоктовая кислота эффективна не только при лечении пациентов с ДЭ, имеющих повышенный уровень глюкозы, но и у больных с церебрально-сосудистой недостаточностью без СД [20]. При исследовании группы из 128 больных ДЭ [21] проведен фармакоэкономический анализ эффективности лечения препаратом тиоктовой кислоты у больных с разными стадиями хронической церебральной сосудистой недостаточности. Препарат тиоктовой кислоты назначался перорально в суточной дозе 600 мг 2 р./сут в течение 7 дней с переходом на 600 мг 1 р./сут в течение 23 дней за 30 мин до еды. В ходе исследования установлено: у больных ДЭ I ст. — регресс астенического синдрома, вестибулярной атаксии, аксиальных рефлексов; у больных ДЭ II ст. — увеличение эффективности влияния на показатели шкалы «движение», атаксии, псевдобульбарного синдрома; у больных ДЭ III ст. — положительное влияние на показатели шкалы «движение», атаксии (лобной и мозжечковой), псевдобульбарного синдрома, которое сохранялось до 12-го мес. наблюдения, а также показано статистически достоверное влияние на динамику балльной оценки амиостатического синдрома. Авторы исследования пришли к выводу, что лечение тиоктовой кислотой у больных ДЭ приводит к значительному клиническому улучшению, снижает риск возникновения инсультов в течение заболевания и уменьшает процент прогрессирования заболевания у больных ДЭ I и II ст. Отмечен незначительный процент возникновения побочных эффектов. Тиоктовая кислота хорошо переносится больными, в т. ч. и пациентами старших возрастных групп. Терапия тиоктовой кислотой предпочтительна с экономической точки зрения по сравнению со стоимостью лечения пациентов контрольной группы, получавших гипотензивную и антитромботическую терапию, что связано с ее высокой эффективностью влияния на риск возникновения ТИА, инсультов и прогрессирование ДЭ.

Заключение

Имеющиеся сегодня данные позволяют рекомендовать назначение врачом препарата Тиогамма® в лечении пациентов с нейропатией соматогенного происхождения. С высокой степенью эффективности успешно применяется разработанная схема 2-этапного назначения препарата Тиогамма®: внутривенные инфузии готового раствора препарата Тиогамма® в течение 10 дней (во флаконах 50 мг раствора для инфузий 12 мг/мл, что эквивалентно 600 мг тиоктовой кислоты, при времени внутривенного капельного введения 30–40 мин) с последующим назначением таблетированной формы препарата (600 мг/сут) в течение 50 дней. С точки зрения клинической эффективности и с учетом возможности развития побочных эффектов дозировка тиоктовой (альфа-липоевой) кислоты в 600 мг/сут является оптимальной. Индивидуальный подход режима дозирования: при выраженной болевой симптоматике — более короткий по продолжительности курс с высокой дозировкой препарата (1800 мг/сут в течение 4 нед.), при менее выраженных симптомах — более длительный курс с меньшей суточной дозировкой (600 мг/сут в течение 3 мес.).

Важно отметить, что отличительной особенностью препарата Тиогамма® является форма выпуска, которая позволяет вводить препарат внутривенно, капельно, не требуя предварительного разведения.

Литература

1. Аметов А.С., Строков И.А., Баринов А.Н. и др. Альфа-липоевая кислота в лечении симптомной диабетической полиневропатии: symptomatic diabetic neuropathy (SYDNEY) trial // Фарматека. 2004. № 11 (88). С. 69–73.
2. Аметов А.C., Строков И.А., Самигуллин Р. Антиоксидантная терапия диабетической полинейропатии // РМЖ. 2005. Т.13. № 6. С. 339–343.
3. Аметов А.С., Солуянова Т. Н. Эффективность тиоктовой кислоты в лечении диабетической полинейропатии // РМЖ. 2008. № 28. С. 1870–1875.
4. Антелава О.А., Ушакова М.А., Ананьева Л.П. и др. Клиническая манифестация нейроинфекции при болезни Лайма на фоне иммуносупрессивной терапии // РМЖ. 2014. № 7. С. 558–563.
5. Артамонова В. Г. ЛашинаЕ. Л. Применение препарата тиолепта (тиоктовая кислота), в комбинированной терапии вибрационной болезни // Журнал неврологии и психиатрии им. С. С. Корсакова. 2011. Т.111. № 1. С.82–85.
6. Воробьева О. В. Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота — спектр клинического применения // Журнал неврологии и психиатрии им. С. С. Корсакова. 2011. Т.111. № 10. С.86–90.
7. Галиева О.Р., Джанашия П.Х., Мирина Е. Ю. Лечение диабетической нейропатии // РМЖ. 2005. Т.13, № 10.
8. Городецкий В. В. Лечение диабетической полиневропатии и других дистрофически-дегенеративных и воспалительных заболеваний периферической нервной системы метаболическими препаратами // Методические рекомендации. М., 2004. 30 с.
9. Джанашия П.Х., Мирина Е.Ю., Галиева О. Р. Лечение диабетической нейропатии // РМЖ. 2005. № 10. С.648–652.
10. Ивашкина Н.Ю., Шульпекова Ю.О., Ивашкин В. Т. Все ли мы знаем о лечебных возможностях антиоксидантов? // РМЖ. 2000. № 4. С.182–184.
11. Комелягина Е.Ю., Волковой А.К., Мыскина Н.А. и др. Сравнительная эффективность различных режимов перорального приема тиоктовой кислоты (тиоктацид бв) в терапии болевой формы диабетической дистальной нейропатии // Фарматека. 2006. № 17: https://medi.ru/doc/144422.htm
12. Корпачев В.В., Борщевская М. И. Лекарственные формы тиоктовой кислоты // Проблеми ендокринної патології, 2006, № 1: https://farmak.ua/publication/338
13. Матвеева И.И., Трусов В.В., Кузьмина Е.Л. и др. Частота дистальной нейропатии и опыт применения Тиоктацида у пациентов с первые выявленным диабетом типа 2 // https://medi.ru/doc/144420.htm
14. Пимонова И. И. Применение препарата Тиогамма при заболеваниях периферической нервной системы // https://www.medvestnik.ru
15. Рачин А.П., Анисимова С. Ю. Полинейропатии в практике врача семейной медицины: диагностика и лечение // РМЖ. 2012. № 29. С. 1470–1473.
16. Тиоктовая кислота: инструкция по применению: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_852.htm
17. Тиогамма®: инструкция по применению: https://medi.ru/doc/1712.htm
18. Тиогамма®: инструкция по применению: https://www.novo.ru/aptekan/tiogamma.htm
19. Чуканова Е. И. Влияние Тиоктацида на клинические проявления и течение дисциркуляторной энцефалопатии // РМЖ. 2010. Т.18. № 10. С.1–4.
20. Чуканова Е.И., Чуканова А. С. Применение антиоксидантных препаратов в комплексной патогенетической терапии сосудистых когнитивных нарушений // РМЖ. 2014. № 10. С. 759–761.
21. Чуканова Е.И., Соколова Н. А. Эффективность тиоктацида при лечении больных дисциркуляторной энцефалопатией // https://medi.ru/doc/144418.htm
22. Терапия альфа-липоевой кислотой. Тиогамма. Научный обзор. Верваг Фарма ГмбХ и Ко., 2003.
23. Arivazhagan P., Juliet P., Panneerselvam C. Effect of DL alpha-lipoic acid on the status of lipid peroxidation and antioxidants in aged rats // Pharmacol. Res. 2000. Vol. 41(3). P. 299–303.
24. Gurer H., Ozgunes H., Oztezcan S. et al. Antioxidant role of alpha-lipoic acid in lead toxicity // Free Radic. Biol. Med. 1999.Vol. 27(1–2). P. 75–81.
25. Jacob S., Ruus P., Hermann R. et al. Oral administration of RAC-alpha-lipoic acid modulates insulin sensitivity in patients with type-2 diabetes mellitus: a placebo-controlled pilot trial // Free Radic. Biol. Med. 1999. Vol. 27(3–4). P. 309–314.
26. Ranieri M., Sciuscio M., Cortese A.M. et al. The use of alpha-lipoic acid (ALA), gamma linolenic acid (GLA) and rehabilitation in the treatment of back pain: effect on health-related quality of life // Int. J. Immunopathol. Pharmacol. 2009. Vol. 22 (3 Suppl). P. 45–50.
27. Senoglu M., Nacitarhan v. , Kurutas E.B. et al. Intraperitoneal Alpha-Lipoic Acid to prevent neural damage after crush injury to the rat sciatic nerve // J. Brachial. Plex. Peripher. Nerve. Inj. 2009. Vol. 4. P. 22.
28. Ziegler D., Hanefeld M., Ruhnau K.J. et al. Treatment of symptomatic diabetic peripheral neuropathy with the antioxidant α-lipoic acid. A 3-week multicentre randomized controlled trial (ALADIN Study) // Diabetol. 1995. Vol. 38. P.1425–1433.
29. Ziegler D., Nowak H., Kempler P. et al. Treatment of symptomatic diabetic polyneuropathy with antioxidant α-lipoic acid: a meta-analysis // Diabetic Med. 2004. Vol. 21. P. 114–121.